Zilaxera - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi, 10 Mg

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zilaksera

Zilaxera: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zylaksera

Koda ATX: N05AX12

Aktivna sestavina: aripiprazol (Aripiprazol)

Proizvajalec: LLC "KRKA-RUS" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.11.2019

Cene v lekarnah: od 3089 rubljev.

Nakup

Zilaxera je antipsihotično zdravilo (nevroleptik).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Zilaxera je na voljo v obliki tablet:

odmerek 5 mg: rahlo bikonveksni, v obliki kapsule, svetlo modri s frnikolo, možni so vključki temnejše barve;
odmerek 10 mg: rahlo bikonveksna, v obliki kapsule, svetlo roza z marmornatostjo in prepletena s temnejšo barvo;
odmerek 15 mg: rahlo bikonveksno, okroglo, svetlo rumeno z marmoriranjem, možni so vključki temnejše barve, s posnetjem;
odmerek 30 mg: rahlo bikonveksna, okrogla, svetlo roza z marmornatostjo in vmesna s temnejšo barvo, s poševnostjo.

Tablete so ne glede na odmerek pakirane v 14 kosov. v pretisnem omotu iz folije iz polivinilklorida (polivinilidenklorid) in aluminijaste folije, v kartonski škatli z 2 ali 4 embalažami in navodili za uporabo zdravila Zilaxer.

Sestava za 1 tableto:

zdravilna učinkovina: aripiprazol fumarat (v obliki polizdelkov) - 5,65; 11,3; 16,95 ali 33,90 mg, kar ustreza vsebnosti aripiprazola - 5, 10, 15 ali 30 mg;
pomožne komponente polizdelkov: koruzni škrob, hiproloza, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat; dodatno za 5 mg tablete - modro barvilo (diamantno črno barvilo, patentirano modro barvilo); dodatno za tablete 10 mg in 30 mg - barvilo železov oksid rdeče; dodatno za tablete 15 mg - barvilo železov oksid rumeno;
pomožne komponente za tablete: magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Terapevtski učinek zdravila Zilaxera na bipolarno motnjo I in shizofrenijo je verjetno posledica kombinacije antagonističnega delovanja proti 5HT2a-serotoninskim receptorjem in delnega agonističnega delovanja proti 5HT1a-serotoninskim receptorjem in D2-dopaminskim receptorjem.

In vitro ima aripiprazol visoko afiniteto za 5HT1- in 5HT2a-serotoninske receptorje, D2- in D3-dopaminske receptorje in zmerno afiniteto za 5HT2c- in 5HT7-serotoninske receptorje, D4-dopaminske receptorje, H1-histaminske receptorje in alfa-1 receptorje.

Poleg tega je za aripiprazol značilna zmerna afiniteta za mesta, odgovorna za ponovni privzem serotonina, in popolno pomanjkanje afinitete za muskarinske holinergične receptorje. V poskusih na živalih je bilo dokazano, da aripiprazol kaže agonizem glede dopaminergične hipoaktivnosti in antagonizem glede dopaminergične hiperaktivnosti. Nekatere terapevtske učinke zdravila Zilaxera je mogoče razložiti z interakcijo z drugimi receptorji, razen serotonina in dopamina.

Farmakokinetika

Aripiprazol se po zaužitju zdravila Zilaxera hitro absorbira iz prebavil. Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo v 3-5 urah. Biološka uporabnost je približno 87%. Upoštevati je treba, da vnos hrane nikakor ne spremeni biološke uporabnosti aripiprazola.

Zdravilo se dobro širi v tkivih in navidezni volumen porazdelitve (4,9 l / kg) kaže na aktivno ekstravaskularno porazdelitev snovi. V terapevtskih odmerkih se več kot 99% veže na serumske beljakovine, predvsem albumin.

Predsistemska presnova aripiprazola je zanemarljiva. Presnavlja se pretežno v jetrih po treh glavnih poteh: hidroksilacija, dehidrogenacija in N-dealkilacija. Hidroksilacija in dehidrogenacija zdravila poteka s sodelovanjem izoencimov CYP2D6 in CYP3A4. Izoencim CYP3A4 katalizira tudi postopek N-dealkilacije. Glavna sestavina v plazmi je matični aripiprazol. Ko je stanje ravnotežja doseženo, je AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) aktivnega presnovka zdravila (dihidroaripiprazola) približno 40% AUC aktivne snovi.

Povprečni razpolovni čas izločanja aripiprazola je 75 ur. Ravnotežna koncentracija snovi je dosežena po 14 dneh. Ob večkratnem dajanju je njegova kumulacija precej predvidljiva.

Ravnotežni farmakokinetični parametri so sorazmerni z odmerek. Dnevnih nihanj v porazdelitvi snovi in njenega glavnega presnovka niso opazili. Dihidroaripiprazol ima enako afiniteto do D2-dopaminskih receptorjev kot matična učinkovina.

Aripiprazol se izloča z urinom, blatom in žolčem. Skupni očistek je 0,7 ml / min / kg, kar je predvsem posledica izločanja zdravila v jetrih.

V primerjavi z zdravimi prostovoljci ni bilo razlik v farmakokinetičnih parametrih pri bolnikih starejše starostne skupine, pacientih različnega spola in rase, kadilcih, ljudeh s hudo ledvično okvaro in dekompenzirano jetrno cirozo.

Indikacije za uporabo

shizofrenija;
manične epizode pri zmerni do hudi bipolarni motnji I;
preprečevanje novih maničnih epizod pri odraslih bolnikih s pretežno maničnimi epizodami, ki se odzivajo na zdravljenje z aripiprazolom;
velika depresivna motnja (poleg antidepresivov).

Kontraindikacije

Absolutno:

intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje encima laktaze (ker tablete vsebujejo laktozo);
obdobje laktacije;
otroci in mladostniki do 18 let;
preobčutljivost za aripiprazol ali pomožne snovi.

Sorodnik (zdravilo Zilaksera se uporablja previdno):

bolezni srca in ožilja (kronično srčno popuščanje, ishemična srčna bolezen, motnje prevodnosti, miokardni infarkt);
stanja, ki lahko vodijo do arterijske hipotenzije (hipovolemija, dehidracija, uporaba antihipertenzivnih zdravil);
cerebrovaskularne bolezni;
napadi ali stanja, ki jih lahko spremljajo napadi;
družinska anamneza diabetesa ali debelosti;
povečano tveganje za hipertermijo (pregrevanje, intenzivna telesna aktivnost);
dehidracija (ker lahko antipsihotiki motijo termoregulacijo);
povečano tveganje za aspiracijsko pljučnico (saj lahko to privede do oslabljene motorične funkcije požiralnika in nadaljnje aspiracije);
prisotnost velikega tveganja za samomor, zlasti pri bolnikih, starih od 18 do 24 let.

Zilaxer, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Zilaxer se jemljejo peroralno, enkrat na dan, ne glede na hrano.

Pri shizofreniji se priporoča začetni odmerek zdravila Zilaxera 10 mg ali 15 mg enkrat na dan, vzdrževalni odmerek 15 mg enkrat na dan. Največji odmerek je 30 mg na dan.

Pri bolnikih z maničnimi epizodami z bipolarno motnjo I je začetni odmerek aripiprazola 15 do 30 mg na dan. Po potrebi se odmerek prilagodi, vendar v presledkih vsaj 24 ur. Učinkovitost zdravila Zilaxera v dnevnih odmerkih 15–30 mg je bila dokazana v kliničnih študijah, ko zdravilo jemljejo bolniki z maničnimi epizodami 3–12 tednov. Varnost večjih odmerkov ni bila ocenjena.

Opazovanja bolnikov z bipolarno motnjo I, ki so imeli mešano ali manično epizodo, pri katerih so se simptomi bolezni stabilizirali med jemanjem zdravila Zilaxera v odmerkih 15 mg ali 30 mg na dan 6 tednov, 6 mesecev in nato 17 mesecev, so pokazala blagodejni učinek takega podpornega zdravljenja.

Potreba po nadaljnjem podpornem zdravljenju se ugotovi z rednimi pregledi bolnikov.

Pri večji depresivni motnji se zdravilo Zilaxera uporablja kot dodatno sredstvo skupaj z antidepresivi. Začetni odmerek zdravila je 5 mg na dan. Če bolnik dobro prenaša zdravljenje, lahko odmerek povečujemo za 5 mg na teden, dokler ne dosežemo največjega dnevnega odmerka 15 mg. Trajanje terapije je določeno individualno.

Pri odpovedi ledvic, blagi do zmerni odpovedi jeter pri starejših in kadilcih prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri hudi okvari jeter odmerjanje zdravila Zilaxer izvajamo previdno.

Stranski učinki

prebavni sistem: zelo pogosto - izguba apetita, slabost; pogosto - bruhanje, dispeptične motnje, povečano izločanje sline, povečan apetit, suha usta, zaprtje ali driska, občutek teže v trebuhu; redko - težave pri požiranju, zobni karies, edem jezika, riganje, razjede in kandidiaza ustne sluznice, vnetje dlesni, gastroezofagealni refluks, stomatitis, obzobni absces, izguba okusa, gastroenteritis, gastritis, krvavitev v prebavilih, kolitis, čir na želodcu, napenjanje, rektalna krvavitev, fekalom, fekalna inkontinenca, hemoroidi; redko - vnetje jezika in rdeča obroba ustnic, ezofagitis, čir na dvanajstniku, krvavitev dlesni, krvavo bruhanje, perforacija črevesja, črevesna krvavitev; zelo redko - disfagija, pankreatitis;
hepatobiliarni sistem: redko - holecistitis; redko - povečanje velikosti jeter; zelo redko - zlatenica, hepatitis, povečana aktivnost jetrnih encimov;
metabolizem in prehrana: pogosto - hujšanje; redko - žeja, edemi, debelost, dehidracija, hipokalemija, hiperholesterolemija, povečana aktivnost laktat-dehidrogenaze in alkalne fosfataze, hiperlipidemija, povečana sečnina v krvi; redko - cianoza, protin, zakisanje urina, hipernatremija; zelo redko - anoreksija, hiponatremija;
kardiovaskularni sistem: pogosto - ortostatska hipotenzija, tahikardija; redko - palpitacije, znižanje krvnega tlaka, bradikardija, flebitis, globoka venska tromboza, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu (EKG), krvavitve, atrijska fibrilacija, AV blokada, ekstrasistola, miokardni infarkt, miokardna ishemija, srčni zastoj, srčni zastoj, srčni zastoj, srčni zastoj, srčni zastoj redko - atrijsko trepetanje, intrakranialna krvavitev, razširitev srca, možganska ishemija, tromboflebitis, vazovagalni (Lewisov) sindrom; zelo redko - zvišan krvni tlak, omedlevica; neznana pogostnost - trombembolija;
dihalni sistem: pogosto - pljučnica, težko dihanje; redko - kolcanje, krvavitev iz nosu, laringitis; redko - povečano izločanje izpljunka, hipoksija, hemoptiza, apneja, suhost nosne sluznice, dihalna odpoved, pljučni edem; zelo redko - aspiracijska pljučnica;
limfni sistem in kri: redko - anemija zaradi pomanjkanja železa; zelo redko - zmanjšanje števila trombocitov, levkocitov in nevtrofilcev;
živčni sistem: zelo pogosto - glavobol, zaspanost, patološki nemir; pogosto - tresenje, zmanjšana koncentracija, omotica, odpornost na pasivne gibe, zmedenost, sedacija, ekstrapiramidni sindrom, letargija; redko - tresenje okončin, oslabelost spomina, amnezija, diskinezija, trzanje mišic, erektilna disfunkcija, povečan ali zmanjšan libido, omamljenost, mioklonus, upočasnitev duševne funkcije, oslabljena očesno-gibalna reakcija, distonija, parestezija, splošna počasnost gibanja, možganska kap, sindrom nemirnih nog, povečano občutljivost na dražljaje, povečani refleksi, depresivno razpoloženje; redko - evforija, akinezija, zmanjšani refleksi, delirij, depresija zavesti, nevroleptični maligni sindrom, bukoglosalni sindrom; zelo redko - krči,motnje govora;
psiha: zelo pogosto - nespečnost; pogosto - depresija, sovražnost, manične misli, psihomotorična vznemirjenost, živčnost, samomorilne misli; redko - hiperaktivnost, panične reakcije, motnje samopodobe; redko - obsesivne misli;
čutilni organi: pogosto - fotofobija, bolečine v ušesih, zamegljen vid; redko - bolečine v očeh, suhe oči, vnetje srednjega ušesa, blefaritis, zvonjenje v ušesih; redko - pogosto utripanje, diplopija, zunanji otitis, povečano solzenje, intraokularna krvavitev, zmanjšan vid na enem očesu, gluhost;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: pogosto - togost mišic, bolečine v sklepih; redko - artritis, mišična oslabelost, burzitis, miastenija gravis, artroza, mišični krči; zelo redko - mialgija, vnetje tetive, rabdomioliza, degenerativne spremembe tetive in vnetje njene sinovialne vrečke;
urinarni sistem: redko - pogosto uriniranje, disurija, cistitis, poliurija, hematurija, albuminurija, lažni nagon po uriniranju, prevladovanje nočnega izločanja urina čez dan, sluzni izcedek bele ali rumenkaste barve, ledvična odpoved, ledvični kamni; redko - glukozurija, pekoč občutek v zunanjih genitalijah in sečnici; zelo redko - zastajanje urina ali inkontinenca;
genitalije in mlečna žleza: redko - vaginalna ali maternična krvavitev, vaginalna kandidoza, amenoreja, močne menstruacije, prezgodnja ejakulacija redko - ginekomastija, cervicitis, bolečina v mlečni žlezi, popolna ali delna odsotnost orgazma, boleča erekcija, galaktoreja; zelo redko - dolga in boleča erekcija;
endokrini sistem: redko - diabetes mellitus, hipoglikemija; zelo redko - diabetična ketoacidoza ali koma, hiperglikemija;
imunski sistem: zelo redko - laringospazem, srbenje, koprivni izpuščaj, anafilaktične reakcije, Quinckejev edem;
koža in podkožna maščoba: pogosto - srbenje in razjede kože, suha koža; redko - ekcemi, seboreja, mehurjasti izpuščaji, akne, fotoobčutljivost, patološka plešavost; redko - urtikarija, prekomerno potenje, eksfoliativni dermatitis, makulopapulozni izpuščaj;
laboratorijski podatki: zelo redko - povečanje aktivnosti encima kreatin-fosfokinaza;
druge reakcije: pogosto - povečana utrujenost, astenija, tresenje, gripi podobni simptomi; redko - slabo počutje, mrzlica, bolečine v prsih, bolečine v čeljusti, edem obraza, togost čeljusti, periferni edem; redko - teža v glavi, občutek stiskanja in vneto grlo, vročinski udar, občutek okorelosti v hrbtu, kislinsko-aspiracijski pnevmonitis, kandidiaza; zelo redko - bolečine v vratu in prsnem košu, motena termoregulacija, povišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Opisani so posamezni primeri namernega ali naključnega prevelikega odmerjanja aripiprazola z enkratnim odmerkom do 1260 mg, ki ni privedel do smrti. Znaki zastrupitve s snovjo vključujejo: zvišan krvni tlak, tahikardijo, letargijo, zaspanost, izgubo zavesti. Glavni fiziološki parametri, pa tudi laboratorijski parametri in parametri EKG pri bolnikih, hospitaliziranih zaradi prevelikega odmerjanja, se niso bistveno spremenili. Potencialno nevarni simptomi zastrupitve vključujejo prehodno izgubo zavesti in ekstrapiramidne motnje.

Bolniku damo aktivno oglje, zagotovimo dobro prehodnost dihalnih poti in učinkovito prezračevanje pljuč, spremljamo vitalne funkcije in EKG ter predpišemo drugo podporno in simptomatsko zdravljenje. Bolnika je treba skrbno spremljati, dokler simptomi popolnoma ne izginejo. Hemodializa je najverjetneje neučinkovita, saj se aripiprazol skoraj popolnoma veže na beljakovine v plazmi.

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Zilaxera se terapevtski učinek razvija postopoma - več dni in celo tednov. V tem obdobju je treba bolnika nadzorovati.

Bolnikom, ki so nagnjeni k samomorilnim poskusom in razmišljanjem, je zdravilo Zilaksera predpisano v najmanjših odmerkih, ki zadostujejo za zdravljenje. Pri teh bolnikih je potrebno še posebej skrbno spremljanje.

Če se pojavijo simptomi tardivne diskinezije, je treba odmerek zdravila Zilaxera zmanjšati ali zdravilo popolnoma odpovedati.

Zdravljenje z antipsihotiki lahko privede do nastanka NMS (nevroleptični maligni sindrom), ki se kaže v duševnih motnjah, mišični togosti, nestabilnosti avtonomnega živčnega sistema, rabdomiolizi, akutni ledvični odpovedi in povečanju aktivnosti kreatin-fosfokinaze. Vse antipsihotike je treba ukiniti, če se razvijejo nepojasnjeni simptomi vročine ali NMS.

Pri starejših bolnikih (starih od 56 do 99 let) s psihozami zaradi Alzheimerjeve bolezni je med zdravljenjem z aripiprazolom večje tveganje smrtnosti v primerjavi z bolniki v skupini s placebom.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom je treba pred začetkom zdravljenja in občasno med zdravljenjem spremljati raven sladkorja v krvi ter biti pozoren na možne simptome hiperglikemije (žeja, polifagija, pogostost uriniranja in šibkost).

Povečanje telesne mase običajno opazimo pri osebah s hudimi dejavniki tveganja (adenom hipofize, bolezni ščitnice, diabetes mellitus v anamnezi).

Antipsihotiki lahko spremenijo krvno sliko in povzročijo nevtropenijo, agranulocitozo in levkopenijo, zato je priporočljivo redno spremljanje ustreznih parametrov pri ogroženih bolnikih (zlasti v prvih mesecih zdravljenja).

Zdravilo Zilaxera lahko, tako kot drugi antipsihotiki, povzroči motnje v termoregulaciji. To lastnost je treba upoštevati v primeru predpisovanja zdravila bolnikom s povečanim tveganjem za pregrevanje zaradi fizičnega napora, dehidracije, visoke temperature v zaprtih prostorih ali na prostem, pa tudi pri jemanju zdravil z m-antiholinergično aktivnostjo.

Aripiprazol lahko povzroči patološko igranje na srečo, ne glede na to, ali je bolnik že igral.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pred vožnjo z avtomobilom ali drugimi vozili je treba določiti bolnikovo individualno občutljivost na zdravilo Zilaxer. V odsotnosti negativnega vpliva na psihomotorične funkcije je mogoče opravljati delo, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti in hitro reakcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Dobro nadzorovane znanstvene študije uporabe zdravila Zilaxer za zdravljenje nosečnic niso bile izvedene. Podatkov o vplivu zdravila na reproduktivno funkcijo ali plod v razvoju ni. Novorojenčki, katerih matere so v tretjem trimesečju jemale antipsihotična zdravila, v poporodnem obdobju tvegajo odtegnitev in / ali ekstrapiramidne motnje. Bolnice morajo takoj obvestiti zdravnika o nosečnosti, ki je nastopila med zdravljenjem ali je načrtovana. Med nosečnostjo je jemanje zdravila Zilaxera mogoče le, če pričakovana korist od zdravljenja presega možno tveganje za neželene učinke za plod.

Aripiprazol prehaja v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, se zdravila Zilaksera ne uporablja.

Interakcije z zdravili

Aripiprazol lahko poveča terapevtski učinek antihipertenzivnih zdravil.

Zdravilo Zilaksera se uporablja previdno skupaj z zdravili, ki motijo ravnovesje elektrolitov ali podaljšajo interval QT.

Famotidin (zaviralec receptorjev H2-histamina) zmanjša hitrost absorpcije aripiprazola, vendar to ne vpliva na terapevtski učinek zdravila Zilaxera.

Zdravilo Zilaxera ne vpliva na farmakodinamiko in farmakokinetiko varfarina in ga ne izpodriva iz povezave z beljakovinami.

Pri sočasni uporabi aripiprazola z močnimi zaviralci izoencimov CYP2D6 in CYP3A4 (na primer ketokonazola in kinidina) je treba odmerek zdravila Zilaxera zmanjšati. Šibki zaviralci izoencimov CYP2D6 ali CYP3A4 (na primer escitalopram in diltiazem) nekoliko povečajo koncentracijo aripiprazola v plazmi.

Ko se uporablja skupaj z močnimi induktorji izoencimov CYP2D6 in CYP3A4, se presnova zdravila poveča, zato je treba prilagoditi odmerek aripiprazola.

Klinično pomemben učinek zdravila Zilaxera na zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 in CYP1A2, je malo verjeten.

Aripiprazol ne spremeni ali nekoliko spremeni farmakokinetiko lamotrigina, venlafaksina, escitaloprama, paroksetina, fluoksetina in sertralina.

Etanol lahko poveča sedacijo, zato uživanje alkoholnih pijač med zdravljenjem ni priporočljivo.

Analogi

Analogi zilaksera so Alembic Pipzol, Aripiprazol-Teva, Aripiprazol OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti tablet je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Zilaxer

Ocene zdravila Zilaxer, tako kot drugi nevroleptiki, redko pustijo bolniki sami. Najpogosteje mnenja o zdravilu delijo zdravniki ali sorodniki bolnikov, ki prejemajo zdravljenje s tem zdravilom. Ugotavljajo, da aripiprazol dobro odpravlja psihotične simptome, izenačuje razpoloženje in ne povzroča zaspanosti. Zdravilo ne vpliva na pacientov spanec in težo, neželeni učinki pa so redki. Tablete je primerno jemati, saj je potreben en odmerek na dan.

Zdravilo Zilaxer lahko predpiše le zdravnik, ker aripiprazol ni primeren za vse bolnike. Druga pomanjkljivost so visoki stroški tablet.