Amiodaron

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Amiodaron: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Amiodaron

Koda ATX: C01BD01

Aktivna sestavina: Amiodaron (Amiodaron)

Proizvajalec: Balkanpharma-Dupnitza (Bolgarija), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.9.2019

Cene v lekarnah: od 65 rubljev.

Nakup

Amiodaron je antiaritmično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, ki vsebujejo 200 mg amiodaron hidroklorida in pomožne snovi: mlečni sladkor, koruzni škrob, alginska kislina, povidon z nizko molekulsko maso, magnezijeva stearinska kislina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amiodaron je antiaritmično zdravilo razreda III. Ima tudi alfa in beta adrenergične blokirne, antianginalne, antihipertenzivne in koronarno dilatacijske učinke.

Zdravilo blokira neaktivirane kalijeve kanale v celičnih membranah kardiomiocitov. V manjši meri deluje na natrijeve in kalcijeve kanale. Z blokiranjem inaktiviranih "hitrih" natrijevih kanalov povzroči učinke, ki so značilni za antiaritmična zdravila razreda I. Amiodaron povzroča bradikardijo, zavira počasno depolarizacijo celične membrane sinusnega vozla in zavira atrioventrikularno prevodnost (učinek antiaritmičnih zdravil razreda IV).

Antiaritmični učinek zdravila je posledica njegove sposobnosti, da poveča trajanje akcijskega potenciala kardiomiocitov in refraktarnega (učinkovitega) obdobja prekatov in preddvorov srca, snopa His, AV vozlišča in Purkinjejevih vlaken, zaradi česar se avtomatizem sinusnega vozla, razdražljivost kardiomiocitov in AV prevodnost upočasni.

Antianginalni učinek zdravila je posledica zmanjšanja odpornosti koronarnih arterij in zmanjšanja potrebe po kisiku miokarda zaradi zmanjšanja srčnega utripa, kar na koncu privede do povečanja koronarnega krvnega pretoka. Zdravilo bistveno ne vpliva na sistemski krvni tlak.

Strukturno je amiodaron podoben ščitničnim hormonom. Približno 37% molekulske mase je jod. Amiodaron vpliva na presnovo ščitničnih hormonov: zavira pretvorbo tiroksina v trijodotironin in blokira zajemanje ščitničnih hormonov s strani hepatocitov in kardiocitov, kar oslabi spodbudni učinek ščitničnih hormonov na srčno mišico.

Začetek delovanja zdravila je od 2-3 dni do 2-3 mesecev. Trajanje delovanja je od nekaj tednov do nekaj mesecev ali več (zdravilna učinkovina je v plazmi v 9 mesecih po zadnjem odmerku zdravila).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo počasi absorbira iz prebavil. Njegova biološka uporabnost se giblje med 35 in 65%. V krvi se amiodaron odkrije v 0,5-4 urah. Po 2-10 urah po zaužitju enkratnega odmerka se opazi največja koncentracija zdravila v krvi. Terapevtska koncentracija v plazmi je od 1 do 2,5 mg / l. Koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja traja od enega do nekaj mesecev.

Amiodaron se intenzivno porazdeli v tkivih (prostornina porazdelitve je 60 litrov). Z dobro prekrvavitvijo zlahka prodre v maščobno tkivo in organe. Zdravilo prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado, izloča se v materino mleko (do 25% odmerka, ki ga sprejme negovalka). 95% vezanih na plazemske beljakovine.

Farmakokinetične značilnosti zdravila zahtevajo uporabo v velikih nakladalnih odmerkih.

Presnova amiodarona se izvaja v jetrih. Glavni presnovek je desetilamiodaron, ki ima podobne farmakološke lastnosti in lahko okrepi antiaritmični učinek glavne spojine. Po nekaterih poročilih je ena od presnovnih poti deiodinacija. Pri dolgotrajnem zdravljenju koncentracije joda dosežejo 60–80% koncentracije aktivne snovi. Amiodaron je zaviralec številnih jetrnih izoencimov in P-glikoproteina ter nosilec organskih anionov.

Razpolovni čas zdravila se zelo razlikuje, kar je povezano z njegovo sposobnostjo kopičenja. Po peroralni uporabi se amiodaron izloči v dveh fazah: v prvi fazi je razpolovni čas od 4 do 21 ur, v drugi pa od 25 do 110 dni. Po daljšem zdravljenju je povprečni razpolovni čas izločanja 40 dni.

85–95% odvzetega odmerka se izloči skozi črevesje, manj kot 1% - skozi ledvice. Amiodaron in njegovi presnovki se ne dializirajo.

Indikacije za uporabo

Zdravljenje in preprečevanje paroksizmalnih motenj ritma:

Supraventrikularne aritmije (v primeru nezmožnosti ali nizke učinkovitosti druge terapije);
Življenjsko nevarne ventrikularne aritmije (vključno s ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo);
Aritmije, povezane s kronično srčno ali koronarno insuficienco;
Parazistolija, ventrikularne aritmije pri bolnikih s Chagasovim miokarditisom;
Atrijski in ventrikularni prezgodnji utripi;
Angina pektoris.

Kontraindikacije

Sindrom bolnega sinusa;
Intersticijska pljučna bolezen;
AV blokada II-III stoletje (brez uporabe srčnega spodbujevalnika);
SA blokade;
Hipokalemija;
Kardiogeni šok;
Arterijska hipotenzija;
Kolaps;
Tirotoksikoza;
Hipotiroidizem;
Preobčutljivost za sestavine zdravil, pa tudi za jod.

V skladu z navodili je zdravilo Amiodaron kontraindicirano med jemanjem zaviralcev MAO, prav tako ni predpisano za nosečnice in doječe matere.

Uporabljajte previdno pri starejših (zaradi velikega tveganja za razvoj hude bradikardije), otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti njegove uporabe), pa tudi glede na:

Odpoved jeter;
Kronično srčno popuščanje;
Bronhialna astma.

Navodila za uporabo Amiodarona: način in odmerjanje

Shemo in trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik posebej.

Tablete se jemljejo pred obroki, 200 mg 2-3 krat na dan. Postopoma se dnevni odmerek zmanjša na 200-400 mg. Da bi se izognili kumulaciji, morate po vsakih 5 dneh jemanja zdravila narediti 2-dnevni odmor. Morda vsakodnevno uporabo amiodarona 3 tedne, čemur sledi 7-dnevni premor.

V ozadju angine pektoris je začetni odmerek 0,4-0,6 g na dan, razdeljen na 2-3 odmerke, ki se po 1-2 tednih zmanjša na 200 mg na dan.

Stranski učinki

Organi čutil - odlaganje lipofuscina v epiteliju roženice, uveitis;
Živčni sistem - motnje spanja in spomina, glavobol, slušne halucinacije, šibkost, depresija, omotica, utrujenost, parestezija;
Kardiovaskularni sistem - sinusna bradikardija, AV blok;
Dihalni sistem - težko dihanje, bronhospazem, kašelj, plevritis;
Presnova - tirotoksikoza, hipotiroidizem;
Alergijske reakcije - eksfoliativni dermatitis, kožni izpuščaj;
Prebavni sistem - slabost, zmanjšan apetit, napenjanje, bruhanje, otopelost ali izguba okusa, driska, bolečine v trebuhu, občutek teže v epigastriju, zaprtje.

Drugi neželeni učinki: miopatija, epididimitis, zmanjšana jakost, alopecija, vaskulitis, fotoobčutljivost, modrikast ali modrikast odsek kože.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja opazimo naslednje simptome: atrioventrikularni blok, bradikardija, poslabšanje simptomov obstoječega kroničnega srčnega popuščanja, paroksizmalna in ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", srčni zastoj, disfunkcija jeter.

V primeru prevelikega odmerjanja se izpere želodec, predpiše se aktivno oglje in simptomatsko zdravljenje. Pri tahikardiji tipa "pirueta" se izvaja srčna stimulacija in intravensko predpišejo magnezijeve soli; pri bradikardiji je priporočljiva uvedba atropina, beta-adrenostimulantov ali namestitev srčnega spodbujevalnika. Hemodializa se ne izvaja, ker je neučinkovita.

Posebna navodila

Pred začetkom terapije je treba opraviti rentgensko slikanje pljuč ter oceno delovanja ščitnice in jeter. Pri dolgotrajni terapiji se letno priporoča rentgenski pregled pljuč.

Med zdravljenjem je za preprečevanje pojava fotoobčutljivosti priporočljivo, da se izogibate dolgotrajnemu izpostavljanju soncu.

Po prenehanju jemanja zdravila je možna ponovitev motenj ritma.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Amiodarona se ne sme uporabljati pri nosečnicah, saj se v plodovi ščitnici začne kopičiti jod in se pri novorojenčku zaradi povečane koncentracije joda lahko razvije hipotiroidizem. Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem je mogoča le v primerih, ko motnje ritma ogrožajo življenje in je druga antiaritmična terapija neučinkovita (Amiodaron povzroča motnje delovanja ščitnice pri plodu).

Če je potrebno, je treba uporabo zdravila med dojenjem prekiniti.

Interakcije z zdravili

Zaradi tveganja za nastanek ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" je uporaba amiodarona kontraindicirana sočasno z naslednjimi zdravili:

fenotiazini (ciamemazin, tioridazin, flufenazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
butirofenoni (haloperidol, droperidol);
triciklični antidepresivi;
makrolidi (spiramicin, eritromicin intravensko);
antimalarična zdravila (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin, lumefantrin);
fluorokinoloni (vključno z moksifloksacinom);
antiaritmična zdravila razreda IA (disopiramid, kinidin, prokainamid, hidrokinidin);
antiaritmična zdravila razreda III (ibutilid, dofetilid, bretilij tozilat);
benzamidi (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
azoli;
sotalol, vinkamin, pimozid, pentamidin (parenteralno), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, difemanil metil sulfat, astemizol.

Zdravilo ni priporočljivo za uporabo v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diltiazemom in verapamilom (zaradi nevarnosti motenj prevodnosti in avtomatizma) in odvajali, ki spodbujajo črevesno peristaltiko (zaradi tveganja za ventrikularno tahikardijo tipa "pirueta" pri hipokalemiji, ki jo povzročajo odvajala) …

Amiodaron se previdno uporablja skupaj z naslednjimi zdravili:

sistemski glukokortikosteroidi;
diuretiki, ki povzročajo hipokalemijo;
prokainamid (koncentracija prokainamida v plazmi se poveča in verjetnost za pojav njegovih neželenih učinkov se poveča);
amfotericin B (intravensko);
tetrakozaktid (povečano tveganje za ventrikularne aritmije).

Ob hkratni uporabi amiodarona z indirektnimi antikoagulanti se tveganje za krvavitev poveča; s srčnimi glikozidi - motena sta atrioventrikularna prevodnost in avtomatizem; s fenitoinom in fosfenitoinom - obstaja nevarnost nevroloških motenj; z esmololom - moteni so kontraktilnost, prevodnost in avtomatizem; s flekainidom - koncentracija flekainida se poveča.

Amiodaron zviša plazemske koncentracije ciklosporina, lidokaina, sildenafila, triazolama, ergotamina, fentanila, takrolimusa, midazolama, dihidroergotamina, zaviralcev HMG-CoA reduktaze, dabigatrana.

Pri sočasni uporabi z orlistatom, rifampicinom in pripravki iz šentjanževke opazimo zmanjšanje plazemske koncentracije amiodarona; povečana koncentracija - če se uporablja skupaj s cimetidinom, grenivkinim sokom in zaviralci proteaz HIV.

V kombinaciji z zaviralci holinesteraze, klonidinom, pilokarpinom, gvanfacinom in inhalacijskimi zdravili za splošno anestezijo se verjetnost za nastanek hude bradikardije poveča; z radioaktivnim jodom - možna je kršitev absorpcije radioaktivnega joda in izkrivljanje rezultatov radioizotopske študije ščitnice; z zdravili, ki povzročajo fotosenzibilizacijo - opazimo aditivni fotosenzibilizacijski učinek; z dekstrometorfanom - možno je povečanje koncentracije dekstrometorfana; s klopidogrelom - možno je zmanjšanje koncentracije klopidogrela v plazmi.

Analogi

Analogi amiodarona so:

Glede na zdravilno učinkovino - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodaron, Cordaron;
Po mehanizmu delovanja - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti tablet je 2 leti. Shranjujte v suhem, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Amiodaronu

Glede na ocene je Amiodaron učinkovito zdravilo za normalizacijo krvnega tlaka in stabilizacijo srčnega utripa. Slaba stran je precej obsežen seznam neželenih učinkov in velika verjetnost interakcije z drugimi zdravili, zato lahko to zdravilo predpiše le zdravnik.

Cena amiodarona v lekarnah

Zdravilo je poceni. Cena amiodarona v 200 mg tabletah (30 na pakiranje) v lekarnah je v povprečju 115–140 rubljev in je odvisna od proizvajalca.

Amiodaron: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila

Cena

Lekarna

Zavihek Amiodaron. 5 mg 30 kosov

65 RUB

Nakup