Primaxetin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Primaxetin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. motnje delovanja ledvic
12. nenormalno delovanje jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Primaxetine

Koda ATX: G04BX14

Aktivna sestavina: dapoksetin (dapoksetin)

Proizvajalec: farmacevtsko podjetje Obolensk JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.07.2018

Cene v lekarnah: od 490 rubljev.

Nakup

Primaxetin je zdravilo za zdravljenje prezgodnje ejakulacije.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, sive; prerez prikazuje jedro skoraj bele ali bele barve (3, 6 in 10 kosov. v pretisnih omotih, 1 ali 2 pakiranja v kartonski škatli in navodila za uporabo Primaxetina).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: dapoksetin (v obliki hidroklorida) - 30 ali 60 mg;
pomožne komponente: natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid;
sestava filmske lupine: titanov dioksid, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), rumena barvila železovega oksida in črni železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja dapoksetina je verjetno posledica njegove sposobnosti zaviranja ponovnega privzema serotonina z nevroni in posledično povečanja učinka nevrotransmiterjev na pred- in postsinaptične receptorje.

Mehanizem ejakulacije uravnava predvsem simpatični živčni sistem. Dražljaj, ki sproži ejakulacijo, se ustvari v spinalnem refleksnem centru, ki ga skozi možgansko deblo nadzoruje več jeder, vključno s preoptičnim in paraventrikularnim. Postganglionska simpatična živčna vlakna inervirajo mišice vratu in sečnice mehurja, prostate, semenovoda in semenskih mehurčkov ter povzročijo njihovo usklajeno krčenje, da dosežejo ejakulacijo.

Primaksetin podaljša latentno obdobje in skrajša trajanje refleksnih impulzov motoričnih nevronov perinealnih ganglijev in s tem vpliva na ejakulacijski refleks.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dapoksetin hitro absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija v plazmi (Cmax) doseže po 1-2 urah. Po enkratnem zaužitju Primaxetina na tešče v odmerkih 30 in 60 mg je Cmax zdravila 297 ng / ml (po 1,01 urah) in 498 ng / ml (po 1,27 urah).).

Če se jemlje sočasno z maščobno hrano, se stopnja absorpcije dapoksetina ne spremeni, vendar se Cmax zmanjša za 10%, čas doseganja Cmax in AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) pa se poveča za 12%. Te spremembe nimajo kliničnega pomena, zato jih lahko jemljete brez sklicevanja na režim in prehrano.

Absolutna biološka uporabnost se giblje med 15% in 76% (v povprečju 42%).

Povezava dapoksetina z beljakovinami v plazmi je več kot 99%, njegov aktivni presnovek desmetildapoksetin je 98,5%. Zdravilo se hitro porazdeli po telesu. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 162 litrov.

Po študijah in vitro dapoksetin verjetno presnavljajo številni jetrni in ledvični encimi, zlasti CYP3A4, CYP2D6, ledvična monooksigenaza, ki vsebuje flavin. V klinični študiji presnove ¹⁴C-dapoksetin je ugotovil, da se po peroralni uporabi dapoksetin aktivno presnavlja predvsem z N-demetilacijo, N-oksidacijo, glukuronizacijo, hidroksilacijo nafto skupine in dodajanjem sulfo skupine. Ugotovljeni so tudi znaki predsistemske presnove v jetrih. Glavni komponenti, ki krožita v krvni plazmi, sta neaktivni N-oksid dapoksetina in nedotaknjen dapoksetin. Ugotovljeni sta bili tudi didezmetildapoksetin in desmetildapoksetin, vendar njihova količina ne presega 3% celotne koncentracije presnovkov v obtoku. Po podatkih in vitro je didesmetildapoksetin manj aktiven kot dapoksetin, približno 2-krat, aktivnost desmetildapoksetina pa je primerljiva z dapoksetinom. AUC in Cmax nevezanega dezmetildapoksetina sta 50% oziroma 23% nevezanega dapoksetina.

Dapoksetina v urinu niso našli nespremenjenega, njegovi presnovki se izločajo predvsem v obliki konjugatov. Zdravilo se izloči hitro, kar dokazuje njegova nizka koncentracija v krvni plazmi 24 ur po jemanju Primaxetina - ne več kot 5% največje koncentracije. Kopičenje zdravila z dnevnim vnosom je minimalno.

Končni razpolovni čas po zaužitju zdravila je približno 19 ur.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

rasa: statistično značilne razlike v kazalnikih pri Hispanics, pacientih evropske, negroidne in mongoloidne rase pri jemanju dapoksetina v odmerku 60 mg niso bile razkrite. V japonščini je primerjava farmakokinetike pokazala višje vrednosti AUC in Cmax za 10–20% v primerjavi z Evropejci, kar je posledica nižje telesne teže, vendar ni pričakovati pomembne razlike v resnosti kliničnega učinka;
starejša starost (od 65 let): po enkratnem odmerku Primaxetina v odmerku 60 mg niso ugotovili pomembnih razlivov farmakokinetičnih parametrov. Povprečni razpolovni čas AUC in končni razpolovni čas izločanja je 12% oziroma 46% višji kot pri mlajših moških;
okvarjena ledvična funkcija: ni odvisnosti farmakokinetike dapoksetina od očistka kreatinina (CC) po enkratnem odmerku primaksetina v odmerku 60 mg pri bolnikih s šibkim (CC 50-80 ml / min), zmernim (CC 30-49 ml / min) in hudim (CC <30 ml / min) okvarjena ledvična funkcija. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic je AUC približno 2-krat višja kot pri tistih z normalnim delovanjem ledvic. Klinične izkušnje z uporabo primaksetina pri hudi ledvični okvari so omejene. Farmakokinetike dapoksetina pri bolnikih na hemodializi niso preučevali;
disfunkcija jeter: farmakokinetični parametri zdravila pri bolnikih z blago jetrno disfunkcijo se ne spremenijo. Pri zmernih motnjah (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) se Cmax in AUC dapoksetina povečata za 55% oziroma 120%, Cmax nevezane aktivne frakcije dapoksetina se ne spremeni in AUC se podvoji. Pri hudih okvarah delovanja jeter se AUC aktivne frakcije dapoksetina večkrat poveča, Cmax nevezanega dapoksetina se ne spremeni, AUC se poveča več kot 3-krat;
Polimorfizem CYP2D6: pri bolnikih z nizko aktivnostjo CYP2D6 po enkratnem odmerku primaksetina v odmerku 60 mg sta Cmax in AUC dapoksetina višji za 31% oziroma 36%, Cmax desmetildapoksetina se poveča za 98%, AUC se poveča za 161%, povprečna končna razpolovna doba pa se poveča za 2,4 ure v primerjavi z bolniki, ki imajo visoko aktivnost izoencima CYP2D6. Cmax aktivne frakcije dapoksetina se je povečal za 46%, AUC - za 90%. Takšne spremembe v farmakokinetiki zdravila lahko povzročijo povečanje incidence in resnosti od odmerka odvisnih neželenih učinkov. Varnost primaksetina pri bolnikih z nizko aktivnostjo CYP2D6 je vprašljiva med jemanjem drugih zdravil, ki lahko zavirajo presnovo dapoksetina (aktivni in zmerno aktivni zaviralci CYP3A4). Pri bolnikih z ultra visoko aktivnostjo CYP2D6 se pričakuje znižanje plazemskih koncentracij dapoksetina in desmetildapoksetina.

Indikacije za uporabo

Primaxetin se uporablja za zdravljenje prezgodnje ejakulacije pri moških, starih od 18 do 64 let.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična disfunkcija;
zmerna do huda okvara jeter;
huda srčna bolezen, na primer srčno popuščanje funkcionalnega razreda NYHA II - IV, bolezen zaklopk ali huda bolezen koronarnih arterij, motnje srčnega prevajanja (sindrom bolnega sinusa ali AV blokada II - III stopnje) brez stalnega srčnega spodbujevalnika;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let;
sočasna uporaba aktivnih zaviralcev CYP3A4 (npr. nefazodon, sakvinavir, itrakonazol, ketokonazol, nelfinavir, telitromicin, ritonavir, atazanavir);
obdobje uporabe zaviralcev monoaminooksidaze (MAO) ali tioridazina in v 14 dneh po njihovi odpovedi (zaviralci MAO / tioridazin se lahko jemljejo najpozneje 7 dni po prekinitvi zdravljenja s primoksetinom)
obdobje uporabe selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI), zaviralcev ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SSRI), tricikličnih antidepresivov in drugih zdravil s serotoninergičnim delovanjem (na primer šentjanževka, triptani, litij, linezolid, L-tramadol, traptofan) v 14 dneh po njihovi odpovedi (ta zdravila je mogoče uporabiti najpozneje 7 dni po odpovedi Primaxetina);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Priporočljivo je, da se izogibate jemanju zdravila Primaxetin pri bolnikih z anamnezo ugotovljene ali domnevne ortostatske hipotenzije, manije / hipomanije ali bipolarne motnje.

Relativne kontraindikacije (v obdobju jemanja tablet Primaxetin je potrebna posebna previdnost):

blaga in zmerna ledvična disfunkcija;
anamneza krvavitev ali krvavitev;
kombinirana uporaba zdravil, ki vplivajo na agregacijo trombocitov (na primer antikoagulanti, fenotiazini, atipični antipsihotiki, acetilsalicilna kislina ali druga nesteroidna protivnetna zdravila);
hkratna uporaba močnih zaviralcev izoencima CYP2D6 ali zmernih zaviralcev CYP3A4 v primeru genotipično nizke aktivnosti izoencima CYP2D6;
sočasna uporaba zmernih zaviralcev CYP3A4 v primeru genotipično visoke aktivnosti tega izoencima.

Primaxetin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Primaxetin je treba jemati peroralno, tako da jih zaužijete cele in z vsaj 1 polnim kozarcem vode. Vnos hrane ne vpliva na aktivnost zdravila.

Priporočeni začetni odmerek za moške od 18 do 64 let je 30 mg. Vzeti ga je treba 1-3 ure pred časom pričakovanega spolnega odnosa. Če je učinek nezadosten, vendar pod pogojem, da zdravilo dobro prenaša, je dovoljeno povečanje odmerka na 60 mg. Primaxetin je priporočljivo jemati največ enkrat na 24 ur.

Po 4 tednih zdravljenja ali po zaužitju 6 odmerkov zdravnik oceni tveganja in koristi zdravljenja ter se odloči o ustreznosti nadaljnje uporabe zdravila.

Bolniki z nizko aktivnostjo CYP2D6 in moški, ki jemljejo aktivne zaviralce CYP2D6, morajo biti previdni pri povečanju odmerka primaksetina s 30 mg na 60 mg.

Pri sočasni uporabi zmerno aktivnih zaviralcev CYP3A4 odmerek Primaxetina ne sme preseči 30 mg. Primaxetin je kontraindiciran za uporabo med zdravljenjem z aktivnimi zaviralci CYP3A4.

Stranski učinki

V kliničnih preskušanjih so poročali o naslednjih neželenih učinkih, ki so jih pogosto opazili in so bili odvisni od odmerka pri jemanju odmerkov zdravila Primaxetin 30 oziroma 60 mg: slabost (11% in 22,2%), omotica (5,8% in 10,9%), glavobol (5,6% in 8,8%), driska (3,5% in 6,9%), nespečnost (2,1% in 3,9%), utrujenost (2,0% in 4,1%) … Prekinitev zdravljenja je bila potrebna predvsem zaradi hude slabosti (pri 2,2% bolnikov) in omotice (pri 1,2%).

Neželeni učinki, zabeleženi v kliničnih preskušanjih:

iz prebavnega sistema: pogosto - suha usta, bolečine v trebuhu, nelagodje v želodcu, napenjanje, driska, zaprtje, napenjanje, dispepsija, bruhanje;
iz centralnega živčnega sistema: zelo pogosto - omotica, glavobol; pogosto - parestezija, tremor, motena koncentracija, zaspanost; redko - perverzija okusa, akatizija, posturalna omotica, omedlevica (vključno z vazovagalom), depresija zavesti, sedacija, hipersomnija, omedlevica, letargija; redko - nenadno zaspanje, omotica med vadbo;
duševne motnje: pogosto - nenavadne sanje, tesnoba, vznemirjenost, tesnoba, zmanjšan libido; redko - bruksizem, motnje spanja, nočne more, začetna nespečnost, intrasomnična motnja, nihanje razpoloženja, depresivno razpoloženje, patološko razmišljanje, apatija, brezbrižnost, živčnost, evforija, somatosenzorično ojačanje, dezorientacija, zmedenost, depresija, anorgazmija, izguba libida;
s strani kardiovaskularnega sistema: pogosto - vročinski napadi; redko - znižanje krvnega tlaka, sinusna bradikardija, sistolična hipertenzija, tahikardija, prenehanje aktivnosti sinusnih vozlov; redko - vročinski utripi;
iz dihal: pogosto - zehanje, zamašitev nosu;
iz reproduktivnega sistema: pogosto - erektilna disfunkcija; redko - kršitev orgazma (vključno z anorgazmijo), parestezija moških genitalij, pomanjkanje ejakulacije;
iz organa sluha: pogosto - zvoni v ušesih; redko - vrtoglavica;
na delu organa vida: pogosto - zamegljen vid; redko - zamegljen vid, bolečine v očesnem predelu, midriaza;
iz kože in podkožja: pogosto - hiperhidroza; redko - srbenje, hladen znoj;
splošne reakcije: pogosto - razdražljivost, šibkost; redko - slabo počutje, tesnoba, vročina, astenija, občutek pijanosti;
laboratorijski kazalci: pogosto - zvišan krvni tlak; redko - zvišanje diastoličnega krvnega tlaka, zvišanje ortostatskega krvnega tlaka, povečanje srčnega utripa.

V kliničnih študijah s Holterjevim spremljanjem delovanja srca so poročali o primerih sinkope z izgubo zavesti, bradikardijo ali zastojem sinusov. Njihov razvoj je bil povezan z uporabo zdravila Primaxetin. V večini primerov so se pojavili v prvih 3 urah po zaužitju prvega odmerka ali so bili povezani z medicinskimi postopki (na primer odvzem krvi, meritve krvnega tlaka, spremembe položaja telesa). Omedlevico so pogosto spremljali prodromalni simptomi.

Pri bolnikih, ki so prejemali SSRI za zdravljenje kroničnih depresivnih motenj, so v primeru nenadne odpovedi zdravila po dolgotrajni uporabi opazili naslednje simptome: nespečnost, zmedenost, vznemirjenost, razdražljivost, čustvena labilnost, glavobol, omotica, disforično stanje, hipomanija, tesnoba, senzorične motnje (na primer parestezija), letargija. Glede na rezultate študij o varnosti dapoksetina, ko je bilo zdravljenje prekinjeno po 62 dneh, ni bilo znakov odtegnitvenega sindroma. Po prehodu bolnika na placebo po dnevnem vnosu dapoksetina so poročali le o blagi do zmerni nespečnosti in omotici. Podobni rezultati so bili pridobljeni v drugi dvojno slepi kontrolirani študiji z enotedenskim obdobjem, v katerem so ocenjevali odtegnitvene učinke po 24 tednih dapoksetina na zahtevo pri odmerkih 30 in 60 mg.

Preveliko odmerjanje

V kliničnih študijah primeri prevelikega odmerjanja niso opisani.

Pri jemanju zdravila Primaxetin v odmerku 240 mg (dva odmerka po 120 mg s prekinitvijo 3 ure) ni prišlo do nepričakovanih neželenih učinkov. Simptomi prevelikega odmerjanja SSRI se kažejo predvsem v serotoninergičnih reakcijah: tremor, zaspanost, omotica, vznemirjenost, tahikardija, prebavne motnje (slabost, bruhanje).

V primeru prevelikega odmerjanja se po potrebi izvede podporno zdravljenje. Dapoksetin se pomembno veže na beljakovine v plazmi in ima velik obseg porazdelitve, zato hemoperfuzija, dializa, prisilna diureza in transfuzija krvi verjetno ne bodo učinkovite. Specifičnega protistrupa za Primaxetin niso ugotovili.

Posebna navodila

Primaxetin je indiciran za uporabo samo pri moških za zdravljenje prezgodnje ejakulacije. Podatkov o zapozneli ejakulaciji ni, varnost dapoksetina pri moških brez prezgodnje ejakulacije pa ni bila ugotovljena.

Pogostost sinkope, registrirane v kliničnih študijah, v katerih so sodelovali zdravi prostovoljci, je bila odvisna od posameznih značilnosti bolnikov in se je gibala v razponu od 0,06–0,64%. V nekaterih primerih so bili pred njimi prodromalni simptomi (slabost, znojenje, omotica ali omotica). Ko so Primaxetin jemali v odmerku 30 mg, so opazili slabost s pogostnostjo 11%, omotico - 5,8%, hiperhidrozo - 0,8%. Pri jemanju zdravila v odmerku 60 mg so bili ti kazalniki 21,2%; 11,7% v primerjavi z 1,5%. Omedlevica in prodromalni simptomi so bili odvisni od odmerka. Glede na rezultate raziskav je bilo, da ima sinkopa vazovagalno naravo. V večini primerov so se pojavili v prvih 3 urah po zaužitju prvega odmerka ali so bili povezani z medicinskimi postopki,ki se izvaja v kliničnem okolju (na primer odvzem vzorca krvi, merjenje krvnega tlaka, nenadne spremembe položaja telesa). Omedlevico so pogosto spremljali možni prodromalni simptomi, ki so se pojavili tudi v prvih 3 urah po dapoksetinu.

Glede na zgoraj navedeno bi moral zdravnik bolnika opozoriti, da se lahko kadar koli med jemanjem zdravila Primaxetin razvije omedlevica, tako s prodromalnimi simptomi kot brez njih. Da bi zmanjšali tveganje za poškodbe zaradi padca zaradi izgube zavesti, je pomembno, da bolnik ve, kako prepoznati simptome teh neželenih učinkov. Če se pojavijo, mora človek leči tako, da je glava pod nivojem telesa, ali pa se usesti in spustiti glavo med kolena. V tem položaju morate ostati, dokler simptomi ne izginejo.

Opisani so primeri ortostatske hipotenzije pri moških, ki so jemali Primaxetin. Zdravnik mora pacienta obvestiti o možnih prodromalnih simptomih posturalne hipotenzije (na primer občutku lahkosti v glavi takoj po vstajanju). V takem primeru naj moški zavzame tudi ležeči ali sedeči položaj, kot je opisano zgoraj, in ostane v njem, dokler simptomi ne izginejo. V tem primeru je priporočljivo, da se izognete nenadnemu vstajanju po daljšem ležanju / sedenju. Bolniki, ki prejemajo vazodilatatorje (na primer nitrati, zaviralci alfa ali zaviralci PDE5), imajo manjšo toleranco na ortostatski učinek dapoksetina, zato morajo zdravilo Primaxetin jemati previdno.

Z razvojem omedlevice ali kakršnih koli drugih reakcij centralnega živčnega sistema se je treba izogibati potencialno travmatičnim situacijam, vključno z vožnjo avtomobila in delom s kompleksnimi mehanizmi.

Primaksetin lahko poveča nevro-kardiogene neželene učinke etanola (vključno s sinkopo) in njegove učinke na centralni živčni sistem, s čimer poveča tveganje za poškodbe. V zvezi s tem je v obdobju jemanja zdravila močno priporočljivo, da se vzdržite pitja alkoholnih pijač.

Ne jemljite zdravila Primaxetin hkrati z mamili. Pri kombinirani uporabi zdravil s serotoninergično aktivnostjo (na primer ketamin, dietilamid d-lizergične kisline, metilendioksimetamfetamin (ekstazi)) se lahko razvijejo potencialno resne reakcije, vključno s hipertermijo, aritmijo, serotoninskim sindromom. Sočasna uporaba sedativov (kot so benzodiazepini ali opiati) lahko poveča omotico in zaspanost.

V kliničnih študijah učinkovitosti in varnosti dapoksetina bolniki z boleznimi srčno-žilnega sistema niso sodelovali. Bolniki z organskimi boleznimi ožilja in srca imajo večje tveganje za neželene posledice omedlevice. Vendar do danes ni bilo zanesljivo ugotovljeno, ali to tveganje velja za vazovagalno sinkopo.

Če se razvijejo simptomi manije / hipomanije ali bipolarne motnje, je treba zdravilo Primaxetin takoj ukiniti.

SSRI lahko znižajo napadni prag, zato zdravilo ni priporočljivo za bolnike z nestabilno epilepsijo. Nadzorovana epilepsija zahteva skrbno spremljanje. Če se pojavijo napadi, je treba dapoksetin prekiniti.

Primaxetin ni namenjen zdravljenju duševnih motenj (kot so depresija, shizofrenija itd.). Če ima moški znake depresije, je treba pred jemanjem zdravila opraviti pregled, da se izključi prisotnost nediagnosticirane depresivne motnje. Dapoksetina se ne sme jemati v kombinaciji z antidepresivi. Hkrati pacienti močno odsvetujejo prekinitev zdravljenja tesnobe ali depresije, da bi lahko začeli jemati zdravilo Primaxetin.

Če se v obdobju zdravljenja pojavijo kakršne koli misli ali občutki, ki povzročajo tesnobo ali znake depresije, je treba zdravljenje prekiniti in zdravnika nemudoma obvestiti o vašem stanju.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Primaksetin lahko povzroči omotico, zamegljen vid, zaspanost, okvaro pozornosti, omedlevico. V zvezi s tem bolnikom svetujemo, naj se vzdržijo izvajanja potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Primaxetin ni namenjen za uporabo pri ženskah.

Omejeni rezultati kliničnih preskušanj ne kažejo na možen negativni učinek dapoksetina, ki ga moški jemlje na partnerjevo nosečnost.

Uporaba v otroštvu

Primaxetin je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

blage in zmerne motnje: prilagoditev odmerka zdravila Primaxetin ni potrebna, vendar je treba zdravljenje izvajati previdno;
hude motnje: zdravilo je kontraindicirano.

Farmakokinetike dapoksetina pri bolnikih, ki potrebujejo hemodializo, niso preučevali.

Za kršitve delovanja jeter

blage kršitve: prilagoditev odmerka ni potrebna;
zmerna do huda okvara (razreda B in C po Child-Pughu): Primaxetin je kontraindiciran.

Uporaba pri starejših

Primaxetin se uporablja pri bolnikih do vključno 64 let.

Interakcije z zdravili

Zaviralci MAO: možno je spremeniti duševno stanje (vključno z močnim vznemirjenjem, napredovanjem v delirij in komo), razvoj resnih in celo usodnih reakcij interakcije (kot so mioklonus, togost, hipertermija, nestabilnost avtonomnega sistema);
tioridazin: opazimo zaviranje njegove presnove in povečanje koncentracije, zaradi česar je mogoče podaljšati podaljšanje intervala QTc;
zdravila s serotonergičnim delovanjem: poveča se pogostnost serotonergičnih neželenih učinkov;
zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem: medsebojnega delovanja s primaksetinom niso preučevali, pri njihovi skupni uporabi je potrebna previdnost;
zaviralci CYP2D6, CYP3A4 in monooksigenaze, ki vsebuje flavin: lahko zmanjša očistek dapoksetina;
aktivni zaviralci CYP3A4 (ketokonazol, telitromicin, nelfinavir, atazanavir, nefazodon, sakvinavir, ritonavir, itrakonazol): visoko tveganje za znatno povečanje sistemskega učinka dapoksetina, zlasti pri bolnikih, ki nimajo funkcionalno aktivnega encima CYP2D6;
zmerno aktivni zaviralci CYP3A4 (amprenavir, klaritromicin, verapamil, diltiazem, flukonazol, eritromicin, aprepitant, fosamprenavir): možno je znatno povečanje stopnje sistemskega delovanja dapoksetina, zlasti pri bolnikih z nizko aktivnostjo CYP2D6;
aktivni zaviralci CYP2D6 (na primer fluoksetin): Cmax in AUC dapoksetina se povečata, zlasti pri bolnikih z nizko aktivnostjo CYP2D6, kar lahko privede do povečanja pogostnosti in resnosti neželenih učinkov, ki so odvisni od odmerka (pri povečanju odmerka primaksetina na 60 mg je potrebna previdnost);
zaviralci alfa, zaviralci PDE5 (tadalafil, sildenafil): bolnikova toleranca za ortostatsko hipotenzijo se lahko zmanjša;
zdravila, ki se presnavljajo s CYP2D6 (na primer desipramin): njihova največja koncentracija v krvni plazmi se poveča, klinični pomen tega pojava je verjetno majhen;
varfarin: študije niso pokazale pomembnih sprememb v farmakoloških parametrih varfarina in dapoksetina, vendar je pri sočasni uporabi priporočljiva previdnost;
Etanol: poveča pogostnost in resnost neželenih učinkov, kot so zaspanost, omotica, spremembe sodbe in počasni refleksi, pa tudi nevro-kardiogeni neželeni učinki, zlasti omedlevica.

Analogi

Analog Primaxetina je Priligy.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Primaksetinu

Glede na preglede je Primaxetin učinkovit, če se uporablja v skladu z indikacijami. Bolniki opažajo znatno povečanje trajanja spolnega odnosa (2-3 krat) in dobro prenašanje zdravila, kljub velikemu seznamu možnih neželenih učinkov v navodilih.