Formoterol-native - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Kapsul

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Native formoterol

Formoterol-native: navodila za uporabo in pregledi

1. proizvodnja in sestava
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Formoterol-nativ

Koda ATX: R03AC13

Aktivna sestavina: formoterol (formoterol)

Proizvajalec: LLC "Nativa" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 353 rubljev.

Nakup

Formoterol naravne kapsule v prahu za inhaliranje

Formoterol-native je bronhodilatator.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - kapsule s praškom za inhaliranje: trdna, velikost št. 3, prozorna, svetlo rjava; vsebina - skoraj bel ali bel prah (v pretisnih omotih po 10 kosov, v kartonski škatli po 3 ali 6 pakiranj z inhalacijsko napravo ali brez, kot tudi navodila za uporabo zdravila Formoterol-native).

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: formoterol fumarat dihidrat - 12 μg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, natrijev benzoat;
ovojnica kapsule: hipromeloza, karamelno barvilo (E150c).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Formoterol je selektivni β ₂ -adrenoceptorski agonist (β ₂ -adrenomimetik), ki ima bronhodilatacijski učinek pri reverzibilni obstrukciji dihalnih poti. Učinek se hitro razvije (v 1-3 minutah) in traja do 12 ur po vdihavanju. Zdravilo v terapevtskih odmerkih ima minimalen učinek na kardiovaskularni sistem in v redkih primerih.

Native formoterol zavira sproščanje levkotrienov in histamina iz mastocitov. V eksperimentalnih študijah na živalih so razkrili nekaj protivnetnega delovanja zdravila, zlasti sposobnost preprečevanja kopičenja vnetnih celic in razvoja edema.

V in vitro študijah na živalih je bilo ugotovljeno, da so racemski formoterol in njegovi (R, R) in (S, S) enantiomeri zelo selektivni agonisti receptorjev β ₂. (S, S) enantiomer je pokazal 800–1000-krat manj aktivnosti kot (R, R) enantiomer in ni negativno vplival na učinkovitost (R, R) enantiomera na gladkih mišicah sapnika. Farmakološki dokazi niso bili pridobljeni za prednost uporabe enega od teh dveh enantiomerov nad uporabo racemične mešanice.

Študija formoterola pri ljudeh je pokazala njegovo visoko učinkovitost pri preprečevanju bronhospazma, povezanega z izpostavljenostjo vdihanim alergenom, hladnemu zraku, gibanju, metaholinu in histaminu. Po vdihavanju bronhodilatacijski učinek traja 12 ur, zato z dolgotrajnim vzdrževalnim zdravljenjem dvakratno dajanje zdravila na dan pri večini bolnikov omogoča ustrezen nadzor kroničnih pljučnih bolezni 24 ur (tako podnevi kot ponoči).

S stabilnim potekom kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB) vdihavanje formoterola 12 ali 24 μg dvakrat na dan bistveno izboljša parametre kakovosti življenja.

Farmakokinetika

Formoterol se uporablja 2-krat na dan v terapevtskem odmerku 12-24 mcg. Farmakokinetične parametre zdravila so preučevali pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali inhalacije v večjih odmerkih, kot so bili priporočeni, in pri bolnikih s KOPB, ki so zdravilo prejemali v terapevtskih odmerkih.

Po enkratnem odmerku 120 μg pri zdravih prostovoljcih se je formoterol hitro absorbiral v krvno plazmo. Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) 266 pmol / L je bila dosežena v 5 minutah po vdihavanju.

Pri uporabi formoterola 12 ali 24 mcg dvakrat na dan 12 tednov pri bolnikih s KOPB so bile koncentracije aktivne snovi, izmerjene po 10 minutah, 2 urah in 6 urah od trenutka vdihavanja, v območju 11,5-25,7 ali 23, 3–50,3 pmol / l.

Pri proučevanju celotnega izločanja formoterola in njegovih enantiomerov z urinom je bilo ugotovljeno, da je vsebnost formoterola v sistemskem obtoku sorazmerna velikosti uporabljenega odmerka (v območju od 12 do 96 μg).

Pri uporabi formoterola 12 ali 24 mcg dvakrat na dan 12 tednov pri bolnikih z bronhialno astmo se je izločanje nespremenjenega formoterola z urinom povečalo za 63-73%, pri bolnikih s KOPB pa za 19-38%. To kaže na določeno kumulacijo zdravila v telesu ob večkratni uporabi formoterola. Hkrati pri ponavljajočih se inhalacijah niso opazili večje kumulacije enega od enantiomerov v primerjavi z drugim.

Večino inhaliranega zdravila pogoltnemo in nato absorbiramo iz prebavil (GIT). Po peroralni uporabi s 3H označenega formoterola v odmerku 80 μg se je pri zdravih prostovoljcih absorbiralo vsaj 65% odmerka.

Formoterol se na plazemske beljakovine veže za 61–64%, od tega 34% na serumski albumin. V območju koncentracij, opaženih po uporabi zdravila Formoterol-native v terapevtskih odmerkih, nasičenost vezivnih mest ni dosežena.

Formoterol se presnavlja predvsem z neposredno konjugacijo z glukuronsko kislino, pa tudi z O-demetilacijo, čemur sledi konjugacija z glukuronsko kislino (glukuronidacija). Druge nepomembne presnovne poti vključujejo konjugacijo formoterola s sulfatom in nadaljnjo deformilacijo. Številni izocimi sodelujejo v procesih glukuronidacije (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) in O-demetilacije (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) formoterola. To kaže na majhno verjetnost za razvoj interakcij z zdravili z zaviranjem katerega koli izoencima, ki sodeluje v presnovi formoterola. Zdravilo, ki se uporablja v terapevtskih odmerkih, ne zavira izoencimov sistema citokroma P ₄₅₀.

Pri uporabi formoterola 12 ali 24 μg 2-krat na dan 12 tednov pri bolnikih z bronhialno astmo se 10 in 15-18% celotnega odmerka izloči v nespremenjeni obliki z urinom, pri bolnikih s KOPB - 7 oziroma 6-9% …

Delež enaktiomerjev (R, R) in (S, S) nespremenjenega formoterola v urinu znaša 40 oziroma 60% po enkratnem odmerku zdravila pri zdravih prostovoljcih in po enkratnem in večkratnem odmerjanju pri bolnikih z bronhialno astmo.

Formoterol in njegovi presnovki se popolnoma izločijo iz telesa. Približno ⅔ peroralno zaužitega odmerka se izloči z urinom, ⅓ z blatom. Ledvični očistek je 150 ml / min.

Končni razpolovni čas (T _½) formoterola iz plazme pri zdravih prostovoljcih po enkratnem vdihavanju odmerka 120 μg je 10 ur. Končni T _½ (R, R) in (S, S) enantiomeri, izračunani iz izločanja z urinom, znašajo 13,9 in 12,3 ure.

Farmakokinetika v nekaterih primerih:

spol: pri ženskah in moških se farmakokinetične značilnosti zdravila ne razlikujejo bistveno;
starost: pri bolnikih, starejših od 65 let, niso ugotovili pomembnih razlik v parametrih formoterola, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
ledvična / jetrna funkcija: pri bolnikih s funkcionalno okvaro ledvic / jeter farmakokinetika zdravila ni raziskana.

Indikacije za uporabo

preprečevanje bronhospazma, ki ga povzročajo telesne aktivnosti, hladen zrak ali vdihavanje alergenov [kot del kompleksne terapije z inhalacijskimi glukokortikosteroidi (GCS)];
zdravljenje in preprečevanje kršitev bronhialne prehodnosti pri KOPB (z reverzibilno in ireverzibilno bronhialno obstrukcijo), kroničnega bronhitisa in pljučnega emfizema;
zdravljenje in preprečevanje kršitev bronhialne prehodnosti pri bronhialni astmi (kot del kompleksne terapije z inhalacijskim GCS).

Kontraindikacije

Absolutno:

intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Zdravilo Formoterol-native z izjemno previdnostjo in pod natančnim zdravniškim nadzorom je treba po oceni koristi in tveganj uporabljati pri bolnikih z ishemično boleznijo srca, srčnim ritmom in motnjami prevajanja (zlasti z atrioventrikularnim blokom III. Stopnje), hudim srčnim popuščanjem, hudo arterijsko hipertenzijo, idiomatsko hipertrofično subaortno stenoza, anevrizma katere koli lokalizacije, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, znano ali domnevno podaljšanje intervala QTc (QT popravljen> 0,44 sek), ketoacidoza, feokromocitom, tirotoksikoza, diabetes mellitus, pa tudi nosečnice.

Formoterol-native, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Formoterol-native se uporablja samo z vdihavanjem s priloženim inhalatorjem Inhaler CDM. Kapsule je prepovedano jemati znotraj!

Zdravnik izbere optimalni odmerek posebej glede na značilnosti bolezni vsakega bolnika. Zdravilo Formoterol-native je priporočljivo predpisovati v najmanjših odmerkih, ki zagotavljajo zadosten terapevtski učinek. Po doseganju stabilnega nadzora simptomov bronhialne astme je treba razmisliti o možnosti postopnega zmanjšanja odmerka. Zmanjšanje odmerka poteka pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Priporočeni režimi odmerjanja:

bronhialna astma: za redno vzdrževalno zdravljenje je indiciran odmerek 12-24 mcg (1-2 kapsuli) 2-krat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 48 mcg (4 kapsule). Pri tej bolezni je poleg inhalacijskega GCS predpisan tudi Formoterol-native. Ob upoštevanju največjega dovoljenega dnevnega odmerka je po potrebi za odpravo simptomov bronhialne astme možen dodaten epizodni vnos 12–24 mcg na dan. Če potreba po dodatnih odmerkih preneha biti epizodna (na primer pogosteje dvakrat na teden), lahko to kaže na poslabšanje poteka bolezni, v tem primeru pa je potreben zdravniški posvet. Med zaostrovanjem bolezni ne začnite uporabljati zdravila Formoterol-native ali spreminjajte njegovega odmerka. Zdravilo ni namenjeno lajšanju akutnih napadov bronhialne astme;
KOPB: za redno vzdrževalno zdravljenje je indiciran odmerek 12-24 mcg 2-krat na dan;
preprečevanje bronhospazma med vadbo ali izpostavljenostjo znanemu alergenu: priporočeni odmerek je 12 mcg 15 minut pred obremenitvijo ali pričakovani stik z alergenom. Ne vdihavajte dodatnih odmerkov v 12 urah. Bolniki z anamnezo hudega bronhospazma bodo morda morali enkratni odmerek povečati na 24 mcg.

Pravilno vdihavanje

Da bi zagotovili pravilno uporabo kapsul, naravnih za Formoterol, mora zdravnik:

opozoriti paciente, da kapsul ni mogoče pogoltniti, jih je dovoljeno uporabljati samo za vdihavanje, tako da jih vzamete iz embalaže tik pred uporabo;
razložite pacientom, da se kapsule lahko uporabljajo samo z inhalatorjem Inhaler CDM;
poučiti bolnike o uporabi inhalatorja.

Inhalator CDM je približno 6 cm visoka plastična naprava s premičnim vrhom in snemljivim predelkom za kapsule. To je enoodmerni inhalator, ki vam omogoča vdihavanje zelo majhnih odmerkov zdravila.

Navodila po korakih za uporabo inhalatorja:

Odstranite prozorno kapico z inhalatorja.
Napravo trdno držite z eno roko, palcem in kazalcem druge roke, odprite predelek za kapsule tako, da pritisnete kazalec na PUSH v gibljivem delu inhalatorja in potisnete predelek v nasprotno smer.
Medtem ko napravo držite z eno roko, z drugo vstavite kapsulo v režo predala.
Prepričajte se, da je kapsula pravilno vstavljena.
Medtem ko imate inhalator strogo v pokončnem položaju, zaprite predelek s pritiskom na PUSH s palcem v nasprotni smeri, dokler se ne ustavi, dokler ne zaslišite klika.
Napravo pripeljite v delovno stanje: z ustnikom potisnite ustnik tako, da puščica, natisnjena na telesu, izgine čez meje spodnjega dela inhalatorja do zgornje črte, nato pa spustite ustnik, da se vrne v prvotni položaj (ta manipulacija vam omogoča, da predrete kapsulo in odprete dostop do praška v kapsuli, v odprtino ustnika). Kapsulo je treba preboditi samo enkrat, kar zmanjša zaužitje koščkov želatine uničene lupine kapsule v usta in / ali grlo med vdihavanjem.
Izdihnite globoko (ne skozi ustnik).
Ustnik nežno stisnite z zobmi in ga tesno ovijete z ustnicami. Globoko in močno vdihnite skozi usta. Na tej točki se bo v predelu kapsule zasukal vibrirajoč zvok zaradi vrtenja kapsule in razpršitve zdravila. Ustnika ne stiskajte in ne žvečite z zobmi, pri vdihu ga ne pritiskajte, sicer lahko gibanje kapsule blokira. Ne zapirajte lukenj na straneh ustnika, sicer bo moteno prosto gibanje zraka znotraj inhalatorja in posledično se bo disperzija praška zmanjšala.
Zadržite dih vsaj 10 sekund (če je mogoče tudi dlje). Odstranite inhalator iz ust. Izdihnite počasi. Potem lahko normalno dihate.
Ponovite korake 7-9, da zagotovite vdih celotnega odmerka.
Odprite predelek, odstranite prazno kapsulo in zaprite predelek.
Ustnik tesno zaprite s pokrovčkom.

Vsaj enkrat na teden je treba ustnik na zunanji strani očistiti s suho krpo.

Stranski učinki

Formoterol-native lahko povzroči naslednje neželene učinke (ocenjena pogostnost njihovega pojava: zelo pogosto -> 1/10 sestankov, pogosto - od 1/100 do 1/10, redko - od 1/1000 do 1/100, redko - od 1 / 10.000 do 1/1000, zelo redko - <1 / 10.000, vključno s posameznimi sporočili):

iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: pogosto - povečana tvorba sputuma, sinusitis; redko - disfonija, bronhospazem (vključno s paradoksalnim); zelo redko - kašelj;
iz imunskega sistema: zelo redko - urtikarija, srbenje, izpuščaj, angioedem, anafilaktične reakcije;
iz živčnega sistema in psihe: pogosto - tresenje, glavobol; redko - omotica, povečana razdražljivost, tesnoba, vznemirjenost, nespečnost; zelo redko - kršitev okusa, povečana utrujenost;
s strani presnove in prehrane: zelo redko - metabolična acidoza;
iz srca in krvnih žil: pogosto - bolečine v prsih, palpitacije; redko - tahikardija; zelo redko - angina pektoris, znižanje ali zvišanje krvnega tlaka (hipo- ali hipertenzija), motnje srčnega ritma (vključno s tahiaritmijo, atrijsko fibrilacijo, ventrikularnimi ekstrasistolami), periferni edem;
iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: pogosto - bolečine v hrbtu, krči spodnjih okončin; redko - mialgija, mišični krči;
iz prebavil: redko - suhost ustne sluznice; zelo redko - slabost;
nalezljive in parazitske bolezni: pogosto - faringitis, akutna respiratorna virusna okužba;
laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - depresija segmenta ST, izravnava ali inverzija T-vala, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu; zelo redko - hiperglikemija, hipokalemija;
drugi: pogosto - vročina; redko - draženje sluznice žrela in grla.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja formoterola niso zabeleženi. Verjetno razvoj pojavov, povezanih s prevelikim odmerjanjem drugih β ₂ -adrenomimetikov, ali povečanje obstoječih neželenih reakcij: suha usta, slabost, bruhanje, presnovna acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, omotica, glavobol, zaspanost, šibkost, živčnost, tesnoba, tremor, zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, palpitacije, bolečine v prsih, ventrikularne aritmije, tahikardija do 200 utripov na minuto, konvulzije, srčni zastoj.

Zahteva simptomatsko in podporno zdravljenje. V resnih primerih je bolnik hospitaliziran. Treba je spremljati kazalnike srčne aktivnosti. Po potrebi je mogoče uporabiti kardioselektivne zaviralce adrenergičnih receptorjev β ₂, vendar pod strogim zdravniškim nadzorom in s posebno skrbjo, saj obstaja tveganje za razvoj bronhospazma.

Posebna navodila

Pri bronhialni astmi se zdravilo Formoterol-native predpiše le poleg glavnega zdravljenja v primeru nezadostnega nadzora simptomov med monoterapijo z inhalacijskim GCS ali hudimi oblikami bolezni, ki zahtevajo kombinacijo inhalacijske GCS in dolgo delujočega agonista β ₂ -adreporeceptorja. Naravnega formoterola se ne sme dajati sočasno z drugimi dolgotrajnimi agonisti β ₂ -adrenoreceptorjev. Pri predpisovanju zdravila mora zdravnik oceniti bolnikovo stanje glede na ustreznost protivnetnega zdravljenja, ki ga prejema. Med uporabo formoterola ga je treba nadaljevati nespremenjenega, tudi v primeru znatnega izboljšanja stanja.

Za lajšanje akutnega napada bronhialne astme je indicirana uporaba agonistov β ₂ -adrenoreceptorjev. V primeru močnega poslabšanja stanja se morate nujno posvetovati z zdravnikom.

Formoterol-native v redkih primerih povzroči razvoj hipokalemije, ki poveča tveganje za aritmije in je lahko potencialno nevaren. Ta učinek zdravila se lahko poveča s hipoksijo in pod vplivom sočasnega zdravljenja, zato je potrebna posebna previdnost pri bolnikih s hudo bronhialno astmo. Priporočljivo je redno spremljanje ravni kalija v serumu.

Tako kot druga zdravila za inhaliranje lahko tudi zdravilo Formoterol native povzroči razvoj paradoksalnega bronhospazma. V tem primeru se zdravilo prekliče in izvede alternativno zdravljenje.

Pri dnevnem odmerku, ki presega 54 mcg (več kot 4 vdihavanja), lahko formoterol povzroči lažno pozitivne rezultate testov na zdravila.

Obstajajo posamezna poročila o nenamernem zaužitju kapsul, ki so naravne za formoterol. V večini primerov niso opazili neželenih učinkov.

Zdravstveni delavec mora pacientu razložiti, kako zdravilo pravilno uporabljati, še posebej, če po vdihavanju nima boljšega dihanja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu formoterola na kognitivne in psihofizične funkcije ljudi. Bolniki, pri katerih Formoterol native povzroča neželene reakcije v obliki omotice, tresenja, mišičnih krčev itd., Se morajo vzdržati vožnje z avtomobilom in potencialno nevarnih vrst dela, ki zahtevajo hitrost reakcij in / ali povečano pozornost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost formoterola pri uporabi med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena.

Nosečnicam lahko zdravilo Formoterol-native na recept predpiše le, če pričakovana korist prihodnjega zdravljenja za mater presega možna tveganja za plod. Upoštevati je treba, da lahko beta ₂ -adrenomimetiki (vključno s formoterolom) upočasnijo proces poroda zaradi sproščujočega učinka na gladke mišice maternice.

Ni znano, ali zdravilo prodre v materino mleko. Če je v tem obdobju potrebno zdravljenje, je treba dojenje prekiniti.

V eksperimentalnih študijah na živalih s peroralnim dajanjem formoterola ni vplivalo negativno na plodnost. Učinek naravnega formoterola na človeški reproduktivni sistem ni bil ugotovljen.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Formoterol-native je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z funkcionalno okvaro ledvic farmakokinetičnih parametrov zdravila niso preučevali.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter farmakokinetika zdravila ni raziskana.

Uporaba pri starejših

Za režim odmerjanja za starejše bolnike ni posebnih navodil.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Formoterol-native je treba uporabljati previdno v kombinaciji z naslednjimi zdravili: triciklični antidepresivi, zaviralci monoaminooksidaze (MAO), makrolidi, antihistaminiki, fenotiazini, prokainamid, dizopiramid, kinidin in druga zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT. S to kombinacijo je mogoče povečati učinek adrenostimulantov na kardiovaskularni sistem in povečati tveganje za nastanek prekatnih aritmij. Sočasna uporaba drugih simpatomimetikov lahko poslabša neželene učinke formoterola.

Glukokortikosteroidi, diuretiki in derivati ksantina lahko povečajo potencialni hipokalemični učinek formoterola.

Pri bolnikih z bronhialno astmo lahko sočasna uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev β ₂ oslabi učinek formoterola in povzroči resen bronhospazem. Zato je pri bronhialni astmi zdravilo Formoterol-native kontraindicirano za uporabo z zaviralci adrenergičnih receptorjev β ₂ (vključno z kapljicami za oko), razen v nujnih primerih.

Anestezija s halogeniranimi ogljikovodiki med zdravljenjem s formoterolom poveča tveganje za aritmije.

Analogi

Analogi formoterola so: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Klenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol in drugi Cyclokaps.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° С, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Formoterol

Na specializiranih spletnih mestih in forumih je zelo malo ocen o zdravilu Formoterol, večinoma so negativne. Bolniki, ki so jim zdravilo predpisali poleg glavne terapije bronhialne astme, zaradi popolne odsotnosti bronhodilatatornega delovanja to sredstvo imenujejo "lutka". Nekateri zdravniki ugotavljajo, da je zdravilna učinkovina formoterol sama po sebi učinkovita, vendar menijo, da med vdihavanjem morda ne pride v pljuča zaradi nekakovostnih dodatkov v sestavi kapsul.

Cena formoterola v avtohtonih lekarnah

Odvisno od regije prodaje in lekarniške mreže je lahko cena formoterola (kapsule s praškom za inhaliranje po 12 mcg): 290–396 rubljev. na paket 30 kapsul, 548-630 rubljev. za pakiranje 60 kapsul z vključenim inhalatorjem.