Ro-statin - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi, Kapsule 10 Mg

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ro-statin

Ro-statin: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ro-statin

Koda ATX: C10AA07

Aktivna sestavina: rosuvastatin (rosuvastatin)

Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 389 rubljev.

Nakup

Ro-statin je hipolipidemično sredstvo, ki spada v skupino statinov, zaviralec reduktaze HMG-CoA.

Oblika in sestava izdaje

Ro-statin se proizvaja v obliki kapsul: trda želatinasta, neprozorna; odmerek 5 mg - velikost št. 2, pokrov in telo so bledo sive; odmerek 10 mg - velikost št. 2, rumena kapica z bledo bež odtenkom, bledo sivo telo; odmerek 20 mg - velikost št. 2, pokrov je bledo rumen z bež odtenkom, telo je bledo sivo; odmerek 40 mg - velikost št. 0, temno rjava kapica, rjavo telo; vsebina kapsul je mikrogranularni prah ali mešanica prahu in zrnc bele barve z rumenim odtenkom ali bela, vsebina se lahko stisne v kepe v obliki kapsule, ki se drobijo pod lahkim pritiskom (5, 6, 7 ali 10 kosov v pretisnem traku iz aluminijaste folije in folije iz polivinilklorida; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ali 100 kosov.v pločevinki iz polietilen tereftalata ali polimera iz polipropilena; v škatli (pakiranje) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 ali 10 pakiranj ali 1 pločevinka in navodila za uporabo Ro-statina; možen je celoten komplet 2-3 kartonskih zavojčkov v skupinskem pakiranju).

1 kapsula vsebuje:

• zdravilna učinkovina: kalcij rosuvastatin - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, kar ustreza vsebnosti rosuvastatina - 5/10/20/40 mg;
• dodatne snovi: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, povidon-K25, magnezijev stearat;
• sestavni deli telesa kapsule: želatina, titanov dioksid, železovo barvilo črni oksid; dodatno za 40 mg - barva železov oksid rdeča in železov oksid rumena;
• sestavni deli pokrovčka kapsule: želatina, titanov dioksid, barvilo črnega železovega oksida (5/40 mg), barvilo rumenega železovega oksida (10/20/40 mg), barvilo rdečega železovega oksida (40 mg).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rosuvastatin spada med selektivne in konkurenčne zaviralce hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), encima, ki je odgovoren za pretvorbo 3-hidroksi-3-metilglutaril koencima A v mevalonat, ki je predhodnik holesterola. Rosuvastatin dokazuje svoj učinek predvsem v jetrih, kjer se izvajata proizvodnja holesterola (Xc) in katabolizem lipoproteina z nizko gostoto (LDL).

Rosuvastatin spodbuja povečanje števila jetrnih receptorjev LDL na celični površini, povečuje absorpcijo in katabolizem LDL in posledično zavira proizvodnjo lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) in s tem zmanjša skupno število LDL in VLDL. Rosuvastatin zagotavlja znižanje povišanih ravni LDL holesterola (LDL-C), trigliceridov (TG), celotnega holesterola in povečuje raven holesterola lipoproteinov visoke gostote (HDL-C). Inhibitor HMG-CoA reduktaze znižuje tudi raven apolipoproteina B (ApoB), VLDL-C, holesterola, ki ni HDL, TG-VLDL in poveča koncentracijo apolipoproteina AI (ApoA-I), zmanjša skupni holesterol / HDL holesterol in holesterol ne-HDL -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL in razmerje med ApoV / ApoA-1.

Hipolipidemični terapevtski učinek opazimo že po 1 tednu od začetka zdravljenja z Ro-statinom, po 2 tednih zdravljenja pa doseže 90% največjega možnega. Celoten največji učinek uporabe zdravila se praviloma zabeleži 4 tedne po začetku zdravljenja in se nadalje ohranja z rednim vnosom rosuvastatina. Dokazuje dober rezultat zdravljenja pri odraslih bolnikih s hiperholesterolemijo (HCS) s hipertrigliceridemijo ali brez nje in ni odvisen od spola, starosti ali rase bolnikov, vključno z družinsko hiperholesterolemijo (FHC) in diabetesom mellitusom.

Pri zdravljenju z rosuvastatinom v odmerku 10 mg pri 80% bolnikov s HCS tipa IIa in IIb po Fredricksonovi klasifikaciji (povprečna izhodiščna raven LDL-C je približno 4,8 mmol / l) LDL-C doseže manj kot 3 mmol / l. V prisotnosti heterozigotne oblike CGHS je uporaba rosuvastatina v odmerku 20–80 mg zagotovila pozitivno dinamiko indeksov lipidnega profila. Po 12 tednih jemanja in titriranja odmerka na 40 mg na dan so zabeležili 53% znižanje ravni LDL-C. Pri bolnikih s homozigotno obliko FHC ob redni uporabi rosuvastatina v odmerkih 20 in 40 mg je bilo povprečno znižanje vsebnosti LDL-C 22%.

V kombinaciji s fenofibratom opazimo dodaten učinek glede na raven TG in nikotinsko kislino, če jemljemo v dnevnih odmerkih, ki znižujejo lipide, nad 1000 mg glede na raven HDL-holesterola.

Farmakokinetika

_Najvišjo plazemsko koncentracijo (C _max) rosuvastatina v krvi opazimo približno 5 ur po peroralni uporabi ro-statina. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 20%. Presnovna transformacija aktivne snovi večinoma poteka v jetrih, ki so glavno mesto za proizvodnjo holesterola in pretvorbo holesterola v LDL. Volumen porazdelitve (V _d) sredstva je približno 134 litrov. Približno 90% aktivne sestavine se veže na beljakovine krvne plazme, predvsem albumin.

Približno 10% izdelka se presnovi. Rosuvastatin je šibek nejedrni substrat za presnovo, v katerem sodelujejo izoencimi sistema citokroma P _450. Glavni izoencim, ki sodeluje pri presnovi snovi, je izoencim CYP2C9, v manjši meri pa so v ta postopek vključeni tudi izoencimi CYP2C19, CYP2D6 in CYP3A4.

Glavna ugotovljena presnovka rosuvastatina so presnovki laktona in N-dismetilni presnovek. Laktonski presnovki so razvrščeni kot farmakološko neaktivni, aktivnost N-dismetila je približno 50% šibkejša od aktivnosti aktivne snovi. Več kot 90% aktivnosti zaviranja reduktaze HMG-CoA v obtoku pade na rosuvastatin, preostanek pa na njegove presnovke.

V povprečju se 90% odmerka uporabljenega zdravila izloči nespremenjenega z blatom (tako absorbirane kot neabsorbirane oblike). Preostanek se izloči skozi ledvice. T _1/2 (razpolovni čas) rosuvastatina iz plazme je približno 19 ur in se z naraščanjem odmerka ne spremeni. Povprečni geometrijski plazemski očistek ~ 50 l / h (s koeficientom variacije 21,7%). Tako kot drugi zaviralci reduktaze HMG-CoA tudi membranski transporter holesterola sodeluje pri jemanju rosuvastatina iz jeter, ki ima pomembno vlogo pri izločanju zdravila iz jeter.

Sistemska izpostavljenost zdravilu se poveča sorazmerno z odmerkom. Z vsakodnevno uporabo ostajajo farmakokinetični parametri nespremenjeni.

Starost in spol nimata klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko Ro-statina.

Pri osebah mongoloidne rase (Kitajci, Japonci, Filipinci, Korejci in Vietnamci) je v skladu s farmakokinetičnimi študijami v primerjavi z Evropejci zabeleženo povprečno dvakratno povečanje _Cmax in površine pod farmakokinetično krivuljo (AUC) rosuvastatina. Indijski bolniki so pokazali 1,3-kratno zvišanje C _max in mediane AUC. Analiza farmakokinetike ni pokazala klinično pomembnih razlik v ustreznih kazalcih med posamezniki kavkaške in negroidne rase.

Indikacije za uporabo

• homozigotna oblika FHC - kot dodatek k dieti in drugim terapijam za zniževanje lipidov (vključno z aferezo LDL) ali če je učinek takega zdravljenja nezadosten;
• primarni HCS po Fredricksonovi klasifikaciji (tip IIa, vključno s heterozigotno obliko HChS) ali mešani tip HCS IIb - kot dodatek k prehrani, če je upoštevanje diete, gibanja, hujšanja in drugih načinov zdravljenja brez zdravil nezadostno;
• hipertrigliceridemija (tip IV po Fredricksonovi klasifikaciji) - dodatek k prehrani;
• ateroskleroza, da se upočasni napredovanje - dodatek k prehrani, kadar je indicirano zdravljenje za zmanjšanje ravni celotnega holesterola in LDL holesterola;
• revaskularizacija arterij, srčni infarkt, možganska kap in drugi resni zapleti na srcu in ožilja - za namen primarne preventive pri odraslih bolnikih brez kliničnih znakov koronarne srčne bolezni (IHD), vendar z oteževalnim tveganjem za njen razvoj (starost po 60 letih za ženske in po 50 letih za moške, Koncentracija C-reaktivnega proteina ≥ 2 mg / L, z vsaj enim od dodatnih dejavnikov tveganja, kot so nizek HDL-C, arterijska hipertenzija, družinska anamneza zgodnjega pojava bolezni koronarnih arterij, kajenje).

Kontraindikacije

Absolutno za vse odmerke:

• aktivna faza bolezni jeter, vključno z enakomernim povečevanjem serumske aktivnosti transaminaz in kakršnim koli povečanjem aktivnosti slednjih v serumu, ki presega več kot 3-kratno zgornjo mejo normale (UHN);
• huda ledvična okvara z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min;
• redke genetske bolezni: sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, hipolaktazija ali pomanjkanje laktaze (ker sredstvo za zniževanje lipidov vsebuje laktozo);
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let;
• nosečnost, dojenje;
• pomanjkanje učinkovitih metod kontracepcije pri ženskah v reproduktivni dobi;
• kombinirano zdravljenje s ciklosporinom (s to kombinacijo se AUC rosuvastatina poveča za približno 7-krat);
• miopatija, nagnjenost k pojavu miotoksičnih zapletov - za odmerek 5/10/20 mg;
• preobčutljivost za katero koli sestavino Ro-statina.

Dodatne absolutne kontraindikacije za 40 mg kapsule:

• prisotnost dejavnikov tveganja za pojav miopatije / rabdomiolize, zlasti: hipotiroidizem, odpoved ledvic zmerne resnosti (CC pod 60 ml / min), osebna / družinska anamneza mišičnih lezij, anamneza miotoksičnosti ob uporabi drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze ali fibrati;
• stanja, ki lahko povzročijo zvišanje ravni rosuvastatina v plazmi;
• zloraba alkohola;
• kombiniran sprejem s fibrati;
• ki pripadajo mongoloidni rasi.

Relativno za vse odmerke (kapsule Ro-statin je treba jemati zelo previdno):

• sepsa;
• arterijska hipotenzija;
• obsežni kirurški posegi, travme;
• anamnestični podatki o bolezni jeter;
• hude endokrine, presnovne, elektrolitske motnje, nenadzorovani napadi;
• starejša od 65 let;
• blaga okvara ledvic (CC nad 60 ml / min) - za 40 mg kapsule.

Dodatne relativne kontraindikacije za kapsule Ro-statin 10 mg, 20 mg in 5 mg:

• težnja k razvoju miopatije / rabdomiolize, in sicer prisotnost dejavnikov, kot so hipotiroidizem, odpoved ledvic; osebna / družinska anamneza dednih mišičnih lezij in predhodna miotoksičnost v anamnezi z uporabo drugih zaviralcev ali fibratov HMG-CoA reduktaze;
• stanja, ki lahko povzročijo zvišanje plazemske koncentracije zdravila v krvi;
• pripadnost mongoloidni rasi;
• prekomerno uživanje alkohola;
• kombinirana uporaba s fibrati.

Ro-statin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Kapsule Ro-statin je treba jemati peroralno: pogoltniti cele, ne da bi jih odprli ali žvečili z vodo.

Zdravilo lahko jemljete kadar koli v dnevu, ne glede na čas obroka. Pred začetkom zdravljenja in med obdobjem njegovega izvajanja se je treba držati standardne diete za zniževanje holesterola. Odmerek zdravila Ro-statin izbere zdravnik posebej, pri čemer upošteva cilje zdravljenja in terapevtski odziv v skladu s trenutnimi priporočili za ciljno koncentracijo lipidov.

Za bolnike, ki prej niso prejeli zdravila in tudi niso prešli z uporabe drugih zaviralcev reduktaze HMG-CoA, je priporočeni začetni odmerek 5 ali 10 mg, enkrat dnevno. Pri določanju začetnega odmerka je treba upoštevati individualno raven vsebnosti Xc in potencialno tveganje za srčno-žilne zaplete ter verjetnost neželenih učinkov. Če je potrebno, lahko odmerek Ro-statina povečamo 4 tedne po začetku tečaja.

Ker se neželeni učinki lahko pojavijo pogosteje pri uporabi 40 mg kapsul kot pri nižjih odmerkih Ro-statina, lahko titracijo odmerka do 40 mg po dodatnem 4-tedenskem zaužitju odmerka zdravila, ki presega priporočeni začetni odmerek, izvedemo samo pri bolnikih s hudo HCS, pri katerem želeni rezultat zdravljenja ni bil dosežen, ko je bil predpisan odmerek 20 mg. Poleg tega imajo takšni bolniki običajno veliko tveganje za razvoj kardiovaskularnih zapletov (zlasti pri tistih s FHC). Če uporabljate Ro-statin v odmerku 40 mg, morate biti pod skrbnim nadzorom strokovnjaka.

Bolnikom, ki se prej niso posvetovali z zdravnikom, ni priporočljivo jemati zdravila Ro-statin v odmerku 40 mg. Ko se odmerek poveča ali 2–4 tedne po začetku zdravljenja, je treba spremljati parametre metabolizma lipidov in po potrebi prilagoditi odmerek.

Ker so pri bolnikih mongoloidne rase opazili povečanje sistemske koncentracije zdravila, je treba tej skupini bolnikov predpisati Ro-statin, zato mora biti začetni odmerek 5 mg.

Če obstaja nagnjenost k miopatiji, je priporočeni začetni odmerek tudi 5 mg.

Ro-statin 40 mg je kontraindiciran pri bolnikih azijskega izvora in bolnikih s težnjo k razvoju miopatije.

Pri nosilcih genotipov ABCG2 (BCRP) c.421AA in SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC so opazili povečanje AUC do rosuvastatina v primerjavi z nosilci genotipov ABCG2 c.421CC in SLCO1B1 c.521TT. Največji odmerek Ro-statina za bolnike z genotipi c.421AA ali c.521CC ne sme presegati 20 mg enkrat na dan.

Stranski učinki

Neželeni učinki, opaženi med jemanjem zdravila Ro-statin, so praviloma blagi in izginejo sami. Pogostost razvoja teh pojavov je odvisna od odmerka:

• centralni živčni sistem (CŽS): pogosto - omotica, glavobol;
• mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija; redko - miopatija (vključno z miozitisom), rabdomioliza (z akutno ledvično odpovedjo ali brez); povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze (CPK), običajno nepomembna, asimptomatska in začasna; s povečanjem CPK več kot 5-krat v primerjavi z VGN je zdravljenje prekinjeno;
• endokrini sistem: pogosto - diabetes mellitus tipa 2;
• prebavni trakt: pogosto - bolečine v trebuhu, zaprtje, slabost; redko - pankreatitis;
• sečil: tubularna proteinurija, pri jemanju 10 in 20 mg - pri manj kot 1% bolnikov, pri jemanju 40 mg - pri približno 3%; pri jemanju 20 mg se zabeleži rahla sprememba vsebnosti beljakovin v urinu; na splošno se je proteinurija med zdravljenjem zmanjšala / izginila in ni bila povezana s pojavom akutne ali progresivne okvare ledvic;
• koža: redko - izpuščaj, srbenje kože, urtikarija;
• hepatobiliarni sistem: pri majhnem številu bolnikov - reverzibilno prehodno od odmerka odvisno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• alergijske reakcije: redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z angioedemom;
• laboratorijski parametri: zvišanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnosti gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), alkalne fosfataze; disfunkcija ščitnice;
• druge reakcije: pogosto - astenični sindrom.

Kršitve, zabeležene med uporabo zdravila Ro-statin v obdobju trženja:

• CNS: izjemno redka - polinevropatija, izguba spomina;
• hematopoetski sistem: redko - trombocitopenija;
• mišično-skeletni sistem: izredno redki - artralgija; z neznano pogostnostjo - imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija (IONM);
• prebavni trakt: redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; izjemno redki - hepatitis, zlatenica; z neznano pogostnostjo - driska;
• sečil: izredno redko - hematurija;
• dihalni sistem: z neznano pogostostjo - težko dihanje, kašelj;
• reproduktivni sistem: z neznano pogostostjo - ginekomastija;
• koža in podkožna maščoba: z neznano pogostostjo - Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: z neznano pogostostjo - periferni edem.

Pri uporabi nekaterih statinov so opazili naslednje neželene učinke: motnje spanja (vključno z nespečnostjo in nočnimi morami), depresija, spolna disfunkcija; v posameznih primerih - intersticijska pljučna bolezen (ILD), zlasti pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravili (simptomi tega zapleta so lahko neproduktivni kašelj, težko dihanje, poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja, izguba teže, šibkost, zvišana telesna temperatura). Če sumite na razvoj IDL, je treba zdravljenje s statini prekiniti.

Preveliko odmerjanje

Ob hkratnem dajanju več dnevnih odmerkov se farmakokinetični parametri rosuvastatina ne spremenijo. V primeru prevelikega odmerjanja Ro-statina je priporočljivo izvajati simptomatsko zdravljenje in ukrepe za ohranjanje aktivnosti vitalnih organov; za to stanje ni posebne terapije. Potrebno je spremljanje delovanja jeter in ravni CPK. Hemodializa naj bi bila neučinkovita.

Posebna navodila

Ni priporočljivo določiti aktivnosti CPK po intenzivnem fizičnem naporu ali z drugimi razpoložljivimi dejavniki, ki lahko povečajo aktivnost tega encima, saj lahko otežijo razlago rezultatov. Če se začetna raven aktivnosti CPK znatno poveča - 5-krat višja od ravni VGN, je potrebna druga analiza po 5-7 dneh. Zdravljenja ni treba začeti, ko rezultati ponovljenega testa potrdijo začetno aktivnost CPK (več kot 5-krat višjo od zgornje mejne vrednosti).

Pred začetkom zdravljenja z ro-statinom pri bolnikih z nagnjenostjo k miopatiji / rabdomiolizi je treba natančno oceniti razmerje med potencialnim tveganjem in pričakovano koristjo jemanja zdravila in zanje vzpostaviti klinično opazovanje.

Če se med zdravljenjem nepričakovano pojavijo bolečine / šibkost mišic ali krči, zlasti kadar jih spremlja slabo počutje in zvišana telesna temperatura, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom. Takšni bolniki morajo nujno ugotoviti aktivnost CPK in v primeru, da zadnji VGN presežejo za več kot 5-krat, zdravljenje prekinejo. Če so mišični simptomi hudi in povzročajo vsakodnevno nelagodje, tudi če ni petkratno zvišanih ravni CPK VGN, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti. Po odpravi simptomov in normalizaciji aktivnosti CPK lahko Ro-statin znova predpišemo v manjšem odmerku in s skrbnim nadzorom. V odsotnosti simptomov redno spremljanje aktivnosti CPK ni primerno.

V obdobju terapije ali po njenem zaključku so bili primeri razvoja IONM izjemno redki, katerih klinične manifestacije so bile trajna šibkost proksimalnih mišic in povečanje serumske aktivnosti CPK. Če sumimo na ta zaplet, se lahko predpišejo dodatne študije mišičnega sistema, serološke študije in po potrebi tudi imunosupresivna zdravila.

Pri bolnikih s HCS, ki jih povzroča hipotiroidizem ali nefrotski sindrom, je treba pred začetkom zdravljenja z Ro-statinom opraviti zdravljenje osnovnih bolezni.

Pri osebah z ravnijo glukoze od 5,6 do 6,9 mmol / l je bilo jemanje rosuvastatina povezano z večjim tveganjem za sladkorno bolezen tipa 2. Ro-statin, tako kot drugi zaviralci HMG-CoA reduktaze, lahko poveča koncentracijo glukoze v krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv rosuvastatina na sposobnost vožnje avtomobila in drugih premikajočih se, potencialno nevarnih in zapletenih mehanizmov ni preučen. Ker se v obdobju jemanja zdravila Ro-statin lahko pojavi omotica, je potrebna previdnost pri izvajanju vrst dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Terapija z ro-statini je med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana.

Glede na zdravljenje morajo ženske v rodni dobi uporabljati zanesljivo kontracepcijo. Ker so holesterol in drugi produkti njegove biosinteze zelo pomembni za razvoj ploda, je možno tveganje zatiranja reduktaze HMG-CoA večje od koristi zdravljenja z zdravili pri nosečnicah. Če je bila med zdravljenjem diagnosticirana nosečnost, je treba Ro-statin takoj odpovedati.

Ni podatkov o izločanju zdravila z materinim mlekom, zaradi česar ga je treba med dojenjem prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Ni podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost zdravljenja z zdravili za otroke in mladostnike. Izkušnje z uporabo izdelka v pediatrični praksi so omejene. Jemanje zdravila Ro-statin je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Glede na blago do zmerno odpoved ledvic se plazemska raven rosuvastatina ali N-dismetilnega presnovka ne spremeni bistveno. Ugotovljeno je bilo, da je pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (CC pod 30 ml / min) plazemska koncentracija rosuvastatina in N-dismetilnega presnovka v krvi 3 do 9-krat višja kot pri zdravih prostovoljcih. Pri bolnikih na hemodializnem zdravljenju je bila koncentracija zdravila v plazmi približno 50% višja kot pri zdravih prostovoljcih.

Uporaba Ro-statina v vseh odmerkih je kontraindicirana pri hudi ledvični odpovedi (CC pod 30 ml / min). Bolnikom z zmerno ledvično okvaro (CC pod 60 ml / min) je kontraindicirano jemati 40 mg kapsule, priporočeni začetni odmerek zdravila pri teh bolnikih je 5 mg.

Bolnike, ki prejemajo ro-statin v odmerku 40 mg, je treba med zdravljenjem nadzorovati glede delovanja ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Z različnimi stopnjami okvaro delovanja jeter, povečanje T _1/2 rosuvastatina je ni zabeležena pri bolnikih z rezultatom 7 in spodaj na lestvici Child-Pugh pa povečan T _1/2 je bilo vsaj 2-krat pri dveh bolnikih, katerih stanje je znašal 8 in 9 točk na lestvici Child-Pugh. Pri bolnikih z oceno več kot 9 na lestvici Child-Pugh ni izkušenj z uporabo rosuvastatina.

Če so v aktivni fazi prisotne bolezni jeter, vključno s stalnim povečevanjem serumske aktivnosti transaminaz in kakršnim koli povečanjem aktivnosti slednjih v serumu, ki presega ULN za več kot 3-krat, je uporaba ro-statina kontraindicirana. Pred začetkom tečaja in 3 mesece po začetku zdravljenja je priporočljivo spremljati kazalnike delovanja jeter.

Uporaba pri starejših

Ro-statin je treba uporabljati previdno pri osebah, starejših od 65 let. Pri bolnikih, starejših od 70 let, začetni odmerek rosuvastatina ne sme preseči 5 mg.

Interakcije z zdravili

• zdravila, povezana z zaviralci transportnih beljakovin (zlasti BCRP in OATP1B1): možno je zvišanje ravni rosuvastatina v plazmi in poslabšanje nevarnosti pojava miopatije, saj se rosuvastatin lahko veže na beljakovine nosilcev OATP1B1 in BCRP;
• sredstva za zniževanje lipidov (vključno z gemfibrozilom, fibrati, nikotinsko kislino v odmerkih za zniževanje lipidov): pri kombiniranju z gemfibrozilom je bilo zabeleženo povečanje AUC in C _max rosuvastatina v krvi v plazmi; farmakokinetično pomembna interakcija rosuvastatina s fenofibratom ni pričakovana, vendar obstaja možnost farmakodinamične interakcije; ob hkratni uporabi teh zdravil z zaviralci HMG-CoA reduktaze se nevarnost miopatije poslabša, verjetno zaradi sposobnosti teh snovi, da pri monoterapiji povzročijo razvoj miopatije; začetni odmerek rosuvastatina pri sočasni uporabi z nikotinsko kislino (1000 mg ali več na dan), fibrati in gemfibrozilom mora biti 5 mg; jemanje zdravila v odmerku 40 mg s fibrati je kontraindicirano;
• zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti (HIV), vključno s kombinacijami, kot so atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir in drugi: natančen mehanizem te interakcije ni bil preučen, vendar je bilo ugotovljeno, da je kombinirana uporaba rosuvastatina s temi snovmi znatno povečala njegovo izpostavljenost in povečanje števila primerov miopatije in miozitisa pri bolnikih; te kombinacije so kontraindicirane;
• posredni antikoagulanti (vključno z varfarinom): povečanje mednarodnega normaliziranega razmerja (INR) (protrombinski čas) je možno na začetku zdravljenja z ro-statinom ali ob povečanju njegovega odmerka, z zmanjšanjem odmerka ali zaključkom zdravljenja pa zmanjšanjem INR; pri prilagajanju odmerkov rosuvastatina ter na začetku in na koncu njegove uporabe je potrebno spremljanje INR;
• ezetimib (v odmerku 10 mg): pri bolnikih s HCS se je povečala AUC rosuvastatina v kombinaciji s tem zdravilom; nevarnost neželenih učinkov se lahko poveča zaradi farmakodinamičnega medsebojnega delovanja teh snovi;
• eritromicin: s kombinirano uporabo C _max rosuvastatina se je zmanjšal za 30% in AUC - za 20%, lahko so ti pojavi posledica povečane gibljivosti črevesja, povezane z uporabo eritromicina;
• antacidi, ki vsebujejo aluminijev in magnezijev hidroksid: kadar se suspenzija teh učinkovin kombinira z rosuvastatinom, je bilo zabeleženo zmanjšanje njegove koncentracije v plazmi za približno 50%; ta učinek je bil manj izrazit, če smo jemali antacide dve uri po uporabi rosuvastatina; pomen te interakcije ni proučen;
• peroralni kontraceptivi / nadomestno hormonsko zdravljenje: kadar se rosuvastatin kombinira s peroralnimi kontraceptivi, se AUC etinilestradiola poveča za 26%, AUC norgestrela pa za 34%, zato je treba te učinke upoštevati pri določanju odmerkov peroralnih kontraceptivov; podobnih sprememb ni mogoče izključiti s sočasno uporabo hormonskega nadomestnega zdravljenja in uporabo ro-statina, ker ni farmakokinetičnih podatkov o njihovi kombinirani uporabi; ta kombinacija pa je bila široko uporabljena v kliničnih preskušanjih in je bila dobro prenašana;
• flukonazol (zaviralec izoencimov CYP2C9 in CYP3A4), ketokonazol (zaviralec izoencimov CYP2A6 in CYP3A4): pomembne interakcije rosuvastatina s temi snovmi niso odkrili;
• izoencimi citokroma P ₄₅₀: interakcija ro-statina z drugimi zdravili na presnovni ravni s sodelovanjem teh izoencimov ni pričakovana, saj rosuvastatin ne sodi med zaviralce ali induktorje izoencimov citokroma P ₄₅₀ in je zanje nejedrni substrat.

Analogi

Analogi Ro-statina so Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred prodiranjem svetlobe, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Ro-statina

Glede na ocene o Ro-statinu, ki jih najdemo na medicinskih spletnih straneh in specializiranih forumih, zdravilo hitro in učinkovito normalizira raven holesterola in pomaga v boju proti aterosklerotičnim oblogam. Bolniki ugotavljajo, da pozitiven rezultat terapije opazimo po rednem jemanju Ro-statina 1 mesec v kombinaciji s pravilno in uravnoteženo prehrano, ki jo priporoča lečeči zdravnik. Prednosti sredstva za zniževanje lipidov vključujejo tudi njegovo razpoložljivost in priročen režim odmerjanja.

Pomanjkljivosti tega zdravila mnogi štejejo za prisotnost velikega števila kontraindikacij in neželenih učinkov.

Cena ro-statina v lekarnah

Za paket, ki vsebuje 30 kapsul, je lahko cena Ro-statina 10 mg 1200 rubljev, 5 mg - 900 rubljev.

Ro-statin: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Ro-statin 10 mg kapsula 30 kosov. 389 r Nakup

Ro-statin 5 mg kapsule v kombinaciji 1 + 1 30 kosov. 415 RUB Nakup

Ro-statin 5 mg kapsule 30 kosov. 439 r Nakup

Ro-statin 20 mg kapsula 30 kosov. 449 r Nakup

Ro-statinske kapsule 10 mg 30 kosov. (kombinirano pakiranje 1 + 1) 538 RUB Nakup

Ro-statin 10 mg kombinacija kapsul 1 + 1 30 kosov. 550 RUB Nakup

Ro-statinske kapsule 20 mg 30 kosov. 680 RUB Nakup

Ro-statin 20 mg kapsule v kombinaciji 1 + 1 30 kosov. 695 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!