Clozasten

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Clozasten: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Clozasten

Koda ATX: N05AH02

Aktivna sestavina: klozapin (Clozapine)

Proizvajalec: PAO Valenta Pharm (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Clozasten je antipsihotično sredstvo (nevroleptik).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: okrogle, ravno valjaste, zelenkasto rumene, s stožcem (tablete v odmerku 25 mg) ali s poševnico in zarezo na eni strani (tablete v odmerku 100 mg) (10 in 25 kosov. v kartonski škatli 5 pakiranj po 10 tablet ali 2 pakiranji po 25 tablet z navodili za uporabo zdravila Clozasten).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: klozapin - 25 ali 100 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), natrijeva kroskarmeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Clozastena - klozapin je derivat dibenzodiazepina, deluje pomirjevalno in izrazito antipsihotično. Skoraj ne povzroča razvoja ekstrapiramidnih motenj, zato spada v skupino tako imenovanih atipičnih antipsihotikov.

Antipsihotični učinek klozapina je posledica njegove sposobnosti blokiranja dopaminskih receptorjev D2 v mezolimbičnih in mezokortikalnih strukturah možganov. Nevroleptični učinek je blizu učinku alifatskih fenotiazinov, vendar brez neprijetnih subjektivnih občutkov in "submelanholičnega odtenka". Zdravilo ne zniža praga konvulzivne pripravljenosti, nima kataleptogenega učinka.

Sedativni učinek je razložen s tako lastnostjo, kot je blokada α-adrenergičnih receptorjev mrežaste tvorbe možganskega debla.

Hipotermično delovanje se razvije kot posledica blokade dopaminskih receptorjev hipotalamusa, antiemetično - kot posledica blokade dopaminskih receptorjev D2 v sprožilnem območju centra za bruhanje.

Clozasten ima a-adrenergični blokator, periferni in centralni m-antiholinergični učinek. Ne vpliva na višje intelektualne funkcije in koncentracijo prolaktina v krvi.

Terapevtski učinek zdravila se pojavi v več fazah:

Pomirjevalni in hipnotični učinki se hitro razvijejo;
Tesnoba se ustavi;
Agresivnost in vznemirjenje se odpravita (po 3–6 dneh);
Razvije se antipsihotični učinek (po 7-14 dneh);
Opazen je učinek na simptome negativizma (po 20–40 dneh).

Farmakokinetika

Ko se peroralno jemlje, se klozapin dobro absorbira iz prebavil. Zanj je značilna spremenljiva biološka uporabnost - od 27 do 60%.

Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) se določi po 1-6 urah (v povprečju 2,5 ure). Stabilne ravnotežne koncentracije v plazmi (Css) se dosežejo v 8–10 dneh in znašajo 102–771 ng / ml (povprečno 319 ng / ml).

95% klozapina se veže na beljakovine v plazmi. Snov se hitro porazdeli v telesu, kopiči se v parenhimskih organih (ledvice, jetra, pljuča).

Presnavlja se v jetrih. Biotransformira se s sodelovanjem encimskega sistema CYP1A2 z nastankom presnovkov, ki nimajo farmakološke aktivnosti ali so šibki. Zdravilo se izloča skozi ledvice (50%) in z žolčem (35%).

Za razpolovno dobo (T _1/2) je značilna velika variabilnost. Po enkratnem odmerku zdravila Clozasten v odmerku 75 mg je 4-12 ur, pri jemanju odmerka 100 mg 2-krat na dan - 4-66 ur.

Indikacije za uporabo

motnje spanja;
čustvene in vedenjske motnje (tudi pri otrocih);
psihomotorična vznemirjenost s psihopatijami;
afektivna norost;
manična stanja;
akutne in kronične oblike shizofrenije (vključno z boleznijo, odporno na druge nevroleptike, pa tudi v primerih intolerance za nevroleptike).

Kontraindikacije

Absolutno:

toksična psihoza (vključno z alkoholno);
koma;
zatiranje hematopoeze kostnega mozga;
anamneza agranulocitoze ali granulocitopenije (razen v primerih njihovega razvoja zaradi predhodne kemoterapije);
miastenija gravis;
intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze;
otroci do 16. leta;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (zdravilo Clozasten je treba uporabljati previdno):

epilepsija;
glavkom z zaprtim kotom;
dekompenzirane bolezni kardiovaskularnega sistema;
sočasne bolezni s febrilnim sindromom;
črevesna atonija;
huda okvara jeter in / ali ledvic;
hiperplazija prostate.

Clozasten, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Clozasten je treba jemati peroralno, po obroku. Dnevni odmerek, ki ga predpiše zdravnik, je razdeljen na 2 ali 3 odmerke.

Lečeči zdravnik izbere optimalni odmerek individualno. Zdravljenje se začne z minimalnim odmerkom (25 mg) in postopoma (za 25-50 mg na dan) povečujemo, dokler ne dosežemo želenega terapevtskega učinka, pri čemer vedno upoštevamo stopnje njegove manifestacije.

Enkratni odmerek se lahko giblje med 50-200 mg, začetni dnevni odmerek je 150-300 mg. Povprečni dnevni odmerek je 200-400 mg, največji dovoljeni odmerek pa 600 mg na dan.

Pri blažjih oblikah bolezni za vzdrževalno zdravljenje, pa tudi pri bolnikih z cerebrovaskularnimi boleznimi, kroničnim srčnim popuščanjem, ledvično ali jetrno insuficienco, je Clozasten predpisan v manjših odmerkih - 25-200 mg na dan.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: povišana telesna temperatura, glavobol, vznemirjenost, omotica, akatizija, omedlevica, zaspanost, zmedenost; redko - motnje spanja, nespečnost, depresija, tardivna diskinezija, epileptični napadi, ekstrapiramidne motnje (tremor, okorelost mišic, hipokinezija ali akinezija), nevroleptični maligni sindrom (bledica kože, šibkost, prekomerna utrujenost, zvišana telesna temperatura, huda mišična togost, uriniranje, težave z dihanjem ali tahipneja, nestabilen krvni tlak, aritmija, tahikardija, napadi);
iz organov hematopoeze: trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija, do agranulocitoze, katerih prvi znaki so lahko gripi podobni simptomi, kot so vročina, mrzlica, vnetje dlesni in ustne sluznice, vneto grlo, furunkuloza, počasno celjenje ran ali poslabšanje kronične latentna žarišča okužbe - periostitis, tonzilitis, pioderma;
iz prebavnega sistema: suha usta, zgaga, hipersalivacija, zaprtje, slabost, bruhanje;
iz genitourinarnega sistema: zadrževanje urina, zmanjšana moč;
s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka (vključno z ortostatsko hipotenzijo); manj pogosto - tahikardija, zvišan krvni tlak, izravnava vala T na elektrokardiogramu;
s strani mišično-skeletnega sistema: miastenija gravis;
s strani presnove: povečana telesna teža;
od čutov: kršitev nastanitve.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zaspanost, delirične motnje, omamljenost, vznemirjenost, tesnoba, soporoza, razvoj velikih epileptičnih napadov, koma, labilnost telesne temperature, motnje srčnega ritma, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, kolaps, depresija dihanja, atonija črevesja.

Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos sorbenta, nadzor ravnovesja elektrolitov in kislo-bazičnega stanja, vzdrževanje dihalnih in kardiovaskularnih funkcij, simptomatsko zdravljenje. V 4 dneh po izginotju znakov prevelikega odmerjanja mora biti bolnik pod strogim zdravniškim nadzorom, da pravočasno prepozna morebitne pozne zaplete. Hemodializa in peritonealna dializa sta neučinkoviti.

Posebna navodila

V obdobju terapije uporaba alkoholnih pijač ni priporočljiva.

Vsak dan na začetku zdravljenja, nato vsake 3-4 mesece, je treba spremljati krvno sliko. Če se razvije granulocitopenija, se zdravilo Clozasten takoj prekliče.

Z razvojem arterijske hipotenzije v ozadju antipsihotične terapije so predpisani derivati angiotenzina ali noradrenalina.

Clozasten spada na seznam močnih snovi in na seznam predmetno-kvantitativnega računovodstva v lekarnah.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi nevarnosti razvoja neželenih učinkov osrednjega živčevja med jemanjem zdravila Clozasten morajo biti previdni vozniki motornih vozil in bolniki, ki opravljajo potencialno nevarna dela, ki zahtevajo hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba zdravila Clozasten kontraindicirana.

Če je treba med dojenjem jemati zdravilo, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Tablet Clozasten se ne uporablja za zdravljenje otrok, mlajših od 16 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Odpoved ledvic je relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Clozasten, zato je treba zdravljenje z zdravili izvajati previdno.

Potrebna prilagoditev odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Odpoved jeter je relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Clozasten, zato je treba zdravljenje z zdravili izvajati previdno.

Potrebna prilagoditev odmerka.

Interakcije z zdravili

Clozasten zavira delovanje levodope in drugih dopaminostimulantov. Okrepi učinke zdravil za splošno anestezijo, antihipertenzivov, narkotičnih analgetikov, hipnotikov in pomirjeval, zaviralcev monoaminooksidaze (MAO), etanola.

Gelni antacidi in holestiramin poslabšajo absorpcijo klozapina.

Litijevi pripravki povečajo nevrotoksičnost zdravila Clozasten (ekstrapiramidne motnje, delirij, konvulzije), mielotoksična zdravila - manifestacije njegove hematotoksičnosti.

Pentetrazol poveča verjetnost napadov.

Sočasna uporaba benzodiazepinov lahko povzroči čezmerno znižanje tlaka, okvaro zavesti, depresijo in zastoj dihanja.

Potrebna je previdnost, če je potrebna kombinirana uporaba antikoagulantov, antiepileptikov, protimikrobnih ali hipoglikemičnih (derivati sulfonilsečnine).

Zdravila Clozasten je prepovedano uporabljati sočasno z naslednjimi zdravili: antipsihotiki in antimalariki, antidepresivi (vključno s tricikličnimi zdravili), tireostatiki, pripravki iz zlata, karbamazepin in zdravila, ki poškodujejo krvne celice (nesteroidna protivnetna zdravila, ki vsebujejo pirazolon).

Analogi

Analogi Clozastena so Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdapaxispolon, Etperazin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Klosastenu

Na specializiranih medicinskih spletnih mestih in forumih praktično ni mnenj o zdravilu Klosasten. Obstajajo redka sporočila, tako pozitivna kot negativna. Prvič, bolniki opisujejo učinkovitost nevroleptika, drugič pa odsotnost ali pomanjkanje učinka jemanja zdravila.