Propafenone - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Propafenon

Propafenon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Za kršitve delovanja jeter
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Propafenone

Koda ATX: C01BC03

Aktivna sestavina: propafenon (propafenon)

Proizvajalec: Alkaloid AD (Republika Makedonija)

Opis in posodobitev fotografije: 24.10.2018

Cene v lekarnah: od 260 rubljev.

Nakup

Propafenon je antiaritmično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike propafenona:

obložene tablete: okrogle, bikonveksne, z ločilno črto na eni strani, lupina in sredica sta bela (40 kosov v steklenici iz temnega stekla, 1 steklenica v kartonski škatli; 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli) 4 ali 5 pretisnih omotov);
raztopina za intravensko (i / v) dajanje: bistra brezbarvna tekočina (10 ml v ampulah, 5 ampul v pretisnem omotu, 2 pakiranji v kartonski škatli).

1 tableta propafenona vsebuje:

aktivna snov: propafenon hidroklorid - 150 mg;
pomožne komponente: natrijev lavril sulfat, laktoza monohidrat, povidon, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, smukec;
sestava lupine: bela opadrija Y-1-7000 - hipromeloza 5cP, makrogol 400, titanov dioksid (E171).

1 ampula z raztopino propafenona vsebuje:

aktivna snov: propafenon hidroklorid - 35 mg;
pomožne komponente: klorovodikova kislina, propilenglikol, dekstroza monohidrat, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Propafenon je antiaritmično zdravilo, katerega lastnost membranske stabilizacije je namenjena zdravljenju motenj srčnega ritma. Poleg tega ima zdravilo učinek zaviralca natrijevih kanalov (razred IC), ima lokalni anestetik in šibek beta-adrenergični blokirni učinek (razred II).

Mehanizem delovanja je namenjen zmanjšanju največje hitrosti depolarizacije faze 0 akcijskega potenciala in njegove amplitude v kontraktilnih vlaknih prekatov in Purkinjejevih vlaken, kar upočasni prevodnost po Purkinjejevih vlaknih. Zatira avtomatizem, podaljša čas SA (sinoatrijskega) vozla in atrija.

Glede na programirano električno stimulacijo praktično ne vpliva na povečanje popravljenega časa okrevanja funkcije sinusnega vozla.

Poveča efektivno refrakcijsko obdobje atrioventrikularnega vozla, zavira prevodnost po dodatnih poteh v dve smeri (retrogradno in antegradno) in poveča prag za ventrikularno stimulacijo.

Pri ishemičnem miokardu je manifestacija elektrofizioloških učinkov najbolj izrazita v primerjavi z običajnim miokardom. Negativni inotropni učinek zdravila se pokaže, ko se iztisna frakcija levega prekata zmanjša za manj kot 40%. Terapevtski učinek po peroralni uporabi nastopi v 1 uri in traja 8-12 ur.

Farmakokinetika

Več kot 95% zdravila se absorbira. Od odmerka odvisna biološka uporabnost propafenona se z odmerkom poveča nelinearno.

Pri peroralnem jemanju je sistemska biološka uporabnost 5-50%, z intenzivnim metabolizmom pa ga hkratni vnos hrane poveča.

Ko tablete vzamete, se največja koncentracija v krvni plazmi pojavi v 1–3,5 urah. Po začetku zdravljenja je ravnotežna koncentracija v krvi dosežena po 3-4 dneh.

Vezava na beljakovine v plazmi je 85–97%.

Učinek primarnega prehoda skozi jetra (biotransformacija z izoencimom CYP2D6) prispeva k absolutni biološki uporabnosti zdravila, ki je odvisna od odmerka in oblike zdravila.

Propafenon ima majhno prepustnost skozi krvno-možganske in placentne ovire.

Presnova propafenona ima 2 genetsko določena vzorca. Pri več kot 90% bolnikov se presnovi hitro in v veliki meri s T _1/2 (razpolovni čas) 2,8–11 ur. Pri manj kot 10% bolnikov se propafenon presnavlja počasneje, T _1/2 - približno 17 ur. Ker se ravnotežna koncentracija zdravila v krvi pojavi po 3-4 dneh zdravljenja, je režim odmerjanja enak za vse bolnike. Previdni moramo biti pri titriranju posameznih odmerkov in natančnem spremljanju bolnikovega stanja.

V obliki presnovkov se 38% sprejetega odmerka zdravila izloči skozi ledvice in do 1% - nespremenjeno. Z žolčem v obliki glukuronidov, sulfatov presnovkov in nespremenjenega propafenona se 53% odmerka zdravila izloči skozi črevesje.

Z jetrno insuficienco se izločanje propafenona zmanjša.

Indikacije za uporabo

Filmsko obložene tablete

preprečevanje in zdravljenje ventrikularnih aritmij;
preprečevanje in zdravljenje paroksizmalnih supraventrikularnih tahiaritmij, vključno z atrijsko fibrilacijo in atrijskim flutterjem;
paroksizmalna supraventrikularna tahikardija tipa ponovnega vstopa z vpletenostjo atrioventrikularnega vozla ali dodatnih poti, kadar je uporaba druge terapije neučinkovita ali kontraindicirana.

Raztopina za intravensko dajanje

supraventrikularni in ventrikularni prezgodnji utripi;
paroksizmalne motnje srčnega ritma, vključno s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, supraventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in flutterjem;
atrioventrikularna ponovna vstopna tahikardija;
monomorfna trajna ventrikularna tahikardija.

Kontraindikacije

nenadzorovano kronično srčno popuščanje;
stopnja dekompenzacije hudega kroničnega srčnega popuščanja;
motnje atrijskega prevajanja, sinoatrijski blok;
kardiogeni šok (razen aritmičnega šoka, arterijske hipotenzije zaradi tahikardije);
distalna blokada, ki jo povzroči motnja prevodnosti na ravni snopne veje pri bolnikih brez srčnega spodbujevalnika;
huda bradikardija in arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom (BP) manj kot 90 mm Hg;
hude kršitve ravnotežja vode in elektrolitov, vključno s kršitvami presnove kalija;
sindrom bradikardija-tahikardija;
atrioventrikularni (AV) blok II - III stopnje, intraventrikularni bifascikularni blok pri bolnikih brez srčnega spodbujevalnika;
sindrom bolnega sinusa;
refraktarno kronično srčno popuščanje z iztisnim deležem levega prekata manj kot 35%;
miastenija gravis;
sočasno dajanje ritonavirja v dnevnem odmerku 0,8–1,2 g;
sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
starost do 18 let;
dojenje;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Poleg tega je uporaba tablet Propafenone kontraindicirana za zdravljenje bolnikov s hudo kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) ali anamnezo bronhospazma.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila Propafenone bolnikom z umetnim gibalom srčnega utripa, arterijsko hipotenzijo, ob sočasnem zdravljenju z drugimi antiaritmiki, z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, miastenijo gravitacijo, KOPB v starosti, s kršitvijo vodno-elektrolitskega ravnovesja.

Uporaba med nosečnostjo je mogoča le v izjemnih primerih, ko je pričakovani učinek zdravljenja za mater veliko večji od potencialne nevarnosti za plod, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti.

Navodila za uporabo propafenona: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete propafenona se jemljejo peroralno, po obroku, zaužijejo cele in sperejo z majhno količino vode.

Odmerek in pogostost uporabe določi zdravnik na podlagi kliničnih indikacij in ga po potrebi prilagodi.

Priporočljivo je, da zdravilo začnete uporabljati po predhodni odpovedi vseh predhodno sprejetih antiaritmikov, saj obstaja tveganje za njegovo aritmogeno delovanje.

Priporočeni odmerek za bolnike s telesno maso 70 kg ali več: začetni odmerek je 150 mg 3-krat na dan. Zdravljenje je treba začeti v bolnišnici pod nadzorom krvnega tlaka, elektrokardiografije (EKG) in ocene zemljepisne širine prekatnega kompleksa (QRS). Za doseganje želenega terapevtskega učinka je prikazano postopno (z razmikom 3-4 dni) odmerek na 300 mg 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 900 mg.

Ob znatnem širjenju kompleksa QRS in pri bolnikih z AV blokom II - III stopnje je priporočljivo zmanjšati odmerek.

Za začetek uporabe Propafenona pri bolnikih s telesno maso do 70 kg in starejših je treba uporabljati manjši odmerek s postopnim povečevanjem šele po osmih dneh zdravljenja.

V primeru okvare delovanja jeter en odmerek zdravila ne sme biti večji od 20-30% običajnega odmerka.

V primeru okvare ledvične funkcije (z očistkom kreatinina manj kot 10%) je treba zdravljenje začeti z ½ običajnim odmerkom.

Raztopina za intravensko dajanje

Raztopino propafenona uporabimo z brizgalno (v 3-5 minutah) ali kapljično (kratkotrajno ali dolgoročno) intravensko injekcijo.

Z injekcijo po kapljicah lahko raztopino zdravila zmešamo s 5% raztopino dekstroze (glukoze) ali raztopine fruktoze (levuloze).

Ni ga mogoče mešati z 0,9% raztopino natrijevega klorida!

Zdravnik individualno nastavi in popravi režim odmerjanja.

Zdravljenje je treba začeti v bolnišnici po predhodni odpovedi vseh predhodno uporabljenih antiaritmikov, pod natančnim nadzorom krvnega tlaka, EKG in ocenjevanja širine kompleksa QRS.

Priporočeni odmerek za bolnike, ki tehtajo več kot 70 kg: 560 mg na dan. Pri telesni masi do 70 kg in pri starejših bolnikih je treba zdravljenje začeti z nižjim odmerkom s postopnim povečevanjem.

Pacientu se injicira v / v reakcijskem odmerku s hitrostjo 0,5-1 mg na 1 kg telesne mase, po potrebi po 90-120 minutah postopek ponovi v enakem odmerku.

Za zdravljenje bolnikov s hudo aritmijo je indicirana uporaba intravenskih kapljic Propafenona.

Ko predpisujete neprekinjeno infuzijo, jo je treba začeti 3-5 minut po intravenskem injiciranju odmerka zdravila.

Zdravljenje mora spremljati redno spremljanje bolnikovega stanja in kazalnikov EKG. Če se interval QT ali kompleks QRS v primerjavi z izhodiščnimi vrednostmi poveča za več kot 20%, se interval PQ podaljša za več kot 50% ali pa se poveča pogostost in resnost aritmij, zmanjšati odmerek raztopine ali začasno prekiniti zdravljenje.

Stranski učinki

s strani kardiovaskularnega sistema: angina pektoris, huda bradikardija, supraventrikularne tahiaritmije, atrioventrikularna disocijacija, pri bolnikih z zmanjšano funkcijo levega prekata - poslabšanje poteka srčnega popuščanja, ventrikularne tahiaritmije, sinoatrijski blok, intraventrikularni blok, proventrikularni blok atrioventrikularnega bloka, prekati, v ozadju uporabe visokih odmerkov - izrazito znižanje krvnega tlaka, vključno z bolečinami v prsih, ortostatsko in posturalno hipotenzijo (pogosteje pri starejših bolnikih);
s strani krvotvornih organov: povečanje obdobja krvavitve, trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija, manifestacija antinuklearnih protiteles, agranulocitoza;
s strani presnove: zmanjšan apetit;
iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije (holestaza, patološke spremembe v krvi), alergijske reakcije;
iz živčnega sistema: tesnoba, tesnoba, glavobol, omotica, motena koordinacija gibov, omedlevica, motnje spanja, zmedenost, nočne more v sanjah, ekstrapiramidni simptomi, parestezija, konvulzije, vrtoglavica;
iz prebavnega sistema: suhost ustne sluznice, slabost, grenkoba v ustih, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, driska, spremembe okusa, riganje, motnje v delovanju jeter, vključno s hepatocelularnimi motnjami, holestatsko zlatenico, hepatitisom, holestazo;
na delu organa vida: diplopija, zamegljen vid v obliki zamegljenega vida;
dermatološke reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, srbenje, pordelost kože, eksantem, lupus podoben sindrom, kožni hemoragični izpuščaji;
iz genitourinarnega sistema: zmanjšana jakost, oligospermija;
laboratorijski kazalci: povečana aktivnost jetrnih encimov;
drugi: bronhospazem, povečano znojenje, šibkost.

Preveliko odmerjanje

Simptomi zastrupitve se lahko pojavijo po 1 uri, največ - po nekaj urah, po enkratnem odmerku, ki ustreza dvojnemu ali večjemu dnevnemu odmerku.

Simptomi: vztrajno zniževanje krvnega tlaka, suha usta, slabost, bruhanje, zaspanost, midriaza, zmedenost, ekstrapiramidne motnje, bradikardija, podaljšanje intervala QT, motnje prevajanja (intraatrijska in intraventrikularna), ventrikularna tahiaritmija, asistolija in paroksizmična arterija ventrikularna tahikardija, konvulzije, koma, pljučni edem, delirij.

Zdravljenje: če se jemlje peroralno - takojšnje izpiranje želodca. Dobutamin, dajanje diazepama, defibrilacija. Po potrebi umetno prezračevanje pljuč, kompresije prsnega koša.

Predpisovanje hemodialize in hemoperfuzije je neučinkovito, saj se propafenon močno veže na beljakovine krvne plazme in ima veliko količino porazdelitve.

Posebna navodila

Uporabo propafenona mora spremljati redno spremljanje elektrolitske sestave krvne plazme, zlasti ravni kalija.

Pri pomembni okvari funkcije levega prekata (iztisni delež levega prekata manj kot 35%) ali organskih spremembah miokarda je zdravljenje priporočljivo zelo previdno, tudi pri starejših bolnikih, začenši z manjšimi odmerki in jih postopoma povečevati. Vsako povečanje odmerka, potrebno v začetnem obdobju zdravljenja in ob prehodu na vzdrževalni odmerek, je treba opraviti po 5-8 dneh zdravljenja.

Bolniki z umetnim spodbujevalnikom potrebujejo bolj previden pristop pri diagnosticiranju in predpisovanju odmerka propafenona.

Bolniki morajo upoštevati, da lahko učinek zdravila vpliva na prag občutljivosti in frekvenčni prag srčnega spodbujevalnika. Zato je treba njegovo delovanje redno preverjati in po potrebi ponovno programirati.

V obdobju zdravljenja je treba redno preverjati aktivnost jetrnih transaminaz.

V primeru odpovedi jeter se biološka uporabnost zdravila poveča za 70%, zato takim bolnikom svetujemo, da zmanjšajo odmerek in redno spremljajo laboratorijske parametre delovanja jeter.

Uporaba Propafenona za zdravljenje prekatnih aritmij velja za učinkovitejšo od antiaritmikov razreda IA in IB.

O pojavu simptomov razvoja neželenih učinkov zdravila je treba obvestiti lečečega zdravnika.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom, ki so dolgo časa na antikoagulantni in / ali hipoglikemični terapiji. Pazljivo je treba spremljati njihovo klinično stanje in laboratorijske parametre.

Z manifestacijo sinoatrijske blokade, atrioventrikularnega bloka III stopnje ali pogosto ponavljajoče se ekstrasistole med zdravljenjem z zdravili je treba njegovo uporabo odpovedati.

Propafenon je treba odpovedati s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Če preskočite naslednji odmerek, ga morate vzeti takoj, ko se spomnite, razen če to pomeni, da vzamete dvojni odmerek zdravila hkrati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja je nemogoče opravljati potencialno nevarne vrste dela, ki zahtevajo večjo pozornost in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili lahko Propafenone med nosečnostjo uporabljamo le izjemoma, saj prehaja placentno pregrado (njegova koncentracija v popku ustreza 30% koncentracije v materini krvi). Zato se med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju obdobja, zdravilo predpiše le, če pričakovana korist zdravljenja za mater presega potencialno tveganje za plod.

Uporaba z dojenjem je kontraindicirana, saj zdravilo vstopi v materino mleko. Če je treba med dojenjem uporabljati propafenon, je treba dojenje prekiniti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije (z očistkom kreatinina manj kot 10%) začetni odmerek zdravila Propafenone v obliki tablet ne sme presegati 50% običajnega odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Ker je kopičenje zdravila možno v primeru okvare delovanja jeter, je treba dnevni odmerek tablet uporabiti v količini 20-30% običajnega odmerka.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je zdravljenje s propafenonom v obliki tablet priporočljivo začeti z nižjimi odmerki kot pri bolnikih, ki tehtajo več kot 70 kg. Odmerek lahko povečamo šele po osmih dneh zdravljenja.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi propafenona:

propranolol, metoprolol, digoksin, indirektni antikoagulanti, ciklosporin, teofilin, desipramin povečajo njihovo koncentracijo v krvni plazmi;
varfarin okrepi učinek zaradi blokiranja njegove presnove;
lidokain v kombinaciji z propafenonom pri intravenski uporabi poveča tveganje za poškodbe centralnega živčnega sistema;
zaviralci beta lahko povzročijo povečano antiaritmično delovanje;
lokalni anestetiki in srčni zaviralci povečajo učinek propafenona;
mizolastin, triciklični antidepresivi, ritonavir, antipsihotiki povečajo tveganje za aritmije;
fenobarbital, rifampicin lahko zmanjšajo antiaritmični učinek zdravila;
amiodaron poveča verjetnost za razvoj tahikardije tipa "pirueta", zato bo morda odvisno od terapevtskega odziva potrebna prilagoditev odmerka vsakega zdravila;
depresivno sinoatrijsko in atrioventrikularno vozlišče ter zdravila z negativnim inotropnim učinkom povečajo tveganje za razvoj neželenih učinkov;
zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo;
ketokonazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, eritromicin, mizolastin, grenivkin sok upočasnijo presnovo zdravila za 20% in povečajo koncentracijo propafenona v krvni plazmi;
rifampicin znižuje koncentracijo propafenona v krvni plazmi;
venflaksin lahko poveča koncentracijo v plazmi;
Paroksetin povzroči zvišanje koncentracije propafenona v plazmi.

Analogi

Analogi propafenona so: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi 15-25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o propafenonu

Mnenj o Propafenonu je malo, bolniki v večji meri uporabljajo socialna omrežja za pojasnitev združljivosti zdravila, medtem ko ga uporabljajo z drugimi zdravili in etanolom.