Aminophylline

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Aminophylline: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Aminophyllin

Koda ATX: R03DA05

Aktivna sestavina: aminofilin (aminofilin)

Proizvajalec: Krakovska farmacevtska tovarna (Poljska), Remedica Ltd (Ciper), tovarna medicinskih izdelkov Borisov, JSC (Republika Belorusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Aminofilin je antiastmatik, antispazmodik, bronhodilatator in vazodilatator.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike sproščanja:

tablete (10 kosov v paketu);
raztopina za intravensko dajanje 2,4% (v ampulah po 5 ali 10 ml, 10 ampulah v konturni embalaži, 1 ali 2 embalaži v kartonski škatli);
rektalne supozitorije (6 kosov v pretisnem omotu, 2 pakiranji v kartonski škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo aminofilina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aminofilin je bronhodilatator, zaviralec PDE (fosfodiesteraze). Snov je etilendiaminska sol teofilina, ki olajša topnost in pomaga povečati absorpcijo.

Deluje bronhodilatatorno, kar je najverjetneje posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladke mišice krvnih žil pljuč in dihal. Obstaja domneva, da je ta učinek povezan s selektivnim zatiranjem aktivnosti določenih PDE. To vodi do povečanja znotrajcelične koncentracije cAMP (ciklični adenozin monofosfat). Kot rezultat opravljenih študij je bilo ugotovljeno, da glavna vloga verjetno pripada izoenzimom tipa III in IV. Ko se aktivnost teh izoencimov zatre, lahko opazimo nekatere neželene reakcije aminofilina (teofilina), vključno z bruhanjem, tahikardijo in arterijsko hipotenzijo. Snov blokira purinske (adenozinske) receptorje, kar je lahko eden od dejavnikov, ki vplivajo na bronhije.

Zmanjša preobčutljivost dihalnih poti, kar je povezano s pozno fazo reakcije zaradi vdihavanja alergenov. Obstajajo dokazi, da aminofilin v periferni krvi poveča aktivnost in število T-supresorjev.

Snov stimulira dihalni center in krčenje trebušne prepone, poveča mukociliarni očistek, izboljša delovanje medrebrnih in dihalnih mišic ter alveolarno prezračevanje. Ti učinki skupaj vodijo k zmanjšanju pogostosti in resnosti epizod apneje. Zaradi normalizacije dihalne funkcije je kri nasičena s kisikom in koncentracija ogljikovega dioksida se zmanjša. V pogojih hipokalemije spodbuja povečano prezračevanje.

Aminofilin stimulira srčno aktivnost, poveča moč in pogostost krčenja srca, koronarni pretok krvi in potrebo miokarda po kisiku. V tem primeru pride do zmanjšanja tona krvnih žil (predvsem možganskih žil, ledvic in kože).

Ima periferni venodilatacijski učinek, zmanjšuje tlak v pljučnem obtoku in pljučni vaskularni upor. V velikih odmerkih ima epileptogeni učinek.

Drugi učinki aminofilina:

širitev zunajhepatičnega žolčnega trakta;
stabilizacija membrane mastocitov, zaviranje sproščanja mediatorjev alergijskih reakcij;
povečan pretok krvi skozi ledvice (ima blago diuretično lastnost);
zaviranje agregacije trombocitov, povečanje odpornosti eritrocitov na deformacije (izboljšanje reoloških lastnosti krvi), zmanjšanje tvorbe trombov in normalizacija mikrocirkulacije;
povečana kislost želodčnega soka (tokolitični učinek).

Farmakokinetika

Aminofilin v telesu se presnavlja pri fizioloških vrednostih pH, pri čemer se sprosti prosti teofilin. Bronhodilatacijski učinek se razvije pri plazemskih koncentracijah teofilina v območju 0,01-0,02 mg / ml. Koncentracija več kot 20 mg / ml se šteje za strupeno. Pri nižji koncentraciji (0,005-0,01 mg / ml) se doseže vznemirljiv učinek na dihalni center.

Raven vezave teofilina na beljakovine v plazmi je približno 40%. Pri odraslih je ta številka ~ 60%, pri novorojenčkih in bolnikih z jetrno cirozo ~ 36%. Prodira skozi placentno pregrado (koncentracija seruma v krvi ploda je nekoliko višja od koncentracije matere). Snov se izloča v materino mleko.

Presnova teofilina se pojavi v jetrih. V postopek je vključenih več izoencimov citokroma P ₄₅₀, najpomembnejši pa je CYP1A2. Rezultat so 1-metil-sečna kislina, 1,3-dimetil-sečna kislina in 3-metilksantin. Izločanje teh presnovkov poteka z urinom. Pri odraslih se 10% snovi izloči nespremenjeno. Pri novorojenčkih se zaradi nezrelosti poti njegove nadaljnje presnove večina izloči v obliki kofeina, 50% - nespremenjenega.

Pomembna individualna variabilnost hitrosti presnove teofilina v jetrih je vzrok za izrazite razlike v vrednosti očistka, T _1/2 (razpolovni čas), koncentracija v plazmi. Na presnovo jeter vplivajo naslednji dejavniki: starost, odvisnost od kajenja tobaka, vnos prehrane in sočasno jemanje zdravil.

Pri nekadilskih bolnikih z bronhialno astmo brez pomembnih patoloških sprememb na drugih sistemih in organih je T _1/2 teofilina 6-12 ur, pri kadilcih od 4 do 5 ur, pri otrocih - od 1 do 5 ur, pri novorojenčkih in nedonošenčkih - v 10–45 urah. Pri starejših bolnikih in bolnikih s srčnim popuščanjem ali boleznijo jeter se vrednost teofilina T _1/2 poveča.

Pri srčnem popuščanju, kroničnem alkoholizmu, disfunkciji jeter, pljučnem edemu, kronični obstruktivni pljučni bolezni se očistek zmanjša.

Etilendiamin nima vpliva na farmakokinetične parametre teofilina.

Indikacije za uporabo

Raztopina za injiciranje aminofilina se uporablja kot sredstvo za monoterapijo ali dodatno sredstvo v kombiniranem zdravljenju pri zdravljenju naslednjih bolezni:

Apneja novorojenčkov;
Status asthmaticus;
Ishemične motnje cerebralne cirkulacije;
Edematozni sindrom ledvične geneze;
Odpoved levega prekata, ki jo spremljata dihalna motnja tipa Cheyne-Stokes in bronhospazem;
Akutno in kronično srčno popuščanje.

Svečke in tablete Aminophylline so predpisane za zdravljenje:

Apneja v spanju;
Hipertenzija v pljučnem obtoku;
Bronho-obstruktivni sindrom različnega izvora, vključno z bronhialno astmo, kronično obstruktivno pljučno boleznijo;
Kronično in akutno srčno popuščanje (kot del kombiniranega zdravljenja).

Kontraindikacije

Uporaba aminofilina je kontraindicirana:

S hudo arterijsko hiper- ali hipotenzijo;
S tahiaritmijami;
V ozadju želodčne razjede in 12-krat na dvanajstniku v akutni fazi;
S hiperacidnim gastritisom;
V ozadju hudih kršitev jeter in ledvic;
Z epilepsijo;
S hemoragično kapjo;
Z krvavitvijo v mrežnici;
Hkrati z efedrinom pri otrocih;
V primeru preobčutljivosti na sestavine zdravila, pa tudi na druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin.

Pri zdravljenju apneje pri novorojenčkih se zdravilo daje skozi nazogastrično sondo.

Imenovanje raztopine aminofilina pri otrocih, mlajših od 3 let, podaljšane peroralne oblike - do 12 let je kontraindicirano. Zdravilo v obliki rektalnih supozitorijev ni predpisano za otroke.

Relativne kontraindikacije (Aminophylline se uporablja previdno, pod zdravniškim nadzorom):

okvara ledvic in jeter;
nosečnost in dojenje;
starost.

Aminophylline, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Režim odmerjanja aminofilina določi zdravnik posebej, odvisno od starosti, indikacij, kliničnega stanja, sheme in poti dajanja, pa tudi odvisnosti od nikotina.

Intravenski aminofilin se daje počasi (2 ml / minuto) 1-3 krat na dan po 4-6 mg / kg.

Za peroralno uporabo je začetni odmerek 1 tableta na dan, razdeljena na 2 dela (interval med odmerki - 12 ur). Odmerek se povečuje vsake 3 dni, dokler ni dosežen optimalni terapevtski učinek. Zmanjšani odmerki se uporabljajo v ozadju kronične odpovedi srca in jeter, akutne pljučnice, virusnih okužb, pa tudi pri starejših.

Odraslim se rektalno predpiše 1 supozitorij do 2-krat na dan, otroci s hitrostjo 7 mg / kg enkrat, največ 15 mg / kg na dan.

Stranski učinki

Uporaba aminofilina lahko pri nekaterih telesnih sistemih povzroči motnje, ki se v večini primerov kažejo kot:

Tahikardija, palpitacije, aritmije, kardialgija, znižanje krvnega tlaka, povečana pogostost napadov angine;
Nespečnost, omotica, tesnoba, razdražljivost, glavobol, vznemirjenost, tresenje;
Srbenje kože, kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura;
Bruhanje, gastralgija, driska, slabost, zgaga, gastroezofagealni refluks, poslabšanje peptične ulkusne bolezni;
Povečano izločanje urina, bolečine v prsih, zardevanje, tahipneja, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, povečano znojenje.

Z rektalnim dajanjem aminofilina se lahko razvije proktitis in draženje rektalne sluznice.

Pri dolgotrajni terapiji lahko pride do zmanjšanja apetita.

Resnost neželenih učinkov je odvisna od odmerka.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: ventrikularne aritmije, nespečnost, fotofobija, tesnoba, generalizirani konvulzije, tahipneja, bolečine v nadželodčnem predelu, anoreksija, driska, bruhanje, slabost, prebavne krvavitve, tahikardija, zardevanje obraza.

Terapija: odpoved aminofilina, spodbujanje izločanja snovi iz telesa (predpiranje izpiranja želodca, prisilna diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, peritonealna dializa, hemodializa); simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Pri sočasni uporabi z antikoagulanti in drugimi derivati purina ali teofilina je potrebna previdnost.

Med zdravljenjem ni priporočljivo uživati velikih količin kofeinskih pijač ali hrane.

Izogibati se je treba kombinirani uporabi z zaviralci beta in raztopino glukoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Aminofilin med nosečnostjo / dojenjem se lahko uporablja samo v primerih, ko pričakovane koristi od terapije presegajo možno tveganje.

Teofilin prehaja placentno pregrado. Zdravljenje z aminofilinom pri nosečnicah lahko privede do potencialno škodljivih koncentracij teofilina in kofeina v plazmi v krvi novorojenčka. Za nadzor morebitnih simptomov zastrupitve s teofilinom je treba spremljati stanje novorojenčkov, katerih matere so v nosečnosti (zlasti v tretjem trimesečju) prejemale aminofilin.

Teofilin se izloča v materino mleko. Uporaba zdravila doječe matere lahko pri otroku povzroči razdražljivost.

Pediatrična uporaba

Kontraindicirano je predpisovanje injekcij aminofilina otrokom, mlajšim od 3 let, podaljšane peroralne oblike - do 12 let. V obliki rektalnih supozitorijev zdravilo ni predpisano otrokom.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična disfunkcija: terapija je kontraindicirana;
ledvična okvara: Aminofilin je treba uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

huda disfunkcija jeter: zdravljenje je kontraindicirano;
okvara jeter: Aminofilin je treba uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki Aminophylline je predpisan pod zdravniškim nadzorom. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka.

Interakcije z zdravili

Vpliv zdravil / snovi na intenzivnost delovanja aminofilina:

zmanjšanje (zaradi povečanega očistka aminofilina): fenobarbital, rifampicin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazoni, fenitoin; intenzivnost se zmanjša tudi pri kadilcih;
povečanje (zaradi zmanjšanja očistka aminofilina): antibiotiki iz makrolidne skupine, linkomicin, kinoloni, alopurinol, zaviralci beta, cimetidin, disulfiram, fluvoksamin, hormonski kontraceptivi za peroralno uporabo, izoprenalin, viloksazin; intenzivnost se poveča tudi, če se daje sočasno s cepljenjem proti gripi.

Druge možne interakcije:

beta-blokatorji, litijevi pripravki: medsebojno zmanjšanje delovanja;
simpatomimetika: medsebojno povečanje delovanja;
enterosorbenti, zdravila z antidiaroičnim delovanjem: zmanjšana absorpcija aminofilina;
derivati ksantina: vzajemno potenciranje hipokalemije zaradi delovanja stimulatorjev β ₂ -adrenoreceptorjev, diuretikov in kortikosteroidov;
kisle raztopine: farmacevtska nezdružljivost.

Analogi

Analogi aminofilina so:

Glede na zdravilno učinkovino - Eufillin in Aminophyllin-Eskom;
Po mehanizmu delovanja - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo v obliki raztopine za injiciranje shranjujemo 3 leta pri temperaturi 5-20 ° C in tablete 5 let pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o aminofilinu

O zdravilu Aminophylline ni pregledov, ki so posledica pomanjkanja zdravila v lekarnah.

Cena Aminophylline v lekarnah

Cena Aminophylline ni znana, saj je ni na voljo v lekarnskih verigah.

Analog zdravila - Euphyllin, njegova cena je: tablete po 150 mg (v pakiranju po 30 kosov) - 11–21 rubljev, raztopina za intramuskularno dajanje 24 mg / ml (v paketu 10 ampulov po 10 ml) - 41–52 rubljev.