Ipraterol-native - Navodila, Uporaba Za Inhaliranje, Cena, Pregledi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nativec Ipraterol

Ipraterol-native: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ipraterol-nativ

Koda ATX: R03AL01

Aktivna sestavina: fenoterol (Fenoterol), ipratropijev bromid (Ipratropijev bromid)

Proizvajalec: OJSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusija); Nativa, OOO (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 209 rubljev.

Nakup

Raztopina za inhaliranje Ipraterol-native

Ipraterol-native je kombinirano bronhodilatacijsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki raztopine za inhaliranje: bistra tekočina, brezbarvna ali s šibkim rumenim odtenkom (po 20 ml v vialah iz temnega stekla z vgrajenim polietilenskim kapalnikom, 1 viala v kartonski škatli in navodila za uporabo Ipraterol-native).

1 ml raztopine vsebuje:

aktivne sestavine: ipratropijev bromid monohidrat - 0,261 mg (kar ustreza vsebnosti 0,25 mg ipratropijevega bromida); fenoterol hidrobromid - 0,5 mg;
pomožne komponente: citronska kislina monohidrat, natrijev edetat, natrijev benzoat, natrijev hidroksid (kislost 3,2), voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ipraterol-native je bronhodilatacijsko zdravilo, ki vsebuje dve komponenti z bronhodilatacijskim delovanjem: m-antiholinergični blokator - ipratropijev bromid in selektivni beta ₂ -adrenomimetik - fenoterol.

Bronhodilatacijski učinek raztopine za vdihavanje Ipraterol-native je dosežen kot rezultat delovanja m-antiholinergičnega blokatorja in beta ₂ -adrenomimetika na različne farmakološke cilje. Aktivne snovi dopolnjujejo medsebojni učinek in krepijo spazmolitični učinek na mišice bronhijev. Kombinirana sestava zagotavlja širok spekter terapevtskega delovanja zdravila na bronhopulmonalne patologije, ki jih spremlja zožitev dihalnih poti, kar omogoča doseganje želenega učinka pri uporabi manjšega odmerka beta-adrenergične komponente. Kombinacija ipratropijevega bromida in fenoterola vam omogoča, da izberete posamezen učinkovit odmerek, kar znatno zmanjša tveganje za neželene učinke.

Ker se delovanje zdravila pri zdravljenju akutne bronhokonstrikcije hitro razvije, se učinkovito uporablja za zdravljenje akutnih napadov bronhospazma.

Ipratropijev bromid

Ipratropijev bromid je kvaternarni amonijev derivat z izrazitim antiholinergičnim (parasimpatolitičnim) učinkom. Snov ima depresivni učinek na reflekse, ki jih povzroča vagusni živec, in s tem preprečuje acetilholinski mediator, ki se sprosti iz koncev vagusnega živca. Antiholinergiki preprečujejo zvišanje znotrajcelične ravni kalcijevih ionov, ki se pojavi kot posledica interakcije acetilholina in muskarinskih receptorjev gladkih mišic bronhijev. Sproščanje kalcijevih ionov je posredno vključeno v sistem sekundarnih mediatorjev, vključno z ITP (inozitol trifosfat) in DAG (diacilglicerol).

Pri vdihavanju bronhodilatacija v veliki meri ni posledica sistemskega, temveč lokalnega antiholinergičnega učinka ipratropijevega bromida.

Vdihavanja znatno izboljšanje pljučne funkcije pri bolnikih z bronhospazem, povezano s kronično obstruktivno pljučnih bolezni (vključno kronični bronhitis, pljučni emfizem) pojavi v ¹ / ₄ ure. V 1 sekundi se poveča volumen prisilnega izdiha in največja hitrost izdiha. Največji učinek dosežemo v 1-2 urah in pri večini bolnikov traja 6 ur.

Ipratropijev bromid ne vpliva škodljivo na mukociliarni očistek, izmenjavo plinov in izločanje sluzi v dihalih.

Fenoterol hidrobromid

Fenoterol - 1- (3,5-dioksifenil) -2- (para-hidroksi-a-metil-fenetilamino) -etanol, beta ₂ -adrenoreceptorski adrenoagonist. V terapevtskih odmerkih fenoterol selektivno stimulira beta ₂ -adrenergične receptorje, njegov stimulativni učinek na beta ₁ -adrenergične receptorje pa se kaže šele pri uporabi velikih odmerkov.

Sproščujoč učinek fenoterola na gladke mišice bronhijev in krvnih žil pomaga preprečevati razvoj bronhospastičnih reakcij, ki se pojavijo pod vplivom metaholina, histamina, alergenov in hladnega zraka. Njegov blokirni učinek na sproščanje mediatorjev vnetja in bronhialne obstrukcije iz mastocitov se pojavi takoj po nanosu. Pri uporabi večjih odmerkov fenoterola je opaziti povečanje mukociliarnega očistka.

Žilno delovanje fenoterola, ki stimulira beta ₂ -adrenergične receptorje srca, povzroči beta-adrenergični učinek zdravila na srčno aktivnost, kar povzroči povečanje pogostosti in moči srčnih krčev. Tako kot druga beta-adrenergična zdravila lahko tudi visoki odmerki fenoterola podaljšajo interval QTc. Klinični pomen te manifestacije ni bil ugotovljen.

Najpogostejši neželeni učinek beta-adrenergičnih agonistov je tremor.

Farmakokinetika

Ipratropijev bromid se pri vdihavanju izjemno šibko absorbira iz sluznice dihal. Njeno koncentracijo v plazmi je mogoče določiti le s posebnimi obogatitvenimi metodami ali z uporabo velikih odmerkov. Skupna sistemska biološka uporabnost snovi po vdihavanju je od 7 do 28%. Zaradi uporabe ipratropijevega bromida v terapevtskih odmerkih je njegova koncentracija v plazmi po intravenski ali peroralni uporabi 1000-krat nižja od tega kazalnika.

Z vdihavanjem fenoterola 10–30% doseže spodnja dihala (odvisno od metode vdihavanja in uporabljenega sistema za vdihavanje), preostanek pogoltne in vstopi v prebavila. Med ravnmi fenoterola, ki jih dosežemo po vdihavanju v krvni plazmi, in farmakodinamično krivuljo "časovni učinek" ni. Visoke koncentracije aktivne snovi v sistemskem obtoku ne podpirajo trajanja bronhodilatatornega delovanja. Po uvedbi fenoterola se približno 60% odmerka absorbira znotraj; traja 2 uri, da doseže najvišjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi.

Ker je ipratropijev bromid derivat kvartarnega dušika, je slabo topen v maščobnih medijih in ni sposoben bistvenega prodiranja skozi biološke membrane, ne kumulira.

Vezava fenoterola na beljakovine v plazmi je 40–55%. Fenoterol prehaja placentno pregrado nespremenjen in se izloča v materino mleko.

Ipratropijev bromid se presnavlja v jetrih in tvori osem znanih presnovkov ipratropija. Njihova povezava z muskarinskimi receptorji je zanemarljiva.

Fenoterol se presnavlja v jetrih. Njegova biotransformacija poteka v črevesni steni izključno s konjugacijo s sulfati. Požirana količina zdravila po vdihavanju praktično ne vpliva na raven aktivne snovi v krvni plazmi.

Izločanje ipratropijevega bromida poteka predvsem skozi črevesje: nespremenjeno - približno 25%, v obliki presnovkov - ostalo.

Fenoterol se izloči skozi ledvice in črevesje v obliki neaktivnih sulfatnih konjugatov.

Farmakokinetični parametri zdravila, ki vsebuje kombinacijo ipratropijevega bromida in fenoterola, pri starejših in otrocih, bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic ter bolnikih z diabetesom mellitusom niso raziskani.

Indikacije za uporabo

Uporaba raztopine za inhalacijo Ipraterol-native je indicirana za preprečevanje in simptomatsko zdravljenje kroničnih obstruktivnih bolezni dihalnih poti z njihovo reverzibilno obstrukcijo, vključno s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, bronhialno astmo, kroničnim obstruktivnim bronhitisom brez emfizema ali z njim.

Kontraindikacije

Absolutno:

tahiaritmija;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
I trimesečje nosečnosti;
preobčutljivost za zdravilne učinkovine ipraterola, drugih atropinu podobnih snovi in pomožnih sestavin.

Raztopino za inhalacijo Ipraterol-native moramo previdno predpisovati bolnikom z diabetesom mellitusom, glavkomom z zaprtim kotom, arterijsko hipertenzijo, kroničnim srčnim popuščanjem, aortno stenozo, ishemično boleznijo srca, hudimi poškodbami možganskih in perifernih arterij po nedavnem (v zadnjih treh mesecih) srčnem napadu. miokarda, s hipertiroidizmom, feokromocitomom, obstrukcijo vratu mehurja, hiperplazijo prostate, cistično fibrozo, v II-III trimesečju nosečnosti, med dojenjem in otroke, mlajše od 6 let.

Ipraterol-native, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Ipraterol-native je namenjeno za inhalacijo z uporabo ustreznih razpršilcev.

Zdravljenje je potrebno pod zdravniškim nadzorom (na primer v bolnišnici). Doma je terapija možna le po posvetu z zdravnikom in le v primerih, ko nizki odmerki hitrodelujočega beta-agonista niso dovolj učinkoviti. Poleg tega lahko raztopino za inhaliranje priporočajo bolniki, ki iz več razlogov ne morejo uporabiti aerosola za inhalacijo ali, če je potrebno, predpišejo večje odmerke.

Neposredno pred vdihavanjem predpisani odmerek zdravila razredčimo v 0,9% raztopini natrijevega klorida, da dobimo skupni volumen 3-4 ml. Pripravljeno raztopino je treba uporabiti takoj. Ipraterol-native se ne sme uporabljati peroralno ali razredčiti z destilirano vodo.

Za vdihavanje so primerni različni komercialni modeli razpršilcev. V prisotnosti stenskega kisika je priporočljivo uporabljati Ipraterol-native s pretokom 6–8 l / min. Trajanje vdihavanja lahko nadzirate s končno raztopino.

Zdravnik izbere odmerek individualno, pri čemer upošteva način vdihavanja in vrsto razpršilca. Zdravljenje je treba začeti z najnižjim terapevtskim odmerkom.

Priporočeni odmerek zdravila Ipraterol-native za mladostnike, starejše od 12 let, in odrasle bolnike, vključno s starejšimi in starejšimi:

akutni napadi bronhialne astme: blag in zmeren napad - 20 kapljic (1 ml) na 1 vdih; hudi napadi (vključno s pacienti v enotah za intenzivno nego) - do 50 kapljic (2,5 ml) na 1 inhalacijo, z neučinkovitimi odmerki za zmerne epileptične napade. Največji enkratni odmerek je 80 kapljic (4 ml), dnevni odmerek pa 160 kapljic (8 ml);
potek in dolgotrajno zdravljenje: 20-40 kapljic (1-2 ml) na 1 vdih, ne več kot 4 postopki na dan;
zmeren bronhospazem, prezračevanje (kot dodatek): najnižja raven odmerka naj bo 10 kapljic (0,5 ml) na 1 vdih.

Priporočeni odmerek zdravila Ipraterol-native za otroke, stare od 6 do 12 let:

akutni napadi bronhialne astme: 10-20 kapljic (0,5-1 ml) na 1 vdih, v hudih primerih, ko simptomov ni mogoče hitro ublažiti, lahko en odmerek povečamo na 40 kapljic (2 ml) na 1 vdih. V posebej hudih primerih (če je 40 kapljic neučinkovito) je mogoče uporabiti največji odmerek 60 kapljic (3 ml) na 1 inhalacijo samo pod zdravniškim nadzorom. Največji dnevni odmerek je 80 kapljic (4 ml);
potek in dolgotrajno zdravljenje: 10–20 kapljic na 1 vdih, ne več kot 4 postopki na dan;
zmerna stopnja bronhospazma, prezračevanje pljuč (kot pomoč): 10 kapljic na 1 vdih.

Uporabo Ipraterol-native pri otrocih, mlajših od 6 let (telesna teža manjša od 22 kg), je treba izvajati le pod natančnim zdravniškim nadzorom. Velikost enega odmerka se določi s hitrostjo 2 kapljic (0,1 ml) na 1 kg otrokove teže, vendar ne več kot 10 kapljic na 1 vdih. Največji dnevni odmerek je 30 kapljic (1,5 ml).

Upoštevati morate navodila za uporabo razpršilca, vključno s skrbno redno nego.

Stranski učinki

s strani centralnega in perifernega živčnega sistema: pogosto - živčnost, manjši tremor skeletnih mišic; redko - glavobol, omotica; zelo redko - sprememba v psihi;
iz srca in krvnih žil: pogosto - tahikardija (vključno s supraventrikularno tahikardijo), palpitacije (pogosteje z oteževalnimi dejavniki); redko (v ozadju visokih odmerkov) - aritmija (vključno s atrijsko fibrilacijo), znižanje diastoličnega krvnega tlaka (DBP), zvišan sistolični krvni tlak (SBP);
iz dihal: redko - faringitis, lokalno draženje dihal, kašelj; zelo redko - laringospazem, paradoksalni bronhospazem;
iz prebavil: pogosto - suha usta; redko - bruhanje, zaprtje, motena gibljivost prebavil, driska (pogosteje s cistično fibrozo);
na delu organa vida: če raztopina pride v oči - bolečina v očesu, zvišan očesni tlak, midriaza, glavkom; zelo redko - reverzibilne motnje nastanitve, glavkom, katerih simptomi so hiperemija konjunktive, edem roženice (stromal), nelagodje ali bolečina v očesu, zamegljen vid, pojav barvnih madežev ali halo pred očmi;
od imunskega sistema: redko - kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem jezika, ustnic in / ali obraza;
druge reakcije: splošna šibkost, hiperhidroza (povečano potenje), zadrževanje urina, hipokalemija, mialgija.

Preveliko odmerjanje

simptomi: najverjetnejši simptomi, ki so običajno povezani z delovanjem fenoterola in jih povzroči pretirana stimulacija β-adrenergičnih receptorjev, vključujejo pojav tresenja, zvišanje krvnega tlaka, povečanje vrzeli med sistoličnim in diastoličnim krvnim tlakom, tahikardijo, palpitacije, angino pektoris, aritmije, zardevanje obraza, občutek teže za prsnico, povečana presnovna acidoza, bronhialna obstrukcija. Zaradi prevelikega odmerjanja ipratropijevega bromida lahko pride do rahlih motenj v nastanitvi oči, suhih ust, ob upoštevanju širine terapevtskega učinka in lokalnega načina uporabe snovi so običajno slabo izraženi in so prehodni;
zdravljenje: uporabo inhalacijske raztopine Ipraterol-native je treba prekiniti, nato pa se ob upoštevanju podatkov spremljanja kislinsko-bazičnega ravnovesja krvi predpišejo pomirjevala, pomirjevala (anksiolitiki). Za zdravljenje hudega prevelikega odmerjanja bo morda potrebno intenzivno zdravljenje. Kot specifičen protistrup je dovoljena uporaba selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta ₁. V tem primeru je treba skrbno izbrati odmerek zaviralca adrenergičnih receptorjev beta, pri čemer je treba upoštevati morebitno povečanje bronhialne obstrukcije pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo ali bronhialno astmo, kar lahko povzroči hud bronhospazem do smrti.

Posebna navodila

V primerih, ko nenadne težave z dihanjem (težko dihanje) hitro napredujejo, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravilom Ipraterol nativni pri bolnikih z bronhialno astmo ali blago in zmerno kronično obstruktivno pljučno boleznijo je boljša simptomatska uporaba zdravila.

Pri hudih oblikah kronične obstruktivne pljučne bolezni in bronhialne astme je potrebno sočasno izvajanje ustreznega protivnetnega zdravljenja za nadzor vnetnih procesov v dihalnih poteh in poteka bolezni.

Če je za lajšanje bronhialne obstrukcije potrebna uporaba redno naraščajočih odmerkov, lahko to povzroči nenadzorovano poslabšanje poteka bolezni zaradi vsebnosti beta ₂ -adrenomimetika v Ipraterol-nativeu. Pomembno je upoštevati, da je pogosto povečanje odmerka beta ₂ -agonistov za lajšanje naraščajočih bronhialnih ovir neupravičeno in nevarno. Zato morate spremeniti načrt zdravljenja in ga dopolniti s takšnimi inhalacijskimi glukokortikosteroidi, ki bodo preprečili vnetje in življenjsko nevarno poslabšanje bolezni.

Pri cistični fibrozi je možna kršitev gibljivosti prebavil.

Ne smemo pozabiti, da se pri hipoksiji lahko poveča negativni učinek hipokalemije na srčni utrip.

Druge simpatikomimetične bronhodilatatorje je mogoče uporabljati sočasno z raztopino za vdihavanje iz navadnega zdravila Ipraterol samo pod zdravniškim nadzorom.

Pri predpisovanju zdravila Ipraterol-native je treba bolnika natančno poučiti o pravilih za njegovo uporabo. Raztopina ne sme priti v oči, še posebej, če imate nagnjenost k razvoju glavkoma. Pri uporabi inhalatorja za inhaliranje je priporočljivo, da ustnik ali masko tesno pritrdite na obraz.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi verjetnosti omotice in zamegljenega vida med uporabo zdravila Ipraterol-native, morajo biti bolniki previdni pri vožnji vozil in delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnicam je kontraindicirana uporaba Ipraterol-native v prvem trimesečju nosečnosti.

Kombinirani bronhodilatator je treba v II-III trimesečju nosečnosti predpisovati previdno zaradi možnega oslabitve poroda in med dojenjem.

Upoštevati je treba, da lahko fenoterol zavira kontraktilno aktivnost maternice in prehaja v materino mleko.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Ipraterol-native je treba uporabljati previdno pri otrocih, mlajših od 6 let.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z Ipraterol-native:

druga antiholinergična zdravila: njihova dolgotrajna sočasna uporaba z Ipraterol-native-om zaradi pomanjkanja podatkov ni priporočljiva;
kromoglična kislina, glukokortikosteroidi: njihov dodatni namen pomaga povečati učinkovitost terapije;
beta-adrenomimetiki, sistemski antiholinergiki, teofilin in drugi derivati ksantina: sočasno zdravljenje s temi zdravili lahko okrepi bronhodilatacijski učinek raztopine in povzroči poslabšanje neželenih reakcij;
zaviralci adrenergičnih receptorjev beta: lahko prispevajo k znatni oslabitvi bronhodilatatornega delovanja ipraterol-nativa;
diuretiki, derivati ksantina, glukokortikosteroidi: razmisliti je treba o morebitnem povečanju obstoječe hipokalemije s to kombinacijo, zlasti pri bolnikih s hudimi obstruktivnimi boleznimi dihal; pri tej kombinaciji je priporočljivo spremljanje koncentracije kalija v serumu;
Digoksin: Pri bolnikih s hipokalemijo lahko digoksin poveča tveganje za aritmije. Če je treba jemati digoksin, je potrebno redno spremljanje ravni kalija v krvnem serumu;
zaviralci monoaminooksidaze (MAO), triciklični antidepresivi: pri njihovi uporabi je treba biti previden zaradi povečanja njegovega adrenergičnega delovanja beta;
halotan, trikloroetilen, enfluran: splošna anestezija z vdihavanjem halogeniranih ogljikovodikovih anestetikov lahko poveča učinek zdravila na kardiovaskularni sistem.

Analogi

Ipraterol-naravni analogi so Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru, zaščitite pred zmrzovanjem.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Ipraterol-native

Mnenja o zdravilu Ipraterol so precej protislovna. Večina bolnikov navaja učinkovitost zdravila pri zdravljenju bronhialne astme, kroničnega bronhitisa, pljučnice, lajšanja simptomov zasoplosti. Ugotavljajo, da zdravilo hitro olajša dihanje med napadi zadušitve, ne da bi hkrati povzročalo neželene učinke.

Hkrati pogosto obstajajo negativni pregledi bolnikov, ki jim Ipraterol-native ni pomagal.