Ketokam

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ketokam: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ketokam

Koda ATX: M01AB15

Aktivna sestavina: ketorolac (ketorolac)

Proizvajalec: SIMPEX PHARMA, Pvt. Doo (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 47 rubljev.

Nakup

Ketokam je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z izrazitim analgetičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Ketokam - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, skoraj bele (v pretisnem omotu po 10 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 10, 20 ali 100 pretisnih omotov).

Sestava ene tablete:

aktivna snov: ketorolak trometamol - 10 mg;
pomožne komponente (jedro): mikrokristalna celuloza, koruzni škrob (posušen), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
lupina: univerzalna lupina (hipromeloza, titanov dioksid, makrogol, smukec).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ketorolak trometamol ima močan analgetični učinek ter zmeren antipiretični in protivnetni učinek. Njegov mehanizem delovanja je neselektivno zaviranje aktivnosti encimov ciklooksigenaza-1 in ciklooksigenaza-2, ki katalizirata tvorbo prostaglandinov iz arahidonske kisline, zaradi česar se zavira biosinteza prostaglandinov, ki igrajo pomembno vlogo pri moduliranju občutljivosti na bolečino, vnetja in vročino.

Ketokam je po resnosti analgetičnega učinka primerljiv z morfijem in bistveno presega druga nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila).

Ketorolac nima sedativnega in anksiolitičnega učinka, ne zavira dihanja, ne vpliva na opioidne receptorje in ne povzroča odvisnosti od zdravil.

Po peroralni uporabi Ketokama se analgetični učinek opazi po 1 uri, največji učinek pa doseže po 2-3 urah.

Farmakokinetika

Ketorolak trometamol se peroralno jemlje dobro v prebavilih. C _max (največja koncentracija) v plazmi po zaužitju 10 mg ketokame na tešče je 0,7-1,1 ug / ml, dosežena po 40 minutah. 99% odmerka se veže na beljakovine v plazmi. Biološka uporabnost ketorolaka je 80-100%. C _ss (ravnotežna koncentracija) se doseže po 24 urah, če se daje štirikrat na dan, po peroralnem dajanju 10 mg pa je v območju od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Volumen porazdelitve (V _d) je 0,15–0,33 l / kg. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko _Vd poveča: za S-enantiomer - 2-krat, za R-enantiomer - za 20%.

Ketorolac lahko prehaja v materino mleko. Potem ko mati vzame prvi odmerek zdravila v količini 10 mg, je C _max v mleku 7,3 ng / ml in je dosežen 2 uri pozneje, 2 uri po jemanju drugega odmerka v količini 10 mg (s štirimi odmerki Ketokama na dan), C _max je 7, 9 ng / ml.

Več kot 50% odvzetega odmerka se presnovi v jetrih in tvori farmakološko neaktivne presnovke. Glavna presnovka ketorolakovega trometamola sta glukuronidi (ki se izločajo skozi ledvice) in p-hidroksiketorolak.

Zdravilna učinkovina se izloča predvsem skozi ledvice - 91% in skozi črevesje - 6%. T _1/2 (razpolovni čas) pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic po peroralnem dajanju odmerka 10 mg je 2,4 do 9 ur, pri starejših pa se podaljša, pri mladih pa se skrajša. T _1/2 ni odvisen od delovanja jeter. V primerih ledvične odpovedi s koncentracijo kreatinina v krvni plazmi od 19 do 50 mg / l (od 168 do 442 μmol / l) je T _1/2 v območju 10,3-10,8 ure, z izrazitejšim okvarjenim delovanjem ledvic - več 13,6 ure

Pri peroralni uporabi 10 mg ketorolaka je skupni očistek 0,025 l / h / kg, v primeru ledvične odpovedi s plazemsko koncentracijo kreatinina od 19 do 50 mg / l - 0,016 l / h / kg.

Ketorolak se s hemodializo ne izloči.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Ketokam uporablja za kratkotrajno lajšanje sindroma zmerne do hude bolečine: zobobol, travma, pooperativna in poporodna bolečina, rak, artralgija, mialgija, nevralgija, poškodbe vezi, išias, revmatske bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

akutna stopnja erozivnih in ulceroznih lezij prebavil;
krvavitev in / ali velika verjetnost njihovega razvoja;
huda ledvična disfunkcija (očistek kreatinina pod 30 ml / min);
hipovolemija (ne glede na vzrok, ki jo je povzročil);
hipokoagulacija, vključno s hemofilijo;
huda odpoved jeter ali aktivna bolezen jeter;
vnetje črevesja;
potrjena hiperkalemija;
popolna ali nepopolna kombinacija (vključno z anamnezo) ponavljajoče se polipoze nosu in njegovih obnosnih votlin, bronhialne astme in nestrpnosti do nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z acetilsalicilno kislino;
rinitis, urtikarija zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil (v anamnezi);
nestrpnost do zdravil iz pirazolonske serije;
stanje po presaditvi koronarne arterije;
III trimesečje nosečnosti;
obdobje poroda in dojenja;
mlajši od 16 let;
povečana individualna občutljivost na ketorolak ali katero koli pomožno sestavino zdravila.

Uporaba Ketokama zahteva previdnost pri bronhialni astmi, kroničnem srčnem popuščanju, koronarni srčni bolezni, ulceroznih lezijah prebavil v anamnezi, holecistitisu, ledvični disfunkciji (vsebnost kreatinina v plazmi manj kot 50 mg / l), kronični ledvični odpovedi (očistek kreatinina iz 30 do 60 ml / min), arterijska hipertenzija, holestaza, edematozni sindrom, aktivni hepatitis, sepsa, sistemski eritematozni lupus, cerebrovaskularne bolezni, diabetes mellitus, periferna arterijska bolezen, prisotnost dejavnikov, ki povečujejo toksičnost za prebavila (kajenje, alkoholizem), dislipidemija / hiperlipidemija, prisotnost okužbe s Helicobacter pylori, hude somatske bolezni, sočasna uporaba z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil,sočasna uporaba s peroralnimi glukokortikosteroidi (vključno s prednizolonom), antikoagulanti (vključno z varfarinom), antiagregacijskimi sredstvi (vključno s klopidogrelom), selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (vključno s citalopramom, paroksetinom, fluoksetinom, sertralinom) in tudi pri starejših (starejši od 65 let).

Navodila za uporabo Ketokama: način in odmerjanje

Tablete Ketokam jemljemo peroralno, 30–60 minut po obroku.

Odvisno od intenzivnosti sindroma bolečine se zdravilo jemlje enkrat ali večkrat.

Priporočeni režim odmerjanja:

odrasli od 16 do 64 let s telesno maso več kot 50 kg: prvi odmerek - 2 tableti (20 mg), nato 1 tableta (10 mg) 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg;
odrasli s težo do 50 kg ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic: prvi odmerek - 1 tableta (10 mg) in nato 1 tableta 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg.

Trajanje zdravljenja ne sme presegati 5 dni.

Stranski učinki

Pogostnost neželenih učinkov na sisteme in organe (pogosto - več kot 3% primerov, redko - od 1 do 3%, redko - manj kot 1%):

prebavni sistem: pogosto (zlasti pri bolnikih, starejših od 65 let z anamnestičnimi podatki o erozivnih in ulceroznih lezijah prebavil) - driska, gastralgija; redko - napenjanje, bruhanje, zaprtje, stomatitis, občutek teže v želodcu; redko - slabost, zmanjšan apetit, erozivne in ulcerozne lezije prebavil (vključno s krvavitvami in / ali perforacijami - slabost, zgaga, bolečina, pekoč občutek ali krči v nadželodčnem predelu, melena ali kri v blatu, bruhanje s krvjo ali bruhanje "Kavna usedlina" in drugi), hepatitis, holestatska zlatenica, hepatomegalija, akutni pankreatitis;
centralni živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol, zaspanost; redko - aseptični meningitis (močan glavobol, zvišana telesna temperatura, otrdele mišice vratu / hrbta, krči), hiperaktivnost (tesnoba, spremembe razpoloženja), depresija, halucinacije, psihoza, omedlevica;
urinarni sistem: redko - bolečine v hrbtu, azotemija, hematurija, akutna ledvična odpoved, hemolitično uremični sindrom (ledvična odpoved, hemolitična anemija, purpura, trombocitopenija), povečanje ali zmanjšanje volumna urina, pogosto uriniranje, nefritis, ledvični edem;
dihalni sistem: redko - dispneja ali bronhospazem, rinitis, edem grla (težko dihanje, težko dihanje), pljučni edem;
čutni organi: redko - zvonjenje v ušesih, okvara sluha, motnje vida (vključno z zamegljenim vidom);
kardiovaskularni sistem: redko - zvišan krvni tlak;
hematopoetski organi: redko - anemija, levkopenija, eozinofilija;
hemostatični sistem: redko - krvavitev iz nosu, krvavitev iz pooperativne rane, rektalna krvavitev;
koža: redko - kožni izpuščaj (vključno z makulopapularnim izpuščajem), purpura; redko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (hiperemija, zvišana telesna temperatura z mrzlico ali brez nje, luščenje ali zgoščevanje kože, občutljivost in / ali otekanje tonzil), Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem), Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
alergijske reakcije: redko - anafilaktoidne reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, obarvanje kože, urtikarija, dispneja ali tahipneja, otekanje vek, težko dihanje, težave z dihanjem, periorbitalni edem, piskanje, teža v prsih), anafilaksa;
drugi: pogosto - edemi (obraz, prsti, stopala, gležnji, noge), povečanje telesne mase; redko - povečano potenje; redko - zvišana telesna temperatura, otekanje jezika.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja ketokama se lahko razvijejo naslednji simptomi: slabost, bruhanje, bolečine v nadželodčnem predelu, erozivne in ulcerozne lezije prebavil, okvarjeno delovanje ledvic, presnovna acidoza.

V takih primerih je priporočljivo izvajati simptomatsko zdravljenje za vzdrževanje vitalnih funkcij telesa. Dializa o prevelikem odmerjanju ni učinkovita.

Posebna navodila

Pred uporabo Ketokama se morate pozanimati o morebitni alergiji na ketorolak ali druga nesteroidna protivnetna zdravila. Prvi odmerek zdravila je treba jemati pod zdravniškim nadzorom zaradi tveganja alergijskih reakcij.

Priporočljivo je uporabiti najmanjši učinkovit odmerek zdravila in izvesti najkrajši možen potek zdravljenja, da se zmanjša verjetnost neželenih učinkov.

S podaljšanjem trajanja uporabe Ketokama (zlasti pri bolnikih s kroničnimi boleznimi) in jemanjem odmerka več kot 40 mg / dan se poveča tveganje za razvoj zapletov zaradi zdravil.

Uporaba Ketokama pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi zahteva stalno spremljanje števila trombocitov, zlasti pri pooperativnih bolnikih, kadar je potrebna temeljita analiza hemostaze.

Po potrebi je možno kombinirano imenovanje Ketokama z opioidnimi analgetiki.

V primeru hkratne uporabe z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko opazimo srčno dekompenzacijo, zastajanje tekočine in zvišan krvni tlak. Delovanje na agregacijo trombocitov traja od 24 do 48 ur.

Za zmanjšanje tveganja za gastropatijo NSAID so predpisana antacidna zdravila, omeprazol in misoprostol.

Zdravila Ketokam ni priporočljivo uporabljati za premedikacijo (predhodna priprava zdravila na bolnika za splošno anestezijo) in vzdrževanje anestezije.

S hipovolemijo se verjetnost za razvoj nefrotoksičnih neželenih učinkov poveča.

Ketokama ni priporočljivo uporabljati skupaj s paracetamolom več kot pet dni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem z zdravilom Ketokam je potrebna previdnost pri vožnji vozil in pri morebitnih nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo hitre psihomotorične reakcije in visoko koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ketokam je kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti, med porodom in med dojenjem.

V prvem in drugem trimesečju nosečnosti je treba zdravilo predpisovati previdno in v primeru, ko je pričakovana korist za mater večja od potencialnega tveganja za plod.

V porodniški praksi je Ketokam kontraindiciran za uporabo kot zdravilo za premedikacijo, osnovno anestezijo in lajšanje bolečin, saj lahko privede do podaljšanja trajanja prvega poroda in zaviranja kontraktilnosti maternice in krvnega obtoka ploda.

Pediatrična uporaba

Ker učinkovitost in varnost uporabe Ketokama v pediatriji nista bili dokazani, je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo je prepovedano predpisovati bolnikom s hudo okvarjenim delovanjem ledvic (z vsebnostjo serumskega kreatinina več kot 50 mg / l), pa tudi v primeru nevarnosti ledvične odpovedi zaradi dehidracije in hipovolemije.

Pri uporabi zdravila Ketokam pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (z vsebnostjo kreatinina v plazmi manj kot 50 mg / l) in kronično odpovedjo ledvic (z očistkom kreatinina 30–60 ml / min) je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je treba jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri predpisovanju zdravila starejšim bolnikom (starejšim od 65 let) je potrebna previdnost, saj se njegov T _1/2 pri takih bolnikih podaljša in očistek v plazmi zmanjša. V takih primerih je priporočljivo jemati ketokam v najnižjih odmerkih terapevtskega obsega.

Interakcije z zdravili

Uporaba ketorolaka skupaj z nekaterimi zdravili lahko povzroči naslednje učinke:

paracetamol: povečana nefrotoksičnost ketorolaka;
glukokortikosteroidi, etanol, kortikotropin, druga nesteroidna protivnetna zdravila, kalcijevi pripravki: povečano tveganje za razjede sluznice prebavil in pojav krvavitev iz prebavil;
antikoagulanti (derivati kumarina in indandiona), heparin, trombolitiki (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), sredstva proti trombocitom, cefalosporini, valprojska kislina in acetilsalicilna kislina: povečanje verjetnosti krvavitve;
antihipertenzivna in diuretična zdravila: zmanjšanje njihovega učinka zaradi učinka ketorolaka na sintezo prostaglandinov v ledvicah;
metotreksat: povečana hepatotoksičnost in nefrotoksičnost. Skupna uporaba z ketorolakom je možna le z uporabo majhnih odmerkov metotreksata in nadzorom njegove vsebnosti v krvni plazmi;
nefrotoksična zdravila (vključno z zlatimi pripravki): povečano tveganje za nefrotoksičnost;
zdravila, ki zavirajo tubularno izločanje: zmanjšanje očistka ketorolaka in povečanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
narkotični analgetiki: povečanje njihovega učinka;
mielotoksična zdravila: povečana hematotoksičnost.

Analogi

Ketokamovi analogi so: Dolak, Ketalgin, Ketanov, Ketolak, Ketorolac, Ketofril in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Ketokame

Ocene o Ketokamu so večinoma pozitivne. Učinkovito pomaga znebiti sindroma bolečine različnega izvora: z nevralgijo, radikulitisom, travmatičnim, mišičnim in zobobolom ter bolečino pri raku. Zdravilo začne delovati dovolj hitro - v eni uri.

Pri nekaterih bolnikih pa med jemanjem Ketokama obstajajo neželeni učinki, kot so slabost, bolečina in pekoč občutek v trebuhu, prebavne motnje.