Haloperidol Dekanoat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Haloperidol dekanoat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Haloperidol decanoate

Koda ATX: N05AD01

Aktivna sestavina: haloperidol (haloperidol)

Proizvajalec: Gedeon Richter (Madžarska)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 295 rubljev.

Nakup

Raztopina za intramuskularno dajanje Haloperidol dekanoat

Haloperidol dekanoat je nevroleptično, antipsihotično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki oljne raztopine za intramuskularno (i / m) dajanje: bistra zelenkasto rumena ali rumena tekočina (po 1 ml v ampulah iz temnega stekla; po 5 ampulov v plastičnih pladnjih, 1 paleta v kartonski škatli in navodila za uporabo haloperidola dekanoat).

1 ml raztopine vsebuje:

aktivna snov: haloperidol dekanoat - 70,52 mg, kar ustreza 50 mg haloperidola;
pomožne komponente: sezamovo olje, benzil alkohol.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Haloperidol dekanoat je močan antipsihotik, derivat butirofenona, dolgo delujoče antipsihotično zdravilo. Njegova aktivna snov sta ester dekanojske kisline in haloperidol, ki je izrazit antagonist osrednjih dopaminskih receptorjev. Po dajanju se haloperidol sprosti s počasno hidrolizo in vstopi v sistemski obtok.

Zaradi neposredne blokade osrednjih dopaminskih receptorjev pri zdravljenju halucinacij in blodenj je haloperidol zelo učinkovit. To naj bi bilo posledica njegovega delovanja na mezokortikalne in limbične strukture. Ima izrazit pomirjujoč učinek pri psihomotorični vznemirjenosti, maniji in drugih vznemiritvah.

Dejavnost zdravila v odnosu do limbičnega sistema se kaže v sedativnem učinku. Haloperidol je indiciran kot dodatek pri bolnikih s kronično bolečino.

Snov deluje na bazalne ganglije in povzroča ekstrapiramidne reakcije v obliki distonije, akatizije, parkinsonizma.

Pri motnjah, za katere je značilen socialni umik, po jemanju Haloperidol dekanoata pri bolnikih opazimo normalizacijo socialnega vedenja.

Izrazito antidopaminsko delovanje dražilno deluje na kemoreceptorje in povzroča slabost in bruhanje. Poleg tega ga spremlja sprostitev gastroduodenalnega sfinktra, blokira prolaktin-inhibitorni faktor v adenohipofizi, kar vodi do povečanega sproščanja prolaktina.

Farmakokinetika

Po i / m injekciji je največja koncentracija (Cmax) haloperidola dosežena po 3–9 dneh. V plazmi se stopnja nasičenosti pojavi v ozadju mesečne uporabe po 2–4 injekcijah. Farmakokinetika je odvisna od odmerka, pri odmerkih pod 450 mg obstaja neposredna povezava med koncentracijo v plazmi in odmerkom. Terapevtski učinek nastopi po doseženi plazemski koncentraciji haloperidola 20–25 μg / L.

Vezava na beljakovine v plazmi - 92%.

Haloperidol zlahka prehaja krvno-možgansko pregrado (BBB) in se izloča v materino mleko.

Razpolovni čas (T _1/2) je približno 21 dni. Do 60% vnesene snovi se izloči skozi črevesje, 40% skozi ledvice, od tega približno 1% nespremenjene.

Indikacije za uporabo

psihoze, vključno s kronično shizofrenijo, zlasti pri bolnikih s pozitivnim odzivom na zdravljenje s hitro delujočim haloperidolom, ki so indicirani za imenovanje učinkovitega nevroleptika z zmernim sedativnim učinkom;
motnje duševne dejavnosti in vedenja, ki jih spremlja psihomotorična vznemirjenost, ki zahtevajo dolgotrajno zdravljenje.

Kontraindikacije

Absolutno:

koma različnega izvora;
zatiranje centralnega živčnega sistema (CNS), ki se je pojavilo ob jemanju zdravil ali pitju alkohola;
Parkinsonova bolezen, druge bolezni centralnega živčnega sistema, ki jih spremljajo piramidalni ali ekstrapiramidni simptomi;
poraz bazalnih ganglijev;
depresija, histerija;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
otroštvo;
preobčutljivost za sestavine zdravil.

Haloperidol dekanoat je treba previdno predpisovati pri epilepsiji, dekompenziranih boleznih kardiovaskularnega sistema (vključno z angino pektoris, podaljšanjem intervala QT, motnjami srčnega prevajanja, hipokalemijo ali sočasno zdravljenje z zdravili, ki lahko prispevajo k podaljšanju intervala QT), glavkomom z zaprtim kotom, hipertiroidizmom (s simptomi tirotoksikoze), odpoved ledvic, hiperplazija prostate z zadrževanjem urina, pljučno srčno in dihalno odpoved (vključno s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, akutnimi nalezljivimi boleznimi), alkoholizem.

Med nosečnostjo se lahko haloperidol dekanoat predpiše le v primerih, ko pričakovani terapevtski učinek za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Haloperidol dekanoat, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Haloperidol dekanoat je oljna raztopina, zato je njegovo intravensko dajanje kategorično kontraindicirano.

Raztopina je namenjena parenteralnemu dajanju z globokim intramuskularnim injiciranjem v glutealno regijo.

Upoštevati je treba, da vnos raztopine v odmerku, večjem od 3 ml, spremlja neprijeten občutek napihnjenosti na mestu injiciranja.

Pri predpisovanju začetnega odmerka haloperidol dekanoata se upošteva simptomatologija bolezni, njena resnost in prejšnji odmerek haloperidola ali drugih antipsihotikov.

Odmerek je treba izbrati posamično pod strogim zdravniškim nadzorom bolnika zaradi pomembnih razlik v odzivih na zdravljenje pri različnih bolnikih.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek je 0,5–1,5 ml, kar ustreza 25–75 mg haloperidola enkrat na 28 dni. Začetni odmerek haloperidol dekanoata mora biti 10-15 krat večji od peroralnega haloperidola, vendar ne sme presegati 100 mg. Na podlagi učinka lahko začetni odmerek povečujemo v korakih po 50 mg, dokler ne dosežemo želenega optimalnega učinka. Vzdrževalni enkratni odmerek je običajno 20 dnevnih odmerkov peroralnega haloperidola. Če se med obdobjem izbire odmerka simptomi osnovne bolezni ponovijo, lahko zdravljenje dopolnimo s peroralnimi oblikami.

Po potrebi je ob upoštevanju posameznih značilnosti učinka zdravila možna pogostejša intramuskularna injekcija raztopine (1-krat v 14 dneh).

Za bolnike z oligofrenijo in starejše bolnike mora biti začetni odmerek od 12,5 do 25 mg zdravila enkrat na 28 dni. Odmerek se poveča glede na odziv posameznika na zdravljenje.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: zaspanost ali nespečnost (zlasti na začetku terapije), strahovi, tesnoba, vznemirjenost, tesnoba, glavobol, akatizija, depresija, evforija, epileptični napadi, letargija, paradoksne reakcije - halucinacije in poslabšanje psihoze; v ozadju dolgotrajnega zdravljenja - ekstrapiramidne motnje, vključno s tardivno diskinezijo (nabiranje ustnic, udarci, napihnjenost obrazov, črvi podobni hitri gibi jezika, nenadzorovani žvečilni gibi, premiki rok in nog), tardivna distonija (krči vek, hitro utripanje, nenavaden izraz obraza ali položaj telesa, upogibanje nenadzorovanih gibov vratu, rok, trupa in nog), nevroleptični maligni sindrom [hitro ali težko dihanje, zvišan ali znižan krvni tlak (BP), hipertermija, povečano znojenje, tahikardija, aritmija,togost mišic, urinska inkontinenca, izguba zavesti, epileptični napadi];
s strani kardiovaskularnega sistema: ob uporabi visokih odmerkov - znižanje krvnega tlaka, aritmije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, znaki trepetanja in fibrilacije prekatov, podaljšanje intervala QT;
iz prebavnega sistema: ob uporabi visokih odmerkov - suha usta, zmanjšan apetit, slabost, bruhanje, hiposalivacija, driska ali zaprtje, funkcionalne jetrne motnje, vključno z razvojem zlatenice;
iz hematopoetskega sistema: redko - agranulocitoza, prehodna levkocitoza ali levkopenija, nagnjenost k monocitozi, eritropenija;
iz sečnega sistema: periferni edem, s hiperplazijo prostate - zadrževanje urina;
iz reproduktivnega sistema in mlečne žleze: menstrualne nepravilnosti, bolečine v mlečnih žlezah, hiperprolaktinemija, ginekomastija, povečan libido, zmanjšana moč, priapizem;
s strani organa vida: zamegljen vid, katarakta, retinopatija;
s strani presnove: hiponatriemija, hiperglikemija, hipoglikemija;
dermatološke reakcije: makulopapulozni izpuščaj, akne, fotoobčutljivost;
alergijske reakcije: redko - laringospazem, bronhospazem;
lokalne reakcije: po možnosti - razvoj neželenih dogodkov, povezanih z uvedbo haloperidol dekanoata;
drugi: povečanje telesne mase, alopecija.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje haloperidola se kaže v resnosti ugotovljenih farmakoloških neželenih učinkov z razvojem neželenih učinkov. Najnevarnejši simptomi vključujejo znižanje krvnega tlaka, ekstrapiramidne reakcije v obliki splošnega ali lokaliziranega tresenja in okorelosti mišic, sedacijo in včasih komo z arterijsko hipotenzijo in depresijo dihanja, ki preide v šok. Obstaja tveganje za podaljšanje intervala QT, kar vodi do razvoja ventrikularnih aritmij.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. Pri zdravljenju suma prevelikega odmerjanja je treba upoštevati, da ima haloperidol dekanoat dolgoročen učinek. Za zagotovitev prehodnosti dihalnih poti je treba uporabiti orofaringealno ali endotrahealno sondo, z izrazito depresijo dihanja se izvede umetno prezračevanje pljuč. Zagotoviti je treba skrbno opazovanje bolnikovega stanja, spremljanje vitalnih funkcij in elektrokardiogram (EKG). Z antiaritmično terapijo nadaljujemo, dokler se EKG popolnoma ne normalizira. V primeru nizkega krvnega tlaka in zastoja krvnega obtoka se kot vazopresorji priporoča uporaba koncentriranega albumina in noradrenalina ali dopamina, intravensko dajanje tekočine in plazme. Z razvojem hudih ekstrapiramidnih simptomov je treba nekaj tednov redno dajati antiparkinsonična zdravila z antiholinergičnim delovanjem. Upoštevati je treba, da se po ukinitvi teh zdravil lahko ekstrapiramidni simptomi nadaljujejo.

Uporaba adrenalina je kontraindicirana. Njegova interakcija s haloperidolom lahko povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka in zahteva takojšnjo prilagoditev odmerka.

Posebna navodila

Injekcije Haloperidol dekanoat je treba začeti po pozitivnem odzivu na predhodno zdravljenje s peroralnim haloperidolom, kar bo zmanjšalo tveganje za nepričakovane neželene učinke.

V ozadju uporabe antipsihotičnih zdravil pri psihiatričnih bolnikih so v redkih primerih opazili epizode nenadne smrti.

Dolgotrajno terapijo morajo spremljati redni pregledi za spremljanje krvne slike in delovanja jeter.

Zaradi nevarnosti napadov pri bolnikih, epilepsije, travme glave, odvzema alkohola ali drugih stanj, ki vodijo do napadov, je potrebna posebna skrb.

Uporaba haloperidol dekanoata pri bolnikih s hipertiroidizmom je dovoljena le ob sočasnem ustreznem tirostatičnem zdravljenju.

Prikazano v kombinaciji z antidepresivi pri zdravljenju bolnikov z depresijo in psihozo ali s prevlado depresije.

Pri sočasni antiparkinsonski terapiji po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Haloperidol decanoate je priporočljivo nadaljevati še nekaj tednov zaradi hitrejšega izločanja antiparkinsoničnih zdravil. Za preprečevanje odtegnitvenih simptomov je treba haloperidol postopno ukiniti.

Glede na začetno terapijo ali uporabo velikih odmerkov zdravila je možen sedativni učinek z zmanjšanjem pozornosti. Resnost sedativnega učinka haloperidol dekanoata lahko poslabša uporabo alkohola, zato je med zdravljenjem prepovedano jemati alkoholne pijače.

Med zdravljenjem je priporočljivo, da se izogibate močnim fizičnim naporom in da ne sprejemate vročih kopeli, saj lahko pride do vročinskega udara zaradi zaviranja v hipotalamusu centralne in periferne termoregulacije.

Zaradi povečanega tveganja za fotoobčutljivost se je treba vzdržati neposredne sončne svetlobe z nezaščitenimi predeli kože.

Zdravil za prehlad ne smete jemati brez posveta z zdravnikom, saj lahko povečajo antiholinergični učinek, kar poveča tveganje za vročinski udar.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na začetku injiciranja raztopine Haloperidol Decanoate je bolnikom prepovedano voziti in izvajati kakršne koli dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in / ali so povezane z velikim tveganjem za poškodbe.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Haloperidol decanoate je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem.

Med nosečnostjo je dovoljeno predpisovati zdravilo le v primerih, ko predvideni terapevtski učinek za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Uporaba haloperidol dekanoata med dojenjem povzroča razvoj ekstrapiramidnih simptomov pri dojenčkih. Če je treba predpisati zdravljenje z materinim zdravilom, je dojenje priporočljivo prekiniti.

Pediatrična uporaba

Uporaba haloperidola za zdravljenje otrok je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba haloperidol dekanoat uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Z izjemno previdnostjo je treba bolnikom z jetrno insuficienco predpisovati injekcije haloperidol dekanoata, saj se njegova presnova izvaja v jetrih.

Uporaba pri starejših

Začetni odmerek za starejše bolnike mora biti 12,5–25 mg haloperidola vsakih 28 dni. Odmerek je treba postopoma povečevati ob upoštevanju individualnega odziva na terapijo.

Interakcije z zdravili

triciklični antidepresivi, etanol, opioidni analgetiki, uspavalne tablete, barbiturati, sredstva za splošno anestezijo: resnost njihovega depresivnega učinka na centralni živčni sistem se poveča;
periferni m-antiholinergiki, antihipertenzivi: učinek večine antihipertenzivov in perifernih m-antiholinergikov se poveča;
triciklični antidepresivi, zaviralci monoaminooksidaze: presnova teh zdravil se upočasni, hkrati se poveča sedativni učinek in toksičnost teh zdravil in haloperidola;
bupropion: tveganje za večje epileptične napade se poveča z zmanjšanjem epileptičnega praga bupropiona;
antikonvulzivi: haloperidol povzroči znižanje napadnega praga in zmanjša njihovo učinkovitost;
dopamin, efedrin, epinefrin, fenilfrin, noradrenalin: vazokonstrikcijski učinek teh zdravil je oslabljen; paradoksalno znižanje krvnega tlaka je možno, če se haloperidol kombinira z epinefrinom;
antiparkinsonska zdravila: Haloperidol dekanoat klinično pomembno zmanjša njihovo učinkovitost;
antikoagulanti: njihov terapevtski učinek je mogoče povečati ali zmanjšati;
bromokriptin: zaradi zmanjšanja učinka bromokriptina bo morda potrebna prilagoditev odmerka;
metildopa: pri bolnikih, ki jemljejo metildopo, se poveča tveganje za dezorientacijo v vesolju, upočasnitev ali težave v miselnih procesih, razvoj drugih duševnih motenj;
amfetamini: zmanjša se psihostimulativni učinek amfetaminov in antipsihotični učinek haloperidola;
litijevi pripravki: možno je povečati ekstrapiramidne simptome, razvoj ireverzibilne nevrointoksikacije (encefalopatija), zlasti pri velikih odmerkih litija;
antiholinergična, antiparkinsonija, antihistaminiki (prva generacija) zdravil: interakcije s temi zdravili lahko povečajo m-antiholinergični učinek haloperidola in zmanjšajo njegovo antipsihotično aktivnost. V tem primeru je treba razmisliti o potrebi po prilagoditvi odmerka Haloperidol dekanoata;
karbamazepin, barbiturati: ob dolgotrajnem zdravljenju z induktorji mikrosomske oksidacije se koncentracija haloperidola v plazmi zmanjša;
fluoksetin: verjetnost za razvoj ekstrapiramidnih reakcij in drugih neželenih učinkov osrednjega živčevja se poveča, če se haloperidol kombinira s fluoksetinom;
zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidne reakcije: poveča se pogostost in resnost ekstrapiramidnih motenj;
čaj, kava: upoštevati je treba, da uporaba teh pijač pomaga zmanjšati terapevtski učinek haloperidola.

Analogi

Analogi haloperidol dekanoata so Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o haloperidolu dekanoatu

Ocene zdravila Haloperidol Decanoate so zmerno pozitivne. Bolniki, pri katerih je terapija s peroralno obliko haloperidola pozitivno odgovorila in pokazala dobro prenašanje zdravila, pri predpisovanju haloperidola v obliki i / m injekcij niso opazili pojava novih resnih negativnih učinkov. Prednosti raztopine vključujejo tudi režim odmerjanja.