Galantamin - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Galantamin

Galantamin: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Interakcije z zdravili
14. 14. Analogi
15. 15. Pogoji shranjevanja
16. 16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. 17. Ocene
18. 18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Galantamin

Koda ATX: N06DA04

Aktivna sestavina: galantamin (galantamin)

Proizvajalec: VIFITECH (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Canonfarma Production, JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 407 rubljev.

Nakup

Galantamin je zdravilo za zdravljenje demence, vključno z Alzheimerjevo boleznijo.

Oblika in sestava izdaje

• filmsko obložene tablete: na eni strani imajo tveganje okrogle, bikonveksne tablete v odmerku 8 mg; na prelomu izstopata dve plasti: skoraj belo jedro in skoraj belo ali belo filmsko ohišje (7, 10, 14, 15, 25, 30 ali 50 kosov v pretisnih omotih, 1–6 ali 10 paketov v kartonski škatli; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 ali 100 kosov v polimernih ali polietilen tereftalatnih pločevinkah, 1 pločevinka v kartonski škatli);
• raztopina za intravensko (i / v) in subkutano (s / c) dajanje: prosojna brezbarvna tekočina (1 ml v ampulah, v pretisnem omotu 5 ampulov, 2 pakiranji skupaj s pretvornikom ali brez v kartonski škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo galantamina.

Sestava 1 tablete:

• aktivna snov: galantamin hidrobromid - 5,126; 10,253 ali 15,38 mg (ustreza vsebnosti galantamina - 4, 8 ali 12 mg);
• pomožne komponente: aerosil (koloidni silicijev dioksid), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kopovidon (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), magnezijev stearat, prašičja (natrijeva karmeloza), mikrokristalna celuloza;
• filmsko ohišje: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hidroksipropil metilceluloza, polietilen glikol, titanov dioksid, gliceril kaprilokaprat, aluminijast lak na osnovi barvil: briljantno modra, kinolinsko rumena, indigo karmin).

Sestava 1 ml raztopine za intravensko in subkutano uporabo:

• aktivna snov: galantamin hidrobromid (glede na suho snov) - 1 ali 5 mg;
• pomožna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Galantamin hidrobromid je selektivni zaviralec cerebralne acetilholinesteraze, ki olajša prevajanje živčnih impulzov na območju sinapse med mišicami in živčnimi končiči. Dobro prodre skozi krvno-možgansko pregrado in izboljša procese vzbujanja v refleksogenih conah možganov in hrbtenjače. S spodbujanjem krčenja skeletnih in gladkih mišic poveča njen tonus, izboljša izločanje žlez (prebavne, znojne) in pomaga obnoviti živčno-mišično prevodnost, ki jo blokirajo nedepolarizirajoči mišični relaksanti. Povzroča krč akomodacije, miozo, v primeru glavkoma z zaprtim kotom pa zniža očesni tlak.

Farmakokinetika

Tablete

Galantamin se po peroralni uporabi hitro in v celoti absorbira v prebavilih. Absolutna biološka uporabnost je visoka - do 90%. Terapevtska koncentracija snovi je dosežena v 30 minutah. Doseganje C _max (največje koncentracije) po zaužitju 8 mg galantamina opazimo v obdobju od 60 do 120 minut in znaša 1,2 mg / ml.

T _1/2 (razpolovna doba) - 5 ur. Ravnotežna koncentracija se vzpostavi po večkratni uporabi.

Šibko se veže na beljakovine v krvi. Preprosto prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Z demetilacijo se presnovi v nepomembnem obsegu (približno 10%) v jetrih.

Izločanje se pojavi predvsem z urinom (do 74%) v obliki presnovkov in nespremenjenih snovi. Ledvični očistek je približno 100 ml / min.

Koncentracije galantamina v plazmi se lahko povečajo pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo. Tudi ta kazalnik se poveča z zmerno do hudo okvaro delovanja jeter / ledvic.

Raztopina za intravensko in subkutano dajanje

Galantamin se po subkutani uporabi hitro absorbira. Čas za doseganje terapevtske koncentracije v krvni plazmi je 30 minut. Po enkratnem odmerku 10 mg parenteralno ali peroralno ni bilo statistično pomembne razlike v AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas). C _max v krvni plazmi po enkratnem odmerku 10 mg na enega od dveh načinov administrirati med 1,20 mg / ml, čas, da se doseže traja 2 uri.

Razpolovni čas galantamina je 10 minut. Ta vrednost je daljša v primerjavi z vrednostjo indikatorja za neostigmin metil sulfat in piridostigmin bromid (0,54-3,5 oziroma 5,0-6,6 minut), zato začne delovati kasneje kot drugi zaviralci holinesteraze.

V _d (volumen porazdelitve) snovi - 175 l, vezava na plazemske beljakovine - ne več kot 18%; približno 53% galantamina je v krvnih celicah.

T _{1/2 je} dvofazen in traja od 7 do 8 ur.

Presnova galantamina se po intenzivnosti ne razlikuje, pojavlja se s sodelovanjem izoencimov citokroma P450 (izoencima CYP2D6 in CYP3A4), predvsem z N- in O-demetilacijo (približno 5-6% odmerka), pa tudi z glukuronidacijo, epimerizacijo in N-oksidacijo. Glavna presnovka v urinu in plazmi sta galantaminon in epigalantamin.

Izločanje 90–97% galantamina se pojavi skozi ledvice (nespremenjeno - od 18 do 22%) s pomočjo glomerulne filtracije, s črevesjem - 2,2–6,3%, z žolčem - približno 0,2%. Ledvični očistek je v območju od 65 do 100 ml / min (20-25% plazemskega očistka), ta vrednost je blizu očistku inulina.

Pri Alzheimerjevi bolezni plazemska koncentracija galantamina presega vrednost tega kazalnika pri zdravih prostovoljcih za 30-40%. Zmerna okvara jeter upočasni izločanje galantamina za približno 25%. Zmerna kronična ledvična odpoved (z očistkom kreatinina od 52 do 104 ml / min) poveča koncentracijo v plazmi za 38%, pri hudih motnjah (pri bolnikih z očistkom kreatinina 9-51 ml / min) - za 67%.

Indikacije za uporabo

Tablete

• demenca Alzheimerjevega tipa v blagi do zmerni fazi;
• otroška paraliza, ki se razvije takoj po koncu febrilnega obdobja, v obdobju okrevanja ali v obdobju preostalih učinkov;
• progresivna mišična distrofija, miastenija gravis, otroška cerebralna paraliza, radikulitis, nevritis, miopatija.

Rešitev

Bolezni centralnega in perifernega živčnega sistema:

• nevritis, polinevropatija, polinevritis, druge bolezni perifernega živčnega sistema;
• mišična atrofija, ohlapna paraliza, mioklonični konvulzije kot posledica poškodbe sprednjih rogov hrbtenjače po mielitisu, otroški paralizi, mišični atrofiji hrbtenice;
• cerebralna paraliza po možganski kapi, spastične oblike otroške cerebralne paralize (cerebralna paraliza);
• motnje živčno-mišičnega prenosa (miastenija gravis).

V kirurgiji in anesteziologiji se raztopina galantamina uporablja kot antagonist nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov, pa tudi za zdravljenje pooperativne pareze tankega črevesa in sečnega mehurja.

V fizioterapiji nevroloških bolezni perifernega živčnega sistema se zdravilo uporablja za ionoforezo, v toksikologiji pa v primeru zastrupitve z zaviralci holinesteraze (kot protistrup).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

• bradikardija;
• atrioventrikularni (AV) blok;
• hiperkineza;
• bronhialna astma;
• arterijska hipertenzija;
• kronično srčno popuščanje (CHF) - za tablete;
• hudo srčno popuščanje III - IV skupina po klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) - za rešitev;
• angina pektoris;
• epilepsija;
• huda ledvična okvara z očistkom kreatinina (CC) <9 ml / min;
• huda disfunkcija jeter po Child - Pugh lestvici> 9 točk;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB);
• mehanska črevesna obstrukcija, nedavna operacija ali obstruktivne bolezni prebavil (GIT) - za tablete;
• mehanske kršitve prehodnosti sečil - za rešitev;
• pred kratkim operiran ali obstruktivne bolezni prostate, sečil;
• obdobje nosečnosti in dojenja;
• starost otrok: za tablete - do 9 let, za raztopino - do 1 leta;
• individualna preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Relativne kontraindikacije (zdravilo se uporablja previdno):

• tablete: za blago do zmerno ledvično / jetrno disfunkcijo, sindrom bolnega sinusa (SSS) in druge supraventrikularne motnje prevajanja, sočasno uporabo z zdravili, ki upočasnijo srčni utrip (HR), na primer zaviralci adrenergičnih receptorjev β, digoksin, s splošno anestezijo, peptični čir na želodcu in dvanajstniku, povečano tveganje za nastanek erozivnih in ulceroznih lezij prebavil;
• rešitev: za odpoved ledvic / jeter, motnje uriniranja, kirurški posegi s splošno anestezijo.

Galantamin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

Tablete se jemljejo peroralno med obroki z vodo.

Priporočeni dnevni odmerek za odrasle bolnike: 8-32 mg v 2-4 razdeljenih odmerkih. Pri zdravljenju miastenije gravis je priporočljivo dnevni odmerek razdeliti na 3 odmerke.

Zdravljenje Alzheimerjeve bolezni je priporočljivo začeti z jemanjem 4 mg tablet 2-krat na dan (zjutraj in zvečer). 4 tedne lahko odmerek postopoma povečujemo na 16 mg na dan: 1 tableta v odmerku 8 mg 2-krat na dan.

Bolniki, ki jemljejo tablete, morajo telesu zagotoviti zadostno količino tekočine. Če je treba prekiniti kurs, se zdravljenje začne z najnižjim odmerkom in ga postopoma povečuje.

Pri zmerni ledvični / jetrni okvari je začetni odmerek galantamina 4 mg; tableta se jemlje 1-krat na dan, zjutraj, vsaj en teden, nato se odmerek poveča na 4 mg 2-krat na dan in se jemlje štiri tedne. Največji dnevni odmerek za to kategorijo bolnikov je ≤ 12 mg.

Priporočeni odmerki za zdravljenje otroške paralize in cerebralne paralize pri otrocih, starejših od 9 let:

• 9-11 let: dnevni odmerek - 4-12 mg v 2-3 odmerkih;
• 12-15 let: dnevni odmerek - 4-16 mg v 2-4 odmerkih.

Rešitev

Raztopina galantamina je namenjena za intravensko in subkutano uporabo.

Odmerek in trajanje poteka zdravljenja določi zdravnik glede na resnost simptomov bolezni in individualni odziv bolnika.

Za zdravljenje bolezni osrednjega in perifernega živčnega sistema se galantamin v obliki raztopine uporablja za kratek čas, le kadar ni možnosti, da bi zdravilo vzeli znotraj. Takoj, ko bolnikovo stanje dopušča, se preide na peroralno dajanje galantamina.

Priporočeni režim odmerjanja za odrasle bolnike: odmerek se določi s hitrostjo 0,03-0,28 mg / kg. Zdravljenje se začne z minimalnimi odmerki, ki se postopoma povečujejo. Začetni dnevni odmerek je 2,5 mg, njegovo povečanje je mogoče postopoma, vsake 3-4 dni za 2,5 mg. Največji dnevni odmerek 20 mg je razdeljen na 2-3 odmerke v enakih količinah, vendar ne več kot 10 mg galantamina na en odmerek.

Otrokom se zdravilo daje subkutano, dnevni odmerek se določi za otroke, stare od 1 do 2 let, s hitrostjo 0,02–0,08 mg / kg, starejše od 3 let - 0,03–0,28 mg / kg:

• 1-2 leti - 0,25-1 mg;
• 3-5 let - 0,5-5 mg;
• 6-8 let - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 let - 1-10 mg;
• 12-15 let - 1,25-12,5 mg;
• > 15 let - 1,25-15 mg.

Priporočeni odmerki galantamina v kirurgiji, anesteziologiji, toksikologiji:

• preveliko odmerjanje perifernih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov: 10–20 mg na dan intravensko;
• pooperativna pareza prebavil in mehurja: v odmerkih, določenih glede na starost, razporejenih med 2-3 s / c ali i / v injekcije na dan;
• fizioterapevtski postopki: 2,5–5 mg se daje z jontoforezo pri električnem toku 1-2 mA 10 minut. Trajanje tečaja je 10-15 dni.

Stranski učinki

Tablete

• kardiovaskularni sistem: zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka (BP), srčno popuščanje, atrijsko trepetanje / atrijska fibrilacija, ortostatski kolaps, edem, atrioventrikularni (AV) blok, podaljšanje intervala QT, ventrikularna in supraventrikularna tahikardija, vročinski utripi, suprajastikularni ishemija / miokardni infarkt;
• prebavni sistem: napenjanje, prebavne motnje, bolečine v trebuhu, dispepsija, anoreksija, slabost / bruhanje, driska, gastritis, suha usta / povečano slinjenje, disfagija, divertikulitis, duodenitis, gastroenteritis, hepatitis, perforacija sluznice zgornjega dela požiralnika in spodnjem delu prebavil;
• mišično-skeletni sistem: miastenija gravis, mišični krči, zvišana telesna temperatura;
• sečni sistem: hematurija, urinska inkontinenca, pogosto uriniranje, zadrževanje urina, okužbe sečil, ledvična kolika, zobni kamen;
• živčni sistem: pogosto - sinkopa, tresenje, letargija, slušne in vidne halucinacije, perverzija okusa, vedenjske reakcije (vključno z vznemirjenjem / agresijo), prehodne cerebrovaskularne nesreče / možganska kap, omotica, glavobol, mišični krči, konvulzije, parestezije, apraksija, ataksija, afazija, hipo- ali hiperkineza, anoreksija, zaspanost / nespečnost;
• čutilni organi: rinitis, epistaksa, krč akomodacije, okvara vida, tinitus;
• psiha: apatija, povečan libido, paranoična stanja, delirij, depresija (v izjemno redkih primerih pred samomorom);
• laboratorijski parametri: anemija, hipokalemija, povečana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST), zvišane ravni alkalne fosfataze ali sladkorja v krvi;
• hematološke patologije: trombocitopenija, purpura;
• splošne reakcije: bolečina v prsih, hiperhidroza, izguba teže, dehidracija (v redkih primerih pred razvojem ledvične odpovedi), utrujenost, bronhospazem.

Rešitev

• kardiovaskularni sistem: AV blok, zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija, angina pektoris, palpitacije, podaljšanje intervala QT;
• živčni sistem: glavobol, omotica, nespečnost / zaspanost, tresenje;
• čutilni organi: epistaksa, krč akomodacije, okvara vida, tinitus, rinitis;
• Prebavni trakt: bolečine v trebuhu, slabost / bruhanje, povečano slinjenje, povečana peristaltika v črevesju, driska;
• reakcije na stimulacijo holinergičnih receptorjev: izrazito nikotinsko ali muskarinsko (v manjši meri) delovanje, značilno za zaviralce holinesteraze;
• preobčutljivostne reakcije: izpuščaj, srbenje, urtikarija, rinitis; možne akutne alergijske reakcije do anafilaktičnega šoka z izgubo zavesti;
• druge reakcije: hiperhidroza, mišični krči, izguba apetita, izguba teže.

O prisotnosti teh ali drugih neželenih učinkov in njihovem poslabšanju je treba obvestiti zdravnika. Ko se m-holinomimetične reakcije povečajo, je treba dnevni odmerek zmanjšati ali prekiniti za 2-3 dni, nato pa nadaljevati z manjšimi odmerki.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja galantamina so: kolike (krči) v trebuhu, povečano slinjenje, slabost / bruhanje, driska, solzenje, urinska in fekalna inkontinenca, hiperhidroza, znižanje krvnega tlaka, bradikardija, podaljšan interval QT, bronhospazem, miastenija gravus in v hujših primerih … Posledica hude mišične oslabelosti v kombinaciji z bronhospazmom in hipersekrecijo sluznice sapnika je lahko popolna blokada dihalnih poti.

Terapija stanja je simptomatska, vključno z nadzorom dihalne funkcije in kardiovaskularnega sistema. Kot protistrup je priporočljivo dajati atropin intravensko v začetnem odmerku 0,5–1 mg, nato pa odmerek atropina določimo glede na odziv na terapijo in bolnikovo stanje.

Posebna navodila

Uporabo zaviralcev acetilholinesteraze spremlja zmanjšanje telesne mase, zlasti to je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo in redno spremljati njihovo telesno težo.

Bolniki, ki jemljejo galantamin, morajo zagotoviti ustrezen vnos tekočine.

Vagotonski učinek, ki ga ima galantamin, tako kot drugi holinomimetiki, na sinoatrijsko vozlišče, je lahko vzrok za bradikardijo in AV blok. To je treba upoštevati pri bolnikih s SSS, drugimi motnjami prevajanja in med uporabo zdravila z zdravili, ki znižujejo srčni utrip (digoksin, β-blokatorji). Glede na opažanja po registraciji so tudi bolniki brez srčnih patologij upočasnili srčni utrip, zato so vsi bolniki, ki uporabljajo galantamin, izpostavljeni motnjam srčnega prevajanja.

Zaradi nevarnosti sinkope je treba pogosteje spremljati krvni tlak, zlasti pri jemanju velikih odmerkov zdravila (od 40 mg galantamina na dan ali več). Da bi preprečili takšne neželene učinke na začetku zdravljenja, je treba odmerek zdravila izbrati zelo previdno. Učinkovitost galantamina pri bolnikih z drugimi vrstami demence in okvaro spomina ni bila ugotovljena.

Holinomimetiki lahko povečajo izločanje želodca, kar zahteva nenehno spremljanje bolnikov, ki jim grozijo črevesne razjede in prebavne krvavitve. Tudi jemanje holinomimetikov lahko povzroči moten pretok urina.

V obdobju zdravljenja z galantaminom je nesprejemljivo jemati etanol in pomirjevala.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko galantamin med zdravljenjem povzroči omotico, zaspanost, motnje vida, se vzdržite dela, ki zahteva hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo pozornosti, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Galantamin ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Uporaba tablet Galantamine za otroke, mlajše od 9 let, je kontraindicirana. Raztopina ni predpisana za zdravljenje otrok, mlajših od 1 leta.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

• huda ledvična disfunkcija (pri bolnikih s CC <9 ml / min): zdravljenje je kontraindicirano;
• lažja do zmerna okvara ledvic: galantamin se daje pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

• huda disfunkcija jeter (Child-Pugh lestvica> 9 točk): zdravljenje je kontraindicirano;
• blaga do zmerna okvara delovanja jeter: Galantamin se daje pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

• opioidi (morfij in njegovi strukturni analogi): galantamin je njihov antagonist glede delovanja na dihalni center;
• m-antiholinergiki (atropin, homatropin, metilbromid itd.), zaviralci ganglija, nedepolarizirajoči mišični relaksanti, kinin, prokainamid: galantamin ima farmakodinamični antagonizem do njih;
• aminoglikozidni antibiotiki (amikacin, gentamicin): lahko zmanjšajo terapevtski učinek galantamina;
• zdravila za splošno anestezijo (vključno s suksametonijem kot relaksantom perifernih mišic): galantamin med anestezijo poveča živčno-mišično blokado;
• zdravila, ki zmanjšujejo srčni utrip (digoksin, zaviralci beta): povečajo verjetnost poslabšanja bradikardije;
• cimetidin: možna je povečana biološka uporabnost galantamina;
• zdravila, ki zavirajo izoencime sistema citokroma P ₄₅₀ (CYP2D6 in CYP3A4): zvišanje plazemskih koncentracij galantamina je možno z nadaljnjim povečanjem pogostnosti holinergičnih neželenih učinkov (predvsem slabost in bruhanje), kar lahko zahteva zmanjšanje vzdrževalnega odmerka galantamina;
• etanol in pomirjevala: galantamin poveča njihov depresivni učinek na centralni živčni sistem.

Galantamina ni priporočljivo kombinirati z drugimi holinomimetiki.

Analogi

Analogi galantamina so: Galantamine-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte na mestu, ki je nedosegljivo svetlobi, tablete naj ne bodo pred vlago, temperatura shranjevanja do 25 ° C.

Rok uporabnosti: tablete - 2 leti, raztopina - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o galantaminu

Glede na ocene se galantamin pogosto uporablja v klinični praksi, zlasti za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni pri starejših bolnikih. Terapija ni učinkovita v vseh primerih. Označujejo razvoj neželenih učinkov in potrebo po popravku režima.

Cena galantamina v lekarnah

Približna cena za galantamin je: 4 mg tablete (14 kosov) - 397-617 rubljev, 8 mg tablete (56 kosov) - 2138-2153 rublje, raztopina za injiciranje 1 mg / ml (10 ampulov po 1 ml) - 1298-1568 rubljev.

Galantamin: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Galantamin Canon 4 mg filmsko obložene tablete 14 kosov 407 r Nakup

Galantamin Canon tablete p.o. 4mg 14 kosov 430 RUB Nakup

Galantamin Canon 8 mg filmsko obložene tablete 56 kosov 1055 RUB Nakup

Galantamin 12 mg filmsko obložene tablete 56 kosov 2396 RUB Nakup

Galantamin Canon tablete p.o. 8mg 56 kosov 2477 RUB Nakup

Galantamin Canon 12 mg filmsko obložene tablete 56 kosov 2780 RUB Nakup

Galantamin Canon tablete p.o. 12mg 56 kosov 2808 RUB Nakup

Galantamin 12 mg filmsko obložene tablete 56 kosov 2885 RUB Nakup

Galantamin 8 mg filmsko obložene tablete 56 kosov 2939 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!