Ketofril

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ketofril: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Farmakokinetika
4. Indikacije za uporabo
5. Kontraindikacije
6. Način uporabe in doziranje
7. Neželeni učinki
8. Preveliko odmerjanje
9. Posebna navodila
10. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
11. Uporaba v otroštvu
12. V primeru okvare ledvične funkcije
13. Za kršitve delovanja jeter
14. Uporaba pri starejših
15. Interakcije z zdravili
16. Analogi
17. Pogoji shranjevanja
18. Pogoji odkupa iz lekarn
19. Ocene
20. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ketofreel

Koda ATX: M01AB15

Aktivna sestavina: ketorolac (Ketorolac)

Proizvajalec: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 83 rubljev.

Nakup

Ketofril je nesteroidno protivnetno zdravilo z izrazitim analgetičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike ketofrila:

filmsko obložene tablete: okrogle bikonveksne, bele ali skoraj bele (v kartonski škatli 1 ali 2 trakova po 10 tablet);
raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje: prozorna, od bledo rumene do brezbarvne (v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota s 5 ampulami po 1 ml).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Ketofrila.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) - 10 mg;
pomožne komponente (jedro): koloidni silicijev dioksid, MCC (mikrokristalna celuloza), brezvodna laktoza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
lupina: koloidni silicijev dioksid makrogol, titanov dioksid, hipromeloza, smukec.

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: ketorolak trometamol (ketorolak trometamin) - 30 mg;
pomožne komponente: etanol, natrijev klorid, natrijev hidroksid, dinatrijev edetat, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ketorolac trometamin - zdravilna učinkovina ketofrila, ima izrazito analgetično lastnost, ima tudi zmeren antipiretični in protivnetni učinek.

Mehanizem njegovega učinka je povezan z neselektivnim zaviranjem aktivnosti encima COX-1 in -2 (ciklooksigenaza 1 in 2), predvsem v perifernih tkivih, kar ima za posledico zaviranje biosinteze prostaglandinov, ki so modulatorji termoregulacije, občutljivosti na bolečino in vnetja. Snov je racemična zmes enantiomerov [-] S in [+] R, analgetični učinek je posledica oblike [-] S.

Ketorolac ne vpliva na opioidne receptorje, ne zavira dihanja, ne povzroča odvisnosti od zdravil, nima pomirjevalnega in anksiolitičnega učinka.

Po resnosti analgetičnega učinka je Ketofril bistveno boljši od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, njegov učinek pa je primerljiv z učinkom morfina.

Po peroralni in intramuskularni uporabi se analgetični učinek razvije v 30 oziroma 60 minutah, največji učinek pa dosežemo v 60–120 minutah.

Farmakokinetika

Filmsko obložene tablete

Pri peroralnem jemanju ketorolaka se v prebavilih dobro absorbira, _Cmax (največja koncentracija) v krvni plazmi je 0,7–1,1 μg / ml, čas za doseganje te vrednosti po zaužitju 10 mg ketorolaka na tešče je 40 minut. Če ga jemljete sočasno z hrano, bogato z maščobami, se C _max v krvi zmanjša, čas, da ga dosežete, pa se upočasni za 60 minut.

99% snovi se veže na beljakovine krvne plazme; v ozadju hipoalbuminemije je opaziti povečanje količine proste snovi v krvi.

Biološka razpoložljivost ketorolaka je od 80 do 100%. Pri peroralni uporabi 4-krat na dan (nad subterapevtskim odmerkom) je čas, da dosežemo C _ss (ravnotežna koncentracija), 24 ur. Po zaužitju 10 mg snovi se indikator C _ss spreminja v območju od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Ketorolak prodre v materino mleko: C _max v mleku, ki ga jemlje mati v odmerku 10 mg, se doseže v 2 urah po enkratnem odmerku in znaša 7,3 ng / ml, po večkratni uporabi ketorolaka (pri uporabi Ketofrila 4-krat na dan) C _max skozi 2 uri je 7,9 ng / ml.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Biološka razpoložljivost ketorolaka je od 80 do 100%. Pri intramuskularni uporabi je absorpcija snovi popolna in hitra. Z _max in časom, da ga dosežete z intramuskularno injekcijo (odvisno od odmerka): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml in 15-73 minut; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml in 30-60 minut. Z _max z intravensko infuzijo: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Pri parenteralnem dajanju 4-krat na dan (nad subterapevtskim odmerkom) je čas, da dosežemo C _ss, 24 ur. Vrednost tega kazalnika (intramuskularno / intravensko dajanje) je: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Skupni očistek z intramuskularno injekcijo 30 mg ketorolaka je 0,023 l / kg / h; pri starejših bolnikih - 0,019 l / kg / h; z ledvično odpovedjo pri bolnikih s plazemsko koncentracijo kreatinina v krvi od 19 do 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Skupni očistek za intravensko infuzijo je 0,03 l / kg / h.

Obe dozirni obliki

50% danega odmerka se presnovi v jetrih, pri čemer nastanejo farmakološko neaktivni presnovki, med katerimi sta glavna glukuronidi in p-hidroksiketorolak. Izločanje poteka preko ledvic - 91%, skozi črevesje - 6%.

Pri bolnikih brez okvarjene ledvične funkcije je T _1/2 (razpolovni čas) v povprečju 5,3 ure. Pri starejših bolnikih se vrednost tega kazalnika poveča, pri mladih pa se zmanjša. Funkcija jeter nima vpliva na T _1/2. V primeru okvare ledvične funkcije s plazemsko koncentracijo kreatinina v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) je vrednost T _1/2 v območju od 10,3 do 10,8 ure, če imajo bolniki izrazitejšo ledvično odpoved. - več kot 13,6 ure.

V _d (volumen porazdelitve) je od 0,15 do 0,33 l / kg. V ozadju ledvične odpovedi se lahko vrednost tega kazalnika poveča za 2-krat, V _d [+] R-enantiomer snovi - za 20%.

Ketorolak se med hemodializo ne izloči.

Indikacije za uporabo

Ketofril je predpisan za bolečinski sindrom zmerne / hude intenzivnosti različnih etiologij (vključno v pooperativnem obdobju, za onkološke bolezni itd.).

Kontraindikacije

Ketofril ni namenjen za lajšanje bolečin pred / med operacijo (povezano z velikim tveganjem za krvavitev), pa tudi za zdravljenje kronične bolečine.

Absolutno:

anamneza napadov rinitisa, bronhialne obstrukcije, urtikarije po uporabi acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (popolni / delni sindrom intolerance za acetilsalicilno kislino, ki se kaže v rinosinusitisu, urtikariji, polipih nosne sluznice, bronhialni astmi);
hipovolemija (vzrok bolezni ni pomemben);
angioedem;
dehidracija;
črevesne bolezni vnetne narave;
erozivne in ulcerozne spremembe na sluznici želodca ali dvanajstnika, aktivne prebavne krvavitve;
hipokoagulacija (vključno s hemofilijo);
aktivna bolezen jeter, huda odpoved jeter;
progresivna ledvična bolezen, huda ledvična odpoved (koncentracija kreatinina v plazmi nad 50 mg / l);
potrjena hiperkalemija;
hemoragična diateza, hemoragična kap (sum ali diagnoza);
kršitev hematopoeze, prisotnost velikega tveganja za pojav / ponovitev krvavitve (tudi po operacijah);
obdobje po presaditvi koronarne arterije;
kombinirano zdravljenje z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
obdobje nosečnosti in poroda;
dojenje;
mlajši od 16 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (raztopina ketofrila in tablete so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

okvarjena ledvična funkcija (raven kreatinina v plazmi pod 50 mg / l);
aktivni hepatitis;
cerebrovaskularne bolezni, ishemična bolezen srca, arterijska hipertenzija;
bronhialna astma;
kronično srčno popuščanje;
holecistitis;
hiperlipidemija / dislipidemija;
diabetes;
periferna arterijska bolezen;
sistemski eritematozni lupus;
holestaza;
sepsa;
polipi sluznice nazofarinksa in nosu;
anamnestični podatki o razvoju ulceroznih lezij prebavil;
prisotnost okužbe s Helicobacter pylori;
hude somatske bolezni;
kombinirano zdravljenje z naslednjimi sredstvi: selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (sertralin, fluoksetin, citalopram, paroksetin), antikoagulanti (varfarin), antitrombotična sredstva (acetilsalicilna kislina, klopidogrel), peroralni glukokortikosteroidi (prednizolon);
dolgotrajna terapija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
kajenje;
pogosto uživanje alkohola;
starost nad 65 let.

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke iz prebavil, je treba uporabiti najnižji učinkovit odmerek za najmanjše možno trajanje tečaja.

Ketofril, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Tablete Ketofril se jemljejo peroralno, odvisno od resnosti sindroma bolečine - enkrat ali večkrat.

Enkratni odmerek - 10 mg.

Največ: pogostnost uporabe - 4-krat na dan, dnevni odmerek - 40 mg, trajanje terapije - 5 dni.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Odmerek izberemo glede na intenzivnost bolečinskega sindroma in pacientov odziv na zdravilo.

Raztopino injiciramo počasi globoko v mišico (ali intravensko) vsaj 15 sekund.

Po potrebi lahko opioidne analgetike predpišemo tudi v zmanjšanih odmerkih.

Če se ketofril uporablja parenteralno enkrat, so prikazani naslednji odmerki: bolniki, mlajši od 65 let - 10-30 mg; bolniki, starejši od 65 let, ali bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic - 10-15 mg.

Pri ponavljajočem se parenteralnem dajanju je Ketofril predpisan: intramuskularno - vsake 4–6 ur, intravensko brizgalno - vsakih 6 ur. Začetni odmerek za neprekinjeno odmerjanje raztopine z infuzijsko črpalko je 30 mg, nato je hitrost infundiranja 5 mg / uro.

Za bolnike, mlajše od 65 let, je največji dnevni odmerek 90 mg, za bolnike, starejše od 65 let, ali bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic - 60 mg.

Najdaljše trajanje neprekinjene intravenske infuzije je 24 ur.

Trajanje zdravljenja za parenteralno dajanje ne sme presegati 5 dni.

Skupni dnevni odmerek obeh dozirnih oblik pri prehodu s parenteralnega dajanja ketofrila na peroralni na dan prenosa pri bolnikih, mlajših od 65 let, ne sme presegati 90 mg; pri bolnikih, starejših od 65 let, ali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic - 60 mg.

Največji odmerek ketofrila v tabletah na dan prehoda je 30 mg.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 3% - pogosto; 1% - redko; <1% - redko):

urinarni sistem: redko - hemolitično uremični sindrom (trombocitopenija, ledvična odpoved, hemolitična anemija, purpura), akutna ledvična odpoved, bolečine v hrbtu z / brez azotemije in / ali hematurije, zmanjšanje ali povečanje volumna urina, ledvični edem, nefritis, pogosti uriniranje;
prebavni sistem: pogosto (zlasti pogosto se motnje razvijejo pri bolnikih, starejših od 65 let z erozivnimi in ulceroznimi lezijami prebavil v anamnezi) - driska, gastralgija; redko - občutek polnosti v želodcu, zaprtje, stomatitis, bruhanje, napenjanje; redko - slabost, erozivne in ulcerozne lezije prebavil (vključno s krvavitvami / perforacijami - melena, zgaga, pekoč občutek ali krči v nadželodčnem predelu, slabost, bruhanje, kot je kavna usedlina, bolečine v trebuhu itd.), akutna pankreatitis, holestatska zlatenica, hepatomegalija, hepatitis;
kardiovaskularni sistem: redko - zvišan krvni tlak; redko - omedlevica, pljučni edem;
živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol, zaspanost; redko - halucinacije, psihoza, aseptični meningitis (konvulzije, močan glavobol, zvišana telesna temperatura, otrdele mišice vratu in / ali hrbtu), hiperaktivnost (tesnoba, spremembe razpoloženja), depresija;
dihalni sistem: redko - rinitis, dispneja ali bronhospazem, edem grla (kaže se kot oteženo dihanje, težko dihanje);
hematopoetski sistem: redko - anemija, eozinofilija, levkopenija;
koža: redko - purpura, kožni izpuščaj (vključno z makulopapularnim izpuščajem); redko - urtikarija, eksfoliativni dermatitis (v obliki zvišane telesne temperature z mrzlico / brez nje, pordelosti, luščenja ali zgoščevanja kože, občutljivosti in / ali otekanju nepčastih tonzil), sindroma Lyell in Stevens-Johnson;
senzorični organi: redko - zvonjenje v ušesih, izguba sluha, motnje vida (vključno z zamegljenim vidom);
hemostatični sistem: redko - rektalna ali nosna krvavitev, krvavitev iz pooperativne rane;
imunski sistem: redko - anafilaktoidne ali anafilaktične reakcije (kažejo se v obliki srbenja kože, teže v prsnem košu, obarvanja obraza, kožnega izpuščaja, urtikarije, dispneje / tahipneje, periorbitalnega edema, edema vek, zasoplosti, zasoplosti, piskanja);
drugi: pogosto - edemi (postopek lahko vključuje obraz, noge, gležnje, prste, stopala; povečanje telesne mase); redko - povečano potenje; redko - zvišana telesna temperatura, otekanje jezika.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi so: bolečine v trebuhu, bruhanje, presnovna acidoza, slabost, okvarjena ledvična funkcija, razvoj erozivnega gastritisa ali peptičnega čira na želodcu.

Terapija: ukrepi za odstranjevanje aktivne snovi, vključno z izpiranjem želodca in vnosom adsorbentov (aktivno oglje), simptomatsko zdravljenje (za vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij).

Pri dializi se ketorolak ne izloča dovolj.

Posebna navodila

Ketofril preneha vplivati na agregacijo trombocitov po 24–48 urah.

Zdravila v kombinaciji s paracetamolom ne uporabljajte več kot 5 dni. Glede na motnje koagulacije krvi je treba Ketofril predpisovati le pod stalnim nadzorom števila trombocitov (bolniki potrebujejo posebno pozornost v pooperativnem obdobju), kar zahteva skrbno spremljanje hemostaze.

Poveča se tveganje za neželene reakcije ledvic v ozadju hipovolemije. Po potrebi lahko zdravilo Ketofril predpišemo v kombinaciji z narkotičnimi analgetiki.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času zdravljenja z ketofrilom se morate vzdržati vožnje vozil, kar je povezano z velikim tveganjem za neželene učinke na živčni sistem (v obliki zaspanosti, glavobola, omotice).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ketofril ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem. Prav tako zdravila ni mogoče uporabljati med porodom in za lajšanje bolečin v porodniški praksi.

Pediatrična uporaba

Profil varnosti in učinkovitosti uporabe ketofrila pri bolnikih, mlajših od 16 let, ni preučen, zato je kontraindicirano, da ga predpisujemo tej skupini bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

progresivna ledvična bolezen, huda ledvična odpoved (koncentracija kreatinina v plazmi nad 50 mg / l): jemanje zdravila je kontraindicirano;
okvarjena ledvična funkcija (raven kreatinina v plazmi pod 50 mg / l): Ketofril lahko uporabljate previdno.

Za kršitve delovanja jeter

aktivna bolezen jeter, huda jetrna odpoved: jemanje zdravila je kontraindicirano;
aktivni hepatitis: Ketofril lahko uporabljate previdno.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje z ketofrilom pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

acetilsalicilna kislina ali druga nesteroidna protivnetna zdravila, kalcijevi pripravki, glukokortikosteroidi, etanol, kortikotropin: pride do prebavilnih krvavitev in nastanka razjed v prebavilih;
paracetamol: kombinirano uporabo spremlja povečanje nefrotoksičnosti;
metotreksat: ob hkratni uporabi se poveča nefro- in hepatotoksičnost; kombinirano zdravljenje je mogoče izvajati le z uporabo majhnih odmerkov metotreksata pod nadzorom njegove plazemske koncentracije v krvi;
zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje: zmanjša se očistek ketorolaka in poveča njegova koncentracija v plazmi v krvi;
cefoperazon, trombolitiki, posredni antikoagulanti, heparin, antiagregacijska sredstva, pentoksifilin, cefotetan: verjetnost krvavitve se povečuje;
probenecid: zmanjšanje plazemskega očistka in V _d ketorolaka, povečanje njegove plazemske koncentracije v krvi in vrednosti T _1/2;
metotreksat, litijevi pripravki: kombinirano uporabo spremlja zmanjšanje očistka in povečanje njihove toksičnosti;
zdravila s hipotenzivnim in diuretičnim delovanjem: njihova učinkovitost se zmanjša (zaradi zmanjšanja sinteze prostaglandinov v ledvicah);
opioidni analgetiki: možno je znatno zmanjšanje njihovega odmerka;
inzulin in peroralna hipoglikemična sredstva: sočasna uporaba poveča njihovo hipoglikemično delovanje, kar zahteva preračun odmerka;
valprojska kislina: pride do kršitve agregacije trombocitov;
verapamil, nifedipin: poveča se njihova koncentracija v plazmi v krvi;
druga zdravila z nefrotoksičnostjo (vključno z zlatimi pripravki): ob hkratni uporabi se poveča verjetnost nefrotoksičnosti.

Analogi

Analogi Ketofrila so: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: tablete - 3 leta; raztopina za injiciranje - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Ketofrilu

Recenzij o Ketofrilu je malo. Najpogosteje je treba opozoriti, da ima zatrjevani terapevtski učinek, čeprav nekateri bolniki kažejo na premalo močan učinek. Stroški zdravila naj bi bili dostopni.

Cena Ketofrila v lekarnah

Približna cena za Ketofril je:

filmsko obložene tablete (10 mg), 20 kosov. v paketu - 82-105 rubljev;
raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (30 mg / ml, ampule po 1 ml), 10 kosov. v paketu - 101 rubljev.