Paroksetin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Paroksetin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Paroksetin

Koda ATX: N06AB05

Aktivna sestavina: paroksetin (paroksetin)

Proizvajalec: Replek Farm Skopje, LLC (Republika Makedonija), Ozon, LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 288 rubljev.

Nakup

Paroksetin je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Paroksetin je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, bele, z ločnico, z grobo lupino (7, 10, 14, 20, 25 ali 30 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranj; 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov v kozarcu, v kartonski škatli 1 kozarec).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: paroksetin hidroklorid hemihidrat - 22,76 mg ali 34,14 mg, kar ustreza vsebnosti 20 mg oziroma 30 mg paroksetina;
pomožne komponente: koloidni silicijev dioksid, kopovidon, krospovidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat, smukec;
lupina: makrogol 6000, hipromeloza, titanov dioksid, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Paroksetin je zdravilo za zdravljenje depresivnih stanj. Antidepresivni učinek, učinkovitost pri zdravljenju panike in obsesivno-kompulzivne motnje (OCD) je posledica njegove selektivne inhibicije ponovnega privzema serotonina (5-HT, 5-hidroksitriptamina) z nevroni v možganih.

Šibek antiholinergični učinek paroksetina prispeva k njegovi rahli afiniteti do alfa ₁ -, alfa ₂ - in beta-adrenergičnih receptorjev, m-holinergičnih receptorjev, dopamina (D ₂), histaminskih H ₁ -receptorjev, 5HT ₁ podobnih, 5HT ₂ podobnih receptorjev. Dejavnost paroksetina ne povzroča poslabšanja psihomotoričnih funkcij in ne poveča zaviralnega učinka etanola nanje.

Ko presežemo odmerke paroksetina, ki so potrebni za zaviranje privzema serotonina, se po rezultatih vedenjskih študij in EEG (elektroencefalografija) razkrijejo šibke aktivirajoče lastnosti zdravila. Lahko pride do rahle spremembe EEG, krvnega tlaka (BP) in srčnega utripa (HR).

Farmakokinetika

Ko zdravilo vstopi v prebavila, se absorbira, čemur sledi presnovni proces s prehodom skozi jetra.

Ravnotežna koncentracija zdravila se doseže po 7-14 dneh zdravljenja. Za zdravilo je značilna nelinearna odvisnost farmakokinetičnih parametrov od odmerka in / ali obdobja zdravljenja.

Paroksetin se v veliki meri porazdeli v tkivih; v plazmi je le 1% odvzetega odmerka.

Povezovanje beljakovin v krvi - 95%.

Zavira izoencim CYP2D6. Presnova zdravila se pojavi v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. Glavni presnovki vključujejo konjugirane in polarne produkte oksidacije in metilacije z nepomembno farmakološko aktivnostjo. Brez sodelovanja pri terapevtskem učinku zdravila se hitro izločijo iz telesa. Selektivni vnos serotonina v nevrone zaradi delovanja paroksetina med presnovo ni moten.

Razpolovni čas je približno 24 ur.

64% paroksetina se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov, 2% pa v nespremenjeni obliki.

Manj kot 1% se izloči skozi črevesje nespremenjeno, preostanek zdravila je v obliki presnovkov.

Prva faza izločanja presnovkov se pojavi kot posledica prvega prehoda paroksetina skozi jetra, v drugi fazi pa se izločanje nadzoruje s sistemskim izločanjem.

V primeru okvare delovanja jeter in / ali ledvic ter pri starejših se koncentracija paroksetina v krvni plazmi poveča.

Indikacije za uporabo

reaktivna depresija, huda endogena depresija, depresija, ki jo spremlja tesnoba, in druge vrste depresije;
generalizirana anksiozna motnja;
obsesivno kompulzivna motnja;
socialna fobija (socialna anksiozna motnja);
panična motnja z agorafobijo in brez nje.

Kontraindikacije

nestabilna epilepsija;
sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in v 14 dneh po njihovi ukinitvi;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
otroštvo;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

V skladu z navodili je priporočljivo, da se paroksetin previdno predpisuje pri maniji, konvulzivnih stanjih, epilepsiji, glavkomu z zaprtim kotom, odpovedi jeter in / ali ledvic, srčnih boleznih, hiperplaziji prostate v kombinaciji z zdravili, ki povečajo tveganje za krvavitve, bolnikom z dejavniki tveganje za povečano krvavitev in bolezni, ki povečajo tveganje za krvavitve.

Navodila za uporabo paroksetina: način in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno, zjutraj, 1-krat na dan, ob obrokih, pri zaužitju cele in pitju veliko vode.

Odmerek je treba izbrati individualno v prvih 14–21 dneh zdravljenja. Po potrebi se lahko kasneje popravi.

Priporočeni dnevni odmerek:

depresija: začetni odmerek je 20 mg, za doseganje želenega terapevtskega učinka ga lahko postopoma povečujemo za 10 mg. Največji dnevni odmerek je 50 mg;
generalizirane anksiozne motnje: 20 mg;
obsesivno-kompulzivna motnja: začetni odmerek je 20 mg, povečati ga je treba za 10 mg vsakih 7 dni. Povprečni terapevtski odmerek je 40 mg. Največji dnevni odmerek je 60 mg;
socialne anksiozne motnje (socialna fobija): začetni odmerek - 20 mg. Če po 14 dneh uporabe zdravila ni terapevtskega učinka, ga je treba povečati za 10 mg v presledkih vsaj 7 dni, ob upoštevanju kliničnega stanja bolnika. Največji dnevni odmerek je 50 mg;
panična motnja: začetni odmerek je 10 mg (da se zmanjša tveganje za nastanek morebitnega poslabšanja simptomov panike), vsakih 7 dni se poveča za 10 mg. Povprečni terapevtski dnevni odmerek je 40 mg, največji odmerek pa 50 mg.

Pri starejših bolnikih dnevni odmerek ne sme preseči 40 mg.

Pri bolnikih z ledvično in / ali jetrno insuficienco je zdravilo prikazano v odmerku, ki ni večji od 20 mg na dan.

Prekinitev zdravljenja je treba opraviti s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila, s čimer se prepreči razvoj odtegnitvenega sindroma.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: utrujenost, zaspanost, tesnoba, omotica, nespečnost, tremor, astenija, živčnost, ekstrapiramidne motnje, halucinacije, zmedenost, serotoninski sindrom, manija, vznemirjenost, napadi panike, depersonalizacija, amnezija, mioklonus, konvulzije;
s strani kardiovaskularnega sistema: ortostatska hipotenzija;
iz prebavnega sistema: suha usta, sprememba okusa, povečanje ali zmanjšanje apetita, slabost, bruhanje, driska, zaprtje; morda hepatitis;
od čutov: okvara vida;
iz sečnega sistema: pogosto uriniranje, zadrževanje urina;
iz mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, miopatija, artralgija, mialgija;
iz reproduktivnega sistema: impotenca, motnje ejakulacije, hiperprolaktinemija, anorgazmija, druge spolne disfunkcije;
alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, ekhimoza, urtikarija, angioedem;
drugi: rinitis, povečano znojenje, oslabljeno izločanje antidiuretičnega hormona, hiponatremija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: suha usta, znojenje, zaspanost, slabost, bruhanje, razdražljivost, tremor, nistagmus, midriaza, vznemirjenost, konvulzije, sinusna tahikardija, zvišan krvni tlak, bradikardija, prehodni ritem; v zelo redkih primerih (ob hkratni uporabi drugih psihotropnih zdravil in / ali alkohola) - spremembe v elektrokardiografiji, koma. Ko jemljete pomemben odmerek, je mogoče razviti serotoninski sindrom, redko - rabdomiolizo.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, zato mora bolnik takoj izpirati želodec in vzeti aktivno oglje. Po tem se simptomatsko zdravljenje izvaja v skladu z indikacijami.

Posebna navodila

Ker v prvih tednih uporabe paroksetina obstaja tveganje za samomorilne poskuse, je potrebno skrbno spremljanje bolnikovega stanja.

Starejši ljudje lahko med jemanjem paroksetina doživijo hiponatriemijo.

Ob hkratni uporabi insulina in / ali peroralnih hipoglikemičnih zdravil bo morda treba prilagoditi njihov odmerek.

Ko se pojavijo napadi, se pojavijo prvi znaki manije, je treba zdravljenje prekiniti.

Pri sočasni nevroleptični terapiji je potrebna previdnost, da se prepreči razvoj malignega nevroleptičnega sindroma.

Uživanje alkohola med zdravljenjem je kontraindicirano.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Priporočljivo je, da se vzdržite ali bodite posebno previdni med vožnjo vozil in izvajanjem drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba paroksetina je kontraindicirana med nosečnostjo in med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zdravila se ne sme predpisovati v otroštvu, saj varnost in učinkovitost paroksetina pri tej kategoriji bolnikov nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri predpisovanju paroksetina bolnikom z ledvično insuficienco je potrebna previdnost.

Pri odpovedi ledvic je zdravljenje indicirano v dnevnem odmerku 20 mg.

Za kršitve delovanja jeter

Pri predpisovanju paroksetina bolnikom z okvaro jeter je potrebna previdnost.

V primeru odpovedi jeter je zdravljenje indicirano v dnevnem odmerku, ki ni večji od 20 mg.

Uporaba pri starejših

Dnevni odmerek za starejše bolnike ne sme presegati 40 mg.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi paroksetina:

Zaviralcev MAO se ne sme uporabljati. Poleg tega lahko začnete jemati paroksetin ne prej kot 14 dni po njihovi odpovedi;
zdravila, ki zavirajo jetrne encime, lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka paroksetina;
antacidi ne vplivajo na absorpcijo zdravila in njegove farmakokinetične parametre;
prociklidin poveča svojo koncentracijo;
fenotiazinski antipsihotiki, triciklični antidepresivi, barbiturati, fenitoin, metoprolol, indirektni antikoagulanti, antiaritmiki razreda 1C lahko povečajo njihov terapevtski učinek in povečajo tveganje za neželene učinke;
etanol povečuje njegov toksični učinek;
varfarin ob nespremenjenem protrombinskem času podaljša čas krvavitve;
atipični antipsihotiki, triciklični antidepresivi, fenotiazinska zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina lahko prispevajo k motenju procesa strjevanja krvi;
tramadol, sumatriptan (serotonergična zdravila) lahko povečajo serotonergični učinek;
triptofan, litijevi pripravki prispevajo k medsebojnemu okrepitvi delovanja;
fenitoin in drugi antikonvulzivi lahko povečajo pojavnost neželenih učinkov;
gvanetidin nekoliko oslabi antihipertenzivni učinek, vendar v veliko manjši meri kot v kombinaciji z antidepresivi, ki zavirajo privzem noradrenalina.

Analogi

Analogi paroksetina so: Actaparoxetine, Apo-Paroxetine, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroxin, Reksetin, Adepress, Paxil.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o paroksetinu

Ocene paroksetina so večinoma pozitivne. Učinkovitost zdravila potrjujejo bolniki in zdravniki. Delovanje zdravila pomaga obnoviti čustveno in duševno stabilnost.

Pri dolgotrajni uporabi tablet je možen razvoj odvisnosti od zdravil, neželenih pojavov, tudi iz reproduktivnega sistema. Bolnikom svetujemo, naj bodo previdni med vožnjo, saj zdravilo moti koordinacijo gibov.