Proterid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Proterid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Prosterid

Koda ATX: G04CB01

Aktivna sestavina: finasterid (Finasteride)

Proizvajalec: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 29.11.2019

Cene v lekarnah: od 671 rubljev.

Nakup

Proterid je antiandrogena učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate (BPH).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: v obliki zaobljenega trikotnika, rahlo bikonveksno, skoraj belo ali belo, skoraj brez vonja (14 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota in navodila za uporabo zdravila Proteride).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: finasterid - 5 mg;
dodatne sestavine: natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat, predželatinirani škrob, smukec, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza;
filmska lupina: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, titanov dioksid (CI 77891 EGS 171), makrogol-6000, hipromeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Finasterid je sintetična 4-azasteroidna spojina, ki spada med konkurenčne in specifične zaviralce izoencima tipa II steroidne 5-α-reduktaze, ki sodeluje pri pretvorbi testosterona v aktivni androgeni 5-α-dihidrotestosteron (DHT). Zdravilna učinkovina Proterida blokira stimulativni učinek testosterona na razvoj tumorja. Zaviranje proizvodnje encima dehidrogenaze spremlja zmanjšanje velikosti prostate, povečanje največje hitrosti odtoka urina in zmanjšanje resnosti simptomov obstrukcije sečil. V ozadju stalnega vnosa zdravila se statistično pomemben učinek zabeleži po 3 (zmanjšanje volumna prostate) in 7 (oslabitev simptomov, povezanih s hiperplazijo žleze) mesecev po začetku tečaja.

V človeškem telesu je zaznanih več vrst 5-α-reduktaze - I in II. V tkivih so neenakomerno porazdeljeni: izoencim tipa II najdemo v testisih in njihovih epididimisih, v prostati, mošnji, glavice penisa, semenskih mešičkih, jetrih in prsih; Izoencim tipa I najdemo predvsem v koži hrbta, prsnega koša in glave, v lojnicah, nadledvičnih žlezah, ledvicah in jetrih. Finasterid zavira predvsem izoencim tipa II, ki je odgovoren za večino DHT v krvi. Enkratni odmerek aktivne snovi hitro in bistveno spremeni plazemsko koncentracijo DHT. Enkratni odmerek zdravila, enak 5 mg, zmanjša vsebnost DHT v plazmi za 75%, kar doseže svoj minimum v 24 urah, nato pa se v 7 dneh vrne na začetno raven.

Proteride ob večkratni uporabi ohrani svojo učinkovitost. V sami prostati finasterid zniža DHT za ≤ 15% in povzroči ustrezno zvišanje ravni testosterona. V primerjavi s kirurško ali kemično kastracijo terapija z zdravili bistveno zmanjša vsebnost DHT v prostati.

Po večmesečnem zdravljenju z zdravilom Proterid se je raven PSA (antigen, specifičen za prostato), ki je občutljiv in specifičen androgen odvisen marker karcinoma prostate, v veliki večini primerov hitro znižala in posledično ostala stabilna na novih ravneh. Pri uporabi antiandrogenega sredstva v odmerku 5 mg eno leto se je povprečna vsebnost PSA zmanjšala za 50%.

Finasterid nima afinitete za androgene receptorje in ne kaže nobenega drugega hormonskega delovanja. Po odkritju 5-α-reduktaze in opisu sindroma pomanjkanja 5-α-reduktaze tipa II (moški hermafroditizem) je bila vloga androgenov pri nastopu BPH ponovno spremenjena. DHT je močan androgen in vpliva na razvoj prostate; pri odraslih se ob normalni / visoki koncentraciji testosterona s pomanjkanjem 5-α-reduktaze opazi atrofija žleze.

Z aktiviranjem androgenih receptorjev DHT, potem ko se nanje pritrdi, tvori dimerje, ki vplivajo na DNA neposredno ali posredno na celično proliferacijo kot posledica sprememb v izražanju genov, odgovornih za apoptozo in celično proliferacijo. Ti procesi regulacije celičnega cikla v nedotaknjeni prostati so v ravnovesju. Čeprav molekularni dejavniki hiperplazije prostate niso znani, ima DHT pri tem pomembno vlogo. Specifični zaviralci 5-α-reduktaze tipa II lahko zmanjšajo količino DHT v prostati in pomagajo pri regresiji hiperplastične prostate.

V predkliničnih študijah so pri miših in podganah obeh spolov zabeležili pomembno smrtnost pri hranjenju finasterida prvemu v enkratnem odmerku 1500 mg / m2 (500 mg / kg), drugega pa v odmerku 2360 mg / m2 (400 mg / kg) za ženske in 5900 mg / m² (1000 mg / kg) za moške. Pri uporabi zdravila pri nosečih podganah v majhnih odmerkih so pri moških potomcih opazili malformacije genitalij.

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina se hitro absorbira iz prebavil (GIT). Po 2 urah po dajanju opazimo največjo koncentracijo (C _max) v plazmi - 37 ng / ml. Pri večkratni uporabi zdravila Proterid ali po njem niso ugotovili pomembne razlike v času doseganja C _max in razpolovnem času (T _1/2). V 7 dneh uporabe kumulacije niso opazili, stopnjo nasičenosti so opazili po 4 dneh. Vnos hrane ni vplival na absorpcijo in vsebnost finasterida v plazmi, biološka uporabnost je bila 80%.

Zdravilna učinkovina se veže na plazemske beljakovine za 90%, zmanjšanje ledvične funkcije pa ne vpliva na ta kazalnik.

Proterid dobro prodre v telesna tkiva in biološke tekočine, vključno s cerebrospinalno tekočino in semenom. Volumen porazdelitve (V _d) pri infuziji v odmerku 5 mg eno uro je 76 ± 14 L. Snov se v veliki meri presnovi v jetrih z oksidacijo. Od petih presnovkov sta dva aktivna in imata 20-odstotni zaviralni učinek osnovne snovi.

Biološki učinek enkratnega odmerka zdravila opazimo v povprečju 4 dni. Pri odmerku brez učinka T _1/2 je lahko -. 4,7-7,1 h Plazemski očistek je enak 164 ± 55 ml / min. Približno 39% (32–46%) se izloči z urinom v obliki presnovkov, približno 57% (51–64%) z blatom. V nespremenjeni obliki se 0,04 ± 0,02% odmerka izloči skozi ledvice, 0,01% pa skozi črevesje. V semenu se lahko koncentracija finasterida giblje od manj kot 1 ng / ml (nezaznavno) do 21 ng / ml.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Proterid se 3-7 mesecev pri dnevnem odmerku 5 mg serumska koncentracija 5α-DHT v krvi zmanjša za 70%.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Proterid je priporočljivo uporabljati pri terapiji z BHP za naslednje namene:

zmanjšanje velikosti prostate;
povečanje največje stopnje odtoka urina;
oslabitev resnosti simptomov, ki jih povzroča hiperplazija;
zmanjšanje nevarnosti akutne retencije urina in s tem povezane verjetnosti kirurškega posega.

Kontraindikacije

Absolutno:

otroštvo;
rak na prostati;
oviranje sečil;
preobčutljivost za sestavine tablet Steride.

V primeru odpovedi jeter je treba antiandrogena sredstva uporabljati previdno.

Proterid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Sterid tablete so namenjene peroralni uporabi.

Terapija se izvaja izključno pri moških. Običajno je dnevni odmerek 5 mg (1 tableta).

Trajanje tečaja je najmanj 6 mesecev.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z zdravilom lahko najpogosteje opazimo takšne neželene reakcije, kot so zmanjšan libido, impotenca in zmanjšanje volumna ejakulata. Obstajajo lahko motnje v obliki ginekomastije, občutljivosti dojk. Včasih se zabeležijo preobčutljivostne reakcije (kožni izpuščaj, otekanje ustnic), zvišanje ravni folikle stimulirajočih in luteinizirajočih hormonov v krvi (za približno 10%, vendar ne prekoračitev normalnega območja).

Zdravljenje s finasteridom se običajno dobro prenaša, ti neželeni učinki niso zelo pogosti, v večini primerov so začasni in blagi.

Preveliko odmerjanje

Pri dnevnem dajanju zdravila Proterid v odmerku 80 mg 3 mesece ali enkratni uporabi v odmerku 400 mg niso opazili nobenih stranskih učinkov.

V primeru suma na preveliko odmerjanje posebno zdravljenje ni potrebno.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti bolezni, ki simulirajo BPH, ki lahko vključujejo infekcijski prostatitis, hipotenzijo mehurja in oslabljeno inervacijo, sečnico in rak prostate.

Izboljšanje stanja ne nastopi takoj, zato je treba bolnika ob prisotnosti velikih preostalih količin urina ali hudih težavah z uriniranjem nadzorovati, da se izognemo obstruktivni uropatiji.

Zdravilo Proterid vodi do zmanjšanja PSA za 48% 12 mesecev po uporabi, celo v ozadju karcinoma prostate, zaradi česar je težko prepoznati to maligno novotvorbo. Pred začetkom zdravljenja in nato občasno med njegovim potekom je priporočljivo opraviti rektalni digitalni pregled organa, da se izključi možna prisotnost raka.

Finasterid v majhnih odmerkih, če ga kakor koli zaužijemo v telo nosečnice, lahko pri moškem plodu povzroči nepravilnosti v razvoju zunanjih genitalij. Količina zdravila, absorbirana v stiku z zlomljeno tableto ali spermo moškega, ki je prejemal finasterid, ni znana. Zaradi tega se nosečnice ali ženske s sumom na nosečnost za preprečitev poškodb moškega ploda ne smejo dotikati poškodovanih tablet zdravila in se obrniti na ejakulat moških, ki se zdravijo s tem sredstvom. Ker ni ugotovljeno, kako dolgo se lahko finasterid izloča s spermo, naj moški po zaključku zdravljenja z zdravilom Proterid še dva meseca upoštevajo previdnostne ukrepe.

Pred začetkom zdravljenja in nato vsakih 6 mesecev med izvajanjem je priporočljivo opraviti laboratorijske analize usedlin urina, funkcionalnega stanja jeter in ledvic.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Proterid ne vpliva na sposobnost vožnje avtomobila in nadzor drugih zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri ženskah.

Uporaba v otroštvu

Proterid se v pediatrični praksi ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri skupinah bolnikov z očistkom ≥ 90, 30-50 in <30 ml / min po enkratnem odmerku 10 mg proterida pri takih osnovnih farmakokinetičnih parametrih, kot sta C _max, T _1/2 in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC), razlike niso našli.

Ker se izločanje zdravila večinoma prek črevesja, ob odpovedi ledvic ni treba zmanjšati odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnike z okvaro jeter je treba zdravilo Proterid zdraviti previdno.

Uporaba pri starejših

V starostnih skupinah od 46 do 60 let in pri bolnikih, starejših od 70 let, je bila kinetika finasterida nelinearna. Pri bolnikih starejše skupine so zabeležili zmerno, a klinično nepomembno zvišanje koncentracije zdravila v plazmi. Starejšim bolnikom kljub zapoznelemu izločanju finasterida iz telesa (približno 8 ur) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Klinično pomembne interakcije finasterida z drugimi zdravili niso bile ugotovljene.

Analogi

Analogi Proterida so Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi 15-30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Proteridi

Glede na nekaj mnenj o zdravilu Proteride, objavljenih na specializiranih forumih, je zelo učinkovit pri zdravljenju BHP, zagotavlja krčenje prostate in pomaga ublažiti simptome disurije. Z zmanjšanjem tveganja za nastanek akutne retencije urina zdravilo zmanjša verjetnost kirurškega zdravljenja bolezni.

Pomanjkljivosti zdravila Proterid vključujejo pojav neželenih učinkov, kot sta zmanjšan libido in poslabšanje erekcije.