Citalopram

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Citalopram: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Citalopram

Koda ATX: N06AB04

Aktivna sestavina: citalopram (citalopram)

Proizvajalec: ALSI Pharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 175 rubljev.

Nakup

Citalopram je zdravilo z antidepresivnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja Citaloprama so filmsko obložene tablete: bele, okrogle, bikonveksne; notranja plast na prerezu je bela ali bela z rumenkastim odtenkom (v kartonski škatli 1–5 pretisnih omotov po 10 tablet ali 1–2 pretisnih omotov po 14 tablet).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: citalopram - 10, 20 ali 40 mg (citalopram hidrobromid - 12,5; 25 ali 50 mg);
pomožne komponente (10/20/40 mg): mikrokristalna celuloza - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magnezijev stearat - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; predželatinirani škrob - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
lupina (10/20/40 mg): Opadry II (smukec - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polivinil alkohol - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titanov dioksid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Citalopram je antidepresiv. Spada v skupino SSRI (selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina). Ima izrazito lastnost zatiranja ponovnega privzema serotonina, ne veže se ali se zelo šibko veže na številne receptorje, vključno z receptorji GABA (gama-aminobuterne kisline), m-holinergičnimi receptorji, H ₁ -histaminiki, D ₁ - in D ₂ - dopaminski, α ₁ -, α ₂ -, beta-adrenergični in benzodiazepinski receptorji. Zaradi tega skoraj ne obstajajo takšne neželene reakcije, kot so ortostatska hipotenzija, negativni dromo-, krono- in inotropni učinki, sedacija in kserostomija.

V zelo majhni meri zavira izoencim CYP2D6, zato citalopram skoraj ne vpliva na zdravila, ki jih ta encim presnavlja. Zaradi tega se neželeni učinki in toksični učinki kažejo v veliko manjšem obsegu.

Običajno se antidepresivni učinek razvije po 2-4 tednih uporabe.

Citalopram nima vpliva na serumske ravni rastnega hormona in prolaktina. Praktično nima sedativnega učinka, ne poslabša intelektualne, kognitivne in psihomotorične funkcije.

Če se citalopram uporablja v odmerkih nad 40 mg na dan, lahko privede do nenormalnih sprememb v električni aktivnosti srca (podaljšanje intervala QT na EKG).

Farmakokinetika

Biološka uporabnost citaloprama je 80%, kazalnik praktično ni odvisen od vnosa hrane. C _max (največja koncentracija snovi) v plazmi je v povprečju dosežena v 3 urah. Farmakokinetični procesi so linearni, odvisni od odmerka, tako pri jemanju enkratnih kot večkratnih odmerkov (v območju dnevnih odmerkov od 10 do 60 mg). Ko se citalopram jemlje enkrat na dan, se po 1–2 tednih zdravljenja ugotovi C _ss (ravnotežna koncentracija) v plazmi.

V _d (volumen porazdelitve) je v območju 12-17 l / kg. Vezava na beljakovine v plazmi - do 80%. V plazmi je nespremenjen. Prodira v materino mleko.

Presnavlja se z demetilacijo, deaminacijo in oksidacijo s sodelovanjem citokroma P ₄₅₀ (izoencima CYP2C19 in CYP3A4 ter v manjši meri CYP2D6). Posledično nastajajo farmakološko manj aktivni presnovki. Zaviranje enega od teh encimov lahko kompenzirajo drugi encimi.

T _1/2 (razpolovni čas) citaloprama je 36 ur. Izloči se z jetri in ledvicami (85% oziroma 15%), 12–23% snovi se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Jetrni očistek je približno 0,3 l / min, ledvični očistek 0,05–0,08 l / min.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je T _1/2 daljši. Zaradi zmanjšanja metabolizma so opažene tudi nižje vrednosti očistka.

Z zmanjšanim delovanjem jeter je izločanje citaloprama počasnejše. T _1/2 in ravnotežne koncentracije snovi so skoraj dvakrat višje v primerjavi z bolniki z motenim delovanjem jeter.

Izločanje citaloprama z blago do zmerno stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije poteka počasneje, brez pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre. Pri CC (očistek kreatinina) pod 30 ml / min je uporaba citaloprama potrebna previdno.

Indikacije za uporabo

panična motnja;
depresivne epizode zmerne do hude.

Kontraindikacije

Absolutno:

prirojeno podaljšanje intervala QT;
kombinirano zdravljenje z zdravili, ki podaljšajo interval QT na EKG;
kombinirano zdravljenje z zaviralci MAO (monoaminooksidaze), vključno s selegilinom, moklobemidom, linezolidom (antibiotik), pa tudi v 14 dneh po njihovi prekinitvi. Zaviralci MAO se lahko uporabljajo najpozneje 7 dni po prenehanju jemanja citaloprama;
starost do 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Citalopram je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

nosečnost;
obdobje laktacije.

Navodila za uporabo citaloprama: način in odmerjanje

Citalopram se jemlje peroralno z majhno količino tekočine, brez žvečenja.

Zaželeno je, da zdravilo uporabljate ob istem času dneva. Hkrati čas dneva in vnos hrane ne vpliva na učinkovitost terapije.

Dnevni odmerek se vzame v enem odmerku.

Priporočena shema prijave:

depresija: 20 mg z možnim povečanjem na 40 mg (največ);
panična motnja: 10 mg 7 dni, nato se odmerek podvoji; možno je uporabiti 40 mg citaloprama (največ).

Pri starejših bolnikih je zdravilo predpisano v odmerku od 10 do 20 (največ) mg.

Pri izbiri odmerka pri bolnikih s CC pod 30 ml / min je potrebna previdnost.

Začetni odmerek (v prvih dveh tednih zdravljenja) pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter in z nizko aktivnostjo izoencima CYP2C19 ne sme presegati 10 mg. Po potrebi se lahko podvoji. Pri hudi okvari jeter je pri izbiri odmerka potrebna previdnost.

Učinek terapije se pojavi po 2-4 tednih. Trajanje uporabe je odvisno od bolnikovega stanja, učinkovitosti in prenašanja zdravljenja. V povprečju je 6 mesecev.

Z ostrim umikom citaloprama se lahko razvije glavobol, omotica, parestezija, motnje spanja, astenija, živčnost, tremor, slabost / bruhanje.

Citalopram je treba odpovedati postopoma, kar bo zmanjšalo verjetnost odtegnitvenega sindroma. Običajno je za to dovolj približno 14 dni, vendar zdravnik v vsakem primeru to vprašanje odloči individualno, saj lahko pri nekaterih bolnikih traja 2-3 mesece ali več.

Stranski učinki

Običajno so neželeni učinki v ozadju uporabe citaloprama opaženi na začetku zdravljenja v prvih enem do dveh tednih, so blagi in prehodni. Praviloma se z izboljšanjem stanja njihova resnost znatno oslabi.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

centralni živčni sistem: zelo pogosto - glavobol, zaspanost, omotica, tremor; pogosto - parestezija, migrena, motnje spanja; redko - konvulzije, ekstrapiramidne motnje; redko - serotoninski sindrom (kombinacija tresenja, vznemirjenja, hipertermije in mioklonusa); z nedoločno pogostostjo - akatizija, psihomotorična vznemirjenost;
prebavni sistem: zelo pogosto - kserostomija, zaprtje, slabost; pogosto - bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, napenjanje, hepatitis; z nedoločeno pogostostjo - prebavne krvavitve;
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - palpitacije; pogosto - arterijska hipertenzija, tahikardija, ortostatska hipotenzija; redko - aritmija, bradikardija, znižan krvni tlak; z nedoločno pogostostjo - podaljšanje intervala QT na EKG;
reproduktivni sistem: pogosto - spolna disfunkcija (impotenca, ejakulacija / menstrualne nepravilnosti, zmanjšan libido); redko - galaktoreja;
dihalni sistem: pogosto - sinusitis, rinitis; redko - kašelj; redko - dispneja;
sečil: pogosto - poliurija, boleče uriniranje;
koža: zelo pogosto - povečano potenje; pogosto - srbenje, kožni izpuščaj; redko - urtikarija, fotoobčutljivost, purpura, alopecija; z nedoločeno pogostostjo - podplutbe, angioedem;
mišično-skeletni sistem: redko - artralgija, mialgija, povečano tveganje za zlome / poškodbe;
duševna sfera: zelo pogosto - živčnost, vznemirjenost; pogosto - kršitev orgazma (pri ženskah), motena koncentracija, zmanjšan libido, zmedenost, tesnoba, zaspanost, amnezija, čudne sanje; redko - evforija, agresija, depersonalizacija, manija, halucinacije, povečan libido; z nedoločeno pogostostjo - samomorilne misli, bruksizem, napadi panike;
čutni organi: zelo pogosto - kršitev nastanitve; pogosto - oslabljen vid / okus; redko - zvoni v ušesih;
organi hematopoeze: redko - krvavitve (zlasti krvavitve iz prebavil, ginekološke krvavitve, ekhimoza in druge oblike);
alergijske reakcije: redko - preobčutljivost; zelo redko - anafilaktične reakcije;
laboratorijski kazalniki: pogosto - spremembe laboratorijskih kazalcev delovanja jeter; redko - spremembe na elektrokardiogramu (podaljšanje intervala QT), povečana aktivnost jetrnih encimov, hiponatremija;
metabolizem: pogosto - izguba teže, zmanjšan / povečan apetit; redko - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona, povečanje telesne mase, hipokalemija, hiponatremija;
drugi: redko - zehanje, hipertermija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: zaspanost, konvulzije, tahikardija, bradikardija, cianoza kože, mišična hiper- ali hipotenzija, bruhanje, slabost, razširjene zenice, tremor, omamljenost, vznemirjenost, serotoninski sindrom, omotica, znojenje, srčno popuščanje, pljučna hiperventilacija, blokada nog Njegova, ventrikularna aritmija, atrijska aritmija.

Koma in smrtni primeri zaradi prevelikega odmerjanja citaloprama so izjemno redki, v večini primerov se to zgodi ob hkratnem prevelikem odmerjanju drugih zdravil.

Specifičnega protistrupa ni. V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano izpiranje želodca čim prej. Terapija je simptomatska in podporna. Priporočen je zdravniški nadzor, v primeru motenega dihanja in izgube zavesti - intubacija, pa tudi skrbno spremljanje EKG in drugih vitalnih funkcij. To je povezano z velikim tveganjem za usodne aritmije, ki jih spremlja prehodni ritem, sinusna tahikardija, podaljšanje intervala QT, na primer razvoj ventrikularnih aritmij / aritmij tipa "pirueta".

Posebna navodila

Zaradi obstoječe verjetnosti samomorilnih poskusov je treba bolnike z depresijo na začetku zdravljenja natančno spremljati. Da bi zmanjšali tveganje za preveliko odmerjanje, je treba citalopram predpisati v najnižjih učinkovitih odmerkih. Tega priporočila je treba upoštevati pri zdravljenju drugih psihiatričnih motenj, saj obstaja možnost hkratne depresivne epizode.

Tveganje samomorilnih ukrepov lahko traja, dokler ne dosežemo pomembne remisije. Zato je na začetku zdravljenja lahko indicirana kombinacija z zdravili iz skupine benzodiazepinov ali antipsihotikov.

Pri zdravljenju panične motnje z antidepresivi / benzodiazepini se pri nekaterih bolnikih občutno poveča anksioznost ali tesnoba kot odziv na zdravljenje. To stanje (patološka razgradnja ali paradoksalna tesnoba) je redko. Običajno se resnost te motnje zmanjša v prvih nekaj tednih po začetku zdravljenja. Preklic citaloprama je indiciran v primerih, ko takšna paradoksna reakcija ne izgine dlje časa ali podobni zapleti presegajo koristi jemanja zdravila.

Zaradi motenj v izločanju antidiuretičnega hormona se lahko razvije hiponatremija. Starejše ženske so izpostavljene večjemu tveganju.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom lahko uporaba citaloprama spremeni nadzor glikemije, zaradi česar je treba prilagoditi odmerek insulina in / ali peroralnih hipoglikemičnih učinkovin.

V redkih primerih opazimo pojav akatizije. Za to motnjo je značilen stalen ali občasno občutek notranjega motoričnega nemira, ki se kaže kot nezmožnost, da bi dolgo ostali nepremični / mirno sedeli v enem položaju (običajno izgine v prvih tednih zdravljenja).

Manije se lahko pojavijo pri bipolarni motnji. V tem primeru se citalopram odpove. Tudi zdravljenje se odpove z razvojem maničnega stanja.

Če obstaja odvisnost od drog in epileptični napadi (vključno z obremenjeno anamnezo), je treba zdravljenje izvajati previdno.

Klinične izkušnje s kombinirano uporabo citaloprama in elektrokonvulzivnimi terapijami niso zadostne (potrebna je previdnost).

Na začetku zdravljenja se lahko razvije občutek tesnobe in nespečnosti, kar lahko zahteva popravek začetnega odmerka.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki v obdobju uporabe citaloprama morajo biti previdni, kar je povezano z verjetnostjo zmanjšanja pozornosti zaradi obstoječe bolezni in neželenih učinkov zdravljenja ali kombinacije teh dejavnikov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili lahko Citalopram med nosečnostjo / dojenjem predpišemo pod zdravniškim nadzorom, potem ko ocenimo razmerje med pričakovano koristjo in možnim tveganjem.

Pri uporabi zdravila v tretjem trimesečju nosečnosti lahko negativno vpliva na psihofizični razvoj ploda, zlasti konvulzije, odpoved dihanja, težko dihanje, cianoza, temperaturna nestabilnost, težave s hranjenjem, hipoglikemija, bruhanje, mišična hipo- ali hipertenzija, hiperrefleksija, tresenje, razdražljivost, živčnost, nenehen jok, letargija, nespečnost / zaspanost.

Tudi pri uporabi citaloprama med nosečnostjo, zlasti v poznejših fazah, se poveča verjetnost obstojne pljučne hipertenzije pri novorojenčkih. Zdravilo je treba postopoma umakniti.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje s citalopramom ni predpisano bolnikom, mlajšim od 18 let, kar je posledica pomanjkanja izkušenj z njegovo uporabo pri tej starostni skupini bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ko je QC pod 30 ml / min, je pri izbiri odmerka potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

blaga / zmerna okvara jeter: Citalopram se uporablja v zmanjšanih odmerkih;
huda okvara jeter: pri izbiri odmerka je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Citalopram je predpisan v zmanjšanih odmerkih.

Interakcije z zdravili

Kombinirana uporaba je kontraindicirana:

Zaviralci MAO (neselektivni in selektivni), vključno s selegilinom, moklobemidom, linezolidom: razvoj resnih neželenih učinkov, vključno s serotoninskim sindromom. Citalopram lahko začnete jemati 14 dni po prenehanju uporabe teh zdravil; zdravljenje z zaviralci MAO je mogoče izvesti najpozneje 7 dni po koncu jemanja citaloprama;
zdravila, ki podaljšujejo interval QT, vključno z zaviralci H ₁ -histaminskih receptorjev (mizolastin, astemizol), antiaritmiki (amiodaron, prokainamid itd.), triciklični antidepresivi in SSRI (fluoksetin), antipsihotiki / nevroleptiki (pimozidiazidini), haloperidol), ondansetron, domperidon, protiglivična sredstva iz azolne serije (flukonazol, ketokonazol), protimikrobna zdravila (makrolidni antibiotiki in njihovi analogi, fluorokinolonski in kinolonski derivati, pentamidin): razvoj nenormalnih sprememb v električni aktivnosti srca (podaljšanje Q) srčni utrip (vključno s pojavom aritmij tipa "pirueta"), ki lahko privede do smrti (pri jemanju citaloprama v odmerku več kot 40 mg na dan);
pimozid, pa tudi klorpromazin, maprotilin, amitriptilin, venlafaksin, haloperidol, terfenadin, droperidol, tioridazin: podaljšanje intervala QT.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost:

zdravila, ki znižujejo napadni prag, vključno s tricikličnimi antidepresivi, SSRI, antipsihotiki - derivati fenotiazina, butirofenona in tioksantena ter meflokin, tramadol: prag napadov se lahko zmanjša;
pripravki, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum): neželeni učinki se lahko povečajo;
triptofan, pa tudi serotoninergična zdravila, vključno s sumatriptanom ali drugimi triptani, tramadolom: njihov učinek se lahko okrepi;
cimetidin (v velikih odmerkih): ravnotežna koncentracija citaloprama v krvi se zmerno poveča;
posredni antikoagulanti in druga zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi (atipični antipsihotiki, derivati fenotiazina, večina tricikličnih antidepresivov, acetilsalicilna kislina, nesteroidna protivnetna zdravila, tiklopidin in dipiridamol): lahko se razvije motnja strjevanja krvi (na začetku zdravljenja s Cyitalopram) spremljati kazalnike strjevanja krvi);
varfarin: protrombinski čas se nekoliko poveča;
alkohol: interakcija ni bila ugotovljena, vendar kombinirana uporaba ni priporočljiva;
močni zaviralci CYP3A4 in CYP2C19, vključno z itrakonazolom, ketokonazolom, flukonazolom, tiklopidinom, omeprazolom, fluvoksaminom, esomeprazolom, lanzoprazolom: očistek citaloprama se lahko znatno zmanjša, medtem ko se verjetnost podaljšanja intervala QT poveča; Citalopram v kombinaciji s temi zdravili je treba jemati v dnevnem odmerku do 20 mg;
imipramin, desipramin: njihova koncentracija se poveča, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.

Analogi

Analogi Tsitaloprama so: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Citalopramu

Glede na ocene je Citalopram učinkovito zdravilo. Opaziti je treba, da je treba z razvojem neželenih učinkov v nekaterih primerih zdravljenje prekiniti.