Zeptol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zeptol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zeptol

Koda ATX: N03AF01

Aktivna sestavina: karbamazepin (karbamazepin)

Proizvajalec: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 83 rubljev.

Nakup

Filmsko obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, Zeptol

Zeptol je antiepileptično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

tablete: ravne, okrogle, bele, na eni strani z oznako "ZEPTOL 200" in posnetek, na drugi strani - z ločilno črto (10 kosov v traku iz aluminijaste folije, v kartonski škatli 10 trakov);
tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene: bikonveksne, okrogle, svetlo rjave, s črto na eni strani (10 kosov v traku iz aluminijaste folije, v kartonski škatli s 3 trakovi).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Zeptol.

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: karbamazepin - 200 mg;
dodatne komponente: hipromeloza 2910 (Metocel E5), koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, povidon K 30, natrijev propilparahidroksibenzoat (natrijev propilparaben), bronopol, magnezijev stearat, prečiščeni smukec, natrijev lavril sulfat A, natrijev karboksimetil

1 tableta s podaljšanim delovanjem, filmsko obložena, vsebuje:

zdravilna učinkovina: karbamazepin - 200 ali 400 mg;
dodatne komponente: hipromeloza 2208 (Metocel K4M) - za odmerek 400 mg, mikrokristalna celuloza, etil celuloza M50, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, prečiščen smukec, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza;
filmska lupina: kopolimer butilmetakrilata, dimetilaminoetil metakrilata in metilmetakrilata (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), prečiščen smukec, magnezijev stearat, titanov dioksid, železov barvni rdeči oksid in rumeni oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Karbamazepin je derivat iminostilbena, ki ima zmerno izrazit antikonvulzivni (antiepileptični) učinek in antidepresiv (timoanaleptični), antipsihotični in normotimični učinek. Zdravilo kaže tudi analgetične lastnosti, zlasti pri bolnikih s trigeminalno nevralgijo.

Mehanizem delovanja aktivne snovi ni popolnoma razumljen. Predpostavlja se, da je njegov antikonvulzivni učinek posledica zmanjšanja sposobnosti nevronov, da zagotovijo veliko pogostnost ponavljajočih se akcijskih potencialov zaradi zaviranja aktivnosti natrijevih kanalov. Poleg tega se zdi pomembno tudi blokiranje sproščanja nevrotransmiterjev z zaviranjem presinaptičnih natrijevih kanalov in pojav akcijskih potencialov, kar vodi do zmanjšanja sinaptičnega prenosa.

Mehanizem delovanja karbamazepina verjetno vključuje receptorje gama-aminobuterne kisline (GABA), ki so lahko povezani s kalcijevimi kanali. Verjetno vpliv aktivne snovi na sisteme modulatorjev nevrotransmisije ni majhnega pomena. Antidiuretični učinek karbamazepina je lahko povezan s hipotalamičnim učinkom na osmoreceptorje, ki se izvaja z vplivanjem na izločanje antidiuretičnega hormona (ADH) in je posledica neposrednega učinka na ledvične tubule.

Učinkovitost antiepileptičnega zdravila je bila ugotovljena pri zdravljenju generaliziranih tonično-kloničnih napadov, žariščnih (delnih) epileptičnih napadov, ki jih spremlja ali ne spremlja sekundarna generalizacija, pa tudi pri kombinaciji zgoraj navedenih napadov. Uporaba zdravila Zeptol je praviloma neučinkovita pri majhnih napadih - majhnih napadih, miokloničnih napadih in odsotnostih.

V ozadju zdravljenja s karbamazepinom pri bolnikih z epilepsijo (zlasti pri otrocih in mladostnikih) so zabeležili zmanjšanje resnosti simptomov tesnobe in depresije, zdravilo pa je prispevalo tudi k zmanjšanju razdražljivosti in agresivnosti. Stopnja vpliva aktivne snovi na psihomotorične kazalnike in kognitivne funkcije je odvisna od njenega odmerka. Antikonvulzivni učinek se lahko začne pojavljati po nekaj urah ali po nekaj dneh (včasih skoraj po enem mesecu zaradi avtoindukcije presnove).

Glede na esencialno in sekundarno nevralgijo trigeminalnega živca v veliki večini primerov karbamazepin preprečuje pojav napadov bolečine. Olajšanje bolečine pri nevralgiji trigeminusa opazimo po 8–72 urah.

Zeptol zagotavlja zvišanje praga konvulzivne pripravljenosti za sindrom odtegnitve alkohola, ki je v tem stanju praviloma znižan, in zmanjša resnost simptomov tega sindroma (tremor, povečana razdražljivost, motnje hoje).

Antimanično (antipsihotično delovanje) se zabeleži po 7-10 dneh in je lahko posledica zaviranja presnove noradrenalina in dopamina.

Vzdrževanje stabilnejše ravni karbamazepina v krvi je zagotovljeno z uporabo podaljšane oblike zdravila 1-2 krat na dan.

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila se lahko giblje od 72 do 96%, vnos hrane ne vpliva na hitrost in stopnjo njegove absorpcije. Najvišjo koncentracijo karbamazepina (C _max) v plazmi po enkratnem odmerku tablet lahko opazimo po 12 urah, pri podaljšani obliki zdravila - po 6-24 urah. Vezava karbamazepina na plazemske beljakovine pri odraslih je 70–80%, pri otrocih - 55–59%. Stacionarne koncentracije aktivne snovi v krvni plazmi opazimo v povprečju po 1-2 tednih, na hitrost njihovega doseganja vplivajo posamezne značilnosti presnove, trajanje terapije, odmerek zdravila Zeptol in bolnikovo stanje. Razpolovna doba (T _½) en odmerek je v povprečju približno 36 ur (od 25 do 65 ur), po večkratni uporabi pa od 12 do 24 ur, odvisno od trajanja zdravljenja. Pri uporabi podaljšano obliko Zeptol T _pol je enako 30-40 ur.

Presnovna transformacija se izvaja v jetrih, predvsem po epoksidni poti, pri čemer nastanejo glavni presnovki: aktivni - karbamazepin-10,11-epoksid in neaktivni konjugat z glukuronsko kislino. Izoencim, ki je v glavnem odgovoren za pretvorbo karbamazepina v njegov aktivni presnovek, je citokrom CYP3A4. Med biotransformacijo se tvori tudi neaktivni presnovek, 9-hidroksimetil-10-karbamoilakridan. Vsebnost karbamazepina-10,11-epoksida doseže 30% ravni karbamazepina.

V cerebrospinalni tekočini (CSF) in slini so koncentracije, ki so sorazmerne količini aktivne snovi, nevezane na beljakovine - 20-30%. Karbamazepin prehaja placentno pregrado, raven snovi v materinem mleku je od 25 do 60% v plazmi.

Izloča se v obliki neaktivnih presnovkov: z urinom - približno 70-72% (od tega v obliki nespremenjenega karbamazepina - približno 2%, v obliki aktivnega presnovka karbamazepin-10,11-epoksid - približno 1%), z blatom - 28-30% …

Pri otrocih bo zaradi večje hitrosti izločanja morda treba predpisati večje odmerke zdravila (na 1 kg telesne teže) v primerjavi z odraslimi.

Podatkov o spremembah farmakokinetike pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter in pri starejših bolnikih ni.

Indikacije za uporabo

Tablete

epilepsija (z izjemo odsotnosti, miokloničnih ali mlitavih napadov): enostavni / zapleteni delni epileptični napadi, primarni in sekundarni generalizirani tonično-klonični epileptični napadi, mešane oblike napadov - monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi;
nevralgija trigeminusa;
idiopatska glosofaringealna nevralgija;
krči obraznih mišic pri nevralgiji trigeminusa, epileptiformni napadi pri multipli sklerozi, tonični konvulzije, paroksizmalne motnje in motnje govora (paroksizmalna ataksija in dizartrija), napadi bolečine in paroksizmalne parestezije;
bolečina pri diabetični nevropatiji, bolečina pri perifernih živčnih lezijah ob prisotnosti diabetesa mellitusa, poliurije in polidipsije nevrohormonske narave v ozadju diabetesa insipidusa centralne geneze;
odtegnitveni alkoholni sindrom (krči, prekomerna razdražljivost, tesnoba, motnje spanja);
psihotične motnje (psihoze, afektivne in shizoafektivne motnje, motnje limbičnega sistema).

Tablete s podaljšanim sproščanjem

epilepsija: preprosti / zapleteni delni epileptični napadi (z izgubo zavesti ali brez nje) s sekundarno generalizacijo ali brez nje, generalizirani tonično-klonični epileptični napadi, mešane oblike konvulzivnih napadov;
sindrom nevrogene bolečine in nevralgija trigeminusa;
idiopatska glosofaringealna nevralgija, tipična in atipična trigeminalna nevralgija pri multipli sklerozi in idiopatska trigeminalna nevralgija;
bolečina pri diabetični nevropatiji, bolečina pri perifernih živčnih lezijah ob prisotnosti diabetesa mellitusa, poliurije in polidipsije nevrohormonske narave v ozadju diabetesa insipidusa centralne geneze;
odtegnitveni alkoholni sindrom (krči, prekomerna razdražljivost, tesnoba, motnje spanja);
akutna manična stanja in podporno zdravljenje bipolarne motnje, da se prepreči poslabšanje ali zmanjša resnost njihovih kliničnih manifestacij.

Kontraindikacije

Absolutno za obe dozirni obliki:

motnje hematopoeze kostnega mozga (anemija, levkopenija);
atrioventrikularni blok (AV blok);
kombinirano dajanje z litijevimi pripravki in zaviralci monoaminooksidaze (MAO);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Zeptol, pa tudi za snovi s strukturo, podobno karbamazepinu, na primer za triciklične antidepresive.

Dodatne kontraindikacije za tablete s podaljšanim sproščanjem:

navedba v anamnezi epizod zatiranja hematopoeze kostnega mozga ali katere koli vrste porfirije;
starost do 4 let.

Dodatna kontraindikacija za zdravilo Zeptol v obliki tablet je akutna intermitentna porfirija (vključno z anamnezo podatkov).

Sorodnik (previdno uporabljajte antiepileptična zdravila):

dekompenzirano kronično srčno popuščanje (CHF);
motnje ledvic in / ali jeter;
hiponatriemija redčenja: insuficienca nadledvične skorje, sindrom hipersekrecije ADH, hipotiroidizem, hipopituitarizem;
hiperplazija prostate;
zatiranje hematopoeze kostnega mozga, sočasno z jemanjem zdravil (v anamnezi);
zvišan očesni tlak;
aktivni alkoholizem, saj se zaradi poslabšanja depresije centralnega živčnega sistema (CNS) poveča biotransformacija karbamazepina;
starost;
kombinirana uporaba s pomirjevalnimi hipnotiki.

Zeptol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Zeptol se jemljejo peroralno z majhno količino tekočine, med obroki, po njih ali med obroki. Zdravilo se lahko predpiše kot monoterapija in kot del kompleksnega zdravljenja.

Tablete s podaljšanim sproščanjem je treba pogoltniti 1 cele ali, če jih je predpisal zdravnik, ½ brez žvečenja. Ker se zdravilna učinkovina sprošča postopoma in počasi iz tablet s podaljšanim sproščanjem, je treba zdravilo Zeptol jemati 2-krat na dan, zdravnik določi optimalni režim zdravljenja. Če je treba po uporabi kliničnih izkušenj z običajnih tablet preiti na podaljšano obliko, bo pri nekaterih bolnikih morda treba povečati predhodno vzeti odmerek zdravila.

Pri zdravljenju epilepsije je priporočljivo tablete Zeptol predpisati kot monoterapijo. Zdravilo je treba začeti uporabljati z majhnim dnevnim odmerkom, ki ga nato postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo želenega učinka. Pri izbiri optimalnega odmerka je priporočljivo določiti raven karbamazepina v krvni plazmi. V primeru imenovanja zdravila Zeptol na predhodno opravljeno antiepileptično terapijo se dodajanje izvaja postopoma, medtem ko se odmerki že prejetih zdravil ne spreminjajo, po potrebi pa se opravi ustrezna korekcija. Če je bolnik pozabil pravočasno vzeti naslednji odmerek karbamazepina, ga je treba vzeti takoj, takoj ko odkrijejo to opustitev, vendar dvojnega odmerka zdravila Zeptol ni mogoče uporabiti.

Priporočeni režim odmerjanja glede na indikacije:

epilepsija: odrasli jemljejo zdravilo Zeptol 1-2 krat na dan v začetnem odmerku 100-200 mg, nato se odmerek počasi poveča na 400-600 mg dvakrat na dan, največji dnevni odmerek ne sme preseči 1600-2000 mg; pri otrocih, starejših od 4 let, lahko vnos začnemo z dnevnim odmerkom 100 mg, nato lahko odmerek povečamo za 100 mg vsak teden; otrokom, mlajšim od 4 let, je predpisan Zeptol (tablete) v začetnem dnevnem odmerku 20-60 mg, nato pa ga vsak drugi dan povečujejo za 20-60 mg; vzdrževalni dnevni odmerki za otroke so določeni s hitrostjo 10–20 mg / kg, razdeljeni na več odmerkov; priporočeni vzdrževalni dnevni odmerki pri otrocih za tablete (odvisno od starosti): mlajši od 1 leta - 100-200 mg v 1 odmerku, stari 1-5 let - 200-400 mg v 1-2 odmerkih, stari 6-10 let - 400-600 mg v 2-3 odmerkih, stari 11-15 let - 600-1000 mg v 2-3 odmerkih;priporočeni vzdrževalni dnevni odmerki pri otrocih za tablete s podaljšanim sproščanjem (v več odmerkih): 4-5 let - 200-400 mg, 6-10 let - 400-600 mg, 11-15 let - 600-1000 mg;
trigeminalna nevralgija in sindrom nevrogene bolečine: 2-krat na dan po 100-200 mg, nato lahko dnevni odmerek povečujete za največ 200 mg (do približno 600-800 mg) do lajšanja bolečine, nato se odmerek zmanjša na najnižji učinkoviti; po začetku tečaja se po 1–3 dneh običajno opazi pozitiven rezultat; dolgotrajno zdravljenje, v primeru prezgodnjega odvzema karbamazepina se lahko bolečina nadaljuje; pri starejših bolnikih mora biti začetni odmerek 100 mg 2-krat na dan;
diabetična nevropatija, ki jo spremlja bolečina: 2-4 krat na dan, 200 mg (tablete); 2-krat na dan, 200-300 mg (tablete s podaljšanim sproščanjem);
diabetes insipidus (tablete): za odrasle, v povprečju 2-3 krat na dan, 200 mg;
bolečina v primeru lezij perifernih živcev v ozadju diabetesa mellitusa: 2-krat na dan, 200-300 mg;
idiopatska glosofaringealna nevralgija, trigeminalna nevralgija ob multipli sklerozi in idiopatska trigeminalna nevralgija (tablete s podaljšanim sproščanjem): 200–400 mg dvakrat na dan;
poliurija in polidipsija nevrohormonalne narave pri diabetes insipidusu centralne geneze (tablete s podaljšanim sproščanjem): za odrasle je povprečni odmerek 200 mg 2-krat na dan; pri otrocih se odmerek zmanjša ob upoštevanju starosti in telesne teže;
sindrom odtegnitve alkohola: povprečni odmerek - 200 mg 2-krat na dan; v hudih primerih je v prvih dneh tečaja dovoljeno odmerek povečati na 600 mg 2-krat na dan; na začetku zdravljenja s hudimi manifestacijami odtegnitve alkohola se zdravilo Zeptol uporablja v kombinaciji z razstrupljevalnim zdravljenjem in sedativnimi hipnotiki (klordiazepoksid, klometiazol); po koncu akutne faze se zdravilo lahko uporablja kot monoterapija;
afektivne motnje - zdravljenje in preprečevanje (tablete); bipolarne afektivne motnje - podporno zdravljenje, akutna manična stanja (tablete s podaljšanim sproščanjem): predpisana v dnevnem odmerku 200-400 mg v prvem tednu tečaja, nato pa odmerek vsak teden povečamo za 200 mg, kar pomeni 1000 mg na dan, enakomerno razdeljeno na 2 sprejema.

Trajanje terapije določi lečeči zdravnik; zdravljenje je treba dokončati postopoma. Prehod na zdravilo Zeptol je potreben počasi, s postopnim zmanjševanjem odmerka prejšnjega zdravila.

Stranski učinki

Pri ocenjevanju pogostosti pojavljanja neželenih dogodkov so bile uporabljene naslednje gradacije: zelo pogosto - 10% ali več; pogosto - od 1% do 10%; redko - od 0,1% do 1%; redko - od 0,01% do 0,1%; izjemno redki - manj kot 0,01%:

CNS: zelo pogosto - občutek utrujenosti, omotice, zaspanosti, ataksije; pogosto - diplopija, motnje vizualne akomodacije (vključno z zamegljenim vidom), glavobol; redko - nistagmus, nenormalni nehoteni gibi (tiki, tresenje, trepetanje tresenja - asteriksis, distonija); redko - okulomotorne motnje, orofacialna diskinezija, govorne motnje (dizartrija), parestezije, periferna nevropatija, pareza, koreoatetoza; izjemno redko - motnje okusa, nevroleptični maligni sindrom;
kardiovaskularni sistem (CVS): redko - znižanje / zvišanje krvnega tlaka (BP), motnje srčnega prevajanja; izjemno redko - aritmije, bradikardija, AV blok z omedlevico, CHF, trombembolija (vključno s pljučno arterijo), tromboflebitis, kolaps, poslabšanje koronarne srčne bolezni (IHD);
duševne motnje: redko - tesnoba, vznemirjenost, agresivnost, anoreksija, vidne / slušne halucinacije, depresija, dezorientacija; izredno redko - aktivacija psihoze;
preobčutljivostne reakcije (z razvojem naslednjih reakcij je treba zdravljenje z zdravilom Zeptol prekiniti): redko - preobčutljivost večkratnega tipa s kožnimi izpuščaji, zvišano telesno temperaturo, levkopenijo, artralgijo, eozinofilijo, limfadenopatijo, vaskulitisom, znaki, ki spominjajo na limfom, spremenjeno delovanje jeter in hepatosplenomegal motnje opazimo v različnih kombinacijah), možna je vključitev drugih organov (vključno z miokardom, trebušno slinavko, pljuči, ledvicami, debelim črevesjem); izjemno redki - aseptični meningitis s periferno eozinofilijo in mioklonusom, angioedem, anafilaktična reakcija;
alergijske reakcije: zelo pogosto - urtikarija (vključno z izrazito izraženo), alergijski dermatitis; redko - eritrodermija, eksfoliativni dermatitis; redko - srbenje, sistemski eritematozni lupus; izjemno redko - izpadanje las, znojenje, akne, purpura, motnje pigmentacije kože, fotosenzibilne reakcije, multiformni eritem in nodosum, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom; zabeleženi so bili posamezni primeri hirzutizma (vzročna zveza pojava tega zapleta z uporabo zdravila Zeptol ni bila ugotovljena);
hepatobiliarni sistem: zelo pogosto - povečanje aktivnosti gama-glutamil transferaze (GGT) kot posledica indukcije encima v jetrih (praviloma nima kliničnega pomena); pogosto - povečanje aktivnosti alkalne fosfataze (ALP) v krvi; redko - zvišanje ravni transaminaz; redko - uničenje intrahepatičnih žolčnih kanalov, kar vodi do zmanjšanja njihovega števila, zlatenice, hepatitisa parenhima (hepatocelularno), holestatskega ali mešanega tipa; izjemno redki - odpoved jeter, granulomatozni hepatitis;
prebavni sistem: zelo pogosto - bruhanje, slabost; pogosto - suha usta; redko - zaprtje / driska; redko - bolečine v trebuhu; izredno redki - stomatitis, glositis, pankreatitis;
hematopoetski organi: zelo pogosto - levkopenija; pogosto - eozinofilija, trombocitopenija; redko - pomanjkanje folne kisline, limfadenopatija, levkocitoza; izjemno redki - anemija, resnična eritrocitna aplazija, aplastična / megaloblastna / hemolitična anemija, pancitopenija, agranulocitoza, pozna kožna / pestra / akutna intermitentna porfirija, retikulocitoza;
genitourinarni sistem: izjemno redko - zadrževanje urina, pogosto uriniranje, intersticijski nefritis, okvarjena ledvična funkcija (oligurija, hematurija, albuminurija, povečana sečnina / azotemija), ledvična odpoved, zmanjšano število in gibljivost semenčic, spolna disfunkcija / impotenca;
endokrini sistem in metabolizem: pogosto - povečanje telesne mase, zastajanje tekočine, edemi, zmanjšana osmolarnost krvi in hiponatriemija zaradi učinka, podobnega učinku ADH, ki redko vodi do redčenja hiponatriemije (zastrupitve z vodo), nadaljevanje z glavobolom, bruhanjem, letargijo, nevrološke motnje in dezorientacija; izjemno redko - zvišanje ravni prolaktina v krvi z galaktorejo, ginekomastijo ali brez njih, spremembe parametrov ščitnice - zmanjšanje vsebnosti L-tiroksina (tiroksin, prosti tiroksin, trijodotironin) in zvišanje ravni ščitničnega stimulirajočega hormona (TSH) (običajno ne spremljajo klinične manifestacije), motnje v presnovi kosti (znižanje ravni 25-hidroksiholekalciferola in kalcija v krvi), ki povzroča osteomalacijo / osteoporozo; povečana vsebnost holesterola, vklj.vključno z lipoproteinskim holesterolom visoke gostote in trigliceridi;
čutni organi: izjemno redko - konjunktivitis, motnost leče, zvišan očesni tlak, okvara sluha, vključno s šumenjem v ušesih, spremembe v zaznavanju smole, hipoakuzija, hiperakuzija;
mišično-skeletni sistem: redko - mišična oslabelost; izjemno redko - bolečine v mišicah ali krči, artralgija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Zeptol so običajno motnje CVS, centralnega živčnega sistema in dihal.

CVS: znižanje / zvišanje krvnega tlaka, tahikardija, omedlevica, intraventrikularne motnje prevajanja z razširitvijo kompleksa QRS, srčni zastoj;
Centralni živčni sistem in čutni organi: vznemirjenost, zaspanost, depresija funkcij centralnega živčnega sistema, halucinacije, dezorientacija, koma; nejasen govor, zamegljen vid, ataksija, diskinezija, dizartrija, nistagmus, hiperrefleksija (na začetku zastrupitve), hiporefleksija (kasneje); hipotermija, midriaza, mioklonus, psihomotorične motnje, konvulzije;
prebavni sistem: slabost, bruhanje, zapoznela evakuacija hrane iz želodca, zmanjšana gibljivost debelega črevesa;
sečni sistem: zastajanje tekočine, zadrževanje urina, oligurija / anurija, hiponatremija;
dihalni organi: pljučni edem, dihalna depresija;
laboratorijski parametri: lahko se pojavijo hiponatriemija, levkopenija / levkocitoza, presnovna acidoza, hiperglikemija in glukozurija, povečana aktivnost mišične frakcije kreatin-fosfokinaze.

Če se odkrije prevelik odmerek, je terapija predpisana glede na klinično stanje bolnika; je indicirana hospitalizacija. Specifičnega protistrupa ni. Priporočljivo je določiti koncentracijo karbamazepina v plazmi (da bi potrdili zastrupitev s to snovjo in ocenili stopnjo prevelikega odmerjanja). Izvede se izpiranje želodca, predpiše se aktivno oglje, pozna evakuacija želodčne vsebine lahko povzroči upočasnjeno absorpcijo na 2. in 3. dan in ponovitev simptomov zastrupitve med okrevanjem. Hemodializa, peritonealna dializa in prisilna diureza so neučinkovite (dializa je koristna ob sočasni odpovedi ledvic in hudi zastrupitvi). V enoti za intenzivno nego simptomatsko podporno zdravljenje, korekcijo elektrolitskih motenj, spremljanje telesne temperature,funkcije srca, delovanja ledvic in sečnega mehurja, refleksi roženice.

Glede na znižanje krvnega tlaka je priporočljiva uporaba nadomestkov plazme, intravenska (IV) infuzija dopamina / dobutamina; glede na srčne aritmije je treba zdravljenje izbrati individualno; ko se pojavijo napadi, se dajejo benzodiazepini (na primer diazepam), previdno pa se zaradi poslabšanja nevarnosti depresije dihanja uporabljajo tudi drugi antikonvulzivi (fenobarbital). Z razvojem zastrupitve z vodo je vnos tekočin omejen in se intravensko izvaja počasna infuzija 0,9% raztopine natrijevega klorida, kar je lahko koristno za preprečevanje razvoja možganskega edema. Priporočljivo je čiščenje krvi na ogljikovih sorbentih.

Posebna navodila

Zdravilo Zeptol je navadno neučinkovito pri manjših epileptičnih napadih (odsotnosti) in miokloničnih napadih. V prisotnosti mešanih oblik epileptičnih napadov je treba zdravilo uporabljati previdno in pod rednim zdravniškim nadzorom zaradi možnega tveganja za njihovo okrepitev. Sprejem zdravila Zeptol je treba odpovedati, če se epileptični napadi poslabšajo.

V obdobju terapije lahko pride do prehodnega / trajnega zmanjšanja števila levkocitov ali trombocitov, v večini primerov je začasno in ne kaže na pojav agranulocitoze ali aplastične anemije. Pred začetkom tečaja in med zdravljenjem je treba opraviti klinične preiskave krvi, vključno s štetjem števila trombocitov in po možnosti retikulocitov, ter določiti raven hemoglobina.

Bolnike je treba obvestiti o zgodnjih znakih toksičnosti in simptomih, povezanih z morebitnimi hematološkimi motnjami, pa tudi o simptomih kože in jeter. Nujno se je treba posvetovati z zdravnikom, če se razvijejo takšni neželeni pojavi, kot so vneto grlo, zvišana telesna temperatura, izpuščaj, razjede ustne sluznice, nerazumen videz krvavitev in krvavitev. Če se odkrijejo znaki izrazite supresije kostnega mozga, je treba zdravilo Zeptol odpovedati.

Pred začetkom zdravljenja in občasno med njim priporočamo študijo aktivnosti jeter, zlasti pri starejših bolnikih in bolnikih z anamnezo poškodb jeter. Če se povečajo že obstoječe funkcionalne motnje jeter ali se pojavijo aktivne bolezni jeter, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti.

Terapija z antiepileptičnimi zdravili lahko v nekaterih primerih nadaljuje s pojavom samomorilnih poskusov / samomorilnih misli. Ker mehanizem pojavljanja samomorilnega vedenja pri uporabi teh zdravil ni bil ugotovljen, pri jemanju zdravila Zeptol ni mogoče izključiti njegovega razvoja. Bolnike in njihove negovalce je treba opozoriti, da je treba takoj poiskati zdravniško pomoč, če se pojavijo znaki samomorilnih misli / nagnjenosti.

Starejši bolniki med zdravljenjem potrebujejo opazovanje zaradi možnega poslabšanja latentnih duševnih motenj, ki se kažejo v zmedenosti in psihomotorični vznemirjenosti.

Nenadna prekinitev zdravljenja s karbamazepinom lahko povzroči epileptične napade. Če je nujna odprava zdravila Zeptol, je treba bolnika prestaviti na drugo antiepileptično zdravilo, medtem ko se zdravi z ustreznim zdravilom za take primere (na primer fenitoin, ki se daje intravensko, ali diazepam, uporabljen intravensko ali rektalno).

Med zdravljenjem so izjemno redko zabeležili razvoj hudih dermatoloških reakcij (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom, Lyellovim sindromom). Če se pojavijo znaki in simptomi, je treba uporabo zdravila Zeptol takoj prekiniti, kar verjetno kaže na pojav teh zapletov. Z razvojem hudih življenjsko nevarnih kožnih reakcij je treba bolnika odpeljati v bolnišnico. Pojav takšnih motenj je bil praviloma opažen v prvih mesecih zdravljenja.

Glede na retrospektivno analizo uporabe zdravila Zeptol pri kitajskih bolnikih obstaja povezava med incidenco hudih kožnih reakcij, povezanih s karbamazepinom, in prisotnostjo alela HLA-B * 1502 gena za človeški levkocitni antigen (HLA) v genomu teh bolnikov. Pri zdravljenju bolnikov s karbamazepinom v državah azijske regije (Filipini, Malezija, Tajska), kjer je bila zabeležena prevladujoča razširjenost tega alela, so ugotovili povečanje incidence hudih dermatoloških neželenih učinkov (od ocene pogostnosti "zelo redkih" do "redkih").

Bolnike, ki so možni nosilci alela HLA-B * 1502 (na primer ljudje kitajske narodnosti), je treba preskusiti na prisotnost v genotipu. Zdravljenje z zdravili pri nosilcih tega alela je priporočljivo le, če pričakovana korist od zdravljenja močno presega tveganje za zaplete. Pri predstavnikih kavkaške, negroidne in amerikanoidne rase je bila razkrita nepomembna razširjenost zgornjega alela.

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Zeptol morate prenehati jemati zaviralce MAO vsaj 14 dni ali celo prej, če klinična situacija to dopušča.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med zdravljenjem, zlasti na začetku tečaja ali pri titriranju odmerka, se lahko pojavi omotica in zaspanost. Zato morajo biti bolniki, ki vozijo avtomobil ali druge zapletene stroje, previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Terapijo epilepsije z zdravilom Zeptol med nosečnostjo je treba izvajati zelo previdno.

Ženske v reproduktivni dobi naj, če je mogoče, zdravilo Zeptol uporabljajo v monoterapiji v najnižjem učinkovitem odmerku, saj je bilo ugotovljeno, da je pojavnost prirojenih nepravilnosti pri novorojenčkih, katerih matere so prejemale kombinirano antiepileptično zdravljenje, večja kot pri monoterapiji teh žensk. Priporočljivo je redno spremljati koncentracijo karbamazepina v krvi v plazmi.

Če je treba zdravilo Zeptol jemati med nosečnostjo ali ko nosečnost nastopi v obdobju zdravljenja, je treba natančno primerjati pričakovane koristi zdravljenja in njegove možne zaplete, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti.

Pri otrocih, rojenih materam z epilepsijo, je bila ugotovljena nagnjenost k intrauterinim razvojnim motnjam, vključno z malformacijami. Zeptol lahko poslabša tveganje za takšne motnje, vendar med nadzorovanimi študijami uporabe zdravila v monoterapiji ni bilo nobenega prepričljivega dokaza o tem. Medtem ko so nosečnice jemale zdravilo, so zabeležili posamezne primere prirojenih bolezni in malformacij, na primer nezapiranje hrbtenic (spina bifida) in druge prirojene nepravilnosti (vključno s CVS in kraniofacialnimi napakami).

Antiepileptična zdravila povečajo pomanjkanje folne kisline, kar je pogosto opaženo pri nosečnicah, kar lahko prispeva k povečanju pogostosti prirojenih napak pri otrocih, katerih matere so jemale antiepileptična zdravila. Posledično je priporočljivo jemati folno kislino pred nastopom načrtovane nosečnosti in med njenim potekom. Da bi preprečili razvoj povečane krvavitve pri novorojenčkih, bi morale matere v zadnjih tednih nosečnosti, pa tudi novorojenčke, jemati vitamin K ₁.

Karbamazepin se izloča v materino mleko (25–60% plazemskih koncentracij), zato je treba v okviru nadaljevanja zdravljenja z zdravilom Zeptol natančno oceniti njegove koristi in verjetnost neželenih učinkov pri dojenčku. Če med uporabo izdelka še naprej dojite, morate otroka nadzirati zaradi nevarnosti morebitnih neželenih dogodkov (alergijske kožne reakcije, pretirana zaspanost itd.). Priporočljivo je redno spremljanje ravni karbamazepina v materinem mleku.

Bolniki v rodni dobi med zdravljenjem z zdravilom Zeptol bi morali uporabiti nehormonsko kontracepcijo.

Pediatrična uporaba

Otroci, mlajši od 4 let, ne smejo jemati tablet s podaljšanim sproščanjem. Zaradi težav pri jemanju trdnih dozirnih oblik je priporočljivo, da bolniki te starostne skupine predpišejo karbamazepin v obliki sirupa.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru funkcionalnih okvar ledvic je treba zdravljenje z zdravilom Zeptol izvajati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru funkcionalnih motenj jeter je zdravljenje z antiepileptikom priporočljivo previdno.

Uporaba pri starejših

Zdravilo Zeptol uporabljajte previdno pri starejših bolnikih.

Interakcije z zdravili

zaviralci izoencima CYP3A4: raven karbamazepina v plazmi se poveča in tveganje za neželene učinke se poslabša;
induktorji izoencima CYP3A4: presnova karbamazepina se pospeši, kar vodi do zmanjšanja njegove vsebnosti v plazmi in oslabitve njegovega terapevtskega učinka;
antiepileptična zdravila (vigabatrin, stiripentol), antidepresivi (fluvoksamin, trazodon, desipramin, nefazodon, fluoksetin, viloksazin, paroksetin), antipsihotiki (olanzapin), mišični relaksanti (dantrolen, oksibutinamid) (odrasli, vaputinamid) visoki odmerki), derivati azola (ketokonazol, vorikonazol, flukonazol, itrakonazol), zaviralci proteaze HIV (na primer ritonavir), zdravila proti razjedam (cimetidin, omeprazol), antagonisti kalcija (diltiazem, verapamil), zdravila proti glavkomu) (acetazolamidni antibiotiki) (klaritromicin, eritromicin, troleandomicin, josamicin), antihistaminiki (loratadin, terfenadin), sredstva proti trombocitom (tiklopidin), analgetiki in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) (ibuprofen, dekstropropoksifenaza), androgeni:koncentracija karbamazepina v plazmi se poveča, kar lahko povzroči pojav neželenih reakcij (zaspanost, omotica, ataksija); redno je treba spremljati in popravljati raven karbamazepina v krvi;
loksapin, primidon, kvetiapin, valprojska kislina, progabid, valpromid, valnoktamid: vsebnost karbamazepin-10,11-epoksida v plazmi se poveča, lahko se pojavijo neželene reakcije; je treba nadzorovati raven te snovi v krvi in prilagoditi odmerke zdravila Zeptol;
antiepileptična zdravila (mezuksimid, okskarbazepin, fosfenitoin, fensuksimid, felbamat, fenitoin, primidon, fenobarbital, morda tudi klonazepam), zdravila proti tuberkulozi (rifampicin), antineoplastična sredstva (doksinoretinospilin), bronhodilaspilin, bronhodila, pripravki iz šentjanževke (Hypericum perforatum): raven karbamazepina v krvni plazmi se zmanjša, morda bo treba spremeniti njegove odmerke;
antibiotiki (doksiciklin), nesteroidna protivnetna zdravila, analgetiki (paracetamol, buprenorfin, tramadol, metadon, fenazon), antiepileptična zdravila (topiramat, klonazepam, felbamat, klobazam, etosuksimid, lamotrigin, valprojska kislina, neparidazon, tiagidazin) dikumarol, varfarin, acenokumarol, fenprokumon), antidepresivi (mianserin, bupropion, trazodon, citalopram, sertralin, nefazodon), triciklični antidepresivi (amitriptilin, imipramin, klomipramin, nortripaztilinska zdravila) (imatinib), antipsihotiki (risperidon, klozapin, bromperidol, kvetiapin, ziprasidon, haloperidol, olanzapin), imunosupresivi (everolimus, ciklosporin), srčni glikozidi (digoksin), ščitnična zdravila (levotiroksin)glukokortikosteroidi (deksametazon, prednizolon), anksiolitiki (midazolam, alprazolam), zaviralci proteaze HIV (sakvinavir, ritonavir, indinavir), bronhodilatatorji (teofilin), hormonski kontraceptivi, zdravila, ki znižujejo krvni tlak) ali felodipin in felodipin progesteron: možno je znižanje ravni teh zdravil v plazmi, morda bo potreben popravek njihovih odmerkov;
fenitoin, mefenitoin: raven fenitoina se lahko poveča / zniža, raven mefenitoina se lahko poveča.

Reakcije medsebojnega delovanja karbamazepina z drugimi zdravili / snovmi, ki jih je treba upoštevati:

izoniazid: hepatotoksičnost, ki jo povzroča ta snov, se lahko poveča;
diuretiki (furosemid, hidroklorotiazid): lahko se pojavi simptomatska hiponatremija;
levetiracetam: možno poslabšanje toksičnih učinkov karbamazepina;
antipsihotiki (tioridazin, haloperidol), litijevi pripravki ali metoklopramid: pogostnost neželenih nevroloških učinkov se lahko poveča (v kombinaciji z antipsihotiki - tudi ob prisotnosti terapevtskih ravni aktivnih snovi v plazmi);
nedepolarizirajoči mišični relaksanti (pankuronijev bromid): karbamazepin lahko antagonizira delovanje teh zdravil; s to kombinacijo bo morda potrebno zvišanje odmerkov teh mišičnih relaksantov, potrebno pa je natančno spremljanje bolnikovega stanja, da se zaključi živčno-mišična blokada hitreje od pričakovanega;
hormonski kontraceptivi: terapevtski učinek teh zdravil se lahko zmanjša zaradi indukcije mikrosomskih encimov, poročajo o krvavitvah med obdobji; zateči se morate k alternativnim načinom kontracepcije;
etanol: toleranca se lahko zmanjša; med terapijo se morate vzdržati pitja alkohola.

Analogi

Analogi zeptola so: Carbamazepin, Carbalepsin retard, Carbamazepin retard-Akrikhin, Carbamazepin-Ferein, Carbamazepin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo, pri temperaturah do 30 ° C (za tablete) ali do 25 ° C (za tablete s podaljšanim sproščanjem).

Rok uporabnosti tablet - 5 let, tablete s podaljšanim sproščanjem - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Zeptolu

Nekaj mnenj o zdravilu Zeptol je večinoma pozitivnih. Mnogi bolniki ugotavljajo, da zdravilo učinkovito zmanjšuje tveganje za epileptične napade, kaže pozitiven učinek na simptome depresije, zmanjšuje razdražljivost in lajša sindrom nevrogene bolečine ter zmanjšuje intenzivnost napadov pri nevralgiji trigeminusa. Pomanjkljivosti zdravila Zeptol vključujejo veliko število neželenih učinkov.

Cena zdravila Zeptol v lekarnah

Cena zdravila Zeptol, tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene, je lahko (30 kosov v pakiranju): odmerek 200 mg - 70-85 rubljev, odmerek 400 mg - 110-160 rubljev.