Glivek - Navodila Za Uporabo Zdravila, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Gleevec

Gleevec: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakodinamika in farmakokinetika
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Glivec

Koda ATX: L01XE01

Zdravilna učinkovina: imatinib

Proizvajalec: Novartis Pharma (Švica)

Opis in fotografija posodobljena: 30.7.2019

Cene v lekarnah: od 63.000 rubljev.

Nakup

Glivec je zaviralec beljakovinske tirozin kinaze, protitumorsko sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

Neprosojne kapsule: velikost št. 3 - označena z rdečim črnilom "NVR SH", od oranžno-rumene do svetlo rumene barve, ali velikost št. 1 - označena z "NVR SI", od oranžne s sivim odtenkom do oranžne; vsebina kapsul - prašek, bel z rumenim odtenkom (velikost št. 3: 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti; velikost št. 1: 12 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2, 3, 4, 8, 10 ali 15 pretisnih omotov);
Filmsko obložene tablete: od rjavo oranžne do temno rumene, bikonveksne, posnete: okrogle - na eni strani z oznako "NVR", na drugi - "S" in "A" na obeh straneh ločilnih znakov ali ovalne - z oznaka na eni strani "400", na drugi strani pa "SL" in "SL" na obeh straneh tveganja (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli: 100 mg - 2 ali 6 pretisnih omotov, 400 mg - 1 ali 3 pretisni omot).

Zdravilna učinkovina je imatinib mezilat:

1 kapsula (velikost št. 3 / velikost št. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, kar ustreza vsebnosti imatiniba 50 mg / 100 mg;
1 tableta (okrogla / ovalna) - 119,5 mg / 478 mg, kar ustreza 100 mg / 400 mg imatiniba.

Pomožne komponente:

Kapsule: titanov dioksid, mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, rumeni železov oksid z barvilom, želatina;
Tablete: krospovidon, mikrokristalna celuloza, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, makrogol 4000, rumeni železov oksid, rdeči železov oksid, smukec.

Poleg tega v sestavi kapsul Gleevec: črnilo - sojin lecitin, rdeče barvilo železov oksid (E172), šelak.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Imatinib ima naslednje selektivne učinke na telo:

na celični ravni zavira encim Bcr-Abl-tirozin kinazo, ki nastane z zlitjem protoonkogenovega Abela (Abelson) in Bcr genske regije (grozdna grozdna regija);
zavira proliferacijo in povzroča apoptozo celičnih linij, ki izražajo Bsr-Abbl-tirozin-kinazo (vključno z nezrelimi celicami levkemije, ki nastanejo pri bolnikih s filadelfijsko kromosomsko pozitivno akutno limfoblastno levkemijo in kronično mieloično levkemijo);
zavira kolonije, pozitivne na Bcr-Abl, pridobljene iz krvnih celic bolnikov s kronično mieloično levkemijo;
zavira proliferacijo in inducira apoptozo celic stromalnih novotvorb prebavil, ki izražajo tirozin kinazo z mutacijo receptorja c-Kit.

Uporaba imatiniba pri zdravljenju bolnikov z metastatskimi in / ali neoperabilnimi malignimi gastrointestinalnimi stromalnimi novotvorbami je povzročila znatno povečanje preživetja brez bolezni (21 mesecev) in celotnega preživetja bolnikov (48,8 meseca). Z adjuvantnim zdravljenjem gastrointestinalnih stromalnih tumorjev v enem letu se je tveganje za ponovitev bolezni zmanjšalo za 89%, preživetje brez bolezni pa povečalo (placebo - 20 mesecev, imatinib - 38 mesecev). Rezultat takšnega zdravljenja v treh letih je bilo znatno povečanje celotnega preživetja in preživetja brez znakov napredovanja bolezni (v primerjavi z zdravljenjem, ki je trajalo eno leto).

Razpon farmakokinetičnih parametrov zdravila Gleevec je od 25 do 1000 mg. Analiza farmakokinetičnih profilov je bila izvedena prvi dan, pa tudi, ko so bile 7. ali 28. dan dosežene ravnotežne koncentracije imatiniba v plazmi.

Ko je peroralno, je biološka uporabnost zdravila približno 98%, razlike v AUC pa od 40 do 60%. V območju odmerkov 25–1000 mg obstaja neposredna linearna odvisnost AUC od odmerka.

Pri primerjavi vnosa zdravila na tešče in z mastno hrano je bilo ugotovljeno, da se v slednjem primeru naslednji kazalniki nekoliko zmanjšajo:

stopnja absorpcije (največja koncentracija imatiniba v plazmi se zmanjša za 11%, AUC - za 7,4%);
hitrost absorpcije (čas doseganja največje koncentracije imatiniba v plazmi se poveča za 1,5 ure).

Beljakovine v plazmi (predvsem albumini in kisli alfa-glikoproteini, v majhni meri - lipoproteini) vežejo približno 95% zdravila.

Presnova imatiniba se pojavlja predvsem v jetrih. Nastali glavni presnovek (N-demetilirani derivat piperazina) kroži v krvnem obtoku. In vitro je farmakološko delovanje tega presnovka podobno kot pri matični snovi. AUC presnovka je 16% AUC imatiniba. Plazemske beljakovine vežejo presnovek kot imatinib.

Čas odvzema enega odmerka zdravila Glivec iz telesa je 7 dni, razpolovni čas je približno 18 ur. Zdravilo se izloča predvsem v obliki presnovkov (13% skozi ledvice in 68% v črevesje). Približno 25% odmerka se izloči nespremenjenega (5% skozi ledvice in 20% v črevesje).

Ponavljajoča uporaba zdravila enkrat na dan ne povzroči sprememb v farmakokinetičnih parametrih, ravnotežna koncentracija imatiniba pa preseže začetno za 1,5–2,5-krat.

Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, se peroralno jemanje zdravila hitro absorbira skozi usta. Pri tej skupini bolnikov je kazalnik AUC v območju odmerkov 260 in 340 mg / m2 podoben kot pri odraslih v območju odmerkov 400 mg in 600 mg. Pri primerjavi vrednosti AUC pri otrocih in mladostnikih 1. in 8. dne po večkratnem enkratnem odmerku zdravila Gleevec v odmerku 340 mg / m2 na dan se ta kazalnik poveča za 1,7-krat (dokazi o kumulaciji imatiniba).

Ko bolniki, starejši od 65 let, jemljejo zdravilo Gleevec, se obseg porazdelitve rahlo poveča (za 12%). Pri bolnikih s telesno maso 100 kg je povprečni očistek imatiniba 11,8 l / h, s telesno maso 50 kg - 8,5 l / h. Te razlike so nepomembne, zato odmerka ni treba prilagajati glede na telesno težo.

Spolne razlike ne vplivajo na farmakokinetiko imatiniba. Ob hkratnem dajanju zdravila Gleevec in drugih zdravil se volumen porazdelitve in hitrost očistka imatiniba nepomembno spremenita, zato spremembe odmerka ni treba spreminjati.

Združena populacijska farmakokinetična analiza, opravljena med otroki s hematološkimi boleznimi (CML, Ph + ALL itd.), Je pokazala, da je očistek imatiniba neposredno sorazmeren s površino telesa, vendar drugi demografski parametri (ITM, telesna teža) nimajo klinično pomembnega vpliva na njegovo izpostavljenost., starost). Obstajajo potrjeni dokazi, da je učinek imatiniba na otroke v območju odmerkov 260 ali 340 mg / m2 (ne več kot 400 in 600 mg), če ga jemljemo enkrat na dan, podoben učinku pri odraslih bolnikih, ki so prejemali imatinib v odmerkih 400 ali 600 mg 1 enkrat na dan. Pri bolnikih z različno stopnjo patologije jetrne funkcije se povprečne vrednosti AUC ne povečajo.

Jemanje zdravila Gleevec pri bolnikih z blago ali zmerno ledvično disfunkcijo (CC> 30 ml / min) vodi do povečanja izpostavljenosti imatiniba v plazmi za 1,5–2-krat, kar ustreza povečanju koncentracije kislih alfa-glikoproteinov. Ker se zdravilo v majhni meri izloča skozi ledvice, je očistek prostega imatiniba pri zdravih prostovoljcih in bolnikih z ledvičnimi motnjami enak. Med resnostjo okvare ledvic in izpostavljenostjo zdravilu ni bilo povezave.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Gleevec uporablja za zdravljenje patologij raka pri odraslih bolnikih:

Monoterapija za ponavljajoče se ali neodzivne PH-pozitivne akutne limfoblastne levkemije (ALL);
Kombinacija s kemoterapijo za na novo diagnosticiran kromosom Philadelphia (Ph +) ALL;
Mieloproliferativne ali mielodisplastične bolezni, ki jih povzročajo genske prerazporeditve receptorjev za rastni faktor trombocitov;
Sistemska mastocitoza brez mutacije D816V c-Kit ali neznanega stanja mutacije c-Kit;
Kronična eozinofilna levkemija in / ali hipereozinofilni sindrom s pozitivno ali negativno nenormalno alfa tirozin kinazo FIP1L1-PDGRF;
Stromalni malignomi prebavil, pozitivni na c-Kit (CD 117) v metastatski ali neoperabilni fazi;
Izbočen dermatofibrosarkom v metastatski, ponavljajoči se in / ali nedelujoči fazi;
Gastrointestinalni stromalni tumorji pozitivni na c-Kit (CD 117) z adjuvantno terapijo.

Poleg tega je zdravilo Gleevec predpisano za odrasle in otroke:

Na novo diagnosticiran kromosom Philadelphia (Ph +) s pozitivno kronično mieloično levkemijo (CML);
PH-pozitivna mieloična levkemija v kronični fazi brez učinka predhodnega zdravljenja z interferonom alfa, pa tudi v fazi blastne krize ali pospeševanja.

Kontraindikacije

Obdobje nosečnosti in dojenja;
Starost do 2 leti;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Glivec je priporočljivo uporabljati previdno v primeru hude ledvične disfunkcije, redne hemodialize, hude odpovedi jeter, kardiovaskularnih patologij ali dejavnikov tveganja za razvoj srčnega popuščanja.

Navodila za uporabo zdravila Glivek: način in odmerjanje

Gleevec se jemlje peroralno med obroki, obilno (vsaj 1 kozarec) z vodo.

Po potrebi lahko vsebino kapsul ali tablet predhodno raztopimo v vodi ali jabolčnem soku, da nastane suspenzija. Suspenzija se pripravi tik pred uporabo v razmerju 100 mg zdravila Gleevec na 50 ml tekočine ali 400 mg na 100 ml.

Odmerek in obdobje zdravljenja določi zdravnik na podlagi kliničnih indikacij.

Zdravilo v odmerku 400 in 600 mg se jemlje enkrat na dan, 800 mg je razdeljeno na 2 odmerka (zjutraj in zvečer) po 400 mg.

Priporočen odmerek:

Kronična mieloična levkemija: kronična faza - 400 mg na dan, v fazi pospeševanja in blastne krize - 600 mg na dan. Z dobro toleranco in odsotnostjo nevtropenije, trombocitopenije ali drugih neželenih učinkov je indicirano povečanje odmerka do 800 mg z napredovanjem katere koli stopnje KML, odsotnost zadovoljivega hematološkega odziva po 3 mesecih zdravljenja ali 12 mesecih citogenetičnega odziva in v primeru izgube predhodno doseženega hematološkega in / ali citogenetski kazalniki. Za otroke (starejše od 2 let) se odmerek določi glede na površino telesa - 340 mg na 1 m ², vendar ne več kot 600 mg na dan. Otrok lahko izračunani odmerek enkrat ali dvakrat na dan v enakih deležih;
PH-pozitivna akutna limfoblastna levkemija: 600 mg na dan;
Mieloproliferativne ali mielodisplastične bolezni: 400 mg na dan;
Metastatske in / ali neoperabilne maligne stromalne novotvorbe v prebavilih (GIT): 400 mg na dan, z nezadostnim kliničnim učinkom in odsotnostjo neželenih učinkov, se lahko odmerek poveča na 600 ali 800 mg. Pri bolnikih z znaki napredovanja bolezni je treba zdravljenje z zdravilom Gleevec prekiniti;
Adjuvantno zdravljenje za gastrointestinalne stromalne tumorje: 400 mg na dan 36 mesecev ali več;
Izbočeni dermatofibrosarkom (nedelujoč, ponavljajoč se in / ali metastatski): 800 mg na dan;
Sistemska mastocitoza v odsotnosti mutacije D816V c-Kit: 400 mg na dan. Bolniki z neznanim mutacijskim statusom in nezadostnim učinkom predhodnega zdravljenja - 400 mg na dan;
Sistemska mastocitoza zaradi nenormalne alfa-tirozin kinaze FIP1L1-PDGFR v ozadju fuzije genov Fip like1 in PDGFR: začetni odmerek - 100 mg na dan, z možnim povečanjem na 400 mg na dan;
Hipereozinofilni sindrom in / ali kronična eozinofilna levkemija (HES / CEL): odrasli bolniki - 400 mg na dan. V primeru HES / CEL z nenormalno alfa-tirozin kinazo FIP1L1-PDGFR - začetni odmerek zdravila Glivec mora biti 100 mg na dan, da se poveča učinkovitost in če ni hudih neželenih učinkov, lahko odmerek povečamo na 400 mg na dan.

Zdravilo Gleevec se jemlje do konca kliničnega učinka.

Bolnikom z blago, zmerno ali hudo okvaro jeter se Glivec predpiše v dnevnem odmerku največ 400 mg. Z razvojem neželenih toksičnih učinkov je treba odmerek zmanjšati. Še posebej previdni moramo biti pri predpisovanju zdravila Glivek bolnikom s hudo okvaro jeter.

V primeru okvare ledvične funkcije, vključno s hudimi oblikami, ali sistematične hemodialize je začetni odmerek zdravila Glivec 400 mg 1-krat na dan.

Pri bolnikih s slabo toleranco na imatinib se lahko začetni odmerek zmanjša, z nizko učinkovitostjo pa poveča.

Prilagoditev režima odmerjanja za starejše bolnike ni potrebna.

V primeru razvoja resnih nehematoloških neželenih učinkov med jemanjem zdravila Glivek je priporočljivo odpovedati zdravljenje, dokler simptomi bolnikovega stanja ne bodo odpravljeni.

Zdravilo se odpove, ko se koncentracija bilirubina poveča za 3-krat, aktivnost jetrnih transaminaz v krvnem serumu je 5-krat večja od kazalcev prirojene hiperplazije nadledvične žleze (ANH). Po obnovitvi koncentracije bilirubina (manj kot 1,5 × VGN) in aktivnosti jetrnih transaminaz (manj kot 2,5 × VGN) se zdravilo nadaljuje. Zdravljenje nadaljujemo z zmanjšanjem začetnega dnevnega odmerka: z 800 mg na 600 mg, s 600 mg na 400 mg, s 400 mg na 300 mg; pri otrocih - od 340 do 260 mg na 1 m ².

Kadar se pojavijo nevtropenija in trombocitopenija, je potrebna začasna odpoved zdravljenja ali zmanjšanje odmerka zdravila Glivec.

Za sistemsko mastocitozo in HES / CEL (zaradi nenormalne alfa tirozin kinaze FIP1L1-PDGFR), kronično fazo KML (odrasli in otroci), maligne stromne novotvorbe v prebavilih, mielodisplastične ali mieloproliferativne patologije, sistemsko absolutno mastocitozo in doseganje HES / HEL števila 1500 / μl in trombocitov več kot 75.000 / μl kaže na nadaljevanje zdravljenja z začetnim odmerkom. V primeru ponavljajočega se zmanjšanja števila nevtrofilcev in trombocitov je treba po naslednji odpovedi zdravljenje začeti v odmerku: odrasli - 300 mg, otroci - 260 mg na 1 m ².

Če je absolutno število nevtrofilcev manj kot 500 / μl in / ali število trombocitov manj kot 10.000 / μl pri bolnikih s PH-pozitivno akutno limfoblastno levkemijo in KML v fazi pospeševanja in blastne krize (otroci in odrasli) po enem ali več mesecih zdravljenja, je treba zagotoviti, da da citopenija ni povezana z levkemijo. Če citopenija ni posledica levkemije, se odmerek zdravila Gleevec zmanjša na 400 mg pri odraslih in na 260 mg na 1 m ² pri otrocih; če citopenija vztraja po 2 tednih zdravljenja, je treba odmerek ponovno zmanjšati na 300 mg in 200 mg na 1 m ². Če po 4 tednih jemanja zdravila ni učinka, se terapija odpove, dokler absolutno število nevtrofilcev ne doseže več kot 1000 / μl in trombocitov več kot 20 000 / μl. Odrasli začnejo jemati v odmerku 300 mg, otroci - 260 mg na 1 m ²…

V primeru štrlečega dermatofibrosarkoma v neoperabilni, ponavljajoči se in / ali metastatski fazi po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Gleevec zdravljenje nadaljujemo z odmerkom 600 mg, pri čemer se število nevtrofilcev in / ali števila trombocitov po izterjavi večkrat zmanjša.

Stranski učinki

V kliničnih študijah uporabe zdravila Glivek pri bolnikih z neoperabilnimi in / ali metastatskimi stromalnimi malignimi novotvorbami v prebavilih in KML so ugotovili naslednje neželene učinke:

Nalezljive patologije: redko - sinusitis, herpes zoster, nazofaringitis, herpes simplex, pljučnica, vnetje podkožja, gripa, okužbe zgornjih dihal, gastroenteritis, sepsa, okužbe sečil; redko - mikoze;
Maligni, benigni in neopredeljeni tumorji, vključno s polipi in cistami: redko - jabolčnik za lizo tumorja;
Hematopoetski sistem: zelo pogosto - trombocitopenija, nevtropenija, anemija; pogosto - febrilna nevtropenija, pancitopenija; redko - limfopenija, trombocitemija, zaviranje hematopoeze kostnega mozga, limfadenopatija, eozinofilija; redko - hemolitična anemija;
Presnova: pogosto - anoreksija; redko - oslabljen apetit, hipokalemija, hipofosfatemija, hiperurikemija, hiponatriemija, dehidracija, protin, hiperglikemija, hiperkalciemija; redko - hipomagneziemija, hiperkalemija;
Živčni sistem: zelo pogosto - glavobol; pogosto - motnje okusa, nespečnost, omotica, hipestezija, parestezija; redko - hemoragična kap, periferna nevropatija, omedlevica, zaspanost, okvara spomina, migrena, išias, tremor, sindrom nemirnih nog, depresija, zmanjšan libido, tesnoba; redko - zvišan intrakranialni tlak, optični nevritis, konvulzije, zmedenost;
Senzorični organi: pogosto - povečano solzenje, edem vek, konjunktivna krvavitev, sindrom suhega očesa, zamegljen vid, konjunktivitis; redko - bolečine v očeh, draženje oči, orbitalni edem, edem makule, krvavitve v mrežnici, krvavitve v očesni beločnici, blefaritis, tinitus, vrtoglavica, izguba sluha redko - edem glave vidnega živca, katarakta, glavkom;
Kardiovaskularni sistem: redko - vročinski utripi, palpitacije, tahikardija, kongestivno srčno popuščanje, krvavitve, pljučni edem; redko - angina pektoris, aritmije, znižanje krvnega tlaka, perikardialni izliv, atrijska fibrilacija, miokardni infarkt, nenaden srčni zastoj, arterijska hipertenzija, hladne okončine, hematomi, Raynaudov sindrom, arterijska hipotenzija;
Dihalni sistem: pogosto - težko dihanje, krvavitev iz nosu, kašelj; redko - bolečine v žrelu ali grlu, plevralni izliv, faringitis; redko - pljučna fibroza, plevralna bolečina, pljučna krvavitev, pljučna hipertenzija;
Prebavni sistem: zelo pogosto - dispepsija, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska; pogosto - suha usta, napenjanje, zaprtje, napenjanje, gastroezofagealni refluks, gastritis, povečana aktivnost jetrnih encimov; redko - riganje, stomatitis, krvavitve iz prebavil, razjede ustne sluznice, melena, ascites, ezofagitis, čir na želodcu, heilitis, bruhanje v krvi, pankreatitis, disfagija, hiperbilirubinemija, hepatitis, zlatenica; redko - paralitična ali obstruktivna črevesna obstrukcija, kolitis, črevesno vnetje, nekroza jeter, odpoved jeter;
Dermatološke reakcije: zelo pogosto - kožni izpuščaj, dermatitis, periorbitalni edem, ekcem; pogosto - suha koža, srbenje, otekanje obraza, eritem, nočno znojenje, fotosenzibilne reakcije, alopecija; redko - modrice, pustulozni izpuščaj, povečano znojenje, ekhimoza, urtikarija, povečana nagnjenost k nastanku hematoma, hiperpigmentacija ali hipopigmentacija kože, eksfoliativni dermatitis, hipotrihoza, poškodba nohtov, petehije, folikulitis, luskavica, bulozni izpuščaj, vijolična; redko - akutna febrilna nevtrofilna dermatoza (Sweetov sindrom), razbarvanje nohtov, angioedem, levkoklastični vaskulitis, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, akutni generalizirani pustularni eksantem;
Mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - mialgija, artralgija, mišični krči in krči, bolečine v kosteh in druge mišično-skeletne bolečine; pogosto - otekanje sklepov; redko - togost sklepov in mišic; redko - artritis, mišična oslabelost; pogostnost neznana - zastoj rasti pri otrocih;
Sečni sistem: redko - pogosto uriniranje, hematurija, bolečine v ledvicah, akutna ledvična odpoved;
Reproduktivni sistem: redko - erektilna disfunkcija, ginekomastija, menoragija, spolna disfunkcija, menstrualne nepravilnosti, bolečine v bradavicah, edem skrotuma, povečanje dojk;
Splošne reakcije: zelo pogosto - edemi, zastajanje tekočine, povečanje telesne mase, povečana utrujenost; pogosto - vročina, šibkost, anasarka, tresenje, mrzlica, izguba teže; redko - splošno slabo počutje, bolečine v prsih;
Laboratorijski kazalci: redko - povečana aktivnost alkalne fosfataze, kreatin-fosfokinaze, laktat-dehidrogenaze in serumskega kreatinina; redko - povečanje aktivnosti amilaze v krvni plazmi.

Poleg tega so bile med dodatnimi kliničnimi študijami opaženi neželeni učinki, katerih videz pri uporabi zdravila Gleevec ni bil ugotovljen:

Kardiovaskularni sistem: redko - tromboza ali embolija; redko - srčna tamponada, perikarditis; zelo redko - anafilaktični šok;
Prebavni sistem: redko - paralitična ali obstruktivna črevesna obstrukcija, nekroza tumorja prebavil, krvavitve iz prebavil, perforacija prebavil; redko divertikulitis;
Dihalni sistem: redko - intersticijska pljučnica, akutna dihalna odpoved;
Organ vida: redko - krvavitev v steklovino;
Živčni sistem: redko - možganski edem;
Mišično-skeletni sistem: redko - avaskularna nekroza, nekroza glave stegnenice, miopatija ali rabdomioliza;
Reproduktivni sistem: zelo redko - krvavitev iz ciste rumenega telesa ali jajčnika (pri ženskah);
Alergijske reakcije: zelo redko - anafilaktični šok;
Dermatološke reakcije: redko - palmarno-plantarna eritrodisestezija; redko - lichen planus, lihenoidna keratoza, toksična epidermalna nekroliza.

Preveliko odmerjanje

Izkušnje z uporabo Gliveca, ki presega terapevtske odmerke, so omejene. V klinični praksi so bili primeri prevelikega odmerjanja zdravil. Na splošno so primeri prevelikega odmerjanja imeli ugoden izid (stanje bolnikov se je izboljšalo).

Simptomi prevelikega odmerjanja pri odraslih:

v odmerku od 1200 do 1600 mg: driska, slabost, bruhanje, oteklina (predvsem obraza), edem, eritem, izpuščaj, povečana utrujenost, pancitopenija, mišični krči, trombocitopenija, glavobol, bolečine v trebuhu, izguba apetita za 1– 10 dni;
v odmerku od 1800 do 3200 mg (največji dnevni odmerek za 6 dni je 3200 mg): mialgija, šibkost, bolečine v prebavilih, zvišane koncentracije bilirubina in CPK v krvi;
v enkratnem odmerku 6400 mg (po objavljenem viru): edem obraza, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, hipertermija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, zmanjšanje števila nevtrofilcev;
v odmerku od 8.000 do 10.000 mg: enkratna bolečina v prebavilih in bruhanje.

Simptomi prevelikega odmerjanja pri otrocih in mladostnikih:

v enem primeru so pri 3-letnem otroku z enkratnim odmerkom 400 mg zdravila Glivec opazili anoreksijo, drisko, bruhanje;
v drugem primeru je imel 3-letni otrok z enkratnim odmerkom 980 mg zdravila Glivec drisko in zmanjšanje števila levkocitov.

Protistrup za Gleevec ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljiv zdravniški nadzor in simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Ne dovolite, da prašek Gleevec pride v stik s kožo, dihali, očmi.

Zdravljenje poteka le pod nadzorom onkologa.

Priporočljivo je, da jemanje zdravila Glivec spremljajo redne klinične študije delovanja periferne krvi, ledvic in jeter, skrbno spremljanje bolnikov s srčnimi patologijami.

Zaradi nevarnosti hude zastaje tekočine je treba nadzorovati telesno težo bolnikov, zlasti pri starejših bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi. Če je potrebno, je priporočljivo začasno prenehati jemati zdravilo.

Ker se lahko v ozadju uporabe zdravila Glivec pri tiroidektomiji pri bolnikih, ki so na nadomestnem zdravljenju z levotiroksinom, razvije hipotiroidizem, je treba pri tej kategoriji bolnikov spremljati koncentracijo ščitničnega hormona.

Pri bolnikih z mielodisplastičnim sindromom ali mieloproliferativno boleznijo in z visokim številom eozinofilcev se pregleda serumski kardiospecifični troponin in elektrokardiografija. V primeru odstopanj od norme bolniku predpišejo sistemske glukokortikoide hkrati z imatinibom v prvih 1-2 tednih zdravljenja.

V primeru metastatskega malignega gastrointestinalnega stromalnega tumorja na začetku uporabe zdravila Glivek je potrebno skrbno spremljanje stanja prebavil.

V obdobju zdravljenja in vsaj 3 mesece po njegovem prenehanju se bolnikom priporoča uporaba zanesljive kontracepcije.

Da bi zmanjšali tveganje za razvoj sindroma tumorske lize, je treba pred uporabo zdravila odpraviti povišano raven sečne kisline in klinično izrazito dehidracijo pri bolnikih.

Pri uporabi imatiniba v pediatriji je potrebno redno spremljanje otrokove rasti.

Ker lahko zdravilo povzroči neželene učinke, ki negativno vplivajo na sposobnost koncentracije in hitrost psihomotoričnih reakcij, mora biti bolnik še posebej previden pri vožnji vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je prepovedano jemati zdravilo Glivec.

Ženske v rodni dobi morajo med jemanjem zdravila in vsaj 3 mesece po prenehanju jemanja uporabljati zanesljive kontraceptive.

Pediatrična uporaba

Izkušenj z zdravljenjem kronične mieloične levkemije pri otrocih, mlajših od 3 let, je malo.

Zdravilo Glivec ni predpisano za otroke, mlajše od 2 let.

Priporočeni odmerek za otroke, starejše od 2 let, je odvisen od površine telesa. Zdravilo v dnevnem odmerku 340 mg / m2 se uporablja pri zdravljenju otrok s kronično fazo kronične mieloične levkemije in fazo pospeševanja. Največji dnevni odmerek za otroke je 600 mg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ledvice nimajo pomembnega vpliva na izločanje imatiniba in njegovih presnovkov. Zdravljenje bolnikov z blago ali zmerno patologijo ledvične funkcije je treba začeti z najmanjšim učinkovitim dnevnim odmerkom 400 mg enkrat. Izkušnje z uporabo zdravila Gleevec pri rednem hemodializnem postopku ali zdravljenju bolnikov s hudo patologijo ledvične funkcije so omejene, vendar se mora pri tej kategoriji bolnikov zdravljenje z zdravili začeti tudi z 400 mg zdravila enkrat na dan.

Pri bolnikih s hudimi patologijami ledvične funkcije je zdravilo predpisano previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Ker se presnova imatiniba večinoma pojavlja v jetrih, se bolnikom z motnjami jetrne funkcije katere koli resnosti priporoča, da predpišejo najmanjši dnevni odmerek zdravila Gleevec - 400 mg. Če se pojavijo neželeni toksični učinki, je treba odmerek zdravila zmanjšati.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je zdravilo predpisano previdno.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju te kategorije bolnikov prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Možnost sočasnega jemanja drugih zdravil med zdravljenjem z zdravilom Glivec lahko le onkolog določi samostojno.

Analogi

Analogi zdravila Gleevec so: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibinibat Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Gleevec

Nekaj mnenj o Gleevcu je praviloma pozitivnih. Glede na paciente, ki jemljejo zdravilo, ali svojce takih bolnikov lahko zdravljenje znatno olajša simptome opažene bolezni.

Vendar je treba opozoriti, da so skoraj vsi bolniki, ki so bili na terapiji z zdravili, imeli neželene učinke, ki so v nekaterih primerih postali razlog za zmanjšanje odmerka ali popolno prenehanje zdravljenja.

Cena za Gleevec v lekarnah

Cena Glivec 100 mg (60 tablet v pakiranju) je približno 35.000 rubljev, Glivec 400 mg (30 tablet v pakiranju) - približno 56.000 rubljev, Glivec 100 mg (120 kapsul v pakiranju) - približno 74.000 rubljev.