Benzilpenicilin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Benzilpenicilin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Z okvarjenim delovanjem ledvic
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: benzilpenicilin

Koda ATX: J01CE01

Aktivna sestavina: benzilpenicilin (benzilpenicilin)

Proizvajalec: JSC "Biosintez", JSC "Biochemist", JSC "Kraspharma" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukrajina), Mapichem (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Prašek za pripravo raztopine za injiciranje benzilpenicilin

Benzilpenicilin je antibakterijsko zdravilo penicilinske skupine.

Oblika in sestava izdaje

Benzilpenicilin se proizvaja v obliki praška za pripravo raztopine za injiciranje (v 10 ml vialah).

1 steklenica vsebuje benzilpenicilin natrijevo sol 500 tisoč ie in 1 milijon ie.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Benzilpenicilin je antibiotik, ki spada v skupino biosintetičnih penicilinov. Učinkovit je proti grampozitivnim mikroorganizmom (Streptococcus spp., Vključno s Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Sevi, ki ne proizvajajo penicilinaze), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, antraks palice, anaerobne spp. koki (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Stafilokokni sevi, ki proizvajajo penicilinazo, so odporni na delovanje benzilpenicilina, saj ta encim spodbuja uničenje molekul benzilpenicilina.

Zdravilo ne kaže farmakološke aktivnosti proti večini protozojev, gram negativnih bakterij, virusov, rikecije (Rickettsia spp.).

Farmakokinetika

Ko se benzilpenicilin daje parenteralno, se dobro absorbira, nima kumulativnega učinka in se hitro izloči iz telesa skozi ledvice.

Z intramuskularno injekcijo se največja vsebnost snovi v krvi zabeleži po 30-60 minutah, po 3-4 urah pa v krvi najdemo le sledi benzilpenicilina.

Območje koncentracij in trajanje kroženja benzilpenicilina v krvi se določa glede na velikost uporabljenega odmerka. Zdravilo dobro prodre v telesne tekočine in tkiva: običajno je v cerebrospinalni tekočini v klinično nepomembnih količinah. Vnetje meningealnih membran vodi do povečanja koncentracije benzilpenicilina v cerebrospinalni tekočini.

Indikacije za uporabo

Hude generalizirane okužbe (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna okužba);
Okužbe dihal (pljučnica) in kože (erizipela);
Prirojeni sifilis;
Streptokokni endokarditis;
Tetanus;
Abscesi;
Limfadenitis in limfangitis;
Antraks;
Osteomielitis;
Plinska gangrena.

Kontraindikacije

V skladu z navodili je benzilpenicilin kontraindiciran pri preobčutljivosti na peniciline.

Zdravilo je previdno predpisano doječim in nosečnicam.

Navodila za uporabo benzilpenicilina: način in odmerjanje

Odmerjanje benzilpenicilina se določi glede na vrsto in resnost okužbe.

Okvirni priporočeni odmerki:

Odrasli: 1800–3600 mg (3–6 milijonov ie) na dan, razdeljeno na 4–6 odmerkov. Pri hudih okužbah (septikemija, meningitis) se odmerek izračuna na podlagi teže - do 200-300 mg / kg (330-500 tisoč ie / kg) na dan. V tem primeru je treba zdravljenje začeti s počasno intravensko injekcijo ali s hitro infuzijo z uporabo 5% glukoze kot razredčila;
Otroci: s hitrostjo 30-90 mg / kg (50-150 tisoč ie / kg) na dan v 4-6 odmerkih. Pri hudih okužbah se lahko odmerek poveča na 300 mg / kg (500 tisoč ie / kg).

Benzilpenicilin se lahko uporablja tudi intramuskularno, tako da zdravilo razredči tik pred uporabo, saj se njegova aktivnost v infuzijskih raztopinah hitro zmanjša. Trajanje terapije je odvisno od indikacij in klinične slike.

Priporočeni odmerki za posamezne bolezni so:

Septikemija in meningitis, ki ga povzročajo meningokoki: vsaj 5 dni v obliki počasne intravenske injekcije ali infuzije 180–240 mg / kg (300–400 tisoč ie / kg) na dan v 4–6 odmerkih;
Septikemija in meningitis, ki ga povzročajo pnevmokoki: vsaj 10 dni v obliki počasne intravenske injekcije ali infuzije 240-300 mg / kg (400-500 tisoč ie / kg) na dan v 4-6 odmerkih;
Okužbe, ki jih povzroča Clostridia: 7 dni kot dodatek k zdravljenju z antitoksini, 9.000–12.000 mg (15–20 milijonov ie) na dan za odrasle in 180 mg / kg (300 tisoč ie / kg) za otroke;
Streptokokni endokarditis: 14–28 dni 6.000–12.000 mg (10–20 milijonov ie) na dan za odrasle in 180 mg / kg (300 tisoč ie / kg) za otroke;
Prirojeni sifilis: v 2 odmerkih 14 dni intramuskularno ali intravensko po 30 mg / kg (50 tisoč ie / kg) na dan.

Stranski učinki

Pri uporabi benzilpenicilina se lahko pojavijo alergijske reakcije, ki se kažejo kot:

Intersticijski nefritis, izpuščaj na sluznicah, angioedem, urtikarija, hipertermija, kožni izpuščaj, artralgija, eozinofilija, bronhospazem (pogosto);
Anafilaktični šok (redko)

Na začetku zdravljenja (zlasti prirojeni sifilis) lahko benzilpenicilin povzroči zvišano telesno temperaturo, mrzlico, poslabšanje bolezni, povečano znojenje in reakcije Jarisch-Herxheimerjeve bolezni.

Iz lokalnih reakcij je najverjetnejši razvoj bolečine in utrditve na mestu intramuskularne injekcije.

Pri dolgotrajni uporabi benzilpenicilina se lahko pojavi disbioza in razvoj superinfekcije.

Preveliko odmerjanje

Sum prevelikega odmerjanja benzilpenicilina je možen zaradi simptomov, kot so napadi in oslabljena zavest. V tem primeru se zdravilo takoj prekliče in predpiše simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

V primerih, ko po 2-3 dneh (največ 5 dni) po začetku uporabe benzilpenicilina učinka ne opazimo, je treba preiti na uporabo drugih antibiotikov ali na kombinirano zdravljenje.

Zaradi obstoječega tveganja za razvoj glivičnih okužb med zdravljenjem z zdravili zdravnik po potrebi predpiše protiglivična zdravila.

Da bi se izognili pojavu odpornih sevov patogenov, se izogibajte uporabi premajhnih odmerkov zdravila ali prezgodnjemu prekinitvi zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med dajanjem benzilpenicilina je priporočljivo biti previden pri vožnji vozil in premikanju strojev, kadar opravljate potencialno nevarne vrste del, ki zahtevajo večjo koncentracijo in zbranost.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo se zdravilo uporablja previdno.

Interakcije z zdravili

Probenecid zavira tubularno izločanje benzilpenicilina, s čimer poveča njegovo raven v krvni plazmi in podaljša razpolovni čas.

V kombinaciji z antibiotiki z bakteriostatičnim delovanjem (tetraciklin, makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol) se baktericidni učinek benzilpenicilina zmanjša.

Zdravilo povečuje učinkovitost posrednih antikoagulantov z zmanjšanjem protrombinskega indeksa in zatiranjem črevesne mikroflore ter zmanjšuje uporabo etinilestradiola (tveganje za "preboj"), zdravil, pri katerih je končni produkt presnove para-aminobenzojska kislina, in peroralnih kontraceptivov.

Nesteroidna protivnetna zdravila, diuretiki, fenilbutazon, blokatorji tubularnega izločanja, alopurinol zavirajo tubularno sekrecijo in s tem povečajo koncentracijo benzilpenicilina pri njihovi skupni uporabi.

Kombinacija zdravila z alopurinolom povečuje tveganje za alergijske reakcije (kožni izpuščaji). Kombinacija benzilpenicilina in baktericidnih antibiotikov (vključno z aminoglikozidi, cefalosporini, rifampicinom, vankomicinom) ima sinergijski učinek.

Analogi

Po mehanizmu delovanja so analogi benzilpenicilina: Benzatinbenzilpenicilin, Benzicilin-1 (-3, -5), Bicilin-1 (-3, -5), Moldamin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, Fenoksimetilpenicilin.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti - 4 leta pri temperaturah do 30 ° C. Rok uporabnosti raztopine za injiciranje, pripravljene iz praška, je 24 ur (v hladilniku - 72 ur), raztopina za infundiranje je 12 ur (v hladilniku - 24 ur).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene benzilpenicilina

Trenutno je o benzilpenicilinu malo mnenj. Bolniki trdijo, da je dobro pri rinitisu (odpravlja edeme sluznice), gumi in ječmenu. Vendar pa obstajajo poročila o neželenih učinkih zdravila, kot so alergije ali driska, nekateri bolniki pa težko prenašajo njegov vonj. Prav tako odsvetujemo uporabo benzilpenicilina za zdravljenje aken zaradi velikega tveganja za kožne izpuščaje.