Trakrium

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Trakrium: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tracrium

Koda ATX: M03AC04

Aktivna sestavina: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Proizvajalec: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italija)

Opis in fotografija posodobljeni: 09.11.2018

Cene v lekarnah: od 1055 rubljev.

Nakup

Raztopina za intravensko dajanje Trakrium

Trakrium je zelo selektiven nedepolarizirajoči mišični relaksant perifernega delovanja.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila - raztopina za intravensko (iv) dajanje: bistra tekočina, svetlo rumena ali brezbarvna (po 2,5 ml ali 5 ml v ampulah z modro keramično piko in dvema barvnima obročkoma na vrhu; po 5 ampulov v plastični paleti, v kartonski škatli 1 paleta in navodila za uporabo zdravila Trakrium).

1 ml raztopine vsebuje:

aktivna sestavina: atracuria besylate - 10 mg;
dodatne sestavine: raztopina benzensulfonske kisline, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Trakrium, atracuria besylate, je zelo selektiven mišični relaksant perifernega delovanja nedepolarizirajočega tekmovalnega tipa. Njegov mehanizem delovanja je zmanjšati občutljivost H-holinergičnih receptorjev sinaptične regije na acetilholin, zaradi česar vzbujanje mišičnega vlakna in njegovo krčenje postaneta nemogoča.

Atracuria besylate spodbuja sproščanje histamina.

Snov ne vpliva neposredno na očesni tlak, zato se lahko uporablja v oftalmološki kirurški praksi.

Farmakokinetika

Atrakurijev bezilat se inaktivira s postopkom, ki se pojavi pri fizioloških pH in temperaturi brez sodelovanja encimov (Hoffmanova eliminacija), in s hidrolizo etra s sodelovanjem nespecifičnih esteraz. Študije v plazmi, opravljene pri bolnikih z nizko stopnjo psevdoholinesteraze, so pokazale, da presnovni produkti atrakurijevega bezilata ostanejo nespremenjeni.

Spremembe pH krvi in telesne temperature v fizioloških mejah malo vplivajo na trajanje delovanja aktivne snovi.

Odvisnosti trajanja nevromuskularne blokade, ki jo je povzročila uporaba zdravila Tracrium, od presnove atrakurijevega bezilata v jetrih ali ledvicah ali njegovega izločanja niso opazili. Zato je verjetnost, da se lahko trajanje zdravila spremeni v primeru motenj krvnega obtoka, motenj delovanja ledvic ali jeter, zelo majhna.

Hemodiafiltracija in hemofiltracija minimalno vplivata na koncentracijo atrakurijevega bezilata in njegovih presnovkov (vključno z laudanozinom, glavnim presnovkom) v krvni plazmi. Ni znano, ali hemoperfuzija in hemodializa vplivata na koncentracijo atrakurijevega bezilata in njegovih presnovkov v krvni plazmi.

Pri bolnikih z oddelkom za intenzivno terapijo z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter so opažali višje koncentracije metabolitov atrakurij-bezilata. Presnovki ne vplivajo na živčno-mišično prevodnost.

Indikacije za uporabo

Trakrium se uporablja kot sestavni del splošne anestezije v naslednjih primerih:

zagotavljanje intubacije sapnika in sprostitev skeletnih mišic med kirurškimi posegi ali z nadzorovanim prezračevanjem;
olajšanje mehanskega prezračevanja (umetno prezračevanje pljuč) pri bolnikih z BIT.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost otrok do 1 meseca;
znana preobčutljivost za histamin;
znana preobčutljivost za sestavine zdravila Trakrium: atrakurija (cisatrakurija), benzensulfonska kislina.

Relativne kontraindikacije (zdravilo je predpisano previdno):

anamneza znakov preobčutljivosti za delovanje histamina (pri tej skupini bolnikov lahko uporaba zdravila Trakrium zaradi nagnjenosti povzroči razvoj reakcij, povezanih s sproščanjem histamina);
znana preobčutljivost za druge mišične relaksante [ker je bila ugotovljena visoka (več kot 50%) incidenca navzkrižne preobčutljivosti med mišičnimi relaksanti];
hudo miastenijo gravis, druge živčno-mišične bolezni in hudo elektrolitsko neravnovesje (tako kot pri uporabi drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov ima ta kategorija bolnikov lahko preobčutljivost za tracrium).

Trakrium, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Uporaba bolusa

Ko se zdravilo Tracrium daje v obliki intravenske injekcije odraslim bolnikom, je razpon odmerkov 0,3–0,6 mg / kg (odvisno od tega, kako dolgo je potreben celoten blok), kar zagotavlja ustrezno mioplegijo za 15–35 minut.

Po intravenskem dajanju v odmerkih 0,5–0,6 mg / kg lahko endotrahealno intubacijo izvedemo praviloma po 1,5 minutah.

Če je potrebno podaljšanje popolne živčno-mišične blokade, se dodatno zdravilo izvede v odmerku 0,1–0,2 mg / kg. Če so dodatni odmerki zdravila Trakrium pravilno uporabljeni, učinek mišičnega relaksanta ni kumulativen.

Približno 35 minut po popolni živčno-mišični blokadi opazimo spontano obnovo prevodnosti, ki jo določimo z obnovitvijo tetanične kontrakcije na 95% normalne živčno-mišične funkcije.

Živčno-mišično blokado, ki jo povzroča atracuria besylate, je mogoče hitro odpraviti z uporabo antiholinesteraznih učinkovin v običajnih odmerkih (na primer edrofonij in neostigmin) v kombinaciji s predhodnim ali hkratnim dajanjem atropina (pod pogojem, da ni znakov rekurarizacije).

Uporaba infuzije

Po uvedbi začetnega bolusnega odmerka (0,3-0,6 mg / kg) se lahko uporaba zdravila Trakrium nadaljuje z dolgotrajno intravensko infuzijo s hitrostjo 0,3-0,6 mg / kg / h, da se ohrani živčno-mišična blokada med dolgoročno kirurško poseganje.

Zdravilo se lahko daje z intravensko infuzijo med operacijo kardiopulmonalnega obvoda s hitrostjo, priporočeno za infundiranje. V primeru inducirane hipotermije s telesno temperaturo 25–26 ° C se hitrost inaktivacije zdravila Trakrium zmanjša, zato je treba za ohranitev popolne sprostitve mišic pri nizkih temperaturah hitrost infuzije približno prepoloviti.

Posebne kategorije bolnikov

otroci: za otroke, starejše od 2 let, je zdravilo Trakrium predpisano v podobnih odmerkih kot pri odraslih bolnikih glede na telesno težo. Pri anesteziji s halotanom je začetni odmerek atrakurijevega bezilata za otroke, stare od 1 meseca do 2 let, 0,3–0,4 mg / kg. Otroci potrebujejo pogostejše vzdrževalne odmerke zdravila Trakrium kot odrasli;
starejši bolniki: tej kategoriji bolnikov je dovoljeno uporabljati zdravilo v standardnih odmerkih. V tem primeru je treba raztopino injicirati počasi z začetnim odmerkom, ki je manjši od spodnje vrednosti razpona odmerkov;
Bolniki z BIT: po dajanju raztopine v začetnem bolusnem odmerku 0,3–0,6 mg / kg se po potrebi lahko uporablja za vzdrževanje živčno-mišične blokade s kontinuirano infuzijo, katere hitrost je 11–13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Hkrati je pri režimu odmerjanja pomembno upoštevati obstoj velikih interindividualnih razlik (sčasoma se lahko spremenijo). Nekateri bolniki potrebujejo infuzijo z nižjo hitrostjo 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), drugi pa z višjo hitrostjo 29,5 μg / kg / min (1,77 mg) / kg / h). Pri bolnikih v intenzivni negi na koncu infuzije zdravila Trakrium ni odvisna hitrost spontanega okrevanja po nevromuskularni blokadi od trajanja dajanja. Spontana obnova živčno-mišične prevodnosti (razmerje trkanja od četrtine do prve v T testu vlaka štirih)₄ / T ₁ > 0,75) se praviloma opazi po približno 60 minutah. V kliničnih študijah se je to obdobje gibalo od 32 do 108 minut po infuziji (odvisnosti stopnje spontanega okrevanja od trajanja dajanja zdravila Trakrium niso opazili);
bolniki s srčno-žilnimi boleznimi: v primeru srčno-žilnih bolezni s hudimi kliničnimi simptomi je treba začetni odmerek zdravila dati v 1 minuti;
bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter: ta kategorija bolnikov sme uporabljati zdravilo Trakrium v standardnih odmerkih za katero koli stopnjo okvare ledvične / jetrne funkcije, vključno s končno odpovedjo.

V celotnem obdobju zdravljenja z zdravilom Trakrium, tako kot pri uporabi drugih mišičnih relaksantov, je treba spremljati živčno-mišično funkcijo, da se določi režim odmerjanja v vsakem posameznem primeru.

Stranski učinki

Pogostnost neželenih učinkov je razvrščena po organskih sistemih in je opredeljena na naslednji način: zelo pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 in <1/10), včasih (≥ 1/1000 in <1/100), redko (≥ 1/10 000 in <1/1000), zelo redko (<1/10 000), vključno s posameznimi sporočili, z neznano pogostostjo - v primerih, ko ni dovolj podatkov za določitev pogostosti pojavljanja neželenih učinkov.

Neželeni učinki, povezani s sproščanjem histamina, podatki o katerih so bili pridobljeni v kliničnih preskušanjih:

kardiovaskularni sistem: pogosto - kožna hiperemija, prehodno znižanje krvnega tlaka (BP);
dihalni sistem: včasih - bronhospazem.

Neželeni učinki, ki so bili pridobljeni med opazovanjem po registraciji:

živčni sistem: z neznano pogostostjo - epileptični napadi (obstajajo poročila o epileptičnih napadih pri bolnikih, ki so na intenzivni negi in jemljejo atracuria besylate hkrati z nekaterimi drugimi zdravili. Ti bolniki so praviloma imeli eno ali več bolezni, ki so predispozicijske za epileptične napade (edem glave). možganska poškodba, travma glave, hipoksična encefalopatija, virusni encefalitis, uremija.) Vzročna povezava med pojavom napadov in laudanozinom (glavnim presnovkom atrakurijevega bezilata) ni bila ugotovljena.
imunski sistem: zelo redko - anafilaktoidne in anafilaktične reakcije, vključno s šokom, odpovedjo krvnega obtoka in zastojem srca (pri kombinirani uporabi zdravila Trakrium z anestetiki so v zelo redkih primerih poročali o razvoju hudih anafilaktoidnih ali anafilaktičnih reakcij);
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: z neznano pogostostjo - mišična oslabelost, miopatija (obstajajo poročila o pojavu mišične oslabelosti in / ali miopatije pri dolgotrajni uporabi mišičnih relaksantov pri kritično bolnih bolnikih na intenzivni negi. Večina jih je hkrati prejemala glukokortikosteroide (GCS)) Ta neželeni učinek ni značilen za atrakurij-bezilat, njegova povezava z uporabo zdravila Trakrium ni bila ugotovljena;
koža in podkožje: redko - urtikarija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: dolgotrajna paraliza mišic, vključno s posledicami tega stanja.

Terapija: ohranjanje prehodnosti dihalnih poti s hkratnim umetnim prezračevanjem pljuč pod pozitivnim pritiskom, dokler se ne vzpostavi zadostno spontano dihanje (v tem primeru je treba uporabljati sedative, ker bolnikova zavest ni motena). Če se pojavijo znaki spontanega okrevanja, se pospeši s pomočjo antiholinesteraznih zdravil, ki njihov vnos kombinirajo z glikopirolatom ali atropinom.

Posebna navodila

Trakrium, podobno kot drugi mišični relaksanti, povzroča ohromelost skeletnih mišic, vključno z dihali, vendar ne vpliva na zavest. Dajati ga je treba le v splošni anesteziji, pod natančnim nadzorom usposobljenega anesteziologa in opreme za intubacijo sapnika in mehansko ventilacijo.

Pri bolnikih s preobčutljivostjo na druge mišične relaksante je treba uporabo zdravila Tracrium izvajati previdno, saj je bila ugotovljena velika pogostnost navzkrižne občutljivosti med mišičnimi relaksanti (več kot 50%).

Uporaba zdravila Trakrium pri bolnikih z nagnjenostjo lahko povzroči reakcije, povezane s sproščanjem histamina. Če ima bolnik v preteklosti preobčutljivost za učinke histamina, je treba zdravilo dajati previdno. Zlasti pri bolnikih z anamnezo alergij ali bronhialne astme se lahko pojavi bronhospazem.

Bolniki z bronhialno astmo, ki prejemajo velike odmerke kortikosteroidov in mišičnih relaksantov v BIT, bi morali razmisliti o možnosti ponavljajočega se spremljanja vsebnosti CPK (kreatin-fosfokinaze).

Med zdravljenjem z zdravilom Trakrium, tako kot v primeru uporabe drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov:

hipofosfatemija lahko upočasni okrevanje (lahko ga pospešimo s popravljanjem tega stanja);
motnje v ravnovesju serumskih elektrolitov in / ali hude motnje v kislinsko-bazičnem ravnovesju se lahko zmanjšajo ali pa povečajo občutljivost bolnikov na zdravilo;
preobčutljivost za zdravilo se lahko pojavi pri bolnikih s hudo miastenijo gravis, drugimi živčno-mišičnimi boleznimi in hudim elektrolitskim neravnovesjem;
razvoj odpornosti lahko opazimo pri bolnikih z opeklinami (morda bo treba povečati odmerek zdravila Trakrium, katerega vrednost je odvisna od površine opekline in časa, ki je pretekel po opeklini).

Uporaba zdravila Trakrium v priporočenem razponu odmerkov ne povzroči pomembne blokade živčnih ganglijev in vagusnega živca. Posledično nima klinično pomembnega vpliva na srčni utrip in ne preprečuje bradikardije, ki jo med operacijo povzročajo številni anestetiki ali stimulacija vagusnega živca.

Bolnikom, ki imajo nagnjenost k močnemu znižanju krvnega tlaka (na primer bolnikom s hipovolemijo), svetujemo, da zdravilo dajejo več kot 1 minuto.

Trakrium izgubi svojo aktivnost v alkalnem okolju, zato je prepovedano mešati zdravilo v isti brizgi s tiopentalom ali katero koli alkalno raztopino.

Raztopina zdravila je hipotonična, zato je prepovedan vstop skozi isti sistem hkrati s transfuzijo krvi.

Po injiciranju zdravila Trakrium v veno majhnega kalibra se spere s fiziološko raztopino. Pri dajanju drugih anestetikov skozi isto injekcijsko iglo ali kanilo je pomembno, da vsako zdravilo speremo z ustrezno količino fiziološke raztopine.

Med kliničnimi študijami, v katerih so sodelovali bolniki, občutljivi na maligno hipertermijo, in študijami te bolezni pri živalih, ki so nagnjene k bolezni, in sicer pri prašičih, je bilo dokazano, da zdravilo Trakrium ne povzroča tega sindroma.

Ko so laudanozin dajali laboratorijskim živalim v velikih odmerkih, so opazili prehodno znižanje krvnega tlaka, pri nekaterih živalskih vrstah pa cerebralno stimulirajoče učinke. Pri bolnikih na oddelku za intenzivno terapijo, ki so prejemali zdravilo Trakrium, so opazili pojav napadov, vendar vzročna povezava njihovega razvoja z uporabo laudanozina ni bila ugotovljena.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Učinka zdravila na plodnost niso preučevali.

Študije na živalih so pokazale, da uporaba zdravila Trakrium ne vpliva na razvoj ploda. Kot pri drugih mišičnih relaksantih pa je priporočljivo, da ga med nosečnostjo uporabljate le v primerih, ko je potencialna korist za mater večja od morebitnega tveganja za plod.

Za sprostitev mišic je raztopina odobrena za uporabo pri operacijah carskega reza, saj atracuria besylate, ki se uporablja v priporočenih odmerkih, prodre skozi placentno pregrado v količinah, ki nimajo kliničnega pomena.

Podatkov o izločanju atrakurijevega bezilata v materino mleko ni.

Uporaba v otroštvu

otroci, stari od 1 meseca do 2 let: začetni odmerek zdravila Trakrium s halotansko anestezijo - 0,3-0,4 mg / kg;
otroci, stari 2 leti in več: zdravilo se predpisuje v odmerkih, podobnih tistim za odrasle bolnike, glede na otrokovo telesno težo.

Otroci potrebujejo pogostejše vzdrževalne odmerke kot odrasli.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V standardnih odmerkih je zdravilo Trakrium odobreno za uporabo pri vseh stopnjah okvare ledvične funkcije, vključno s končno odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

V standardnih odmerkih je zdravilo Trakrium odobreno za uporabo pri vseh stopnjah okvare jetrne funkcije, vključno s končno odpovedjo.

Uporaba pri starejših

V standardnih odmerkih je zdravilo Trakrium odobreno za uporabo pri starejših bolnikih.

Starejšim bolnikom je treba dajati počasi in jim dati začetni odmerek, ki je manjši od spodnje vrednosti priporočenega razpona odmerkov.

Interakcije z zdravili

Živčno-mišično blokado, ki jo povzroči dajanje zdravila Tracrium, lahko okrepimo z uporabo zdravil za inhalacijsko anestezijo, kot so enfluran, halotan, izofluran.

Pri jemanju zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (oksprenolol, propranolol), različnih antibiotikov, antirevmatikov (D-penicilamin, klorokin) in antiaritmikov (kinidin, prokainamid), klorpromazina, trimetafana, steroidov, soli litija in fenitoina, v redkih primerih se lahko poslabšanje poslabša poslabšanje Myast razvijejo miastenijo gravis iz latentne oblike ali miasteničnega sindroma, pri katerem je možno povečanje občutljivosti na atrakurija besilat.

Sočasno dajanje zdravila z nedepolarizirajočimi zaviralci živčno-mišične prevodnosti lahko privede do prekomerne blokade v primerjavi s pričakovano uvedbo enega zdravila Trakrium v enakovrednem celotnem odmerku. Vsak sinergijski učinek se lahko spremeni z različnimi kombinacijami zdravil.

Antiholinesterazna zdravila, ki se pogosto uporabljajo za zdravljenje bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo (na primer donepezil), lahko skupaj z atracuria besylate oslabijo njegov blokirni učinek in skrajšajo trajanje živčno-mišične blokade.

Pri interakciji z antibiotiki (aminoglikozidi, polimiksini, tetraciklini, linkomicin, spektinomicin, klindamicin), diuretiki (furosemid in po možnosti manitol, acetazolamid, tiazidni diuretiki), antiaritmiki (zaviralci kalcijevih kanalov, propranamidinetamin, prokainamin), magnezijev sulfat, litijeve soli, zaviralci ganglijev (heksametonij, trimetafan), tako kot v primeru uporabe drugih nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je možno podaljšanje trajanja in / ali intenzivnosti živčno-mišične blokade.

Pri bolnikih, ki dlje časa prejemajo antikonvulzivno terapijo, se bo razvoj nevromuskularne blokade, ki jo povzročajo nedepolarizirajoči mišični relaksanti, verjetno upočasnil, njegovo trajanje pa se bo zmanjšalo.

Za podaljšanje živčno-mišične blokade, ki jo povzroči uporaba zdravila Tracrium, ni priporočljivo uporabljati depolarizirajočega mišičnega relaksanta suksametonijevega klorida, saj lahko to povzroči dolgotrajno in zapleteno blokado, ki jo je težko ustaviti z antiholinesteraznimi sredstvi.

Naslednje raztopine za infundiranje so združljive s Trakriumom v navedenem času:

raztopina natrijevega klorida za infundiranje 0,9% - 1 dan;
Ringer raztopina za injekcije - ¹ / ₃ dni;
infuzijsko raztopino glukoze 5% - ¹ / ₃ dni;
raztopino natrijevega klorida, 0,18% glukoze in 4% za infuzijo - ¹ / ₃ dni;
Raztopina natrijevega laktata kompleks za infuzijo (Hartman injekcija) - ¹ / ₆ dni.

V določenem obdobju raztopina trakriuma, razredčena z združljivimi infuzijskimi raztopinami, da doseže koncentracijo atrakurijevega bezilata 0,5 mg / ml ali več, ostane stabilna pri dnevni svetlobi in pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.