Intelens

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Intelens: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Intelence

Koda ATX: J05AG04

Aktivna sestavina: etravirin (etravirin)

Proizvajalec: Janssen-Cilag SpA (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.08.2018

Intelens je protivirusno zdravilo, aktivno proti virusu človeške imunske pomanjkljivosti (HIV).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: skoraj bele ali bele; odmerek 100 mg - ovalni, na eni strani vgraviran "T125", na drugi vtisnjen "100"; odmerek 200 mg - bikonveksna, podolgovata, na eni strani vgravirana "T200" [120 kosov. 100 mg ali 60 kosov 200 mg v polietilenski steklenički s 3 vrečkami s sušilnim sredstvom (silikagel), po 2 g, v kartonski škatli 1 steklenička in navodila za uporabo zdravila Intelens].

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: etravirin - 100/200 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, laktoza monohidrat (100 mg tablete), mikrokristalna silicijeva celuloza (200 mg tablete).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Etravirin je protivirusno sredstvo, povezano z zaviralci HIV-1 ne-nukleozidne reverzne transkriptaze (NNRTI). Zdravilna učinkovina neposredno komunicira z reverzno transkriptazo in zavira od DNA odvisno in RNA odvisno aktivnost DNA polimeraze, kar vodi do uničenja katalitičnih mest tega encima. Prikazuje aktivnost proti laboratorijskim sevom in kliničnim izolatom divjega tipa HIV-1 v akutno okuženih T-celičnih linijah, v monocitih / makrofagih in človeških perifernih mononuklearnih celicah.

Etravirin ima in vitro protivirusni učinek na širok spekter pripadnikov skupine HIV-1 iz skupine M (vključno s podtipi A, B, C, D, E, F, G) in izolatov primarne skupine O, za katere je povprečna efektivna koncentracija (EC ₅₀) biti v območju 0,7–21,7 nM.

Zdravilo ni vključeno v skupino antagonistov nobenega od preučevanih protiretrovirusnih zdravil. Za zdravilo Intelens je značilno aditivno protivirusno delovanje v kombinaciji z naslednjimi zdravili:

zaviralci proteaz (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, sakvinavir;
NNRTI: delavirdin, efavirenz, nevirapin;
nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI) ali nukleotidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI): didanozin, zalcitabin, abakavir, stavudin, tenofovir;
inhibitor fuzije: enfuvirtid;
zaviralec integraze: raltegravir;
Antagonist receptorjev CCR5: maravirok.

Poročali so o dodatnem ali sinergističnem protivirusnem učinku etravirina v kombinaciji z NRTI, kot so lamivudin, emtricitabin in zidovudin.

Etravirin kaže izrazito protivirusno aktivnost proti 56 od 65 sevov HIV-1 z eno aminokislinsko substitucijo na položajih RT, kar povzroča odpornost na NNRTI, vključno s sevi, ki imajo najpogostejše mutacije Y181C in K103N. Mutaciji Y181V (17-kratna sprememba vrednosti EC ₅₀) in Y181I (13-kratna sprememba vrednosti EC ₅₀) spadata med aminokislinske substitucije, ki povzročajo največjo odpornost na aktivno snov v celični kulturi.

Protivirusni učinek etravirina v celičnih kulturah na 24 sevov HIV-1, vključno z več aminokislinskimi substitucijami, povezanimi z odpornostjo na PI in / ali NNRTI, je podoben kot na divji sev HIV-1. Pri bolnikih z neuspešnimi virološkimi rezultati terapije s kombinacijami, vključno z etravirinom, so se najpogosteje razvijale mutacije V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Študije in vitro so odkrile omejeno navzkrižno odpornost med zdravilno učinkovino in efavirenzem pri 3 od 65 mutiranih sevov HIV-1 z mutacijo, ki daje odpornost na NNRTI. Položaj aminokislin pri drugih sevih, povezanih s slabo občutljivostjo na etravirin in efavirenz, je bil drugačen. V primerjavi z 83% od 6171 kliničnih izolatov, odpornih na delavirdin, efavirenz in / ali nevirapin, ima etravirin EC ₅₀ <10 nmol. Bolnikom, pri katerih je režim etravirina virološko neučinkovit, ni priporočljivo uporabljati delavirdina, efavirenza in / ali nevirapina.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi s hrano je največja koncentracija etravirina v plazmi (C _max) dosežena v 4 urah. Koncentracije snovi v plazmi niso odvisne od vrste zaužite hrane (z visoko vsebnostjo maščob - 1160 kcal ali normalno kalorijo - 561 kcal). Vsebnost izdelka je bila manjša v primerih, ko so zdravilo Intelens uporabljali na tešče (51%) ali pred obroki (17%). Da bi dosegli boljšo absorpcijo, je treba zdravilo jemati po obroku.

Pri zdravih prostovoljcih se absorpcija etravirina ni spremenila glede na sočasno peroralno uporabo omeprazola ali ranitidina, kar je povečalo pH vsebine želodca.

In vitro se etravirin skoraj v celoti (približno 99,9%) veže na beljakovine v plazmi, predvsem z α _1- oksidiranim glikoproteinom (97,66–99,02%) in albuminom (99,6%). V drugih bioloških tekočinah, vključno s cerebrospinalno tekočino, porazdelitve aktivne snovi pri ljudeh niso preučevali. V poskusih in vitro s človeškimi jetrnimi mikrosomi je bilo ugotovljeno, da je etravirin pretežno podvržen oksidativni presnovi s sodelovanjem jetrnih izoencimov iz družine CYP3A in v manjši meri z udeležbo izoencimov iz družine CYP2C, čemur sledi glukuronizacija.

Po peroralni uporabi označenega ¹⁴ C-etravirina je bilo v blatu zaznanih 93,7%, v urinu pa 1,2% zaužitega odmerka. V blatu je bil delež nespremenjenega etravirina 81,2–86,4% odvzetega odmerka; v urinu snovi v tej obliki niso odkrili. Končno obdobje izločanja etravirina se lahko giblje od 30 do 40 ur.

Pri bolnikih z ledvično odpovedjo farmakokinetike etravirina niso preučevali. Manj kot 1,2% zaužitega odmerka snovi se izloči z urinom. V nespremenjeni obliki povzročitelja niso našli v urinu, zato je učinek oslabljene ledvične aktivnosti na njegovo izločanje lahko izredno nepomemben. Za etravirin je značilna zelo visoka stopnja vezave na beljakovine v plazmi, zato njegovo izločanje iz telesa v pomembnih količinah s hemodializo ali peritonealno dializo ni verjetno.

Proces presnovne transformacije in izločanja etravirina se pojavlja predvsem v jetrih. Farmakokinetika zdravila Intelens ob blagih in zmernih motnjah njegove aktivnosti (razredi A ali B po Child-Pugh-ovi lestvici) se ni spremenila, zato odmerka zdravila pri takih bolnikih ni treba zmanjševati. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C na lestvici Child-Pugh) farmakokinetika zdravila ni raziskana.

Pri bolnikih, okuženih s HIV-1 in hkrati z virusom hepatitisa B in / ali C, se očistek zdravila Intelens zmanjša. Bolniki v tej skupini morajo biti previdni, saj imajo večje tveganje za povečano aktivnost jetrnih encimov.

Ugotovljeno je bilo, da rasa bolnika ne vpliva na farmakokinetične parametre zdravila Intelens.

Med ženskami in moškimi ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetiki snovi.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Intelens je priporočljivo za zdravljenje okužbe s HIV-1 pri odraslih bolnikih, ki prejemajo protiretrovirusna zdravila, tudi pri bolnikih z odpornostjo na NNRTI kot del kombiniranega zdravljenja.

Kontraindikacije

malabsorpcija intolerance za glukozo-galaktozo ali laktozo, galaktoza - za 100 mg (1 tableta vsebuje 160 mg laktoze);
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
hude motnje v delovanju jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) - za 200 mg;
kombinirana uporaba z zdravili, ki vplivajo na plazemsko raven etravirina v krvi, in zdravili, katerih koncentracija v plazmi se spremeni v kombinaciji z etravirinom: NNRTI (delavirdin, nevirapin, efavirenz, rilpivirin), zaviralci proteaz brez hkratne uporabe majhnih odmerkov ritonavirja (atazanavir, nelfinavir, sakvinavir, indinavir in drugi, razen fosamprenavirja), zdravila proti tuberkulozi (rifapentin, rifampicin), antikonvulzivi (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin), zdravila, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum), ritonaviravir / enkrat na dan v odmerku 600 mg;
preobčutljivost za katero koli sestavino protivirusnega zdravila.

Previdno naj tablete Intelens v odmerku 200 mg uporabljajo starejši bolniki in bolniki, ki so hkrati okuženi s hepatitisom B in / ali C.

Intelens, navodila za uporabo: način in doziranje

Zdravilo Intelens se jemlje peroralno po obroku; tablete je priporočljivo pogoltniti cele z vodo. Če ima bolnik težave s požiranjem, lahko tablete zdrobimo in temeljito zmešamo v kozarcu vode, nato pa nastalo raztopino takoj popijemo. Da bi zagotovili celoten odmerek, je treba kozarec večkrat sprati z vodo in v celoti popiti njegovo vsebino. V tem primeru ni dovoljeno uporabljati tople (nad 40 ° C) vode in gaziranih pijač.

Zdravilo Intelens je treba vedno dajati v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

Odraslim svetujemo, da zdravilo Intelens jemljejo 2-krat na dan po 200 mg, največji dnevni odmerek etravirina ne sme presegati 400 mg.

Če je bolnik pozabil vzeti odmerek in še ni minilo več kot 6 ur po običajnem času jemanja, ga je mogoče vzeti čim prej po obroku, naslednji odmerek pa uporabiti kot običajno. Če je minilo več kot 6 ur po običajnem času sprejema, pozabljenega odmerka ne smete uporabljati in nadaljevati z jemanjem zdravila Intelens po predhodno uporabljeni shemi.

Stranski učinki

hematopoetski sistem: pogosto - anemija, trombocitopenija;
kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišan krvni tlak, miokardni infarkt; redko - angina pektoris, atrijska fibrilacija, hemoragična kap;
živčni sistem: pogosto - nespečnost, tesnoba, glavobol, periferna nevropatija; redko - zaspanost, živčnost, motnje spanja (vključno s hipersomnijo), nočne / nenavadne sanje, tresenje, zmedenost, parestezija, hipestezija, dezorientacija, motena koncentracija, amnezija, omedlevica, konvulzije;
sečil: pogosto - odpoved ledvic;
prebavni sistem: pogosto - slabost, napenjanje, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, gastritis, gastroezofagealni refluks; redko - stomatitis, suha usta, zaprtje, nagnjenost k bruhanju, krvavo bruhanje, napenjanje, pankreatitis, hepatitis, citolitični hepatitis, hepatomegalija, maščobna degeneracija jeter;
presnova: pogosto - hiperglikemija, diabetes mellitus, hipertrigliceridemija, hiperholesterolemija, dislipidemija, hiperlipidemija; redko - anoreksija;
čutni organi: redko - vrtoglavica, zamegljen vid;
dihalni organi: redko - zasoplost med telesno aktivnostjo, bronhospazem;
koža in podkožje: pogosto - nočno znojenje, kožni izpuščaj, lipohipertrofija; redko - suha koža, edem obraza, pruritus, hiperhidroza, lipodistrofija;
reproduktivni sistem: ginekomastija;
alergijske reakcije: redko - multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
imunski sistem: redko - preobčutljivost za zdravilo, sindrom imunskega okrevanja;
laboratorijski parametri: povečana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST), amilaze trebušne slinavke, lipaze, povečanje skupnega holesterola, kreatinina, lipoproteinov nizke gostote, glukoze, trigliceridov, zmanjšanje števila levkocitov, nevtrofilcev;
splošne reakcije: pogosto - utrujenost; redko - letargija.

Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali, so bili kožni izpuščaj, slabost, driska in hipertrigliceridemija.

Do odpovedi zdravila Intelens je v večini primerov prišlo zaradi pojava izpuščaja. Ta neželeni učinek je bil običajno blag do zmeren, makulozen, eritematozen ali makulopapulozen. Izpuščaj se je praviloma pojavil v drugem tednu zdravljenja in ga po četrtem redko opazili, običajno ni bilo treba imenovati posebne terapije in je izginil v 1-2 tednih nadaljevanja tečaja. Med zdravljenjem je bila pogostnost izpuščaja pri ženskah večja.

V obdobju trženja so zabeležili naslednje motnje: preobčutljivostne reakcije, vključno s simptomom DRESS (sindrom preobčutljivosti, ki ga povzročajo zdravila z eozinofilijo), ki jih spremlja vročina, izpuščaj in sistemske manifestacije (vključno z izpuščaji s povišano telesno temperaturo, hudim izpuščajem, utrujenostjo, splošno slabo počutje, bolečine v mišicah in sklepih, konjunktivitis, lezije ustne sluznice, eozinofilija, hepatitis) s strani mišično-skeletnega tkiva - rabdomioliza.

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju zdravila Intelens ni dovolj podatkov. Najverjetnejši znaki prevelikega odmerjanja so lahko neželeni učinki, ki so jih pogosto opazili v obdobju zdravljenja, kot so slabost, izpuščaj, driska, glavobol. Specifičnega protistrupa ni. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, se predpiše podporno simptomatsko zdravljenje, vključno s spremljanjem bolnikovega stanja in spremljanjem osnovnih fizioloških parametrov. Če je potrebno, lahko odstranimo etravirin iz želodca tako, da slednje izperemo, pa tudi z umetnim bruhanjem ali jemanjem aktivnega oglja.

Posebna navodila

Bolniki se morajo zavedati, da uporaba sodobnih protiretrovirusnih zdravil ne ozdravi okužbe s HIV in ne zmanjšuje tveganja za prenos virusa HIV prek krvi ali spolnega odnosa na druge. Med zdravljenjem z zdravilom Intelens morate še naprej upoštevati vse ustrezne varnostne ukrepe.

Zdravljenje z zdravili mora predpisati in izvajati zdravnik z zadostnimi izkušnjami pri zdravljenju okužbe s HIV.

Pri predpisovanju in uporabi zdravila Intelens se morate ravnati po terapevtski anamnezi in, če je mogoče, po rezultatih določanja občutljivosti virusa HIV-1 na protiretrovirusna zdravila. Če so bolniki imeli virološko odpoved zdravljenja NNRTI in NRTI ali NRTI, ni priporočljivo izvajati kombiniranega zdravljenja z zdravilom Intelens samo z NRTI ali NRTI.

Takoj prenehajte uporabljati zdravilo Intelens, če se pojavijo simptomi ali znaki hudih preobčutljivostnih reakcij ali hudih kožnih reakcij, tako da ugotovite opazovanje bolnikovega kliničnega stanja, vključno s spremljanjem aktivnosti jetrnih transaminaz, z nadaljnjim, če je potrebno, ustreznim zdravljenjem. Hude preobčutljivostne reakcije in hude kožne reakcije se praviloma pojavijo po 3-6 tednih zdravljenja in v večini primerov izginejo po prekinitvi zdravljenja in na začetku uporabe glukokortikosteroidov. Če so se med zdravljenjem z zdravilom Intelens pojavili zgornji zapleti, zdravila v prihodnosti ne morete nadaljevati. Po odkritju hudega izpuščaja lahko zamuda pri zaustavitvi protivirusnega zdravila povzroči življenjsko nevarno reakcijo.

V obdobju kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja se lahko pri bolnikih, okuženih s HIV, pojavi lipodistrofija - prerazporeditev maščobnega tkiva v telesu. To motnjo spremlja izguba obraznega in perifernega podkožnega maščobnega tkiva, povečanje visceralne in intraabdominalne maščobne mase, hipertrofija mlečne žleze in kopičenje maščobe v hrbtno-cervikalni regiji (tvorba grbine). Mehanizem tega pojava je trenutno slabo razumljen in njegove dolgoročne posledice niso ugotovljene. Obstaja hipoteza o obstoječi povezavi med PI in visceralno lipomatozo, pa tudi med NRTI in lipoatrofijo. Tveganje za ta pojav se poslabša ob prisotnosti dejavnikov, kot so sočasne presnovne motnje, starejša starost, dolgotrajno protiretrovirusno zdravljenje. Pri kliničnem pregledu bolnikov, okuženih s HIV, je treba vključiti oceno fizičnih znakov prerazporeditve maščobnega tkiva.

V začetnem obdobju kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja s HIV okuženimi bolniki s hudo imunsko pomanjkljivostjo se lahko razvijejo vnetne reakcije na asimptomatske / rezidualne oportunistične okužbe, katerih manifestacija je lahko poslabšanje kliničnega stanja in poslabšanje obstoječih simptomov. Takšne reakcije v večini primerov opazimo v prvih tednih ali mesecih po začetku zdravljenja. Primeri tega zapleta so lahko generalizirane in / ali žariščne mikobakterijske okužbe, citomegalovirusni retinitis, pljučnica, ki jo povzroča Pneumocystis jirovecii. Če se pojavijo kakršni koli simptomi vnetja, je treba nemudoma opraviti pregled in opraviti ustrezno zdravljenje. Obstajajo tudi poročila o razvoju avtoimunskih bolezni v ozadju obnove imunosti, vklj.razpršena strupena golša. Glede na razpoložljive podatke se čas pojava teh bolezni zelo razlikuje in se lahko razvijejo več mesecev po začetku kombiniranega zdravljenja.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Trenutno ni podatkov o negativnem vplivu Intelensa na sposobnost vožnje avtomobila ali katere koli druge zapletene opreme. Hkrati je treba upoštevati profil neželenih reakcij tega zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah je jemanje zdravila Intelens kontraindicirano.

Dobro nadzorovane in ustrezne klinične študije varnosti uporabe zdravila Intelens med nosečnostjo niso bile izvedene. Med študijami na živalih niso ugotovili negativnega učinka zdravila na potek nosečnosti, poroda, intrauterinega in postnatalnega razvoja.

Trenutno ni podatkov o vplivu zdravila Intelens na plodnost pri človeku.

Ni znano, ali etravirin prehaja v materino mleko pri ženskah. Zaradi nevarnosti prenosa virusa HIV z matere na dojenčke med dojenjem in razvoja možnih škodljivih učinkov etravirina pri samih doječih materah, se morajo matere, okužene s HIV, med zdravljenjem vzdržati dojenja.

Pediatrična uporaba

Tablete Intelens so kontraindicirane pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ob prisotnosti funkcionalnih motenj ledvic odmerka zdravila Intelens ni treba prilagajati.

Za kršitve delovanja jeter

Farmakokinetika zdravila Intelens ob blagih in zmernih jetrnih motnjah (razredi A ali B po Child-Pugh-ovi lestvici) se ne spremeni, zato pri tej skupini bolnikov ni treba prilagoditi odmerka. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z zmerno okvaro delovanja jeter je potrebna previdnost.

Bolnikom s hudo okvaro jeter (razred C po Child-Pugh lestvici) je kontraindicirano jemati zdravilo Intelens v odmerku 200 mg.

Pri bolnikih, okuženih s HIV-1 in hkrati z virusom hepatitisa B in / ali C, se očistek zdravila Intelens zmanjša. Glede na varnostni profil etravirina v tem primeru prilagoditev odmerka ni potrebna. Bolniki v tej skupini morajo biti previdni, saj imajo večje tveganje za povečano aktivnost jetrnih encimov.

Uporaba pri starejših

Farmakokinetične značilnosti etravirina niso odvisne od starosti bolnikov (od 18 do 77 let). Starejšim ni treba spreminjati odmerka zdravila. Bolniki v tej starostni skupini imajo izkušnje z zdravilom Intelens omejene, zato ga jemljite previdno.

Interakcije z zdravili

zdravila, ki inducirajo CYP2C19, CYP2C9 ali CYP3A4: koncentracija etravirina v plazmi se zmanjša zaradi pospeševanja njegovega očistka, saj ti izoencimi sodelujejo v presnovni preobrazbi etravirina, njegovi presnovki pa pod vplivom encima uridin difosfat-glukuronosiltransferaza opravijo glukuronizacijo;
zdravila, ki zavirajo CYP2C19, CYP2C9 ali CYP3A4: plazemska koncentracija etravirina se poveča zaradi upočasnitve njegovega očistka;
zdravila, ki se presnavljajo pretežno z izoencimom CYP3A4: ravni v plazmi se zmanjšajo, njihovi terapevtski učinki pa oslabijo ali skrajšajo (etravirin se nanaša na šibke induktorje izoencima CYP3A4);
zdravila, ki se presnavljajo predvsem z izoencimi CYP2C19 ali CYP2C9 ali se prenašajo z uporabo P-glikoproteina: koncentracija takih zdravil v plazmi se poveča, posledično pa se njihovi terapevtski ali neželeni učinki povečajo ali podaljšajo (etravirin je šibek zaviralec izoencimov P-glikoproteina, CYP2C19 in CYP2C9).

Medsebojno delovanje zdravil med uporabo etravirina z drugimi protiretrovirusnimi zdravili:

NRTI: didanozin (400 mg enkrat na dan), tenofovir (300 mg enkrat na dan) - prilagoditev odmerka je mogoče izpustiti; ker je treba didanozin uporabljati na tešče, ga je priporočljivo jemati 1 uro pred ali 2 uri po jemanju zdravila Intelens; emtricitabin, abakavir, stavudin, zidovudin, lamivudin in drugi - domneva se, da etravirin ne vpliva na ta zdravila, ker se izločajo predvsem skozi ledvice;
PI s hkratnim ritonavirjem: atazanavir / ritonavir (300/100 mg enkrat na dan), sakvinavir / ritonavir (želatinske mehke kapsule; 1000/100 mg 2-krat na dan), lopinavir / ritonavir (želatinske mehke kapsule, tablete; 2-krat na dan, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2-krat na dan, 600/100 mg) - Intelens se lahko uporablja v kombinaciji z vsako od teh kombinacij brez spreminjanja odmerkov; fosamprenavir / ritonavir (2-krat na dan, 700/100 mg) - morda bo treba spremeniti odmerke zdravil te kombinacije in etravirina;
dve zdravili za zaviranje živca s hkratnim dajanjem ritonavirja: lopinavir / sakvinavir / ritonavir (2-krat na dan, 400 / 800–1000 / 100 mg): ta kombinacija ne zahteva prilagoditve odmerka;
antagonisti receptorjev CCR5: maraviroc - sprememba odmerka etravirina ni potrebna, odmerki maraviroka se prilagodijo v skladu z navodili, saj ima Intelens lastnosti induktorja izoencimov CYP3A;
zaviralci integraze: raltegravir (2-krat na dan, 400 mg) - uporablja se brez prilagajanja odmerka; dolutegravir (1-krat na dan, 50 mg) - lahko ga uporabljamo sočasno z etravirinom le med jemanjem kombinacij, kot so darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir ali lopinavir / ritonavir;
zaviralci fuzije: enfuvirtid (2-krat na dan, 90 mg) - domnevno do interakcije ne pride.

Interakcije etravirina z nekaterimi drugimi zdravili / snovmi:

flekainid, amiodaron, disopiramid, bepridil, meksiletin, intravenski lidokain (i.v.), kinidin, propafenon (antiaritmiki): njihova koncentracija se lahko zmanjša; uporaba etravirina v kombinaciji s temi sredstvi zahteva previdnost, če je le mogoče pri nadzoru vsebnosti teh zdravil v plazmi;
digoksin (0,5 mg enkrat): pri tej kombinaciji prilagoditev odmerka obeh zdravil ni potrebna; potrebno je spremljanje koncentracije digoksina v plazmi;
varfarin (antikoagulanti): raven vsebnosti se lahko spremeni, priporočljivo je spremljanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR);
itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: možno je zvišanje plazemske koncentracije etravirina in znižanje koncentracije itrakonazola in ketokonazola, sočasno zdravljenje s temi zdravili poteka brez spreminjanja odmerkov;
flukonazol (200 mg enkrat na dan zjutraj), vorikonazol (200 mg dvakrat na dan): kombinacija je predpisana brez prilagajanja odmerka;
azitromicin: to sredstvo se izloča skozi ledvice in verjetno ne vpliva;
klaritromicin (2-krat na dan, 500 mg): njegova koncentracija se zmanjša za 53%, vendar se koncentracija 14-hidroksi-klaritromicina (aktivnega presnovka) poveča za 46% in ker ima slednja zmanjšano aktivnost proti kompleksu Mycobacterium avium (MAC), celotna aktivnost sredstva in njegovega presnovka proti MAC se lahko spremeni; v tem primeru je priporočljivo uporabiti snovi, ki so alternativne klaritromicinu (azitromicin);
artemether / lumefantrin (80/480 mg, 6 odmerkov po shemi: 0 ur, 8 ur, 24 ur, 36 ur, 48 ur, 60 ur): prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba kombinacijo izvajati previdno, ker ni znano, ali lahko zmanjšanje izpostavljenosti artemetru ali dihidroartemisininu (njegovemu aktivnemu presnovku) povzroči zmanjšanje protimalarne aktivnosti;
rifabutin (300 mg enkrat na dan): etravirin samo z zaviralci proteaz, okrepljeni ritonavir se lahko uporablja z rifabutinom brez spreminjanja odmerkov; če se etravirin uporablja skupaj z lopinavirjem, darunavirjem ali sakvinavirjem v kombinaciji z ritonavirjem, je treba rifabutin uporabljati previdno zaradi povečanega tveganja za znatno znižanje ravni etravirina v plazmi; Rifabutin je predpisan v odmerku, ki je v skladu z navodili za uporabo PI;
diazepam (benzodiazepini): njegova koncentracija v plazmi se lahko poveča;
ribavirin: izloča se skozi ledvice, zato interakcija z etravirinom ni verjetna;
telaprevir (750 mg vsakih 8 ur), boceprevir (800 mg 3-krat na dan) (protivirusna zdravila): prilagoditev odmerka ni potrebna; v kombinaciji z boceprevirjem je potrebna previdnost zaradi tveganja za znižanje koncentracije etravirina v plazmi, skrbno spremljanje virološkega odziva na zdravljenje virusa hepatitisa C in virusa HIV;
deksametazon (glukokortikosteroidi za sistemsko uporabo): koncentracija etravirina v plazmi se lahko zmanjša in njegov terapevtski učinek oslabi; kombinacija zahteva previdnost, zlasti pri dolgem tečaju;
atorvastatin (1-krat na dan, 40 mg): za doseganje želenega učinka je priporočljivo prilagoditi njegov odmerek;
rosuvastatin, lovastatin, simvastatin (substrati CYP3A4): možno je zmanjšanje plazemskih koncentracij teh zdravil;
Pravastatin: verjetno ni interakcije z etravirinom;
fluvastatin, pitavastatin, rosuvastatin: presnavljajo se s sodelovanjem izoencima CYP2C9, njihova raven v plazmi se lahko poveča, morda bo potrebna prilagoditev odmerka;
sirolimus, ciklosporin, takrolimus (sistemski imunosupresivi): možne so spremembe njihove koncentracije v plazmi; te kombinacije zahtevajo previdnost;
klopidogrel: razpad tega sredstva se zatre, tako da nastanejo njegovi aktivni presnovki; razmisliti je treba o možnostih alternativnega zdravljenja;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5)] v dnevnem odmerku 50 mg: morda bo treba spremeniti njihove odmerke, da se doseže želeni terapevtski učinek;
omeprazol, paroksetin (obe zdravili 1-krat na dan, 40 mg), metadon (60–130 mg na dan), ranitidin (2-krat na dan, 150 mg), noretisteron in etinilestradiol (kombinacija estrogena in / ali kontracepcijskih sredstev na osnovi progesterona): Prilagoditev odmerka za vsa zdravila ni potrebna.

Analogi

Analog Intelens je Etravirin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi do 30 ° C v dobro zaprti steklenici, da preprečite vdor vlage; Ne zavrzite vreč s sušilnim sredstvom.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Intelensu

O Intelensu je zelo malo mnenj. Zdravniki poudarjajo, da je zdravilo sodobno učinkovito zdravilo, namenjeno zdravljenju okužbe s HIV in v ozadju zdravljenja z minimalnim številom neželenih učinkov. Glede na preglede bolnikov je zdravilo Intelens v kombiniranem zdravljenju z drugimi protiretrovirusnimi zdravili v večini primerov pokazalo dobre rezultate. Neželeni učinki, večinoma iz živčnega sistema, so se najpogosteje pojavili na začetku zdravljenja, nato pa se je njihova pogostnost in resnost zmanjšala. Vsi bolniki priporočajo jemanje zdravila šele po obroku.