Azitral

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Azitral: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Azitral

Koda ATX: J01FA10

Aktivna sestavina: azitromicin (azitromicin)

Proizvajalec: Shreya Life Sciences (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.9.2019

Cene v lekarnah: od 159 rubljev.

Nakup

Azitral je antibiotik širokega spektra, ki je del makrolidne skupine. Ima baktericidni učinek v žarišču okužbe.

Oblika in sestava izdaje

Obrazec za izdajo Azitral:

Kapsule po 250 mg, v pretisnem omotu (6 kapsul), kartonska škatla;
Kapsule po 500 mg, v pretisnem omotu (3 kapsule), kartonska škatla.

Je bel prašek, pakiran v trde želatinske kapsule, sestavljen iz telesa in bele kapice.

Ena kapsula Azitrala vsebuje 250 ali 500 mg azitromicina v obliki dihidrata; in kot pomožne snovi: brezvodna laktoza, natrijev lavril sulfat, titanov dioksid, magnezijev stearat, koruzni škrob, prečiščena voda, propilparaben, metilparaben, želatina.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Azitromicin je antibiotik širokega spektra, član azalidne podskupine (makrolidni antibiotiki). Zdravilna učinkovina ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Azitromicin se veže na ribosomsko podenoto 50S in zavira biosintezo proteinov mikroorganizmov. V primeru visokih koncentracij v žarišču vnetja deluje baktericidno. Razlikuje se v aktivnosti proti naslednjim gram pozitivnim aerobnim mikroorganizmom: Streptococcus pneumoniae (občutljiv na penicilin), Streptococcus spp. (skupine a / b / c / g), Staphylococcus aureus (na meticilin občutljiv), Streptococcus pyogenes. Zdravilo je učinkovito tudi proti gramnegativnim aerobnim mikroorganizmom (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),nekateri anaerobni mikroorganizmi (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) in Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Gram pozitivni aerobi [Streptococcus pneumoniae (odporni na penicilin)] lahko razvijejo odpornost na azitromicin. Gram-pozitivni aerobi [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticilin odporni stafilokoki kažejo zelo visoko stopnjo odpornosti na makrolide), na eritromicin odporne gram-pozitivne bakterije], anaerobi (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika

Azitromicin se hitro absorbira iz prebavil zaradi svoje lipofilnosti in stabilnosti v kislem okolju. Po notranjem zaužitju 500 mg azitromicina je čas za doseganje najvišje koncentracije v krvni plazmi (C _max) od 2,5 do 2,96 ure, sama koncentracija pa je ocenjena na 0,4 mg / l. Biološka uporabnost azitromicina je 37%.

Zdravilna učinkovina Azitral dobro prodre v tkiva in organe urogenitalnega trakta (na primer v prostato), dihal, mehkih tkiv in kože. Povečana vsebnost v tkivih (10-50 krat večja kot v krvni plazmi) in precej dolg razpolovni čas je razložen z nizko vezavo snovi na beljakovine krvne plazme in njenim prodorom v evkariontske celice z akumulacijo v okolju z nizko vrednostjo pH, ki obdaja lizosom. Posledično je za azitromicin značilen velik navidezni volumen porazdelitve (31,1 l / kg) z visokim plazemskim očistkom. Prevladujoče kopičenje azitromicina v lizosomih je še posebej pomembno za boj proti znotrajceličnim patogenom. Fagociti dostavijo azitromicin na mesta okužbe, kjer se sprosti med fagocitozo. V žariščih okužbe je koncentracija zdravila bistveno višja (za 24–34%) kot v zdravih tkivih in je odvisna od stopnje vnetnega edema. Kljub povečani koncentraciji v fagocitih azitromicin bistveno ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravilna učinkovina v baktericidnih koncentracijah ostane 5-7 dni po dajanju, kar omogoča uporabo kratkih ciklov zdravljenja (po 3 ali 5 dni). Približno 50% azitromicina se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, 6% pa z urinom. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v razponu od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - od 24 do 72 ur, zato se zdravilo Azitral lahko uporablja enkrat na dan.in je odvisna od stopnje vnetnega edema. Kljub povečani koncentraciji v fagocitih azitromicin bistveno ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravilna učinkovina v baktericidnih koncentracijah ostane 5-7 dni po dajanju, kar omogoča uporabo kratkih ciklov zdravljenja (po 3 ali 5 dni). Približno 50% azitromicina se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, 6% pa z urinom. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v območju od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - od 24 do 72 ur, v zvezi s čimer se Azitral lahko uporablja enkrat na dan.in je odvisna od stopnje vnetnega edema. Kljub povečani koncentraciji v fagocitih azitromicin bistveno ne vpliva na njihovo delovanje. Zdravilna učinkovina v baktericidnih koncentracijah ostane 5-7 dni po dajanju, kar omogoča uporabo kratkih ciklov zdravljenja (3 ali 5 dni). Približno 50% azitromicina se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, 6% pa z urinom. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v razponu od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - od 24 do 72 ur, v zvezi s čimer se Azitral lahko uporablja enkrat na dan. Zdravilna učinkovina v baktericidnih koncentracijah ostane 5-7 dni po dajanju, kar omogoča uporabo kratkih ciklov zdravljenja (3 ali 5 dni). Približno 50% azitromicina se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, 6% pa z urinom. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v območju od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - od 24 do 72 ur, v zvezi s čimer se Azitral lahko uporablja enkrat na dan. Zdravilna učinkovina v baktericidnih koncentracijah ostane 5-7 dni po dajanju, kar omogoča uporabo kratkih ciklov zdravljenja (po 3 ali 5 dni). Približno 50% azitromicina se izloči v nespremenjeni obliki z žolčem, 6% pa z urinom. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v razponu od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - med 24 in 72 urami, zato se zdravilo Azitral lahko uporablja enkrat na dan. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v razponu od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - od 24 do 72 ur, zato se zdravilo Azitral lahko uporablja enkrat na dan. Zdravilna učinkovina se v jetrih demetilira in tvori neaktivne presnovke. Izločanje iz krvne plazme poteka v dveh fazah: razpolovni čas je od 14 do 20 ur v razponu od 8 do 24 ur po dajanju, 41 ur - med 24 in 72 urami, zato se zdravilo Azitral lahko uporablja enkrat na dan.

Vnos hrane vpliva na farmakokinetiko (odvisno od dozirne oblike zdravila): pri uporabi kapsul se največja koncentracija v plazmi zmanjša za 52%, površina pod farmakokinetično krivuljo koncentracije in časa (AUC) pa za 43%. Pri starejših moških (starih od 65 do 85 let) se farmakokinetične značilnosti ne spremenijo, pri ženskah pa se C _max poveča za 30-50%.

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo Azitrala so nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na zdravilo:

Vnetne bolezni zgornjih dihal (sinusitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis itd.);
Vnetne bolezni spodnjih dihal (atipična in bakterijska pljučnica, bronhitis);
Škrlatinka;
Okužbe mehkih tkiv in kože (impetigo, erizipela, sekundarno okužene dermatoze);
Nalezljive lezije urogenitalnega območja (cervicitis ali gonorealni uretritis);
Razjeda na želodcu;
Lymska bolezen (začetna stopnja).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za jemanje zdravila Azitral so:

Odpoved jeter;
Odpoved ledvic;
Nosečnost;
Dojenje;
Otroška starost do 12 let;
Preobčutljivost za to zdravilo ali druge makrolide.

Navodila za uporabo Azitrala: način in odmerjanje

Azitromicin ohrani svoj baktericidni učinek v žarišču vnetja 5-7 dni po koncu zadnjega odmerka. Zaradi tega je potek zdravljenja s tem zdravilom kratek - 3 ali 5 dni.

Azitral 500 mg se običajno predpiše v treh dneh po eno tableto enkrat na dan. Tableto je treba vzeti eno uro pred obroki ali dve uri po njej.

Če je bolnik zamudil čas, je treba zdravilo vzeti čim prej, nato pa časovni interval obnoviti na 24 ur.

Standardni odmerek zdravila Azitral za otroke se izračuna glede na težo otroka - dnevni odmerek je 10 mg / kg zdravila, tečajni odmerek je 30 mg / kg.

V vsakem posameznem primeru le zdravnik predpiše odmerek in določi potek jemanja zdravila Azitral.

Stranski učinki

V skladu z navodili lahko Azitral povzroči naslednje neželene učinke:

Driska, slabost, bruhanje, napenjanje - iz prebavnega sistema;
Bolečine v prsnem košu, palpitacije - iz srca in ožilja;
Omotica, glavobol, tesnoba, motnje spanja - iz centralnega živčnega sistema;
Vaginalna kandidoza, nefritis - iz genitourinarnega sistema;
Številne alergijske reakcije.

Med prevelikim odmerjanjem zdravila Azitral se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: bruhanje, slabost, začasna izguba sluha. Njihov videz zahteva imenovanje simptomatske terapije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: začasna izguba sluha, huda slabost, bruhanje, driska.

Specifičnega protistrupa ni.

Zdravljenje je treba predpisati v skladu z obstoječimi simptomi.

Posebna navodila

Pri predpisovanju zdravila Azitral bolnikom z aritmijo je potrebna previdnost.

Med nosečnostjo se zdravilo uporablja le, če je tveganje uporabe manjše od tveganja za nastanek nevarnih posledic obstoječe bolezni.

Po jemanju zdravila Azitral 500 mg je vredno razmisliti o pojavu alergijskih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je treba zdravilo Azitral uporabljati previdno. Odločitev o predpisovanju zdravila temelji na razmerju med potencialno koristjo za mater in zaznanim tveganjem za plod.

V primeru potrebe po uporabi med dojenjem je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Prepovedano je uporabljati Azitral za zdravljenje bolnikov, mlajših od 12 let, s telesno maso do 45 kg.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudo okvarjeni ledvični funkciji je zdravilo kontraindicirano.

Pri blagi ali zmerni okvari ledvic je treba zdravilo Azitral uporabljati previdno (prilagoditev odmerka ni potrebna).

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi okvari jeter je zdravilo kontraindicirano.

V primeru blage ali zmerne okvare delovanja jeter je treba zdravilo Azitral uporabljati previdno (prilagoditev odmerka ni potrebna).

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov odmerka zdravila Azitral ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Jemanje antacidov (ki vsebujejo magnezij in aluminij) in hrane zmanjša absorpcijo azitromicina, zato je treba zdravilo Azitral jemati 1 uro pred ali dve uri po jemanju teh zdravil ali hrane.

Pri zdravih prostovoljcih ob sočasni uporabi cetirizina v odmerku 20 mg in azitromicina 5 dni niso zabeležili farmakokinetičnih interakcij in pomembne spremembe intervala QT.

V študiji, v kateri je sodelovalo 6 bolnikov, okuženih z virusom HIV, pri jemanju didanozina v odmerku 400 mg na dan in azitromicina v odmerku 1200 mg na dan ni prišlo do sprememb farmakokinetičnih parametrov didanozina v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo.

Če je treba Azitral jemati skupaj z varfarinom, je priporočljivo skrbno spremljati protrombinski čas.

Farmakokinetične študije niso razkrile sprememb v farmakokinetiki azitromicina pri enkratni uporabi cimetidina 120 minut pred jemanjem azitromicina.

Ob hkratni uporabi zidovudina se njegova farmakokinetika nekoliko spremeni. Azitromicin vpliva zlasti na izločanje zidovudina skozi ledvice in njegovega glukuronidnega presnovka. Prav tako se zaradi uporabe azitromicina poveča koncentracija fosforiliranega zidovudina (klinično aktivnega presnovka v mononuklearnih celicah periferne krvi), vendar klinični pomen tega učinka ni jasen.

Za azitromicin je značilna šibka interakcija z izoencimi iz družine citokroma P ₄₅₀, hkrati pa ni induktor in zaviralec izoencimov citokroma P ₄₅₀. Udeležbe azitromicina v procesih farmakokinetičnih interakcij, podobnih eritromicinu in drugim makrolidom, niso razkrili.

Sočasni dnevni vnos azitromicina v odmerku 600 mg enkrat na dan in efavirenza v odmerku 400 mg na dan en teden ni privedel do klinično pomembne farmakokinetične interakcije.

Kombinirana enkratna uporaba azitromicina v odmerku 1200 mg in flukonazola v odmerku 800 mg ni spremenila njegove farmakokinetike. Istočasno niso zabeležili sprememb celotne izpostavljenosti in razpolovnega časa azitromicina, vendar so opazili 18-odstotno zmanjšanje C _max, kar nima kliničnega pomena.

Ob hkratni uporabi azitromicina v odmerku 1200 mg in indinavirja (3-krat na dan, 800 mg 5 dni) statistično pomemben učinek na farmakokinetiko ni bil razkrit.

Azitromicin nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko metilprednizolona.

Hkratno dajanje makrolidnih antibiotikov (vključno z azitromicinom) in substratov P-glikoproteina (npr. Digoksina) poveča koncentracijo slednjih v krvnem serumu.

Pri sočasni uporabi z ergotaminom in dihidroergotaminom se toksični učinek (disestezija, vazospazem) poveča.

V primeru kombinirane uporabe s triazolamom se njegov očistek zmanjša in farmakološki učinek se poveča.

Sočasno dajanje azitromicina z atorvastatinom ni povzročilo sprememb v koncentraciji le-tega v plazmi (v smislu zaviranja MMC-CoA reduktaze). Hkrati so v obdobju po registraciji zabeležili posamezne primere rabdomiolize pri bolnikih, ki so sočasno prejemali statine in azitromicin.

Med farmakokinetično študijo, v kateri so sodelovali zdravi prostovoljci, ki so 3 dni jemali azitromicin (enkrat peroralno 500 mg na dan) in nato ciklosporin (enkrat 10 mg / kg na dan), največjo koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi in površino pod farmakokinetiko. krivulja koncentracija-čas. Pri sočasni uporabi teh zdravil je treba biti previden. Če ga je treba jemati skupaj, je treba nadzorovati koncentracijo ciklosporina v plazmi in temu prilagoditi odmerek.

Hkratna uporaba nelfinavirja in azitromicina vodi do povečanja ravnotežne koncentracije slednjega v krvnem serumu. Hkrati niso zabeležili klinično pomembnih neželenih učinkov in prilagoditev odmerka azitromicina glede na sočasno uporabo nelfinavirja ni potrebna.

V primeru skupne uporabe rifabutina in azitromicina se koncentracija vsakega od njih v krvnem serumu ne spremeni. Ob hkratni uporabi teh zdravil so včasih opazili primere nevtropenije, ki so bili povezani z jemanjem rifabutina. Vzročna povezava med razvojem nevtropenije in uporabo kombinacije rifabutina in azitromicina ni bila ugotovljena.

V študijah, ki so vključevale zdrave prostovoljce, niso zabeležili primerov vpliva azitromicina (500 mg na dan 3 dni) na C _max in AUC sildenafila ali glavnega presnovka v obtoku.

V primeru skupne uporabe terfenadina in azitromicina je potrebna previdnost, saj je bilo ugotovljeno, da lahko kombinacija terfenadina in različnih antibiotikov povzroči razvoj aritmij in podaljšanje intervala QT. Na podlagi tega med jemanjem azitromicina in terfenadina ni mogoče izključiti manifestacije zgornjih zapletov.

Medsebojnega delovanja med teofilinom in azitromicinom niso ugotovili.

S kombiniranim dajanjem azitromicina z midazolamom ali triazolamom v terapevtskih odmerkih niso odkrili pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih.

V primerih sočasne uporabe azitromicina in sulfametoksazola / trimetoprima ni prišlo do pomembne spremembe C _max, celotne izpostavljenosti ali izločanja sulfametoksazola ali trimetoprima skozi ledvice. Koncentracija azitromicina v serumu je bila enaka koncentraciji, o kateri so poročali v drugih študijah.

Analogi

Analogi Azitrala za zdravilno učinkovino: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolid, Sumamed, Sumamox, Hemomicin, Ecomed itd.

Zdravila iste farmakološke podskupine, podobna po mehanizmu delovanja: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem prostoru, izven dosega otrok, s temperaturo zraka, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Azitralu

Mnenja o zdravilu Azitral kažejo na njegovo učinkovitost pri zdravljenju različnih nalezljivih bolezni (na primer sinusitis, tonzilitis, urogenitalne in sočasne okužbe). Prenašanje zdravila je individualno, najpogostejši neželeni učinki so bolečine v trebuhu, driska in bruhanje.