Tizercin - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Tablete, Raztopina

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tisercin

Tizercin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tisercin

Koda ATX: N05AA02

Aktivna sestavina: levomepromazin (levomepromazin)

Proizvajalec: EGIS PHARMACEUTICALS (Madžarska)

Opis in fotografija posodobljeni: 28.08.

Cene v lekarnah: od 209 rubljev.

Nakup

Raztopina za infundiranje in intramuskularno dajanje Tisercin

Tizercin je nevroleptik (antipsihotično zdravilo).

Oblika in sestava izdaje

filmsko obložene tablete: okrogle, rahlo bikonveksne, bele, brez vonja (50 kosov v vialah iz rjavega stekla s polietilenskim pokrovom, naprava za prvo odpiranje in blažilnik harmonike, v kartonski škatli 1 steklenica);
raztopina za infundiranje in intramuskularno dajanje: prozorna, brezbarvna ali rahlo obarvana, z značilnim vonjem (1 ml v brezbarvnih steklenih ampulah s prelomno točko, obročki modre in rdeče kode, 5 ampulov v pretisnih omotih, 2 pakiranji v kartonski škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Tizercin.

Zdravilna učinkovina: levomepromazin (v obliki vodikovega maleata):

1 tableta - 25 mg;
1 ml raztopine - 25 mg.

Dodatne sestavine tablet:

pomožne snovi: natrijev škrobni glikolat, krompirjev škrob, povidon, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza;
sestava lupine: hipromeloza, magnezijev stearat, dimetikon, titanov dioksid.

Pomožne sestavine raztopine: monotioglicerol, natrijev klorid, brezvodna citronska kislina, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tizercin je antipsihotično zdravilo (nevroleptik) iz serije fenotiazinov. Ima pomirjevalne (hipnotične), antipsihotične, hipotermične, analgetične, pa tudi zmerne antiemetične, m-antiholinergične in antihistaminske učinke. Povzroča znižanje krvnega tlaka.

Mehanizem delovanja:

pomirjevalo: povezano z blokado adrenergičnih receptorjev retikularne tvorbe možganskega debla;
hipotermično: zaradi blokade dopaminskih receptorjev v hipotalamusu;
antiemetik: povezan z blokado dopaminskih receptorjev D ₂ -sprožilnega območja centra za bruhanje;
antipsihotik: temelji na blokadi dopaminskih receptorjev D ₂ mezokortikalnega in mezolimbičnega sistema.

Pri levomepromazinu so ekstrapiramidni neželeni učinki manj izraziti kot pri klasičnih antipsihotikih. Snov pomaga povečati prag bolečine. Zaradi svoje sposobnosti, da poveča učinke analgetikov, antihistaminikov in splošnih anestetikov, se lahko zdravilo Tizercin uporablja kot dodatno zdravljenje sindroma akutne / kronične bolečine.

Najbolj izrazit analgetični učinek se razvije v 20-40 minutah po intramuskularni uporabi, njegovo trajanje je približno 4 ure.

Farmakokinetika

Sesanje:

peroralno dajanje: čas za dosego C _max (največja koncentracija snovi) - 1-3 ure;
intramuskularna injekcija: čas doseganja C _max v krvni plazmi je 0,5–1,5 ure.

Levomepromazin prehaja histohematološke ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado, in se distribuira v tkivih in organih.

Presnova se hitro pojavi v jetrih z demetilacijo. V tem primeru nastanejo sulfatni in glukuronidni konjugati, ki se izločijo z urinom. N-desmetilomono-metotrimeprazin, presnovek, ki nastane kot posledica demetilacije, ima farmakološko aktivnost, drugi presnovki niso aktivni.

T _1/2 (razpolovna doba) - od 15 do 30 ur.

Približno 1% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki z blatom in urinom.

Indikacije za uporabo

sindrom bolečine (nevritis obraznega živca, nevralgija trigeminusa, skodle);
psihomotorična vznemirjenost različnih etiologij: z epilepsijo, oligofrenijo, bipolarnimi motnjami, akutno in kronično shizofrenijo, psihozo (vključno z zastrupitvijo in senilno);
duševne motnje, ki nadaljujejo z vznemirjenjem, vztrajno nespečnostjo, paniko, tesnobo, fobijami.

Tizercin uporabljamo tudi za izboljšanje delovanja agentov za splošno anestezijo, analgetiki in blokatorji histamina H ₁ receptorjev.

Kontraindikacije

Absolutno:

Parkinsonova bolezen;
miastenija gravis;
multipla skleroza;
hemiplegija;
glavkom z zaprtim kotom;
huda arterijska hipotenzija;
kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
porfirija;
zadrževanje urina;
zatiranje hematopoeze kostnega mozga (granulocitopenija);
huda jetrna / ledvična odpoved;
preveliko odmerjanje zdravil, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem (hipnotiki, splošni anestetiki, alkohol);
otroci, mlajši od 12 let;
nosečnost (razen če pričakovana korist odtehta morebitna tveganja);
dojenje;
sočasna uporaba antihipertenzivnih zdravil;
preobčutljivost za sestavine zdravila Tizercin ali druge fenotiazine.

Sorodnik:

bolezni srca in ožilja v anamnezi, zlasti pri starejših (aritmija, okvarjena prevodnost srčnih mišic, prirojeno podaljšanje intervala QT);
epilepsija;
okvarjeno delovanje ledvic / jeter;
starost.

Tizercin, navodila za uporabo: način in odmerek

Filmsko obložene tablete

V obliki tablet je treba zdravilo Tizercin jemati peroralno.

Začetni dnevni odmerek je 25-50 mg v razdeljenih odmerkih, največji dnevni odmerek pa je priporočljivo vzeti pred spanjem. Nato odmerek vsak dan povečujemo za 25-50 mg, dokler ne dosežemo želenega učinka. Bolnikom, ki so odporni na druge antipsihotike, je treba odmerek povečati hitreje - za 50–75 mg na dan.

Povprečni dnevni odmerek zdravila Tizercin je 200-300 mg.

Po izboljšanju stanja se odmerek zmanjša na vzdrževalni odmerek, ki se določi za vsakega bolnika posebej. Pri nevrotičnih motnjah običajno zadostuje 12,5-50 mg (½-2 tableti) na dan.

Raztopina za infundiranje in intramuskularno dajanje

V obliki raztopine je zdravilo Tizercin predpisano, če ni možnosti jemanja zdravila v obliki tablet.

Raztopina se injicira globoko intramuskularno ali intravensko.

Za intravensko kapalno infuzijo Tizercin (50-100 mg) razredčimo z 250 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze in počasi vbrizgamo skozi kapalko.

Dnevni odmerek je 75-100 mg, razdeljen na 2-3 injekcije. Po potrebi povečajte na 200-250 mg.

Zdravljenje se izvaja v postelji, pod nadzorom pulza in krvnega tlaka.

Klinične izkušnje z uporabo zdravila Tizercin v obliki raztopine pri otrocih, mlajših od 12 let, so nezadostne. V primeru nujne potrebe po predpisovanju zdravila je priporočeni dnevni odmerek 0,35–3 mg / kg.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: vizualne halucinacije, povečana utrujenost, dezorientacija, omotica, zvišan intrakranialni tlak, zmedenost, katatonija, nejasen govor, zaspanost, epileptični napadi, ekstrapiramidni simptomi s prevlado akineto-hipotoničnega sindroma (parkinsonizem, distonija, opistotonija, hiperrefleksija), nevroleptični maligni sindrom;
iz kardiovaskularnega sistema: tahikardija, Adams-Stokesov sindrom, znižanje krvnega tlaka, podaljšanje intervala QT (aritmogeni učinek, aritmije piruetnega tipa), ortostatska hipotenzija (s sočasno omotico, šibkostjo, izgubo zavesti); obstajajo posamezni primeri nenadne smrti, ki so jo verjetno povzročili srčni vzroki;
iz prebavnega sistema: slabost, nelagodje v trebuhu, bruhanje, poškodbe jeter (zlatenica, holestaza), zaprtje, suha usta;
na delu organa vida: pigmentna retinopatija, nanosi v leči in roženici;
iz sečil in reproduktivnega sistema: moteno krčenje materničnih mišic, razbarvanje urina, težave z uriniranjem;
s strani metabolizma: menstrualne nepravilnosti, galaktoreja, mastalgija, izguba teže, adenom hipofize (vendar vzročna povezava z uporabo zdravila Tizercin ni dokazana);
iz hematopoetskega sistema: eozinofilija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
na delu kože: eritem, fotoobčutljivost, hiperpigmentacija;
alergijske reakcije: urtikarija, bronhospazem, eksfoliativni dermatitis, periferni edem, edem grla, anafilaktoidne reakcije;
drugi: hipertermija (lahko prvi znak nevroleptičnega malignega sindroma), edemi in bolečine na mestu injiciranja.

V primeru nenadne odpovedi zdravila Tizercin, ki se uporablja v velikih odmerkih ali za daljše obdobje, so možni: povečano potenje, nespečnost, tesnoba, tresenje, glavobol, slabost, bruhanje, toleranca na sedativni učinek derivatov fenotiazina, navzkrižna toleranca za različne antipsihotike.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: znižanje krvnega tlaka, motnje prevajanja v srčni mišici (ventrikularna tahikardija tipa "pirueta", podaljšanje intervala QT, atrioventrikularni blok), hipertermija, depresija zavesti različne resnosti (do kome), sedacija, ekstrapiramidni simptomi, epileptični napadi, nevroleptični maligni sindrom.

Terapija: nadzor kislinsko-bazičnega ravnovesja, ravnovesja elektrolitov in tekočin, volumen urina, delovanje ledvic, aktivnost jetrnih encimov, odčitki EKG; pri bolnikih z malignim nevroleptičnim sindromom je treba spremljati telesno temperaturo in serumsko kreatin-fosfokinazo.

Na podlagi rezultatov ocene zgornjih parametrov je predpisano simptomatsko zdravljenje:

znižanje krvnega tlaka: intravenska tekočina, položaj Trendelenburg, uporaba noradrenalina / dopamina. Zagotoviti je treba pogoje za oživljanje in z uvedbo noradrenalina / dopamina - za EKG. Odsvetujemo uporabo adrenalina. Prav tako se je treba izogibati uporabi lidokaina in, če je mogoče, dolgotrajno delujočih aritmičnih zdravil;
konvulzije: uporaba diazepama, v primeru ponovitve napadov - fenitoin;
rabdomioliza: uporaba manitola.

Prisilno uriniranje, hemoperfuzija in hemodializa so neučinkoviti. Specifičnega protistrupa ni.

Ni priporočljivo izzvati bruhanja, saj lahko distonične reakcije mišic vratu in glave, občasni epileptični napadi povzročijo vdor bruhanja v dihala.

Tudi 12 ur po jemanju tablet Tizercin je možno izpiranje želodca skupaj z nadzorom vitalnih znakov, kar je povezano z naravnim zapoznelim izločanjem levomepromazina (zaradi m-antiholinergičnega delovanja). Poleg tega se lahko za zmanjšanje absorpcije sredstva predpiše aktivno oglje in odvajala.

Posebna navodila

Starejši bolniki z demenco, ki so prejemali antipsihotična zdravila, so rahlo povečali smrtnost. Ni dovolj podatkov za določitev vzroka in natančne velikosti tveganja, vendar zdravila Tizercin ne bi smeli predpisovati za zdravljenje vedenjskih motenj, povezanih z demenco pri starejših.

Po 30-minutnem uvajanju prvega odmerka raztopine Tizercin mora biti bolnik v ležečem položaju, da se izogne razvoju ortostatske hipotenzije. Če se po zaužitju zdravila pojavi omotica, je po vsakem odmerku priporočljiv počitek v postelji.

Če je mogoče, je treba mesta injiciranja zamenjati, saj obstaja možnost lokalnega draženja in poškodbe tkiva.

Pred predpisovanjem zdravila Tizercin je treba opraviti elektrokardiogram, da se izključi prisotnost bolezni srca in ožilja, ki so lahko kontraindikacije za uporabo zdravila.

Hipertermija je lahko prvi znak nevroleptičnega malignega sindroma (NMS), ki je potencialno življenjsko nevarna motnja. Drugi simptomi NMS: oslabljeno delovanje avtonomnega živčnega sistema (povečano znojenje, tahikardija, nestabilen krvni tlak, aritmija), zmedenost, katatonija, okorelost mišic, mioglobinurija (rabdomioliza), povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze, akutna ledvična odpoved. V primeru hipertermije nejasne etiologije ali katerega koli od teh simptomov morate takoj prenehati jemati zdravilo Tizercin in opraviti pregled za prisotnost NNS.

Zaradi verjetnosti zmanjšanja praga napadov in razvoja epileptiformnih sprememb v elektroencefalografiji morajo biti bolniki z epilepsijo med titracijo odmerka pod natančnim nadzorom in nadzorom elektroencefalografije.

Pred imenovanjem zdravila Tizercin in občasno med zdravljenjem je priporočljivo redno spremljanje naslednjih kazalnikov: delovanje jeter (zlasti pri bolnikih s sočasnimi boleznimi), elektrokardiogram, krvni tlak, krvna slika levkocitov, koncentracija kalija v serumu, koncentracija elektrolitov v krvi.

Med zdravljenjem in v 4-5 dneh po njegovem zaključku je prepovedano uživati alkoholne pijače.

Ne smete nenadoma prekiniti zdravljenja, zdravilo je treba odpovedati postopoma (z zmanjšanjem odmerka).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na začetku jemanja zdravila Tizercin se vzdržite vožnje in opravljanja potencialno nevarnih del. Nadalje se stopnja omejitve določi posamično.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je zdravilo Tizercin kontraindicirano. Uporablja se lahko le v primerih, ko je pričakovana korist od terapije večja od možnega tveganja.

Ženskam med dojenjem je kontraindicirana uporaba zdravila, saj se levomepromazin izloča v materino mleko.

Uporaba v otroštvu

Bolnikom, mlajšim od 12 let, zdravila Tizercin ne predpisujejo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

huda ledvična okvara: Tizercin je kontraindiciran;
ledvična odpoved: Tizercin se lahko uporablja pod zdravniškim nadzorom (povezano s tveganjem kopičenja zdravil).

Za kršitve delovanja jeter

huda okvara jeter: Tizercin je kontraindiciran;
okvara jeter: Tizercin se lahko uporablja pod zdravniškim nadzorom (povezano s tveganjem kopičenja zdravil).

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih, zlasti tistih z boleznimi srca in ožilja v anamnezi, je treba zdravljenje izvajati previdno.

Interakcije z zdravili

Kombinacije niso priporočljive:

antihipertenzivi: tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka;
zaviralci monoaminooksidaze: tveganje za podaljšanje trajanja delovanja levomepromazina in povečanje resnosti njegovih neželenih učinkov.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost:

zdravila z m-antiholinergičnim delovanjem (skopolamin, atropin, suksametonij, zaviralci histaminskih receptorjev H ₁, triciklični antidepresivi, nekatera antiparkinsonična zdravila): m-antiholinergični učinek levomepromazina se poveča (lahko se razvije paralitična obstrukcija črevesja, glavkom, zastoj urina);
skopolamin: pojavijo se ekstrapiramidalni neželeni učinki;
levodopa: njen učinek je oslabljen;
zdravila, ki stimulirajo centralni živčni sistem (na primer derivati amfetamina): njihov psihostimulacijski učinek se zmanjša;
zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (anksiolitiki, pomirjevala, sredstva za splošno anestezijo, opioidni analgetiki, triciklični antidepresivi, sedativi in hipnotiki): okrepi se depresivni učinek levomepromazina na centralni živčni sistem;
peroralna hipoglikemična sredstva: njihova učinkovitost se zmanjša;
zdravila, ki povzročajo fotosenzibilizacijo: verjetnost fotosenzibilizacije se poveča;
zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga: poveča se tveganje za mielosupresijo;
antacidi: absorpcija levomepromazina v prebavilih se zmanjša (jemati ga 1 uro pred ali 4 ure po jemanju antacidov);
zdravila, ki se presnavljajo predvsem s CYP2D6: možno je povečanje njihove koncentracije in posledično povečanje neželenih učinkov;
zdravila, ki podaljšujejo interval QT (antibiotiki iz skupine makrolidov, diuretiki, ki zmanjšujejo koncentracijo kalija, cisaprid, nekateri antiaritmiki, protiglivični in antihistaminiki, nekateri antidepresivi in derivati azola): poveča se tveganje za podaljšanje intervala QT in razvoj aritmij;
Dilevalol in drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: delovanje obeh zdravil se medsebojno poveča;
etanol: povečana inhibicija centralnega živčnega sistema, verjetnost ekstrapiramidnih neželenih učinkov se poveča.

Analogi

Analogi tizercina so: Aminazin, klorpromazinijev klorid.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti:

obložene tablete - 5 let pri temperaturi 15–25 ° C;
raztopina za infundiranje in injiciranje - 2 leti pri temperaturah do 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Tizercin

Glede na ocene je Tizercin učinkovit hipnotik, čeprav obstajajo poročila, da zdravilo ni imelo terapevtskega učinka. Nekateri bolniki kažejo na razvoj neželenih učinkov.