Diklofenak-AKOS

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Diklofenak-AKOS: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Diclofenac-AKOS

Koda ATX: M01AB05

Aktivna sestavina: diklofenak (diklofenak)

Proizvajalec: JSC Sintez (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 17.07.2020

Cene v lekarnah: od 20 rubljev.

Nakup

Raztopina za intramuskularno dajanje diklofenaka-AKOS

Diklofenak-AKOS je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID).

Oblika in sestava izdaje

Diklofenak-AKOS je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

raztopina za intramuskularno (i / m) dajanje: rahlo obarvana prozorna tekočina z rahlim vonjem benzilalkohola (3 ml v 5 ml ampuli iz nevtralnega stekla, 5 ali 10 ampulov v kartonski škatli; 5 ampulov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 2 konturna celična pakiranja; v odsotnosti prelomnega ali zareznega obroča in pike v ampulah je v vsako pakiranje / škatlo nameščen ampulski skarifikator);
mazilo za zunanjo uporabo: skoraj bele ali bele barve s šibkim specifičnim vonjem (po 30 g v aluminijasti tubi, 1 tuba v kartonski škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo diklofenaka-AKOS.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: natrijev diklofenak - 25 mg;
dodatne komponente: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit), benzilalkohol, manitol (manitol), voda za injekcije, propilenglikol, 1M raztopina natrijevega hidroksida.

100 g mazila vsebuje:

zdravilna učinkovina: natrijev diklofenak - 1000 mg;
dodatne komponente: makrogol 4000 (polietilen glikol 4000), dimetil sulfoksid (dimeksid), propilen glikol (E1520), propilparahidroksibenzoat (E216), metil parahidroksibenzoat (E218).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Diklofenak je nesteroidno protivnetno sredstvo z izrazitimi antipiretičnimi in analgetičnimi učinki. Z neselektivnim zatiranjem aktivnosti ciklooksigenaze 1 in 2 zdravilo moti presnovne procese arahidonske kisline in zmanjšuje število prostaglandinov v žarišču vnetja.

V ozadju revmatskih bolezni protivnetne in analgetične lastnosti diklofenaka-AKOS znatno zmanjšajo resnost bolečine, zmanjšajo otekanje sklepov in jutranjo okorelost, kar prispeva k izboljšanju njihovega funkcionalnega stanja. V pooperativnem obdobju in s poškodbami učinkovina zmanjša vnetni edem in lajša bolečino.

Farmakokinetika

Po i / m dajanju zdravila v odmerku 75 mg je njegova največja koncentracija (C _max) v krvi določena po 15–30 minutah in znaša 1,9–4,8 μg / ml (v povprečju 2,7 μg / ml). 3 ure po i / m uporabi je koncentracija diklofenaka v plazmi približno 10% najvišje dovoljene koncentracije.

Z zunanjo uporabo mazila Diklofenak-AKOS se perkutano absorbira manj kot 6% aktivne snovi. V primeru nanosa na območje prizadetega sklepa vsebnost zdravila v sinovialni tekočini presega vsebnost zdravila v plazmi.

Zdravilo se veže na plazemske beljakovine za več kot 99% (pomemben del interakcij z albuminom). Presnovna transformacija aktivne snovi je posledica enkratne / večkratne konjugacije in hidroksilacije z glukuronsko kislino. Encim iz družine citokroma P ₄₅₀ - 2C9 (CYP2C9) - je odgovoren za presnovo diklofenaka. Farmakološka aktivnost presnovnih produktov je nižja od aktivnosti glavne snovi.

Volumen porazdelitve pri i / m uporabe diklofenaka-AKOS je 550 ml / kg, sistemski očistek pa 350 ml / min. Razpolovni čas iz plazme je 2 uri, ledvice ga izločijo v obliki presnovkov, približno 65% danega odmerka in manj kot 1% v nespremenjeni obliki, preostali odmerek pa v obliki presnovkov v žolču. Diklofenak se izloča v materino mleko.

V primeru hude ledvične odpovedi (CC pod 10 ml / min) se izločanje presnovkov diklofenaka z žolčem poveča, vendar v tem primeru povečanja njihove vsebnosti v krvi ne opazimo.

Pri bolnikih s kroničnim hepatitisom ali kompenzirano cirozo jeter se farmakokinetične značilnosti diklofenaka ne spremenijo.

Indikacije za uporabo

Diklofenak-AKOS je priporočljiv za kratkotrajno zdravljenje zmerne bolečine pri naslednjih boleznih:

kronični psoriatični juvenilni artritis, revmatoidni artritis, protinski artritis, ankilozirajoči spondilitis; artroza hrbtenice in perifernih sklepov (vključno z radikularnim sindromom); tenosinovitis, burzitis, bolezni periartikularnih tkiv in druge revmatične lezije mehkih tkiv;
išias, lumbago, nevralgija;
sindrom posttravmatske bolečine, ki ga spremlja vnetje (z zvini, modricami, prenapetostjo);
pooperativne bolečine (za rešitev);
vnetni procesi medeničnih organov, vključno z adneksitisom; algodismenoreja (za raztopino);
bolečinski sindrom, ki ga povzroča mialgija (za mazilo);
bolečine v mišicah revmatičnega / nerevmatičnega izvora (za mazilo).

Diklofenak-AKOS se uporablja za simptomatsko zdravljenje, lajšanje vnetja in bolečine v času uporabe, zdravilo nima vpliva na napredovanje bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

endogena ali mešana bronhialna astma (astmatična triada): delni ali popolni sindrom nestrpnosti do acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, napadi astme, polipi nosne sluznice (rinosinusitis);
nosečnost (za mazilo - III trimesečje), obdobje dojenja;
starost do 18 let (za raztopino) in do 6 let (za mazilo);
preobčutljivost za katero koli sestavino diklofenaka-AKOS ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Za rešitev so poleg tega absolutne kontraindikacije:

erozivne in ulcerozne lezije prebavil (GIT) v akutni fazi;
krvavitve iz prebavil, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen in druge vnetne črevesne lezije;
odpoved srca;
hiperkalemija;
akutno obdobje bolezni jeter, huda odpoved jeter;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min;
hematopoetske motnje, hemofilija in druge motnje hemostaze;
obdobje po izvedbi koronarnega obvoda.

Dodatna absolutna kontraindikacija za mazilo je kršitev celovitosti kože na območju predvidenega nanosa.

Relativne kontraindikacije (previdno uporabljajte obe dozirni obliki diklofenaka-AKOS):

postopno srčno popuščanje;
erozivne in ulcerozne lezije prebavil (za raztopino - brez poslabšanja);
poslabšanje jetrne porfirije;
bronhialna astma;
starost.

Dodatne relativne kontraindikacije za injekcije diklofenaka-AKOS:

cerebrovaskularna patologija;
srčna ishemija;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterij;
znatno zmanjšanje obsega krvi v obtoku (BCC), vključno z nastankom po obsežnem kirurškem posegu
edematozni sindrom;
zgodovina bolezni jeter;
ledvična odpoved (CC pod 60 ml / min);
stanje po obsežnih kirurških posegih;
divertikulitis;
diabetes;
dislipidemija;
anemija;
sistemske bolezni vezivnega tkiva;
hude somatske bolezni;
alkoholizem, kajenje;
prisotnost okužbe s Helicobacter pylori;
dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
kombinirano zdravljenje z antikoagulanti, glukokortikosteroidi (GCS), selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), antiagregacijskimi sredstvi.

Dodatne relativne kontraindikacije za mazilo Diklofenak-AKOS:

huda disfunkcija jeter in ledvic;
motnje krvavitve (vključno s hemofilijo, nagnjenostjo k krvavitvam, podaljšanim časom krvavitve);
I in II trimesečje nosečnosti.

Diklofenak-AKOS, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Rešitev za i / m dajanje

Raztopina diklofenaka-AKOS se injicira globoko v mišico.

Enkratni odmerek je 75 mg (vsebina 1 ampule). Po potrebi je dovoljeno večkratno injiciranje diklofenaka-AKOS, vendar ne prej kot 12 ur po prvi injekciji.

Če se hkrati uporabljajo druge dozirne oblike diklofenaka, mora biti največji dnevni odmerek 150 mg.

Raztopine ne smemo uporabljati dlje kot 2 dni; če je potrebno nadaljnje zdravljenje, bolnika prestavimo na peroralno ali rektalno uporabo diklofenaka.

Mazilo za zunanjo uporabo

Mazilo Diklofenak-AKOS se uporablja zunaj, nanese se na kožo bolečega področja in rahlo podrgne.

Priporočeni odmerki (s popolnoma odprtim vratom dela cevi) in pogostost nanašanja mazila ob upoštevanju starosti bolnikov:

otroci, stari 6–12 let: največji enkratni odmerek je 3000 mg, kar približno ustreza 6-centimetrskemu traku zdravila, nanesite največ 2-krat na dan;
mladostniki, starejši od 12 let, in odrasli: največji enkratni odmerek je 5000 mg, kar približno ustreza 10 cm dolgemu traku zdravila, pogostnost uporabe je 2-3 krat na dan.

Po nanosu mazila si morate umiti roke.

Potek se določi glede na indikacije in opaženi učinek. Po 14 dneh uporabe diklofenaka-AKOS se posvetujte s strokovnjakom.

Stranski učinki

Z intramuskularno injekcijo raztopine diklofenaka-AKOS se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki iz sistemov in organov:

živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - zaspanost; izjemno redko - oslabljena občutljivost, vključno s parestezijami, tresenjem, konvulzijami, motnjami spomina, tesnobo, razdražljivostjo, depresijo, nespečnostjo, dezorientacijo, nočnimi morami, cerebrovaskularnimi motnjami, duševnimi motnjami, aseptičnim meningitisom;
prebavni sistem: pogosto - dispepsija, napenjanje, slabost, bruhanje, bolečine v želodcu, anoreksija, driska, povečana aktivnost aminotransferaze; redko - proktitis, gastritis, razjede na prebavilih (z ali brez krvavitve / perforacije), krvavitve iz prebavil (melena, bruhanje s krvjo, driska, pomešana s krvjo), zlatenica, hepatitis, jetrna disfunkcija; izjemno redko - glositis, stomatitis, zaprtje, poškodbe požiralnika, pankreatitis, prepone podobno kot prepona (poslabšanje Crohnove bolezni ali ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis), fulminantni hepatitis;
čutni organi: pogosto - vrtoglavica; izredno redki - tinitus, okvara sluha, motnje vida (diplopija, zamegljen vid), okvarjen okus;
hematopoetski organi: izjemno redko - levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična in hemolitična anemija;
sečil: izredno redko - hematurija, proteinurija, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, akutna ledvična odpoved, papilarna nekroza;
kardiovaskularni sistem: izjemno redko - zvišan krvni tlak (BP), bolečine v prsih, palpitacije, srčno popuščanje, vaskulitis, miokardni infarkt;
alergijske reakcije: anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno z znatnim znižanjem krvnega tlaka in šokom; zelo redko - angioedem (vključno z obrazom);
dihalni sistem: redko - bronhialna astma (vključno s težko sapo); izjemno redki - pnevmonitis;
lokalne reakcije z intramuskularno injekcijo: infiltracija, pekoč občutek, nekroza maščobnega tkiva, aseptična nekroza;
koža: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; izjemno redki - izpadanje las, srbenje, bulozni izpuščaji, fotoobčutljivost, eksfoliativni dermatitis, ekcem, vključno z multiforme, in Stevens-Johnsonov sindrom, purpura, vključno z alergijskim, Lyellovim sindromom.

Možni neželeni učinki pri zunanji uporabi mazila Diklofenak-AKOS:

sistemski učinki: alergijske reakcije (urtikarija, bronhospastične reakcije, angioedem), generaliziran kožni izpuščaj;
lokalni učinki: fotosenzibilizacija, ekcem, kontaktni dermatitis (pordelost, srbenje, otekanje obdelane površine kože, papule, vezikule, luščenje).

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja diklofenaka pri sistemski uporabi vključujejo: glavobol, omotica, težko dihanje, bruhanje, zamegljenost zavesti. Otroci lahko doživijo mioklonične napade, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, okvaro delovanja ledvic in jeter ter krvavitve. V tem stanju je predpisano simptomatsko zdravljenje in prisilna diureza. Med hemodializo se diklofenak slabo izloča iz telesa.

Z zunanjo uporabo je zaradi zelo šibke sistemske absorpcije diklofenaka-AKOS njegovo preveliko odmerjanje praktično nemogoče. Če smo po naključju zaužili večjo količino mazila (več kot 20 g), se lahko pojavijo sistemski neželeni učinki, značilni za nesteroidna protivnetna zdravila. V tem primeru se izpere želodec in zaužije aktivno oglje.

Posebna navodila

Da bi zmanjšali nevarnost neželenih reakcij, je priporočljivo raztopino uporabiti v najkrajšem možnem času v najnižji možni učinkoviti dozi.

Pri sistemski uporabi diklofenaka-AKOS se je treba vzdržati uživanja alkohola.

Ne dovolite nanašanja mazila na odprte rane. Po uporabi izdelka ne smemo nanesti okluzivnega povoja.

V primeru dolgotrajne zunanje uporabe mazila v velikih količinah je možen razvoj neželenih sistemskih reakcij, značilnih za nesteroidna protivnetna zdravila.

Izogibati se je treba pridobivanju mazila na sluznicah in v očeh.

Pri kombinirani uporabi mazila z drugimi dozirnimi oblikami diklofenaka je treba upoštevati največji dnevni odmerek zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja z zdravilom v obliki raztopine se je treba vzdržati vožnje vozil in dela s potencialno nevarnimi in zapletenimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Raztopina je kontraindicirana med nosečnostjo. Mazila ni mogoče uporabljati v tretjem trimesečju nosečnosti, v prvem in drugem trimesečju pa le na priporočilo lečečega zdravnika.

Med dojenjem se terapija z diklofenakom-AKOS ne izvaja.

Pediatrična uporaba

Raztopina je kontraindicirana za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, mazilo - za otroke, mlajše od 6 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC pod 30 ml / min) je raztopina kontraindicirana. Pri zmernih motnjah (CC pod 60 ml / min) se lahko diklofenak-AKOS uporablja pod zdravniškim nadzorom.

Mazilo za hudo ledvično okvaro je treba dajati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Za bolnike s hudo jetrno insuficienco ali jetrno boleznijo v akutnem obdobju je raztopina kontraindicirana.

Bolnikom z anamnezo okvare jeter lahko raztopino diklofenaka-AKOS predpišemo pod zdravniškim nadzorom.

Mazilo za hude kršitve jetrne aktivnosti je treba uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike je treba z diklofenakom-AKOS zdraviti previdno.

Interakcije z zdravili

Pri sistemski uporabi diklofenaka so možne reakcije medsebojnega delovanja z naslednjimi zdravili / sredstvi:

diuretiki: njihova učinkovitost je oslabljena;
trombolitiki (streptokinaza, alteplaza, urokinaza), antikoagulanti: poveča se nevarnost krvavitve, predvsem iz prebavil;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem: povečano tveganje za hiperkalemijo;
digoksin, ciklosporin, metotreksat, litijevi pripravki: plazemska raven teh snovi v krvi se poveča;
GCS, druga nesteroidna protivnetna zdravila: poveča se verjetnost neželenih učinkov, vključno s krvavitvami iz prebavil;
hipnotiki in antihipertenzivi: učinek teh zdravil se zmanjša;
metotreksat: strupenost te snovi se poveča;
SSRI, etanol, kortikotropin, kolhicin, pripravki iz šentjanževke: poveča se tveganje za krvavitev iz prebavil;
ciklosporin: njegova nefrotoksičnost se poveča;
antidiabetiki: terapevtski učinek teh zdravil je oslabljen;
acetilsalicilna kislina: vsebnost diklofenaka v krvi se zmanjša;
cefoperazon, cefamandol, cefotetan, plikamicin, valprojska kislina: incidenca hipoprothrombinemije se poveča;
zdravila, ki vodijo do fotosenzibilizacije: učinek teh zdravil se poveča;
paracetamol, pripravki iz zlata, ciklosporin: poveča se nevarnost razvoja nefrotoksičnih učinkov diklofenaka;
antibakterijska sredstva, vključena v skupino kinolonov: nevarnost napadov se poslabša;
zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje: plazemska koncentracija diklofenaka se poveča, kar vodi do povečanja njegove toksičnosti.

Pri uporabi mazila je mogoče povečati učinke zdravil, ki povzročajo fotosenzibilizacijo. Z drugimi zdravili niso ugotovili klinično pomembnih interakcij.

Analogi

Analogi diklofenaka-AKOS so Voltaren, Diklogen, Argett Duo, Diklak, Ortofen, Naklofen, Diklofenak, Diklovit, Ortofer, Rapten Rapid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, nedosegljivem otrokom, zaščiteno pred vlago in svetlobo. Temperatura skladiščenja: raztopina - ne višja od 25 ° C; mazilo - 8-15 ° C. Raztopine ne smemo zamrzniti.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Raztopina za intramuskularno injekcijo se izda na recept, mazilo za zunanjo uporabo - brez recepta.

Ocene diklofenaka-AKOS

Ocene diklofenaka-AKOS so večinoma pozitivne. Mnogi bolniki menijo, da je zdravilo poceni in učinkovito sredstvo za lajšanje bolečin in protivnetno sredstvo. Obe dozirni obliki diklofenaka-AKOS sta se dobro izkazali pri simptomatskem zdravljenju vnetnih in degenerativnih bolezni sklepov, revme, zvinov in mišičnih zvinov, išiasa in nevralgije. Rešitev se uspešno uporablja za lajšanje sindroma posttravmatske bolečine in pooperativne bolečine. Skoraj vsi bolniki opazijo dostopne stroške zdravila.

Pomanjkljivosti zdravila (predvsem raztopine) vključujejo razvoj škodljivih stranskih učinkov. Včasih obstajajo poročila o šibkem ali kratkotrajnem delovanju diklofenaka-AKOS. Nekateri menijo, da je mazilo preveč mastno in se slabo vpije v kožo.

Cena diklofenaka-AKOS v lekarnah

Cena za diklofenak-AKOS je lahko:

raztopina za intramuskularno injekcijo (25 mg / ml), v ampulah po 3 ml: za 5 kosov. - 18 rubljev, za 10 kosov. - 35 rubljev;
mazilo za zunanjo uporabo (1%): za cev, ki vsebuje 30 g - 20-40 rubljev.