Isoniazid - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Tablete, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Izoniazid

Izoniazid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji za izdajo lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Isoniazid

Koda ATX: J04AC01

Aktivna sestavina: izoniazid (izoniazid)

Proizvajalec: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemist", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin" N. A. Semashko "in drugi, Rusija

Opis in posodobitev fotografije: 18.09.2019

Izoniazid je zdravilo proti tuberkulozi.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

Tablete (100, 200 ali 300 mg - 10 kosov. V pretisnem omotu, v kartonskem svežnju 2, 5 ali 10 pakiranj, 50 ali 100 kosov. V pločevinkah iz temnega stekla, v svežnju iz kartona 1 pločevinka; po 100 in 300 mg - 20 kosov v pretisnem omotu, v kartonskem svežnju 5 pakiranj, 25 kosov v pretisnem omotu, v škatli 2 ali 4 pakiranja; po 150 mg - 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 5 ali 10 pakiranj; 100 in 150 mg - 100, 500 ali 1000 kosov. V polimernih pločevinkah; 200 mg - 100, 500 ali 1000 kosov. V polimernih ali polipropilenskih pločevinkah; 300 mg - 100 kosov. polipropilen ali polietilen, v kartonskem svežnju 1 pločevinka, 100, 500 ali 1000 kosov v polietilenskih vrečkah, v polimernih pločevinkah 1 vrečka);
10-odstotna raztopina za injiciranje (5 ml v ampulah - v pakiranju po 5, 10 ali v škatli z 10 ampulami; v pretisnem omotu 5 ampulov, v škatli iz kartona 2 pakiranji).

Zdravilna učinkovina je izoniazid:

1 tableta - 100, 150, 200 ali 300 mg;
1 ml raztopine - 100 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Izoniazid je zdravilo proti tuberkulozi in ima bakteriostatski učinek. Spada med predzdravila, saj se pod delovanjem mikobakterijske katalaze-peroksidaze izoniazid presnavlja, da tvori aktivni presnovek. Slednja se veže na enoil- (beljakovine, ki prenašajo acil) -reduktazo maščobne kisline sintaze I, medtem ko moti transformacijo delta2-nenasičenih maščobnih kislin v mikolično kislino. Mikolična kislina je razvejana verižna maščobna kislina, ki v interakciji z arabinogalaktanom (polisaharidom) tvori sestavne dele celične stene Mycobacterium tuberculosis.

Izoniazid je tudi zaviralec mikobakterijske katalaze-peroksidaze, ki pomaga zmanjšati zaščitne lastnosti mikroorganizma v primerjavi z vodikovim peroksidom in reaktivnimi kisikovimi vrstami. Isoniazid kaže aktivnost proti nekaterim sevom Mycobacterium kansasii (pri okužbah, ki jih povzroča ta patogen, je priporočljivo določiti individualno občutljivost na zdravilo).

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju enkratnega odmerka 300 mg izoniazida je največja koncentracija aktivne snovi dosežena v 1-2 urah in je 3-7 μg / ml. Snov se na beljakovine veže nepomembno (za približno 10%). Volumen porazdelitve se giblje od 0,57 do 0,76 l / kg. Izoniazid se dobro porazdeli po telesu in ga najdemo v vseh tkivih in tekočinah, vključno z ascitesom, plevro in cerebrospinalno. V visokih koncentracijah se snov kopiči v sputumu, slini, pljučnem tkivu, mišicah, jetrih in ledvicah ter prodre skozi posteljico in v materino mleko.

Izoniazid se v jetrih presnavlja z acetilacijo, da tvori neaktivne presnovke. V jetrih izoniazid acetilira N-acetiltransferaza. Končni produkt postopka je N-acetilizoniazid, ki se nato pretvori v monoacetilhidrazin in izonikotinsko kislino. Za monoacetilhidrazin je značilen hepatotoksični učinek zaradi tvorbe aktivnega vmesnega presnovka s sodelovanjem sistema citokroma P ₄₅₀ z N-hidroksilacijo.

Hitrost acetilacije določajo genetski dejavniki. Pri bolnikih, pri katerih je postopek acetilacije počasen, je v telesu malo N-acetiltransferaze.

Izoniazid je induktor izoencima CYP2E1. Pri hitrih acetilatorjih je razpolovni čas približno 0,5-1,6 ure, pri počasnih se ta parameter poveča na 2-5 ur. Pri bolnikih z ledvično insuficienco se razpolovni čas pogosto podaljša na 6,7 ure. Ta kazalnik za otroke, stare 1 5–15 let je 2,3–4,9 ure, pri novorojenčkih pa 7,8–19,8 ur, kar je posledica nepopolnosti procesa acetilacije pri tej kategoriji bolnikov. Čeprav se vrednost razpolovne dobe bistveno razlikuje zaradi individualne intenzivnosti procesov acetilacije, je povprečna vrednost 3 ure za peroralno dajanje 600 mg in 5,1 ure za peroralno dajanje 900 mg. Z večkratnim dajanjem se razpolovni čas zmanjša na 2-3 ure.

Izoniazid se izloči pretežno z urinom: 75–95% zdravila se izloči v enem dnevu, predvsem v obliki neaktivnih presnovkov - izonikotinske kisline in N-acetilizoniazida. Hkrati je koncentracija N-acetilizoniazida v hitrih acetilatorjih enaka 93% odvzetega odmerka, medtem ko v počasnih ne presega 63%. V majhnih količinah se izoniazid izloči z blatom. Med hemodializo se snov odstrani iz krvi (do 73% zdravila v peturni seji).

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Isoniazid indiciran za preprečevanje in zdravljenje vseh aktivnih oblik tuberkuloze, vključno s tuberkuloznim meningitisom (kot del kombiniranega zdravljenja).

Za preprečevanje tuberkuloze je zdravilo predpisano otrokom, mlajšim od 4 let, s pozitivno kožno reakcijo na tuberkulin (več kot 10 mm), osebam, ki so v tesnem stiku s pacientom s tuberkulozo, bolnikom z reakcijo na tuberkulin več kot 5 mm in če je na radioloških podatkih navedena progresivna tuberkuloza.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih z naslednjimi patologijami:

Zgodovina otroške paralize, epilepsije in napadov;
Moteno delovanje ledvic in / ali jeter;
Ateroskleroza.

Navodila za uporabo izoniazida: način in odmerjanje

Tablete Isoniazid se jemljejo peroralno.

Raztopina se daje intramuskularno (i / m), intrakavernozno in z vdihavanjem.

Zdravnik določi odmerek izoniazida in obdobje zdravljenja individualno glede na klinične indikacije, pri čemer upošteva starost, naravo in obliko bolezni.

Priporočeni odmerek za mladostnike in odrasle bolnike:

Tablete: 300 mg enkrat na dan ali po 15 mg na 1 kg pacientove teže na dan 2-3 krat na teden (v skladu z režimom zdravljenja);
Rešitev: s hitrostjo 5 mg na 1 kg telesne teže enkrat na dan ali 15 mg na 1 kg (tudi enkrat na dan) 2-3 krat na teden.

Priporočeni odmerek za uporabo raztopine in tablet Isoniazid pri otrocih je 10-20 mg na 1 kg telesne teže 1-krat na dan ali 20-40 mg na 1 kg po shemi terapije 2-3 krat na teden;

Dnevni odmerek za intrakavernozno dajanje je 10-15 mg na 1 kg telesne mase, za vdihavanje - 5-10 mg na 1 kg na dan v 1-2 odmerkih.

Za odrasle je največji dnevni odmerek za vsako dozirno obliko 300 mg.

Stranski učinki

Uporaba Isoniazida lahko povzroči neželene učinke:

S strani kardiovaskularnega sistema: bolečina v predelu srca;
Iz prebavnega sistema: zdravilni hepatitis, slabost, bruhanje;
Iz živčnega sistema: omotica, glavobol; redko - motnje spanja, evforija, psihoza, periferni nevritis;
Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
Iz endokrinega sistema: zelo redko - menoragija pri ženskah, ginekomastija pri moških.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja izoniazida se pojavijo v 0,5-3 urah po dajanju. Sem spadajo: omotica, motnje vida, vizualne halucinacije, zamegljen govor, slabost in bruhanje. Pri akutnem prevelikem odmerjanju opazimo hude nerešljive napade, acetonurijo, hudo presnovno acidozo, hiperglikemijo, depresijo osrednjega živčevja, hitro prehajanje iz stanja omame v komo in sindrom dihalne stiske.

V primeru hudega prevelikega odmerjanja izoniazida (jemanje odmerkov 80–150 mg / kg) nezadostno zdravljenje vodi v stanje nevrotoksičnosti, ki najpogosteje povzroči smrtni izid. Ob ustreznem zdravljenju napoved ostaja ugodna.

Če je bilo zdravilo odvzeto v odmerku več kot 80 mg / kg in ni nobenih nevarnih simptomov, je treba injicirati intravenski piridoksin v enakem odmerku. Če je odmerek izoniazida neznan, se 5000 mg piridoksina daje intravensko odraslim 30-60 minut, protistrup pa otrokom s hitrostjo 80 mg / kg.

Če se pojavijo klinični simptomi, je treba paziti, da preprečimo aspiracijo želodčne vsebine, ohranimo delovanje kardiovaskularnega sistema in ustrezno pljučno prezračevanje. Če je odmerek zaužitega zdravila znan, se enaka količina piridoksina injicira intravensko 3-5 minut. Če količina zaužitega zdravila ostane neznana, se odraslim intravensko injicira piridoksin v količini 5000 mg, otrokom pa 80 mg / kg. Če se napad nadaljuje, se odmerek piridoksina ponovno uporabi. V posameznih primerih je potreben odmerek protistrupa večji od 10.000 mg.

V primeru prevelikega odmerjanja izoniazida največji varni odmerek piridoksina ni znan. Če piridoksin nima terapevtskega učinka, je predpisan diazepam.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba nadzorovati raven sečnine, glukoze, elektrolitov in delni tlak plinov v krvi. Pri diagnosticiranju metabolične acidoze lahko natrijev bikarbonat povzroči povečanje hiperkapnije (potrebno je stalno spremljanje stanja). Če acidoze in epileptičnih napadov ne obvladujejo natrijev bikarbonat, diazepam in piridoksin, je potrebna dializa.

Posebna navodila

Izoniazida se ne sme predpisovati v odmerku več kot 10 mg na 1 kg teže bolnika pri hudih oblikah arterijske hipertenzije in / ali kardiopulmonalne insuficience, generalizirani aterosklerozi, koronarni bolezni srca, boleznih živčnega sistema, luskavici, bronhialni astmi, miksedemu, ekcemu v akutni fazi.

Pri predpisovanju odmerka zdravila je treba upoštevati stopnjo vpliva genetskih dejavnikov na acetilacijo izoniazida v jetrih, zato je treba določiti stopnjo inaktivacije glede na njegovo vsebnost v urinu in krvi. Za bolnike z visoko stopnjo inaktivacije je priporočljivo predpisati večje odmerke zdravila.

Da bi preprečili hiter razvoj Kochove odpornosti na bacile, uporabo izoniazida kombiniramo z drugimi zdravili proti tuberkulozi.

Po injiciranju zdravila mora biti bolnik v postelji 1-1,5 ure.

Za zmanjšanje neželenih učinkov je izoniazid predpisan v kombinaciji z glutaminsko kislino (peroralno), piridoksinom (peroralno ali intramuskularno), tiaminom (intramuskularno).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vozniki in upravljavci, ki delajo s kompleksnimi mehanizmi, morajo upoštevati verjetnost neželenih učinkov osrednjega živčevja, ki lahko poslabšajo hitrost reakcije in koncentracije.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je izoniazid kontraindiciran v odmerku več kot 10 mg / kg na dan. Pri uporabi zdravila v dnevnem odmerku manj kot 10 mg / kg telesne mase je treba upoštevati, da snov prodre skozi placentno pregrado in lahko povzroči razvoj krvavitev (zaradi hipovitaminoze K), hipoposij in mielomeningocel ter zakasnitve psihomotoričnega razvoja ploda. Izoniazid prehaja v materino mleko, zato je treba zaradi nevarnosti razvoja perifernega nevritisa in hepatitisa pri otroku dojenje prekiniti ali zdravilo prekiniti.

Interakcije z zdravili

V kombinaciji s paracetamolom in rifampicinom se poveča verjetnost za nastanek hepatotoksičnih učinkov, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Izoniazid ob sočasnem jemanju zavira presnovo fenitoina in karbamazepina, kar prispeva k povečanju njihove koncentracije v krvni plazmi in toksičnim učinkom.

Analogi

Analogi izoniazida so: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte: tablete - v suhem in temnem prostoru, raztopina - v temnem prostoru pri temperaturi 1-10 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: tablete - 6 let, raztopina - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Isoniazidu

Ocene zdravila Isoniazid kažejo, da so se bolniki po začetku zdravljenja v prvih dneh zdravljenja pogosto pritoževali zaradi motene koordinacije, nočnih mor, nespečnosti, močnih glavobolov in hitre utrujenosti. Ko pa so zdravilo kombinirali z vitaminom B _{6, so} neželeni učinki postali manj izraziti. Pogosto je povzročitelj tuberkuloze pokazal odpornost na to zdravilo. Kljub temu strokovnjaki pozitivno govorijo o Isoniazidu, saj menijo, da je to dokaj učinkovito zdravilo proti tuberkulozi.

Cena izoniazida v lekarnah

Cena Isoniazida v obliki tablet je v povprečju 42–83 rubljev (paket vključuje 100 kosov). 10-odstotno raztopino za injiciranje lahko kupite za približno 25-48 rubljev (paket vsebuje 10 ampul).