Novokainamid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Novokainamid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Novokainamid

Koda ATX: C01BA02

Aktivna sestavina: prokainamid (prokainamid)

Proizvajalec: BINNOPHARM, CJSC (Rusija), Moskhimpharmpreparaty them. N. A. Semashko, JSC (Rusija), Organika, JSC (Rusija), RUE "Belmedpreparaty" (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 15.05.2018

Cene v lekarnah: od 100 rubljev.

Nakup

Novokainamid je antiaritmično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Tablete (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pakiranja; 20 kosov. V pločevinkah iz temnega stekla, v kartonski škatli 1 pločevinka);
Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (po 5 ml v ampulah iz nevtralnega stekla, v škatli iz kartona po 10 ampul skupaj s skarifikatorjem ali ampulskim nožem).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo novokainamida.

Zdravilna učinkovina: prokainamid, v 1 tableti - 250 mg, v 1 ml raztopine - 100 mg.

Pomožne sestavine tablet: mlečni sladkor (laktoza), krompirjev škrob, kalcijev stearat.

Dodatne snovi raztopine: voda za injekcije, natrijev disulfit.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Novokainamid je antiaritmično zdravilo razreda IA, ki ima membranski stabilizacijski učinek. Zdravilna učinkovina zdravila je prokainamid: upočasni dohodni hitri tok ionov Na ⁺, zmanjša stopnjo depolarizacije v miokardu v fazi 0, zavira prevodnost in zavira repolarizacijo, zmanjša razdražljivost miokarda (atrijev in prekatov), podaljša učinkovito odporno obdobje akcijskega potenciala miokarda). Opaženi pojemek prevodnosti, ne glede na vrednost potenciala mirovanja, je bolj izrazit v atrijih in komorah, manj v atrioventrikularnem vozlu.

Posredni m-antiholinergični učinek je v primerjavi s kinidinom in dizopiramidom manj izrazit, zato običajno ni paradoksalnega izboljšanja AV (atrioventrikularne) prevodnosti.

Prokainamid vpliva na depolarizacijo faze 4, zavira avtomatizem prizadetega in nedotaknjenega miokarda, pri nekaterih bolnikih pa deluje depresivno na delovanje sinusnega vozla in zunajmaternične spodbujevalnike.

Aktivni presnovek prokainamida - N-acetilprokainamid (N-APA), ima izrazito aktivnost antiaritmikov III. Razreda, podaljša obdobje akcijskega potenciala, ima šibek negativni inotropni učinek, ne da bi pomembno vplival na minutni volumen krvi, ima vagolitični in vazodilatacijski učinek, kar povzroči tahikardijo, znižanje krvnega tlaka (krvni tlak) in OPSS (skupni periferni žilni upor).

Elektrofiziološki učinki so izraženi s širitvijo kompleksa QRS in podaljšanjem intervalov PQ in QT.

Čas za doseganje največjega učinka novokainamida, odvisno od načina njegove uporabe:

intravensko dajanje - takoj;
intramuskularna injekcija - 15-60 min;
peroralno dajanje - 60–90 min.

Farmakokinetika

absorpcija: po peroralni uporabi se absorbira do 95% prevzetega odmerka prokainamida, njegova biološka uporabnost pa je 85%. C _max (največja koncentracija) snovi v krvni plazmi = 10 μg / ml. Čas, da ga dosežemo za intravensko dajanje, je nekaj minut, za peroralno dajanje - 1-2 uri;
porazdelitev: 15–20% prokainamida se veže na beljakovine krvne plazme. Snov prodira skozi placentno in krvno-možgansko pregrado ter v materino mleko in se izloča med dojenjem;
presnova: prokainamid ima predsistemsko izločanje, biotransformiran je pred vstopom v sistemski obtok med prvim prehodom skozi jetra in tvori aktivni presnovek - N-APA. Običajno se presnovi približno 25% danega odmerka, vendar se pri bolnikih s kronično odpovedjo ledvic in s hitro acetilacijo ta številka poveča na 40%;
izločanje: T _1/2 (razpolovni čas) novokainamida - 2,5-4,5 ure; pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo se poveča na 11–20 ur.50–60% zdravila se izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice in delno skozi črevesje z žolčem.

Pri kroničnem ledvičnem / srčnem popuščanju se N-APA hitro kopiči v krvi do toksičnih koncentracij, medtem ko raven prokainamida ostaja v sprejemljivih mejah.

Za odstranitev prokainamida in njegovega presnovka je učinkovita hemodializa, ki se ne odstrani med peritonealno dializo.

Indikacije za uporabo

Atrijsko trepetanje in / ali atrijska fibrilacija;
Ventrikularni prezgodnji utripi;
Ventrikularna tahikardija;
Atrijska tahikardija;
Ventrikularne motnje ritma.

Kontraindikacije

Absolutno (uporaba novokainamida je strogo kontraindicirana):

Kardiogeni šok;
Podaljšan interval QT;
Arterijska hipotenzija;
Trepetanje in / ali fibrilacija prekatov;
Kronično dekompenzirano srčno popuščanje;
Ventrikularna aritmija, ki jo povzroči zastrupitev s srčnimi glikozidi;
Ventrikularna tahikardija piruetskega tipa;
Sinoatrijska in AV-blokada II in III stopnje (brez implantiranega srčnega spodbujevalnika);
Sistemski eritematozni lupus (vključno z anamnezo);
Levkopenija;
Starost do 18 let;
Dojenje;
Preobčutljivost za novokainamid.

Relativni (posebno previdni moramo biti zaradi tveganja zapletov):

Miokardni infarkt;
AV blok I stopnje;
Njegov blok vej;
Ventrikularna tahikardija z okluzijo koronarne arterije;
Kronično srčno popuščanje;
Bronhialna astma;
Huda ateroskleroza;
Miastenija gravis;
Jetrna in / ali ledvična odpoved;
Kirurški posegi (vključno s kirurškim zobozdravstvom);
Starejša starost;
Nosečnost (Novokainamid lahko predpišemo le, če pričakovana korist za žensko presega potencialno tveganje za plod).

Novokainamid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

V obliki tablet se novokainamid jemlje peroralno, ne glede na obroke:

Ventrikularna ekstrasistola: prvi odmerek je 0,25-1 g, nato 0,25-0,5 g na 3-6 ur. Po potrebi se dnevni odmerek poveča na 3-4 g;
Paroksizmi atrijske fibrilacije: 1-1,5 g enkrat. Če po 1 uri ni učinka, morate vzeti še 0,5 g in nato 0,5-1 g vsaki 2 uri, dokler se paroksizem ne ustavi. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 3 g.

Raztopina za intramuskularno (i / m) in intravensko (i / v) dajanje

Raztopina novokainamida v ampulah se daje intravensko ali intramuskularno.

Intravensko se odraslim predpisuje odmerek 0,1-0,5 g. Razredčimo s 5% raztopino dekstroze ali 0,9% raztopino natrijevega klorida do koncentracije 0,002-0,005 g / ml. Vstopajte počasi s hitrostjo 0,025-0,05 g / minuto, dokler se napad ne ustavi. Hkrati se nenehno spremlja srčni utrip, krvni tlak in elektrokardiogram. Po potrebi se dajanje ponovi v odmerku, ki ga predpiše zdravnik vsakih 5 minut, dokler ni dosežen terapevtski učinek ali skupni odmerek 1 g.

Da bi preprečili ponavljajoče se aritmije, lahko novokainamid infundiramo s hitrostjo 0,002-0,006 g / minuto.

Po zaustavitvi aritmije je za ohranitev učinka možno intramuskularno dajanje zdravila v odmerku 0,5-1 g (2-3 g na dan), vendar je zaželen intravenski način dajanja.

Prav tako je možno kapati v odmerku 0,5-0,6 g 25-30 minut, vzdrževalni odmerek je 0,002-0,006 g / minuto, če je treba zdravljenje nadaljevati 3-4 ure po koncu infuzije, pacient preide v peroralno obliko novokainamida. Pri srčnem popuščanju II stopnje se odmerek zmanjša (vsaj za 1/3).

Intramuskularno je novokainamid predpisan v dnevnem odmerku 0,05 g / kg bolnikove telesne teže in je razdeljen na več injekcij.

Največji odmerki za odrasle z intramuskularnim in intravenskim kapanjem: enkratno - 1 g, dnevno - 3 g.

Stranski učinki

Centralni živčni sistem: miastenija gravis, depresija, omotica, halucinacije, glavobol, napadi, nespečnost, ataksija, splošna šibkost, psihotične reakcije s produktivnimi simptomi;
Prebavni sistem: driska, grenkoba v ustih, slabost in bruhanje;
Kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka, ventrikularna paroksizmalna tahikardija; s hitrim intravenskim dajanjem - kolaps, asistolija, okvarjena atrijska ali intraventrikularna prevodnost;
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje

Ker ima prokainamid majhno terapevtsko širino, lahko pride do hude zastrupitve, če kršimo odmerjanje, zlasti v primeru sočasne uporabe drugih antiaritmikov.

Simptomi prevelikega odmerjanja prokainamida so: suha usta, midriaza, sinoatrijska blokada, AV blokada, bradikardija, podaljšanje intervala QT, asistolija, paroksizmi polimorfne ventrikularne tahikardije, trajni padec krvnega tlaka, pljučni edem, konvulzije, zastoj dihanja, koma, dihanje.

Pojav zgornjih znakov prevelikega odmerjanja zahteva nujno posvetovanje s strokovnjakom. Če je do prevelikega odmerjanja prišlo zaradi jemanja tablet Novokainamid v notranjosti, morate spiti veliko tekočine, vsaj 2-3 litre, in povzročiti bruhanje. Zdravljenje je simptomatsko. Učinkovito izvajanje hemodialize.

Bolnikom z ventrikularno tahikardijo ne smejo predpisovati antiaritmikov razreda IA ali razreda 1C. Za odpravo širjenja kompleksa QRS ali arterijske hipotenzije je predpisan natrijev bikarbonat.

Posebna navodila

V obliki raztopine za intravensko in intramuskularno uporabo je treba novokainamid uporabljati samo v bolnišnici.

Med zdravljenjem je treba stalno spremljati krvni tlak in elektrokardiogram; na koncu zdravljenja je treba spremljati formule periferne krvi.

Starejši pogosteje razvijejo hipotenzijo.

Pri uporabi novokainamida med nosečnostjo lahko ženska razvije arterijsko hipotenzijo, kar lahko privede do uteroplantarne insuficience.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju tablet Novokainamid morajo biti bolniki previdni med vožnjo in pri opravljanju potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo hitro reakcijo in koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba novokainamida med nosečnostjo poveča verjetnost za razvoj arterijske hipotenzije pri ženskah, kar lahko povzroči FPN (placentna insuficienca). Zato je dovoljeno predpisati zdravilo le, če korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Če je treba novocainamid v skladu z indikacijami predpisovati med dojenjem, je treba dojenje prenehati.

Pediatrična uporaba

Ker v pediatriji ni raziskav učinkovitosti in varnosti novokainamida, zdravilo ni predpisano otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic (ledvična odpoved) z novokainamidom je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju bolnikov z novokainamidom z okvarjenim delovanjem jeter (odpoved jeter) je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom Novocainamid predpisujemo previdno.

Interakcije z zdravili

Mišični relaksanti, citostatična, hipotenzivna, antiaritmična in antiholinergična zdravila: njihov učinek se poveča;
Bretilium tosilat: neželeni učinki se povečajo;
Ranitidin in cimetidin: ledvični očistek prokainamida se zmanjša, njegov razpolovni čas se podaljša;
Anti-miastenična zdravila: njihova aktivnost se zmanjša;
Antihistaminiki: učinki, podobni atropinu, so okrepljeni;
Pimozid: podaljša se interval QT;
Antiaritmična zdravila razreda III: poveča se tveganje za razvoj aritmogenega učinka;
Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga: poveča se tveganje za mielosupresijo.

Analogi

Analogi novokainamida so: novokainamid Bufus, novokainamid-ferein, prokainamid-eskom.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok. Upoštevajte temperaturni režim od 0 do 25 ° С.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o novokainamidu

O novokainamidu je malo pregledov. Zdravilo je opisano kot zelo učinkovito. Toda njegova uporaba zahteva stalno spremljanje srčne aktivnosti, krvnega tlaka, sestave krvi. Rešitev za parenteralno uporabo v lekarnah ni na voljo, na splošno je na voljo le za nujne in bolnišnične zdravnike. Nekateri bolniki ugotavljajo, da je novokainamid odlično zdravilo, ki lahko v nekaj urah ustavi hude napade aritmije z angino pektoris. Toda eden od podrobnih pregledov kaže, da je bila cena uspešnega zdravljenja atrijske fibrilacije kap ljubljene osebe.