Choludexan

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Choludexan: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Choludexan

Koda ATX: A05AA

Učinkovina: Ursodeoksiholna kislina (Ursodeoksiholna kislina)

Proizvajalec: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egipt)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Choludexan je hepatoprotektivno zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Choludexan je na voljo v obliki želatinskih kapsul velikosti 0, z roza telesom in rdečim pokrovčkom, ki vsebuje skoraj bel ali bel zrnat prah. Pakiranje: pretisni omoti - 10 kosov, 2 ali 6 pretisnih omotov je pakiranih v kartonsko škatlo.

Sestava 1 kapsule:

aktivna snov: ursodeoksiholna kislina (UDCA) - 300 mg;
dodatne sestavine: koloidni silicijev dioksid (aerosil 200), koruzni škrob, magnezijev stearat, granulirani koruzni škrob, kalijev sorbat;
ovojnica kapsule: želatina, titanov dioksid, azorubinsko barvilo; dodatno za pokrovček - škrlatno barvilo (Ponso 4R).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ursodeoksiholna kislina je hepatoprotektivno sredstvo, ki ima tudi holelitolitični, holeretični, nekatere imunomodulatorne, hipoholesterolemične in hipolipidemične učinke.

UDCA ima visoke polarne lastnosti, zaradi česar tvori nestrupene mešane micele z apolarnimi (toksičnimi) žolčnimi kislinami. Posledično se zmanjša sposobnost želodčnega refluktata, da poškoduje celične membrane. Ta učinek je opazen pri bolnikih z žolčnim refluksnim gastritisom in refluksnim ezofagitisom.

Poleg tega zdravilo tvori dvojne molekule, ki jih je mogoče vključiti v celične membrane (epitelijske celice prebavil, holangiociti, hepatociti), jih stabilizirati in narediti imune na učinke citotoksičnih micel.

UDCA zmanjšuje koncentracijo žolčnih kislin, strupenih za jetrne celice, in spodbuja holerezo, bogato z bikarbonati. Te lastnosti zdravila Choludexan prispevajo k razrešitvi intrahepatične holestaze.

Zdravilo zavira absorpcijo holesterola v črevesju, zavira njegovo sintezo v jetrih in zmanjša izločanje žolča, s čimer zmanjša nasičenost žolča s to snovjo. Poleg tega tvori tekoče kristale s holesterolom in s tem povečuje njegovo topnost. Zmanjša litogeni indeks žolča. Zaradi teh lastnosti Choludexana se holesterolski kamni raztopijo, preprečuje se nastanek novih kamencev.

Imunostimulacijski učinek ursodeoksiholne kisline je med drugim posledica njegove sposobnosti, da zavira izražanje antigenov HLA-1 na membranah hepatocitov in HLA-2 na holangiocite, pa tudi normalizira naravno ubijalsko aktivnost limfocitov.

Ugotovljeno je bilo, da UDCA zavira napredovanje fibroze pri bolnikih z alkoholnim steatohepatitisom, cistično fibrozo in primarno biliarno cirozo ter zmanjšuje tudi tveganje za krčne žile požiralnika.

Zdravilo upočasni tudi procese prezgodnjega staranja celic in njihove smrti, vključno s holangiociti in hepatociti.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se ursodeoksiholna kislina absorbira v tankem črevesu in ileumu.

Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo po 1-3 urah.

Pri jemanju odmerka 50 mg plazemska koncentracija po 30, 60 oziroma 90 minutah doseže 3,8; 5,5 in 3,7 mmol / l

Za zdravilo je značilna visoka vez s plazemskimi beljakovinami - do 99%. Prodira skozi placentno pregrado. Z rednim vnosom UDCA postane glavna žolčna kislina v krvnem serumu - približno 48% celotne količine žolčnih kislin, prisotnih v krvi.

Terapevtska učinkovitost zdravila Choludexan je odvisna od koncentracije ursodeoksiholne kisline v žolču.

Sredstvo se presnavlja v jetrih (med začetnim prehodom) s tvorbo konjugatov tavrina in glicina, ki se izločata v žolč.

Izloča se v glavnem z žolčem - 50-70% celotnega odmerka. Majhna količina UDCA, ki se ni absorbirala, vstopi v debelo črevo in opravi 7-dehidroksilacijo (razkroj z bakterijami). Nastala litoholna kislina se delno absorbira v debelem črevesju, večina pa jo vstopi v jetra, kjer se sulfatizira in nato hitro izloči v obliki konjugata sulfolitoholiltavra ali sulfolitoholilglicina.

Indikacije za uporabo

toksična poškodba jeter, vključno z zdravilnimi;
primarni sklerozirajoči holangitis;
brezalkoholni steatohepatitis;
alkoholna bolezen jeter;
diskinezija žolčnih poti;
primarna biliarna ciroza;
prirojena atrezija žolčnega kanala;
atrezija intrahepatičnega žolčnega trakta;
kronični aktivni hepatitis;
žolčni refluksni gastritis in refluksni ezofagitis;
cistična fibroza;
nekomplicirana holelitiaza (preprečevanje ponovitve tvorbe kamnov po holecistektomiji, raztapljanje holesterolskih žolčnih kamnov v žolčniku, če jih endoskopsko / kirurško ni mogoče odstraniti; žolčni mulj).

Kontraindikacije

žolčno-želodčna fistula;
obturacija žolčnega trakta;
visoki kalcijevi žolčni kamni (rentgensko pozitivni);
akutne nalezljive bolezni črevesja, žolčevodov ali žolčnika;
akutni holecistitis;
nedelujoč žolčnik;
empiem žolčnika;
akutni holangitis;
huda jetrna in / ali ledvična odpoved;
ciroza jeter v fazi dekompenzacije;
otroci, mlajši od 3 let;
preobčutljivost za zdravilo.

Zdravilo Choludexan je treba uporabljati previdno pri otrocih, starih 3-4 leta (lahko imajo težave s požiranjem kapsul).

Navodila za uporabo zdravila Choludexan: način in odmerjanje

Kapsule je treba jemati peroralno in jih pogoltniti cele z zadostno količino pitne vode. V primeru razpršenih bolezni jeter je uporaba indicirana 2-3 krat na dan s hrano, z žolčnim refluksnim gastritisom in refluksnim ezofagitisom - 1-krat na dan pred spanjem.

Sheme za uporabo zdravila Choludexan glede na indikacije:

toksična poškodba jeter (vključno z zdravili), alkoholna bolezen jeter, atrezija intrahepatičnega žolčnega trakta: 10-15 mg / kg na dan v obdobju 6 do 12 mesecev, po potrebi je možno daljše zdravljenje;
primarna biliarna ciroza: 10-15 mg / kg na dan, trajanje terapije je od 6 mesecev do nekaj let. Po potrebi je mogoče dnevni odmerek povečati na 20 mg / kg;
primarni sklerozirajoči holangitis: 12-15 mg / kg na dan, trajanje terapije - od 6 mesecev do nekaj let. Če je potrebno, je mogoče dnevni odmerek povečati na 20 mg / kg;
brezalkoholni steatohepatitis: 13-15 mg / kg na dan, trajanje terapije - od 6 mesecev do nekaj let;
kronične bolezni jeter, žolčni kamni v holesterolu, žolčno blato: 10-15 mg / kg na dan dlje časa (do nekaj let). Zdravilo je treba jemati za žolčne kamne v holesterolu, dokler se popolnoma ne raztopijo in še 3 mesece, da se prepreči ponovitev tvorbe kamnov;
cistična fibroza: 20-30 mg / kg na dan, trajanje terapije - od 6 mesecev do nekaj let;
žolčni refluksni gastritis in refluksni ezofagitis: 300 mg enkrat na dan, pred spanjem, zdravljenje traja od 10 dni do 6 mesecev. Tečaj se po potrebi podaljša na 2 leti;
preprečevanje ponovitve holelitiaze pri bolnikih po holecistektomiji: 300 mg 2-krat na dan več mesecev.

Otrokom je zdravilo Choludexan predpisano v dnevnem odmerku 10–20 mg / kg.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z ursodeoksiholno kislino se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: driska (običajno odvisna od odmerka), zaprtje, slabost, bruhanje, bolečine v hrbtu, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - alopecija, poslabšanje že obstoječe luskavice, kalcifikacija žolčnih kamnov; s posamezno nestrpnostjo do zdravila - alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja niso znani.

Posebna navodila

Za raztapljanje žolčnih kamnov lahko zdravilo Choludexan uporabimo, če so izpolnjeni naslednji pogoji:

kamni morajo biti holesterol (rentgensko negativni);
velikost kamnov ne sme biti večja od 15–20 mm;
polnjenje kamnov v žolčniku ne sme biti večje od polovice;
žolčnik mora biti funkcionalen;
ohraniti je treba prehodnost skupnega žolčnega in cističnega kanala.

Potem ko se kamni še 3 mesece popolnoma raztopijo, je priporočljivo nadaljevati z jemanjem zdravila, da se prepreči ponovitev bolezni in raztopijo ostanki kamnov, ki so premajhni, da bi jih bilo mogoče zaznati.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Choludexan je treba opraviti biokemični krvni test za določitev aktivnosti jetrnih transaminaz: prva 3 meseca zdravljenja - vsake 4 tedne, nato - 1-krat v 3 mesecih.

Učinkovitost terapije spremljamo vsakih 6 mesecev z rentgenskimi in ultrazvočnimi preiskavami žolčnika.

Če se po 6 mesecih niti delno raztapljanje kamnov ne zgodi, bo nadaljnje zdravljenje verjetno neučinkovito.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili Choludexan nima negativnega vpliva na hitrost reakcij in koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo se lahko zdravilo Choludexan uporablja le izjemoma, če predvidene koristi zdravljenja za mater prevladajo nad možnimi tveganji za plod, ker niso bile izvedene strogo nadzorovane ustrezne študije uporabe UDCA med nosečnostjo pri ljudeh.

Podatkov o sproščanju UDCA v materino mleko ni, zato je treba razmisliti o priporočljivosti prekinitve dojenja za čas zdravljenja.

Ženskam v rodni dobi med zdravljenjem svetujejo uporabo zanesljivih nehormonskih kontracepcijskih metod.

Uporaba v otroštvu

otroci, mlajši od 3 let: uporaba zdravila je kontraindicirana;
otroci 3-4 leta: zdravljenje je treba izvajati previdno.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda ledvična odpoved je kontraindikacija za imenovanje zdravila Choludexan.

Za kršitve delovanja jeter

Huda jetrna insuficienca je kontraindikacija za imenovanje zdravila Choludexan.

Interakcije z zdravili

Choludexan poveča učinek peroralnih hipoglikemičnih zdravil.

Absorpcijo UDCA zmanjšajo antacidna sredstva, ki vsebujejo aluminij, in ionske izmenjevalne smole (na primer holestiramin).

Progestini, estrogeni, zdravila za zniževanje lipidov (zlasti klofibrat) in neomicin prispevajo k povečanju nasičenosti žolča s holesterolom, zaradi česar lahko zmanjšajo učinek ursodeoksiholne kisline na sposobnost raztapljanja žolčnih kamnov v holesterolu.

Analogi

Analogi holudeksana so: Ursodez, Grinterol, Ursodeoksiholna kislina, Ursomik, Livodexa, Exhol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurochol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte največ 3 leta izven dosega otrok pri temperaturi 15-25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Choludexan

Ocene zdravila Choludexan pri bolnikih, ki so ga uporabljali glede na indikacije, so večinoma pozitivne: zdravilo je učinkovito pri diskineziji žolča, gastritisu, jetrnih boleznih, holelitiazi in praktično ne povzroča neželenih učinkov.

Slabosti zdravila vključujejo relativno visoko ceno in potrebo po dolgotrajnem jemanju.