Noradrenalin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Noradrenalin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba pri starejših
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: noradrenalin

Koda ATX: C01CA03

Aktivna sestavina: noradrenalin (noradrenalin)

Proizvajalec: LLC "Ellara" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Koncentrat za pripravo raztopine za intravensko uporabo noradrenalin

Noradrenalin je alfa adrenergični agonist.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki koncentrata za pripravo raztopine za intravensko (iv) dajanje: bistra, brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina (4 ml v nevtralni stekleni ampuli, 5 ampul v pretisnem omotu, 1 ali 2 pakiranji v kartonski škatli ali 5 ali 10 ampule z ampulskim skarifikatorjem; 8 ml v ampuli nevtralnega stekla, v pretisnem omotu 5 ampulov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji z ampulskim skarifikatorjem; če imajo ampule konico ali prelomni obroč, ne dajte skarifikatorja;, 5 ali 10 pretisnih omotov z ampulami ali v kartonskih škatlah s 50 ali 100 pakiranji. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo noradrenalina).

1 ml koncentrata vsebuje:

aktivne snovi: noradrenalin bitartrat monohidrat (v smislu noradrenalina bitartrat) - 2 mg (ustreza bazi noradrenalina v količini 1 mg);
dodatne sestavine: natrijev metabisulfit (natrijev disulfid), 1 M raztopina klorovodikove kisline ali 1 M raztopina natrijevega hidroksida, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Noradrenalin spada v skupino biogenih aminov in je nevrotransmiter. Za zdravilno učinkovino je značilen močan stimulativni učinek na α-adrenergične receptorje in zmerno stimulativni učinek na β ₁ -adrenergične receptorje. Če pride v krvni obtok, tudi v majhnih koncentracijah zdravilo povzroči generalizirano vazokonstrikcijo, z izjemo koronarnih žil, pri katerih povzroči ekspanzijo zaradi posrednega delovanja (zaradi intenzivnejše porabe kisika). Zahvaljujoč temu učinku sredstva povečajo moč in (v odsotnosti vagotonije) pogostost krčenja miokarda, kar povzroči povečanje kapi in srčnega utripa.

Mehanizem delovanja noradrenalina zagotavlja zvišanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP), pa tudi centralnega venskega tlaka in celotnega perifernega upora (OPSS). Kardiotropni učinek snovi je povezan z njeno aktivnostjo proti β ₁ -adrenergičnim receptorjem srca.

Farmakokinetika

Po intravenski uporabi se učinek noradrenalina pokaže precej hitro, vendar ga opazimo za kratek čas. Razpolovni čas (T _½) aktivne snovi je v povprečju 1-2 minuti. Sredstvo se hitro izloči iz plazme kot rezultat ponovnega privzema in presnovne transformacije in šibko prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Biotransformacija noradrenalina se v jetrih in drugih tkivih izvaja s postopki metilacije s katehol-O-metiltransferazo in deaminacijo z monoaminooksidazo (MAO). Končni presnovek snovi je 4-hidroksi-3-metoksimanska kislina. Intermediati presnovne preobrazbe vključujejo 3,4-dihidroksimandelično kislino in normetanefrin. Presnovki se izločajo predvsem z urinom, večinoma v obliki sulfatnih konjugatov in v manjši meri v obliki glukuronidov.

Indikacije za uporabo

Uporaba noradrenalina je priporočljiva za hitro okrevanje krvnega tlaka v primeru akutnega znižanja.

Kontraindikacije

Absolutno:

arterijska hipotenzija zaradi hipovolemije, razen v primerih, ko se zdravilo uporablja za vzdrževanje koronarnega in možganskega krvnega pretoka do konca terapije za dopolnitev količine cirkulirajoče krvi (BCC);
načrtovana splošna anestezija s ciklopropanom in halotanom (zaradi povečanega tveganja za srčne aritmije);
huda hipoksija in hiperkapnija;
preobčutljivost za katero koli sestavino izdelka.

Relativni (glede na mehanizem delovanja noradrenalina je treba zdravilo predpisovati zelo previdno):

nedavni miokardni infarkt;
akutno srčno popuščanje;
huda odpoved levega prekata;
Prinzmetalova angina;
kršitev srčnega ritma med infundiranjem zdravila;
nezadosten krvni obtok;
tromboza koronarnih, perifernih ali mezenteričnih žil (zaradi povečane nevarnosti povečanja območja infarkta in razvoja ishemije);
diabetes mellitus ali hipertiroidizem;
nosečnost in obdobje dojenja;
starost.

Noradrenalin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Norepinefrin je namenjen samo za intravensko uporabo.

Odmerek zdravila določi zdravnik posebej, pri čemer upošteva klinično stanje bolnika.

Da bi zmanjšali tveganje za ekstravazacijo in nadaljnjo nekrozo, je treba raztopino noradrenalina dajati z uporabo naprav za centralni venski dostop. Pred začetkom zdravljenja ali med njegovim izvajanjem je treba odpraviti hipoksijo, hipovolemijo, hiperkapnijo, acidozo.

Priporočeni začetni odmerek zdravila in hitrost vnosa se gibljejo od 0,1 do 0,3 μg / kg na minuto. Hitrost infundiranja postopoma povečujemo s titracijo 0,05–0,1 μg / kg na minuto v skladu z opaženim tlačnim učinkom, dokler ne dosežemo želene normotonije. Da bi slednje dosegli in ohranili, so možne posamezne razlike v odmerku. Cilj zdravljenja je doseči spodnjo mejo normalnega sistoličnega krvnega tlaka - 100–120 mm Hg. Umetnost. ob upoštevanju kliničnega stanja bolnika. Posamezni odmerek se določi tudi glede na bolnikovo stanje zaradi velike variabilnosti odziva na zdravljenje.

Uporaba raztopine zdravila je potrebna v kombinaciji z ustreznim dopolnjevanjem BCC. Paziti je treba na injiciranje zdravila v mišice in pod kožo zaradi nevarnosti nekroze.

Koncentrat je treba razredčiti v 5% raztopini dekstroze; ni ga mogoče mešati z drugimi zdravili. Glede na način uporabe raztopine je priporočljivo noradrenalin razredčiti na naslednji način:

kapalka: 20 ml koncentrata raztopimo v 480 ml raztopine dekstroze;
brizgalna infuzijska črpalka: 2 ml koncentrata raztopimo v 48 ml raztopine dekstroze.

Kot rezultat obeh različic razredčenja v pripravljeni raztopini za intravensko dajanje je končna koncentracija noradrenalina bitartrata 0,08 mg / ml, kar ustreza noradrenalinski bazi - 0,04 mg / ml.

Po razredčitvi je treba infuzijsko raztopino porabiti v 12 urah.

Če je treba vbrizgati večjo količino tekočine, je treba koncentratu dodati veliko količino dekstroze in zato uporabiti raztopino z nižjo koncentracijo aktivne snovi. Če ni potrebna velika količina tekočine, je treba koncentratu dodati manj dekstroze, da dobimo bolj koncentrirano raztopino.

Hitrost infundiranja zdravila se izračuna ob upoštevanju bolnikove teže, odmerka in količine noradrenalina bitartrata.

Izračun hitrosti infundiranja raztopine noradrenalina s koncentracijo 0,08 mg / ml * [je navedel hitrost infundiranja (ml / h) / doziranje (μg / kg / min) / količina noradrenalina bitartrata (mg / h)]:

teža 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
teža 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
teža 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
teža 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Če se uporablja drugačno razredčenje koncentrata, je treba spremeniti koncentracijo raztopine v uporabljeni formuli: hitrost infundiranja (ml / h) = odmerek (μg / kg / min) × teža bolnika (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Da bi se izognili pojavu arterijske hipertenzije, se odmerek raztopine, trajanje in hitrost dajanja določijo na podlagi podatkov iz nadzora srčne aktivnosti in pod obveznim skrbnim nadzorom krvnega tlaka (dokler ni dosežena normotonija, vsaki 2 minuti in nato vsakih 5 minut v celotni infuziji).

Zdravljenje z zdravilom je treba prekiniti postopoma, saj nenaden umik poveča tveganje za akutno hipotenzijo. Potek terapije je od nekaj ur do 6 dni.

Stranski učinki

centralni živčni sistem: glavobol, šibkost, nespečnost, tesnoba, bruhanje, slabost, zmanjšana pozornost, zmedenost, tresenje, psihotična stanja, anoreksija;
kardiovaskularni sistem: hipoksija tkiva in arterijska hipertenzija; tahikardija, bradikardija (domnevno refleksno zaradi povišanja krvnega tlaka), ishemične motnje (povezane s hudo vazokonstrikcijo, ki lahko povzroči bledico in hladnost obraza in okončin); občutek palpitacij, aritmij, povečane kontraktilnosti miokarda zaradi β-adrenergičnega učinka zdravila na srce (kronotropnega in inotropnega), akutnega srčnega popuščanja; v primeru hitre intravenske infuzije - mrzlica, ohlajanje okončin, glavobol, tahikardija;
imunski sistem: ob preobčutljivosti za katero koli sestavino noradrenalina - težave z dihanjem, alergijske reakcije;
dihalni sistem: bolečine v mediastinalnem predelu in prsnici, težave z dihanjem, zasoplost, odpoved dihanja;
organ vida: akutni glavkom (ob prisotnosti anatomske nagnjenosti - zapiranje kota sprednje komore zrkla);
sečni sistem: zadrževanje urina;
lokalne reakcije: draženje na mestu injiciranja ali razvoj nekroze.

Dolgotrajno dajanje zdravila za vzdrževanje krvnega tlaka v odsotnosti obnovitve BCC lahko povzroči naslednje neželene reakcije:

zmanjšan pretok skozi ledvice;
izrazit visceralni in periferni angiospazem;
tkivna hipoksija;
zmanjšana proizvodnja urina;
zvišane ravni serumskega laktata v krvi.

Glede na preobčutljivost za učinke noradrenalina (zlasti pri hipertiroidizmu) se lahko pri uporabi visokih / običajnih odmerkov pojavijo dispeptični simptomi in znatno zvišanje krvnega tlaka, ki jih lahko spremljajo fotofobija, glavobol, bledica kože, povečano znojenje, bolečine v prsih, bruhanje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja noradrenalina vključujejo: znatno zvišanje krvnega tlaka, vazospazem kože, anurija, kolaps. Z razvojem takšnih neželenih učinkov, povezanih s prevelikim odmerjanjem, je priporočljivo odmerek zmanjšati, če je mogoče.

Posebna navodila

Razredčena raztopina noradrenalina mora biti bistra. Če je bila v raztopini pred infuzijo ugotovljena oborina, motnost ali razbarvanje, je njeno vnašanje prepovedano.

Pri dolgem poteku zdravljenja lahko pride do zmanjšanja volumna plazme; da bi preprečili razvoj ponavljajoče se arterijske hipotenzije glede na odvzem zdravila, je potrebna korekcija.

Če se med infundiranjem zdravila pojavi motnja srčnega ritma, je treba odmerek zmanjšati.

Sočasna uporaba noradrenalina z zaviralci MAO in antidepresivi triptilina in imipramina ni priporočljiva zaradi tveganja za dolgotrajno in znatno zvišanje krvnega tlaka.

Da bi zmanjšali nevarnost ekstravazacije, ki lahko privede do nekroze tkiva, je treba pri injiciranju raztopine nenehno spremljati položaj igle v veni. Prav tako je treba mesto injiciranja noradrenalina pogosto preverjati zaradi infiltracije (prosti pretok). Zaradi vazokonstrikcije vene s povečano prepustnostjo sten obstaja nevarnost, da raztopina teče v tkivo, ki meji na veno; v tem primeru je za oslabitev učinka lokalne vazokonstrikcije priporočljivo spremeniti mesto infundiranja.

Ko zdravilo teče iz posode ali se injicira zunaj vene, lahko pride do beljenja in kasneje zaradi vazokonstrikcijskega učinka zdravila na krvne žile do uničenja tkiva. Če raztopina preide skozi venski pretok krvi do mesta injiciranja, je treba injekcijo fentolamina injicirati v odmerku 5-10 ml, razredčenega v 10-15 ml fiziološke raztopine.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo lahko prispeva k kršitvi placentnega krvnega obtoka in razvoju bradikardije pri plodu. Prav tako je v ozadju uporabe noradrenalina možno krčenje maternice, kar lahko v pozni nosečnosti povzroči zadušitev ploda.

V obdobju dojenja je treba zdravilo uporabljati previdno, saj ni podatkov o njegovi sposobnosti izločanja v materino mleko.

Med nosečnostjo / dojenjem, pred začetkom infuzije, je treba skrbno uravnotežiti pričakovano korist od uporabe zdravila za mater in možno nevarnost za plod / otroka.

Uporaba pri starejših

Noradrenalin je treba pri starejših bolnikih uporabljati previdno, saj so lahko starejši še posebej občutljivi na njegove učinke.

Interakcije z zdravili

zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa (prazosin, doksazosin, talazosin, fenoksibenzamin, terazosin, labetalol, fentolamin) in druga zdravila, ki kažejo blokatorje alfa-adrenergičnih receptorjev (tioksanteni, fenotiazini, loksapin, haloperidol): učinkuje proti vazo;
srčni glikozidi, triciklični antidepresivi, kinidin: nevarnost aritmij se poslabša;
maprotilin, triciklični antidepresivi: obstaja tveganje za povečano delovanje pritiska, kardiovaskularne učinke, aritmije in tahikardijo;
zdravila za inhalacijsko splošno anestezijo (ciklopropan, kloroform, metoksifluran, halotan, izofluran, enfluran): nevarnost ventrikularnih aritmij narašča;
linezolid, prokarbazin, furazolidon, selegilin, zaviralci MAO: pritisni učinek se podaljša in okrepi;
antihipertenzivi in diuretiki: terapevtski učinek noradrenalina se zmanjša;
nitrati: antianginalni učinek je oslabljen;
β-blokatorji: učinek se medsebojno zmanjša;
oksitocin, ergot alkaloidi: povečano delovanje vazopresorja in vazokonstriktorja;
ščitnični hormoni: tveganje za koronarno insuficienco v ozadju angine pektoris se poslabša;
doksapram, kokain: hipertenzivni učinek se medsebojno okrepi.

Analogi

Analogi noradrenalina so: Noradrenalin Kaby, Norepinefrin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Levarterenol, Noreksadrin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept

Ocene noradrenalina

Na noradrenalinu bolniki praktično nimajo pregledov na medicinskih lokacijah, saj se to zdravilo običajno uporablja v kritičnih, življenjsko nevarnih primerih. V takih situacijah bolniki ne morejo ustrezno oceniti učinka zdravila in včasih niti ne vedo, da je bilo uporabljeno pri terapiji. Učinkovitost zdravljenja z alfa-adrenergičnim agonistom je odvisna od strokovnosti in izkušenj zdravnikov, ki zagotavljajo ustrezno intenzivno nego.

Cena noradrenalina v lekarnah

Zanesljivih podatkov o ceni noradrenalina ni, ker zdravilo trenutno ni na voljo v lekarniški mreži. Stroški analoga zdravila Noradrenalin Agetan, koncentrata za pripravo raztopine za intravensko uporabo (2 mg / ml), v povprečju znašajo: 10 ampulov po 4 ml - 1400 rubljev, 8 ml - 1850 rubljev.