Champix

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Champix: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Uporaba pri starejših
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Champix

Koda ATX: N07BA03

Aktivna sestavina: vareniklin (vareniklin)

Proizvajalec: R-Pharm Nemčija (Nemčija), Pfizer Inc. (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 1069 rubljev.

Nakup

Champix je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje odvisnosti od nikotina.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Champiks - filmsko obložene tablete: kapsula bikonveksne oblike, na eni strani napis "Pfizer"; Po 0,5 mg - bela ali skoraj bela, napis na drugi strani - "CHX 0,5"; Po 1 mg - svetlo modra, napis na drugi strani - "CHX 1,0" [primarna embalaža: 11 kosov. (tab. 0,5 mg) v pretisnih omotih; 11 kosov (tab 0,5 mg) in 14 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnih omotih; 14 ali 28 kosov (tab. 1 mg) v pretisnih omotih; 56 kosov (tab. 0,5 mg) v polietilenskih pločevinkah visoke gostote; 56 kosov (tab. 1 mg) v polietilenskem kozarcu visoke gostote; sekundarna embalaža: 11 kosov (zavihek 0,5 mg) v pretisnih omotih + 14 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnih omotih, v kombinirani kartonski embalaži 1 + 1 pretisni omot; pakiranje za vzdrževalno terapijo: 11 kosov (zavihek 0,5 mg) + 14 kosov (tab. 1 mg) v pretisnih omotih in 28 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnih omotih,v kombinirani kartonski embalaži 1 +1 in 1 pretisni omot; 14 ali 28 kosov (tab. 1 mg) v kombinirani kartonski embalaži 2 pretisna omota; 14 kosov (zavihek 1 mg) v pretisnih omotih, v kartonski škatli s prvim, 2, 4 ali 8 pretisnimi omoti; 56 kosov (zavihek 500 ali 1 mg) v pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka; terciarni paket (celoten potek terapije, zasnovan za 12 tednov): 11 kosov. (zavihek 0,5 mg) + 14 kosov (tab. 1 mg) v pretisnem omotu + 28 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnem omotu, v kombinirani kartonski embalaži 1 + 1 + 1 pretisni omot; v škatli, dve kombinirani škatli + 2 pretisna omota po 28 kosov. (tab. 1 mg)].(zavihek 500 ali 1 mg) v pločevinkah, v kartonski škatli 1 pločevinka; terciarni paket (celoten potek terapije, zasnovan za 12 tednov): 11 kosov. (zavihek 0,5 mg) + 14 kosov (tab. 1 mg) v pretisnem omotu + 28 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnem omotu, v kombinirani kartonski embalaži 1 + 1 + 1 pretisni omot; v škatli, dve kombinirani škatli + 2 pretisna omota po 28 kosov. (tab. 1 mg)].(tab. 500 ali 1 mg) v pločevinkah, v škatli iz kartona 1 pločevinka; terciarni paket (celoten potek terapije, zasnovan za 12 tednov): 11 kosov. (zavihek 0,5 mg) + 14 kosov (tab. 1 mg) v pretisnem omotu + 28 kosov. (tab. 1 mg) v pretisnem omotu, v kombinirani kartonski embalaži 1 + 1 + 1 pretisni omot; v škatli, dve kombinirani škatli + 2 pretisna omota po 28 kosov. (tab. 1 mg)].

Sestava 1 tablete Champix:

zdravilna učinkovina: vareniklin - 0,5 ali 1 mg (v obliki vareniklin tartrata - 0,85 ali 1,71 mg);
pomožne komponente (0,5 / 1 mg): mikrokristalna celuloza - 62,57 / 125,13 mg; kalcijev hidrogenfosfat - 33,33 / 66,66 mg; natrijeva kroskarmeloza - 2/4 mg; koloidni silicijev dioksid - 0,5 / 1 mg; magnezijev stearat - 0,75 / 1,5 mg;
lupina (0,5 mg): Opadry prozoren YS-2-19114-A (hipromeloza, triacetin) - 0,5 mg; Opadry bel YS-1-18202-A (hipromeloza, titanov dioksid, makrogol) - 4 mg;
lupina (1 mg): Opadry modri 03B90547 (aluminijev lak na osnovi indigo karmina, hipromeloze, makrogola, titanovega dioksida) - 8 mg; Opadry clear YS-2-19114-A (hipromeloza, triacetin) - 1 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Champix je namenjen zdravljenju odvisnosti od nikotina.

Vareniklin ima visoko afiniteto in selektivnost, veže se na α4β2 n-holinergične receptorje v možganih, za katere je antagonist v prisotnosti nikotina in skupaj s tem delni agonist (vendar v manjši meri kot nikotin). Nikotin se konkurenčno veže na isto receptorsko mesto, za katero ima vareniklin večjo afiniteto.

Zaradi uporabe zdravila Champix se želja po kajenju zmanjša in resnost manifestacij odtegnitvenega sindroma se zmanjša. Hkrati se zmanjša občutek užitka zaradi kajenja (antagonizem v prisotnosti nikotina).

Klinične študije so pokazale, da ima vareniklin statistično pomembno prednost pred bupropionom. Vareniklin tudi znatno zmanjša učinke nagrajevanja, ki se pojavijo pri kajenju, in lahko okrepi navado kajenja pri bolnikih, ki kadijo med terapijo.

Bolniki, ki si nočejo / ne morejo zastaviti cilja, da bi prenehali kaditi v 1-2 tednih, bodo morda morali začeti zdravljenje z lastnim datumom opustitve kajenja v razponu od 5 tednov.

Bolniki, ki so poskušali nehati kaditi pred uporabo vareniklina in so bili večkrat zdravljeni z vareniklinom, imajo bolje potrjeno stopnjo abstinence v primerjavi s placebom.

Farmakokinetika

C _max (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi se običajno doseže 3-4 ure po zaužitju zdravila. Z nadaljevanjem terapije se stanje ravnovesja vareniklina razvije v obdobju štirih dni. Po peroralni uporabi se zdravilo Champix absorbira skoraj v celoti. Ima visoko sistemsko biološko uporabnost, ki ni povezana s časom jemanja tablet čez dan in vnosom hrane. Po enkratnem odmerku 0,1–3 mg ali večkratnem dajanju v dnevnem odmerku 1–3 mg so farmakokinetični parametri linearni.

Vareniklin se porazdeli v tkivih, prečka krvno-možgansko pregrado in vstopi v možgane. Ima nizko vezavo na beljakovine v krvni plazmi (≤ 20%), ni odvisno od funkcionalnega stanja ledvic in starosti.

Biotransformacija vareniklina je minimalna: 92% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice v obliki presnovkov - manj kot 10%. V urinu so med presnovki našli hidroksivareniklin in N-karbamilglukuronid vareniklin. Vareniklin v krvni plazmi v nespremenjeni obliki kroži 91% iz presnovkov v obtoku - N-glukozilvareniklina in N-karbamilglukuronida vareniklina.

T _1/2 (razpolovni čas) vareniklina je približno 24 ur. Izločanje skozi ledvice se izvaja predvsem z glomerulno filtracijo v kombinaciji z aktivno tubularno sekrecijo.

Farmakokinetični procesi vareniklina niso bistveno odvisni od kajenja, starosti, spola, rase ali sočasnega zdravljenja.

S povprečno stopnjo ledvične odpovedi z očistkom kreatinina 30-50 ml / min je AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) 1,5-krat večja kot pri bolnikih brez ledvične disfunkcije; pri hudih motnjah z očistkom kreatinina <30 ml / min - 2,1-krat. Vareniklin pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic učinkovito odstrani s hemodializo.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Champix predpisano za zdravljenje odvisnosti od nikotina pri odraslih.

Kontraindikacije

odpoved ledvic v končni fazi;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost komponent Champixa.

Navodila za uporabo zdravila Champix: način in odmerjanje

Zdravilo Champix je namenjeno peroralni uporabi. Tablete je treba pogoltniti cele z vodo. Vnos hrane ne vpliva na učinkovitost zdravila.

Bolniki, ki so motivirani za opustitev kajenja in imajo dodatno podporo in nasvet, bodo verjetno uspešnejši pri terapiji.

Sprejem zdravila Champix je treba začeti 7-14 dni pred datumom, ko se je bolnik odločil, da neha kaditi. Prav tako lahko začnete s terapijo in prenehate kaditi v obdobju od 8 do 35 dni po jemanju zdravila.

Priporočena shema uporabe tablet Champix:

1-3 dni: 0,5 mg enkrat na dan;
4-7 dni: 2-krat na dan, 0,5 mg;
od 8. dne do konca sprejema: 2-krat na dan po 1 mg.

Če bolnik ne prenaša tekočega zdravljenja, lahko odmerek začasno ali neprekinjeno zmanjšuje.

Trajanje tečaja je 12 tednov. Če je bolnik do konca tega obdobja uspešno prenehal kaditi, je priporočljivo nadaljevati zdravljenje: 12 tednov po 1 mg 2-krat na dan.

Možno je tudi postopno opustitev kajenja. V tem primeru morate v 12 tednih zmanjšati kajenje, do konca navedenega obdobja pa prenehati kaditi. Nato je bilo priporočeno nadaljevanje zdravljenja: 12 tednov, 1 mg 2-krat na dan.

V primeru okvare, če je bilo mogoče ugotoviti njen vzrok in so bili sprejeti ukrepi za njegovo odpravo, lahko ponovite tečaj.

Ljudje, ki so pred kratkim zaključili zdravljenje z opuščanjem kajenja, imajo večje tveganje za ponovitev kajenja. Če obstaja veliko tveganje za ponovitev bolezni, bo morda potrebno postopno zmanjševanje odmerka.

Z zmerno resnostjo ledvične odpovedi v primeru nestrpnosti neželenih učinkov lahko pogostnost dajanja zmanjšamo na 1-krat na dan. Isti režim odmerjanja je indiciran za bolnike s hudo ledvično okvaro.

Stranski učinki

Nikotinski odtegnitveni sindrom (motnje, povezane z opuščanjem kajenja), ne glede na to, ali je bil zdravilo Champix uporabljen ali ne: tesnoba, disforija in zmanjšano razpoloženje, razdražljivost, nespečnost, občutki jeze in nezadovoljstva, motorični nemir, motena koncentracija, zmanjšan srčni utrip, povečanje telesne mase / povečan apetit; sočasne duševne motnje se lahko tudi poslabšajo.

V večini primerov razvoj neželenih učinkov opazimo v prvem tednu zdravljenja. Po navadi so blage do zmerne narave in njihova pogostnost ni odvisna od spola, rase ali starosti bolnika.

Med zdravljenjem s standardnimi odmerki je bila najpogosteje opažena slabost (v 28,6% primerov). Praviloma se pojavi v zgodnjih fazah zdravljenja, ima blago ali zmerno resnost in ne zahteva ukinitve zdravila Champix.

Neželeni učinki, ki so najpogosteje povzročili odpoved terapije: slabost, glavobol, nespečnost, nenavadne sanje.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redki; z neznano pogostnostjo):

mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija, artralgija, bolečine v hrbtu; redko - mišični krči, togost sklepov, medrebrna nevralgija (kostohondritis);
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - omotica, zaspanost, spremembe občutkov okusa, vključno z njihovim zmanjšanjem; redko - motorični nemir, hipertoničnost, disforija, dizartrija, tremor, motena koordinacija, hipestezija, zmanjšan / povečan libido, apatija, letargija; redko - kršitev možganske cirkulacije;
prebavni sistem: zelo pogosto - slabost; pogosto - zobobol, driska, bruhanje, zaprtje, napenjanje, gastroezofagealna refluksna bolezen, nelagodje v želodcu, dispepsija, napenjanje, kserostomija, bolečine v trebuhu; redko - aftozni stomatitis, obložen jezik, boleče dlesni, kri v blatu, gastritis, riganje, motnje blata, bruhanje s krvjo, črevesne motnje;
kardiovaskularni sistem: redko - angina pektoris, atrijska fibrilacija, tahikardija, palpitacije; z neznano pogostostjo - miokardni infarkt;
dihalni sistem: pogosto - kašelj, težko dihanje; redko - disfonija, smrčanje, alergijski rinitis, zastoji v obnosnih votlinah, draženje žrela, okužbe zgornjih dihal, hripavost, bolečine v žrelu in grlu, rinoreja, zastoji v dihalih, izločanje v nazofarinksu;
okužbe: zelo pogosto - nazofaringitis; pogosto - sinusitis, bronhitis; redko - virusne / glivične okužbe;
reproduktivni sistem: redko - izcedek iz nožnice, menoragija, spolna disfunkcija;
sečni sistem: redko - polakiurija, nokturija, glukozurija, poliurija;
psiha: zelo pogosto - nespečnost, nenavadne sanje; redko - bradifrenija, panična reakcija, spremembe razpoloženja, oslabljeno razmišljanje; z nedoločeno pogostostjo - somnambulizem;
presnova: pogosto - povečan / zmanjšan apetit; redko - polidipsija, anoreksija; z neznano pogostnostjo - diabetes mellitus, hiperglikemija;
organ sluha in vida: redko - povečano solzenje, razbarvanje beločnice, tinitus, skotom, bolečine v očesu, fotofobija, razširjene zenice, kratkovidnost, konjunktivitis;
koža in podkožje: pogosto - srbenje, izpuščaj; redko - povečano znojenje ponoči, hiperhidroza, akne, generaliziran izpuščaj, eritem;
laboratorijski testi: pogosto - povečanje telesne mase; redko - zmanjšanje amplitude vala T na elektrokardiogramu (EKG), depresija segmenta ST na EKG, zmanjšanje števila trombocitov, povečanje koncentracije C-reaktivnega proteina, sprememba sperme, zvišanje krvnega tlaka, povečanje srčnega utripa, sprememba delovanja jeter, izpiranje kože oseba, zmanjšanje koncentracije kalcija v krvi;
splošne motnje: pogosto - utrujenost, bolečine v prsih; redko - gripi podoben sindrom, občutek mraza, nelagodje v prsih, slabo počutje, zvišana telesna temperatura, motnje cirkadianskega ritma spanja, astenija, cista.

Prenehanje kajenja, ne glede na to, ali je bila izvedena terapija z zdravilom Champix, spremlja pojav odtegnitvenega sindroma nikotina in poslabšanje sočasnih duševnih motenj.

Med študijami po registraciji so pri opuščanju kajenja z uporabo zdravila Champix opazili naslednje neželene učinke: vznemirjenost, depresivno razpoloženje, motnje mišljenja / vedenja, tesnoba, psihoza, halucinacije, nihanje razpoloženja, agresivno vedenje, samomorilni poskusi / razpoloženje. Ni mogoče natančno ugotoviti pogostosti njihovega pojava ali vzročne zveze z delovanjem zdravila. Niso vsi bolniki, ki so poročali o neželenih učinkih, imeli v preteklosti težave z duševnim zdravjem in niso vsi opustili kajenja.

Obstajajo tudi informacije o razvoju alergijskih reakcij - angioedema in v redkih primerih kožnih reakcij, vključno z multiformnim eritemom in Stevens-Johnsonovim sindromom.

Preveliko odmerjanje

Ni znanih primerov prevelikega odmerjanja zdravila Champix.

Vareniklin se pri bolnikih s hudo ledvično okvaro izloči med hemodializo, vendar v primeru prevelikega odmerjanja ni izkušenj s hemodializo. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Prenehanje kajenja z / brez zdravila Champix vodi do fizioloških sprememb, ki vplivajo na farmakokinetiko ali farmakodinamiko nekaterih zdravil (zlasti teofilina, varfarina in insulina), zaradi česar bo morda potrebna prilagoditev režima odmerjanja. Kajenje povzroča izoencim CYP1A2, s prenehanjem kajenja pa je mogoče povečati plazemsko koncentracijo substratov tega izoencima v krvi.

Med zdravljenjem je treba upoštevati verjetnost pojava nevropsihiatričnih simptomov in potrebo po postopnem zmanjšanju odmerka. V primeru motenj v razmišljanju / vedenju, vznemirjenosti ali depresivnem razpoloženju, ki so nenavadne za pacienta, pa tudi pri razvoju samomorilnega vedenja / razpoloženja, zdravilo Champix odpove. Pogosto so zgornji simptomi izginili po prekinitvi zdravljenja, v nekaterih primerih pa se to ni zgodilo. V zvezi s tem je treba do popolnega izginotja življenjsko nevarnih motenj vzpostaviti zdravniški nadzor nad stanjem bolnikov.

Pred predpisovanjem zdravila Champix je treba ugotoviti, ali je bolnik že imel duševne motnje. V takih primerih je treba terapijo izvajati previdno.

Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi se je med uporabo zdravila Champix rahlo povečala incidenca zapletov takšnih bolezni. V primeru pojava simptomov, značilnih za možgansko kap ali miokardni infarkt, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Med terapijo so bili primeri epileptičnih napadov (če niso bili v anamnezi). Posledično je treba pri predpisovanju zdravila Champix bolnikom z epileptičnimi napadi ali drugimi boleznimi, ki znižujejo prag napadov, biti previden.

Pri 3% bolnikov je zaključek zdravljenja z zdravilom Champix spremljalo povečanje razdražljivosti, hrepenenja po kajenju, nespečnosti in / ali depresije. Bolnike je treba opozoriti na takšne zaplete. Morda bo potrebno zmanjšanje odmerka.

Obstajajo dokazi o preobčutljivostnih reakcijah med zdravljenjem, vključno z angioedemom. Klinični simptomi tega zapleta vključujejo otekanje obraza, ust (ustnic, jezika, dlesni), vratu (žrela in grla) in okončin. Poleg tega obstajajo redka poročila o pojavu smrtno nevarnega angioedema. Zaradi nevarnosti okvare dihalne funkcije bo med zdravljenjem morda potrebna nujna zdravniška pomoč. V primeru kakršnih koli simptomov preobčutljivostnih reakcij morajo bolniki nemudoma prenehati jemati zdravilo Champix in se posvetovati s svojim zdravnikom.

Obstajajo redka poročila o hudih življenjsko nevarnih kožnih reakcijah, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom in multiformnim eritemom. Ko se pojavijo njihovi prvi simptomi, je treba zdravljenje takoj prekiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pred oceno individualnega odziva na zdravljenje z zdravilom Champix bolnikom svetujemo, naj zavrnejo vožnjo vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Champix ni predpisano med nosečnostjo / dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, zdravila Champix ni predpisano, saj je izkušenj z njegovo uporabo pri tej starostni skupini bolnikov le malo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kontraindikacija: končna odpoved ledvic.

Uporaba pri starejših

Pri predpisovanju tablet Champix za starejše bolnike je treba upoštevati veliko verjetnost okvare ledvične funkcije, zato ga je priporočljivo oceniti pred začetkom zdravljenja.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembne interakcije vareniklina z drugimi zdravili niso bile ugotovljene. Pri kombinirani uporabi prilagoditev odmerka ni potrebna.

Možne interakcije:

cimetidin: AUC vareniklina se bo znatno povečala; pri hudi ledvični odpovedi se je priporočljivo izogibati kombinaciji;
alkohol: njegov toksični učinek se lahko poveča (vzročna zveza ni ugotovljena);
obliži z vsebnostjo nikotina: povprečni sistolični tlak se znatno zmanjša; poveča se verjetnost za nastanek dispepsije, slabosti, omotice, bruhanja, glavobola.

Analogi

Analogi Champixa so: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nikotin USP, Nicotinell in drugi.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 15-30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Champixu

Ocene o Champixu so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo pomaga prenehati kaditi, kljub temu da ga ni vedno mogoče zlahka prenašati.

Od pomanjkljivosti opozarjajo na njegove visoke stroške, odsotnost v mnogih lekarnah, pa tudi na razvoj v nekaterih primerih neželenih učinkov, ki se kažejo najpogosteje v obliki slabosti zjutraj, povečanja telesne mase.

Cena Champixa v lekarnah

Približna cena za Champix je: za 14, 28 ali 112 tablet po 1 mg: 1252-1373, 1252-1447 ali 3129-3417 rubljev; za komplet 11 tablet 0,5 mg in 14 tablet 1 mg: 1174-1356 rubljev.