Mesipol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Mesipol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime:

Koda ATX:

Zdravilna učinkovina:

Proizvajalec:

Opis in fotografija posodobljena: 20.11.2018

Raztopina za intramuskularno injekcijo Mesipol

Mesipol je zdravilo z analgetičnimi, antipiretičnimi in protivnetnimi učinki, ki se uporablja za simptomatsko zdravljenje vnetnih in degenerativnih bolezni sklepov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Mesipol:

raztopina za intramuskularno injekcijo: prozorna, rumena ali zelenkasto rumena, ima značilen vonj (v kartonski škatli 3 ali 5 ampule po 1,5 ml);
tablete: z ravno površino, okrogle, rumene, na eni strani s črto (v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota po 10 kosov).

Sestava 10 ml raztopine Mesipol:

zdravilna učinkovina: meloksikam - 100 mg;
dodatne sestavine: glikofurol - 1000 mg; glicin - 50 mg; meglumin - 62,5 mg; poloksamer 188 - 500 mg; natrijev hidroksid - 1,52 mg; natrijev klorid - 30 mg; voda za injekcije - do 10 ml.

Sestava 1 tablete Mesipol:

zdravilna učinkovina: meloksikam - 7,5 ali 15 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, koruzni škrob, natrijev citrat, predželatiniziran škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mesipol je nesteroidno protivnetno zdravilo (nesteroidno protivnetno zdravilo).

Ima analgetične, antipiretične in protivnetne učinke. Protivnetni učinek zdravila je povezan z zaviranjem encimske aktivnosti COX-2 (ciklooksigenaze), ki na področju vnetja sodeluje pri biosintezi prostaglandinov. Vpliv na COX-1 se izvaja v manjši meri.

Farmakokinetika

Raztopina za injiciranje

Po intramuskularni uporabi zdravila Mesipol se meloksikam popolnoma absorbira. Ima visoko biološko uporabnost (skoraj 100%). C _max (največja koncentracija snovi) v plazmi po intramuskularnem dajanju 15 mg meloksikama je 0,001 62 mg / ml, čas doseganja pa približno 60 minut.

V veliki meri (približno 99%) se veže na beljakovine v plazmi (predvsem albumin). Prodira v sinovialno tekočino, prehaja skozi histohematogene pregrade. Koncentracija v sinovialni tekočini je približno 50% plazemske koncentracije zdravila. V _d (volumen porazdelitve) –11 l.

Meloksikam se v jetrih skoraj v celoti presnovi z nastankom štirih presnovkov (farmakološko neaktivnih). Pomembno vlogo pri presnovni pretvorbi ima izoencim CYP2C9; sodelovanje izoencima CYP3A4 in peroksidaze je manj pomembno.

Pomemben črevesno-jetrni obtok, značilen za meloksikam, nima vpliva na izločanje zdravila. Snov se v glavnem v obliki presnovkov enakovredno izloča v črevesju in ledvicah. Do 5% meloksikama se izloči v nespremenjeni obliki s črevesjem; v urinu se določijo le sledi nespremenjenega Mesipola.

Povprečni T _1/2 (razpolovni čas) meloksikama je 20 ur. Očistek v plazmi je v povprečju 8 ml / min.

Tablete

Meloksikam se dobro absorbira iz prebavil, njegova absolutna biološka uporabnost je 89%. Jemanje zdravila hkrati s hrano ne vpliva na absorpcijo.

Koncentracija zdravila Mesipol je sorazmerna s prejetim odmerkom. Čas za doseganje ravnotežnih koncentracij je 3-5 dni. Pri daljši uporabi (daljši od 12 mesecev) so koncentracije meloksikama podobne tistim, ki so jih opazili po prvem doseganju farmakokinetičnih parametrov v stanju dinamičnega ravnovesja.

Vezava na beljakovine v plazmi - od 99%. Razpon razlik med najvišjo in bazalno koncentracijo Mesipola po zaužitju enkrat na dan je razmeroma majhen in znaša 0,000 4-0,001 ali 0,000 8-0,002 mg / ml (pri uporabi odmerka 7,5 oziroma 15 mg). Snov prodira skozi histohematogene pregrade.

Izloča se pretežno v obliki presnovkov v enaki meri z urinom in blatom. Manj kot 5% dnevnega odmerka se nespremenjenega izloči z blatom; zdravilo najdemo v nespremenjeni obliki le v sledovih v urinu. T _1/2 - 15–20 ur. Očistek v plazmi je v povprečju 8 ml / min. Očistek zdravila pri starejših se zmanjša.

Jetrna / ledvična odpoved zmerne resnosti ne vpliva pomembno na farmakokinetične procese meloksikama.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Mesipol predpisano za simptomatsko zdravljenje naslednjih bolezni:

revmatoidni artritis;
ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis);
osteoartritis;
druge vnetne in degenerativne bolezni sklepov, ki se pojavijo z bolečino.

Kontraindikacije

Raztopina za injiciranje

Absolutno:

popolna ali delna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosu / paranazalnega sinusa z nestrpnostjo acetilsalicilne kisline in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z obremenjeno anamnezo);
aktivne krvavitve iz prebavil;
ledvična bolezen progresivne narave, vključno s potrjeno hiperkalemijo;
huda ledvična odpoved pri bolnikih, ki niso bili na dializi (z očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min);
črevesne bolezni vnetne narave (ulcerozni kolitis, granulomatozni enteritis);
huda odpoved jeter ali aktivna bolezen jeter;
erozivne in ulcerozne spremembe na sluznici želodca ali dvanajstnika;
srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
obdobje po presaditvi koronarne arterije;
cerebrovaskularne ali druge krvavitve;
starost do 18 let;
nosečnost in obdobje dojenja;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Mesipol je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

prisotnost okužbe s Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
srčna ishemija;
cerebrovaskularne bolezni;
kronično srčno popuščanje;
hiperlipoproteinemija;
diabetes;
ledvična disfunkcija z očistkom kreatinina manj kot 60 ml / min;
periferna arterijska bolezen;
anamneza znakov ulceroznih lezij prebavil;
pogosta uporaba alkoholnih pijač;
kajenje;
hude somatske bolezni;
kombinirana uporaba s peroralnimi glukokortikosteroidi (prednizolon), antikoagulanti (varfarin), antiagregacijskimi sredstvi (acetilsalicilna kislina, klopidogrel), antidepresivi tretje generacije (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin);
starost.

Tablete

Absolutno:

aspirinska bronhialna astma;
poslabšanje čir na želodcu in dvanajstniku;
okvara ledvic / jeter v hudem poteku;
aktivne krvavitve iz prebavil;
nosečnost in obdobje dojenja;
starost do 15 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Mesipol je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

obremenjena anamneza erozivnih in ulceroznih lezij prebavil;
starost.

Navodila za uporabo zdravila Mesipol: način in odmerjanje

Pri kombinirani uporabi različnih dozirnih oblik zdravila Mesipol skupni odmerek ne sme preseči 15 mg na dan.

V primerih povečanega tveganja za neželene učinke, pa tudi pri hudi ledvični odpovedi pri bolnikih na hemodializi, je največji dnevni odmerek 7,5 mg.

Raztopina za injiciranje

Mesipol se daje intramuskularno (globoka intramuskularna injekcija). Raztopine ni mogoče dajati intravensko.

Injiciranje je indicirano le v prvih dveh do treh dneh zdravljenja, nato pa bolnike premestijo, da zdravilo vzamejo znotraj.

Priporočeni dnevni odmerek zdravila Mesipol je 7,5 ali 15 mg enkrat (odmerek se določi glede na intenzivnost bolečine in resnost vnetnega procesa).

Mesipola ne mešajte v isti brizgi z drugimi zdravili / snovmi.

Tablete

Mesipol se jemlje peroralno enkrat na dan, najbolje ob obrokih.

Priporočen dnevni vnos:

artroza: 7,5 mg, po možnosti podvojena;
revmatoidni artritis: 15 mg, morda prepolovljen;
ankilozirajoči spondilitis: 15 mg.

Stranski učinki

Zdravljenje z mesipolom lahko privede do naslednjih motenj (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

koža: pogosto - kožni izpuščaj, srbenje; redko - urtikarija; redko - bulozni izpuščaji, povečana občutljivost na delovanje ultravijoličnega / vidnega sevanja, multiformni eritem, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: redko - anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, Quinckejev edem;
prebavni sistem: pogosto - dispepsija, vključno s slabostjo, bruhanjem, bolečinami v trebuhu, napenjanjem, zaprtjem, drisko; redko - povečanje aktivnosti prehodnih jetrnih transaminaz, latentne / očitne krvavitve iz prebavil, hiperbilirubinemija, ezofagitis, riganje, erozivne in ulcerozne lezije prebavil, stomatitis; redko - gastritis, perforacija prebavil, hepatitis, kolitis;
kardiovaskularni sistem: pogosto - periferni edem; redko - zvišan krvni tlak, izpiranje krvi na koži obraza, palpitacije;
hematopoetski sistem: pogosto - anemija; redko - sprememba krvne slike, vključno z levkopenijo, trombocitopenijo;
centralni živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica; redko - tinitus, vrtoglavica, zaspanost; redko - čustvena labilnost, dezorientacija, zmedenost;
sečil: redko - hiperkreatininemija / zvišana sečnina v serumu; redko - ledvična odpoved v akutnem poteku; s sprejemom meloksikama povezava ni bila potrjena - proteinurija, intersticijski nefritis, hematurija;
čutilni organi: redko - konjunktivitis, okvara vida (vključno z zamegljenim vidom);
dihalni sistem: redko - bronhospazem;
lokalne reakcije (intramuskularna raztopina): pekoč občutek / bolečina na mestu injiciranja.

Resnost in pogostost razvoja motenj se lahko razlikujeta glede na dozirno obliko zdravila Mesipol.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi se kažejo v obliki asistolije, zastoja dihanja, okvare zavesti, krvavitev iz prebavil, slabosti, bolečine v želodcu, bruhanja, odpovedi jeter, akutne ledvične odpovedi.

Specifičnega protistrupa ni. Prikazuje simptomatsko zdravljenje, izpiranje želodca. Po kliničnih študijah izločanje meloksikama pospešuje holestiramin. Zaradi visoke stopnje vezave na beljakovine v krvi je hemodializa neučinkovita.

Posebna navodila

Zaradi večje verjetnosti za nastanek erozivnih in ulceroznih bolezni prebavil morajo biti pri zdravljenju previdni bolniki z razbremenitvijo želodca in dvanajstnika na dvanajstniku ter pri kombinirani uporabi zdravila Mesipol z antikoagulanti.

Prav tako je potrebna previdnost in spremljanje delovanja ledvic med uporabo zdravila pri starejših bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem s simptomi ciroze, ciroze jeter, hipovolemijo, povezano s kirurškimi posegi.

Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro popravljanje režima odmerjanja zdravila Mesipol ni potrebno.

Glede na kombinirano uporabo z diuretiki morajo bolniki zaužiti dovolj tekočine.

Ko se med zdravljenjem pojavijo alergijske reakcije (v obliki srbenja, urtikarije, kožnega izpuščaja, fotoobčutljivosti), zdravljenje odpade.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi Mesipol prikrije simptome nalezljivih bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju terapije je priporočljivo zavrniti vožnjo vozil, kar je povezano z verjetnostjo neželenih učinkov (omotica, glavobol, zaspanost).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Mesipol ni predpisan ženskam med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Terapija z zdravilom Mesipol je kontraindicirana:

raztopina za injiciranje: do 18 let;
tablete: do 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Terapija z zdravilom Mesipol je kontraindicirana:

raztopina za injiciranje: huda ledvična odpoved pri bolnikih, ki niso na dializi (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min); ledvična bolezen progresivne narave, vključno s potrjeno hiperkalemijo;
tablete: odpoved ledvic v hudem poteku.

Za kršitve delovanja jeter

Terapija z zdravilom Mesipol je kontraindicirana:

raztopina za injiciranje: huda odpoved jeter ali aktivna bolezen jeter;
tablete: huda okvara jeter.

Uporaba pri starejših

Mesipol v vseh dozirnih oblikah za starejše bolnike je treba predpisati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

zdravila s hipotenzivnim delovanjem: učinkovitost njihovega delovanja se zmanjša;
drugi nesteroidni protivnetni zdravili: poveča se verjetnost razvoja erozivnih in ulceroznih lezij ter krvavitev v prebavilih;
diuretiki: poveča se verjetnost okvarjenega delovanja ledvic;
intrauterini kontraceptivi: njihova učinkovitost se zmanjša;
holestiramin: njegovo izločanje se poveča;
litijevi pripravki: razvije se kopičenje litija, kar vodi do povečanja njegovega toksičnega učinka (priporočljivo je nadzorovati koncentracijo litija v krvi);
metotreksat: njegovi neželeni učinki na hematopoetski sistem se stopnjujejo (poveča se tveganje za levkopenijo in anemijo; prikazano je redno spremljanje splošnega krvnega testa);
ciklosporin: poveča se toksični učinek Mesipola, ki se kaže v okvari ledvic;
antikoagulanti (tiklopidin, heparin, varfarin), trombolitična zdravila (fibrinolizin, streptokinaza): verjetnost krvavitve se poveča (potrebno je redno spremljanje parametrov strjevanja krvi);
zdravila z mielotoksičnim učinkom: povečajo se manifestacije hematotoksičnosti meloksikama;
antidepresivi tretje generacije: verjetnost za nastanek prebavil se poveča.

Analogi

Analogi zdravila Mesipol so: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti:

raztopina za injiciranje - 2 leti;
tablete - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Mesipolu

Glede na ocene je Mesipol hitro in učinkovito zdravilo, ki se uporablja za lajšanje bolečin in vnetij pri boleznih sklepov. Med pomanjkljivostmi kažejo na verjetnost razvoja neželenih učinkov.