Ursodex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ursodex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ursodex

Koda ATX: A05AA02

Učinkovina: Ursodeoksiholna kislina (Ursodeoksiholna kislina)

Proizvajalec: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 24.10.2018

Ursodex je hepatoprotektor, ki ima tudi imunomodulatorni, holeretični, hipolipidemični, holelitolitični in hipoholesterolemični učinek.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Ursodex so filmsko obložene tablete: rjavo-rdeče, bikonveksne, okrogle, na eni strani tveganja; barva jedrca na prelomu je bela (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 5 ali 10 zavojčkov).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: ursodeoksiholna kislina - 150 ali 300 mg;
pomožne komponente (150/300 mg): prečiščeni smukec - 6,4 / 20 mg; laktoza - 43,5 / 87 mg; škrob - 9/18 mg; natrijev lavril sulfat - 3/6 mg; mikrokristalna celuloza - 22/44 mg; magnezijev stearat - 3/6 mg; povidon K-30 - 10/10 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,5 / 3 mg; natrijev karboksimetil škrob - 13/26 mg;
filmska obloga (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hipromeloza E5 - 4,8 / 9,6 mg; titanov dioksid - 0,48 / 0,96 mg; rdeči železov oksid - 0,09 / 0,18 mg; rumeni železov oksid - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ursodex je hepatoprotektor s holeretičnimi, holelitolitičnimi, hipolipidemičnimi, hipoholesterolemičnimi in imunomodulatornimi lastnostmi.

Zaradi stabilizacije membran holangiocitov in hepatocitov ima ursodeoksiholna kislina neposreden citoprotektivni učinek. Pod vplivom zdravila na gastrointestinalni obtok žolčnih kislin se vsebnost hidrofobnih kislin zmanjša (so potencialno strupene). Ima hipoholesterolemični učinek (zaradi zmanjšanja absorpcije holesterola v črevesju in nekaterih drugih biokemičnih učinkov). Zavira celično smrt zaradi strupenih žolčnih kislin.

Ursodeoksiholna kislina ima visoke polarne lastnosti, kar povzroči nastanek nestrupenih mešanih micel s toksičnimi (apolarnimi) žolčnimi kislinami, kar vodi do zmanjšanja sposobnosti želodčnega refluktata, da poškoduje celične membrane pri bolnikih z refluksnim ezofagitisom in žolčnim refluksnim gastritisom. Poleg tega ursodeoksiholna kislina tvori dvojne molekule, ki jih lahko vključimo v sestavo celičnih membran, jih stabiliziramo in naredimo imune na učinke citotoksičnih micel.

Drugi učinki snovi:

zmanjšanje nasičenosti žolča s holesterolom (zaradi zaviranja njegove absorpcije v črevesju, zatiranja sinteze v jetrih in zmanjšanja izločanja v žolč);
povečanje topnosti holesterola v žolču s tvorbo tekočih kristalov z njim;
zmanjšanje litogenega indeksa žolča.

Kot rezultat uporabe zdravila Ursodex se žolčni kamni v holesterolu raztopijo (zaradi spremembe razmerja žolčnih kislin / holesterola v žolču). Jemanje zdravila tudi preprečuje nastanek novih kamnov, kar zagotavlja zmanjšanje vsebnosti holesterola v žolču. Povzroča holerezo, bogato z bikarbonati, kar vodi do povečanja prehoda žolča in spodbuja izločanje strupenih žolčnih kislin skozi črevesje.

Imunomodulatorni učinek zdravila Ursodex je posledica zaviranja izražanja antigenov HLA (humani levkocitni antigeni - antigeni združljivosti tkiv) na membranah holangiocitov in hepatocitov ter normalizaciji naravne ubijalske aktivnosti limfocitov. Glede na študije ursodeoksiholna kislina upočasni napredovanje fibroze pri primarni biliarni cirozi, cistični fibrozi in alkoholnem steatohepatitisu, zmanjša verjetnost krčnih žil požiralnika.

Farmakokinetika

Absorpcija ursodeoksiholne kisline iz jejunuma nastane zaradi pasivne difuzije, iz ileuma - z aktivnim transportom. Koncentracija v plazmi za peroralno dajanje 500 mg snovi je 3,8; 5,5 in 3,7 mmol / l (doseženo po 30, 60 oziroma 90 minutah).

Za distribucijo snovi je značilna visoka stopnja vezave na beljakovine v plazmi (od 96 do 99%). Prodira skozi placentno pregrado.

Ursodeoksiholna kislina se predsistemsko izloči s tvorbo konjugatov glicina in tavrina, ki se izločajo v žolč. Približno 50–70% celotnega danega odmerka se izloči z žolčem.

Preostanek neabsorbirane frakcije se bakterijsko razcepi v debelem črevesu, kjer pride do tvorbe litoholne kisline, ki se delno absorbira iz črevesja, biotransformira v jetrih v sulfolitoholilltavrični in sulfolitoholilglicin konjugat in se nato izloči.

Indikacije za uporabo

primarna biliarna ciroza pri bolnikih brez znakov dekompenzacije (simptomatsko zdravljenje);
gastritis žolčnega refluksa;
majhni / srednje veliki holesterolski kamni pri bolnikih brez disfunkcije žolčnika (za raztapljanje).

Kontraindikacije

visoki kalcijevi žolčni kamni (rentgensko pozitivni);
nedelujoč žolčnik;
pankreatitis;
vnetne bolezni žolčnika, žolčevodov in črevesja v akutnem poteku;
huda okvara ledvic / jeter;
ciroza jeter v fazi dekompenzacije;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze;
teža do 34 kg;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila Ursodex.

Navodila za uporabo zdravila Ursodex: način in odmerjanje

Zdravilo Ursodex se jemlje peroralno, brez žvečenja, z malo vode, najbolje zvečer.

Priporočeni režim odmerjanja:

raztapljanje holesterolskih žolčnih kamnov: 10 mg / kg na dan, trajanje tečaja - od 6 do 12 mesecev; po raztapljanju kamnov je nadaljevanje terapije prikazano še nekaj mesecev s preventivnim namenom;
gastritis žolčnega refluksa: enkrat na dan 250 mg, trajanje tečaja - od 10 dni do 6 mesecev, po potrebi lahko tudi dlje - do 2 leti;
primarna biliarna ciroza: 10 do 15 mg / kg na dan.

Stranski učinki

prebavni sistem: bolečine v trebuhu, slabost, driska, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, kalcifikacija žolčnih kamnov; pri bolnikih s primarno biliarno cirozo - reverzibilna prehodna dekompenzacija jetrne ciroze;
drugi: alergijske reakcije (vključno s koprivnico).

Preveliko odmerjanje

Podatkov o primerih prevelikega odmerjanja zdravila Ursodex ni.

Posebna navodila

Da se kamni uspešno raztopijo, mora biti izpolnjenih več pogojev:

čista struktura holesterola kamnov;
kamni do 1,5–2 cm;
polnjenje žolčnika s kamni največ do polovice;
popolno ohranitev funkcije žolčnega trakta.

Med zdravljenjem raztapljanja žolčnih kamnov morajo biti bolniki pod zdravniškim nadzorom zaradi naslednjih kazalcev: aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, gama-glutamiltransferaze, koncentracija bilirubina. Če zvišane stopnje vztrajajo, se zdravljenje odpove.

Prve 3 mesece uporabe zdravila Ursodex je treba holecistografijo izvajati enkrat na mesec, nato enkrat na 3 mesece. Vsaj enkrat na šest mesecev je treba oceniti učinkovitost terapije (z uporabo ultrazvoka). Po potrditvi raztapljanja kamencev je treba zdravilo nadaljevati vsaj 3 mesece. To bo še dodatno raztopilo majhne kamne, ki jih ultrazvok ne zazna.

Če po 6-12 mesecih zdravljenja delno raztapljanje kamnov ni prišlo, se verjetnost uspeha šteje za minimalno.

Odkritje posnetka žolčnika v obdobju zdravljenja je znak, da se kamni niso raztopili in je treba zdravilo Ursodex preklicati. Odpoved zdravljenja je potrebna tudi v naslednjih primerih: poapnitev žolčnih kamnov, oslabljena kontraktilnost žolčnika ali pogosti napadi žolčne kolike.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Ursodex kontraindicirano pri nosečnicah in doječih materah.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo ni predpisano za bolnike s težo do 34 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Ursodex je kontraindicirano jemati bolnikom s hudo ledvično okvaro.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindikacije za jemanje zdravila Ursodex so ciroza jeter in huda odpoved jeter.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

estrogeni, gestageni, neomicin, hipolipidemična zdravila: povečanje nasičenosti žolča s holesterolom, kar lahko privede do zmanjšanja sposobnosti ursodeoksiholne kisline, da raztopi žolčne kamne v holesterolu;
antacidi, ki vsebujejo aluminijeve in ionske izmenjevalne smole: kombinacija je kontraindicirana, saj lahko kombinirano zdravljenje povzroči oslabljeno absorpcijo ursodeoksiholne kisline;
ciklosporin: povečanje njegove absorpcije iz črevesja (treba je nadzorovati njegovo koncentracijo v krvi, po potrebi lahko zdravnik prilagodi odmerek).

Analogi

Analogi zdravila Ursodex so: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Ursodexu

Glede na ocene se zdravilo Ursodex uporablja predvsem za raztapljanje kamnov, pa tudi s povečanimi jetrnimi parametri. V nekaterih primerih je terapija zelo učinkovita pri odraslih in otrocih. Vendar pa obstajajo pregledi, ki kažejo, da je bilo treba zdravilo opustiti zaradi razvoja neželenih učinkov ali zaradi nezadostnega terapevtskega učinka.