Vankomicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Vankomicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. V primeru okvare ledvične funkcije
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Vancomycin

Koda ATX: J01XA01

Aktivna sestavina: vankomicin (vankomicin)

Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Krasfarma (Rusija), MAKIZ-PHARMA (Rusija), JODAS EXPOIM (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 159 rubljev.

Nakup

Prašek za pripravo raztopine za infundiranje Vancomycin

Vankomicin je antibiotik iz skupine glikopeptidov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki praška (liofilizat) za pripravo raztopine za infundiranje (0,5 g ali 1 g v steklenih vialah, 1 viala v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je vankomicin (v obliki hidroklorida).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Vankomicin je triciklični glikopeptidni antibiotik, izoliran iz Amycolatopsis orientalis. Ta snov zavira biosintezo celične stene mikroorganizmov (baktericidni učinek), vpliva na prepustnost celične membrane in spreminja sintezo RNK. Med antibiotiki drugih razredov in vankomicinom ni navzkrižne odpornosti.

Vancomycin in vitro je aktiven proti grampozitivnim mikroorganizmom (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, vključno z heterogenimi sevi, odpornimi na meticilin), Streptococcus pneumoniae (vključno s sevi, odpornimi na penicilin), Streptococcus spp. skupine viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokoki (na primer Enterococcus faecalis in Clostridium difficile, vključno s toksigenimi sevi) in Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes in mikroorganizmi iz rodov Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus in Clostridium so tudi dovzetni za vankomicin in vitro.

Obstajajo dokazi, da nekateri izolirani sevi stafilokokov in enterokokov in vitro kažejo odpornost na to snov.

Kombinacija aminoglikozidov in vankomicina in vitro je sinergistična glede na številne seve Streptococcus spp. (razen enterogrupe D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. skupine viridans in Enterococcus spp.

In vitro je vankomicin neaktiven proti virusom, gram negativnim mikroorganizmom, mikobakterijam, glivam in protozojem.

Pri peroralni uporabi nima sistemskega učinka in lokalno vpliva na občutljivo mikrofloro prebavil (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se vankomicin absorbira v minimalni količini. Absorpcija zdravila se nekoliko poveča v primeru vnetja črevesne sluznice. Po jemanju 500 mg zdravila vsakih 6 ur se največja koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi z vnetjem črevesne sluznice giblje od 2,4 do 3 mg / l.

Po intravenski uporabi 500 mg vankomicina pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je največja koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi 33 mg / l in jo opazimo takoj po dajanju zdravila. 1 uro po dajanju je ta številka približno 7,3 mg / l.

Zaradi intravenske uporabe 1000 mg vankomicina se njegova koncentracija v krvni plazmi podvoji. Takoj po infuziji se ta številka giblje med 20 in 50 mg / l, po 12 urah - od 5 do 10 mg / l.

Po intravenski uporabi 500 mg vankomicina 1 uro je bila njegova povprečna koncentracija v plazmi na koncu infuzije približno 33 mg / l, po 1 uri - 7,3 mg / l in po 4 urah - 5,7 mg / l.

Pri večkratnem dajanju zdravila Vancomycin je njegova koncentracija v krvni plazmi podobna koncentraciji v primeru enkratne uporabe.

Volumen porazdelitve je 0,2-1,25 l / kg.

Pri otrocih, vključno z novorojenčki, je volumen porazdelitve nekoliko manjši kot pri odraslih - od 0,53 do 0,82 l / kg. Rezultati ultrafiltracije kažejo, da je pri koncentraciji 10-100 mg / l vankomicina v krvnem serumu njegova vezava na plazemske beljakovine od 30 do 55%. Po intravenski uporabi se vankomicin nahaja v različnih telesnih tkivih (jetra, ledvice, srce, stene abscesov, stene krvnih žil, pljuča, tkivo atrijskega dodatka), telesne tekočine (perikardialne, plevralne, peritonealne, ascitne, sinovialne) in v urinu (v koncentraciji, ki zavira rast občutljivih mikroorganizmov). Zabeležili smo počasno prodiranje vankomicina v cerebrospinalno tekočino, v primeru vnetja možganske ovojnice pa opazimo sorazmerno povečanje hitrosti prodiranja zdravila skozi krvno-možgansko pregrado. Zdravilo prehaja skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko.

Vankomicin se praktično ne presnavlja. Pri normalnem delovanju ledvic je povprečni razpolovni čas v plazmi 4–6 ur. Približno 75% odmerka vankomicina se v prvih 24 urah izloči skozi ledvice prek mehanizma glomerulne filtracije. Z žolčem se lahko izloči v majhnih količinah. S peritonealno dializo ali hemodializo se izloči v majhnih količinah. Povprečni plazemski očistek je približno 0,058 L / kg / h, povprečni ledvični očistek pa 0,048 L / kg / h. Zaradi dokaj konstantnega ledvičnega očistka je izločanje vankomicina 70–80%.

Z okvarjenim delovanjem ledvic se izločanje vankomicina upočasni. Pri anuriji je povprečni razpolovni čas izločanja 7,5 dni. Zaradi naravno upočasnjene glomerulne filtracije pri starejših bolnikih se lahko celotni ledvični in sistemski očistek vankomicina zmanjša.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Vancomycin predpisano za zdravljenje hudih nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo patogeni, občutljivi na zdravilno učinkovino (z neučinkovitostjo ali nestrpnostjo zdravljenja z drugimi antibiotiki, vključno s cefalosporini ali penicilini), kot so:

Sepsa;
Okužbe kosti, sklepov, mehkih tkiv in kože;
Absces pljuč;
Pljučnica;
Endokarditis (v obliki monoterapije ali sočasno z drugimi antibiotiki);
Meningitis;
Psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča Clostridium difficile.

Kontraindikacije

Akustični nevritis;
Huda ledvična disfunkcija;
Dojenje in I trimesečje nosečnosti;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Uporaba v prvem trimesečju nosečnosti je kontraindicirana, kar je povezano s tveganjem za razvoj oto- in nefrotoksičnosti. V trimesečjih II-III je uporaba zdravila možna samo iz zdravstvenih razlogov.

Med dojenjem je med dojenjem priporočljivo prekiniti dojenje.

Navodila za uporabo Vankomicina: način in odmerjanje

Vankomicin se daje intravensko:

Odrasli - 500 mg vsakih 6 ur ali 1000 mg vsakih 12 ur;
Otroci - 40 mg / kg na dan.

Da bi se izognili kolaptoidnim reakcijam, mora trajati infuzija vsaj 1 uro.

Pri bolnikih z okvarjeno ledvično izločilno funkcijo se odmerek zmanjša ob upoštevanju vrednosti CC.

Največji dnevni odmerek za odrasle je 3000-4000 mg.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: šok, vročinski utripi, srčni zastoj, znižanje krvnega tlaka (večinoma so ti simptomi povezani s hitro infuzijo zdravila);
Prebavni sistem: slabost;
Hematopoetski sistem: trombocitopenija, eozinofilija, nevtropenija, agranulocitoza;
Čutila: zvonjenje v ušesih, vrtoglavica, ototoksični učinki;
Sečni sistem: spremembe testov ledvične funkcije, intersticijski nefritis, okvarjena ledvična funkcija;
Alergijske reakcije: Stevens-Johnsonov sindrom, urtikarija, vaskulitis, toksična epidermalna nekroliza. Anafilaktoidne reakcije so možne takoj v procesu ali kmalu po prehitri infuziji;
Dermatološke reakcije: srbeča dermatoza, eksfoliativni dermatitis, izpuščaj, benigna mehurjasta dermatoza;
Drugi: vročina zaradi vročine, mrzlica, bolečina in nekroza tkiva na mestih injiciranja, tromboflebitis. S hitrim intravenskim dajanjem je mogoče razviti "sindrom rdečega vratu", ki ga povzroči sproščanje histamina: omedlevica, kožni izpuščaj, eritem, pordelost rok, obraza, zgornje polovice telesa, vratu, zvišana telesna temperatura, palpitacije srca, bruhanje, mrzlica.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: povečana resnost od odmerka odvisnih neželenih učinkov.

Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje za vzdrževanje glomerulne filtracije. Pri dializi se vankomicin slabo odstrani. Obstajajo dokazi o povečanju očistka vankomicina zaradi hemoperfuzije in hemofiltracije z uporabo polisulfonske ionske izmenjevalne smole.

Posebna navodila

Zdravilo je treba uporabljati previdno v II-III trimesečju nosečnosti, z zmerno in blago ledvično okvaro, okvaro sluha (vključno z anamnezo). Med zdravljenjem je treba bolnike z ledvično boleznijo in / ali poškodbami para FMN VIII spremljati glede delovanja sluha in ledvic.

Intramuskularno dajanje vankomicina ni dovoljeno, kar je povezano z velikim tveganjem za nekrozo tkiva.

Pri uporabi zdravila pri starejših bolnikih ali novorojenčkih je treba nadzorovati koncentracijo zdravilne učinkovine v krvni plazmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Vancomycin med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je predvidena korist za mater večja od potencialne škode za plod.

Uporaba zdravila med dojenjem je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru odpovedi ledvic je treba zdravilo uporabljati previdno. Potrebna je individualna prilagoditev odmerka.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba lokalnih anestetikov in vankomicina lahko povzroči razvoj vročin, podobnih histaminu, eritem in anafilaktični šok.

V kombinaciji s cisplatinom, aminoglikozidi, furosemidom, amfotericinom B, polimiksini in ciklosporinom je opaziti povečanje nefro- in ototoksičnega delovanja.

Analogi

Analogi vankomicina so: Vancomycin J, Vancomycin-Teva, Vero-Vancomycin, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Vankomicinu

Pregledi zdravila Vancomycin kažejo, da je to zdravilo močan antibiotik, zato ga je treba uporabljati le pod zdravniškim nadzorom. Številni pregledi vsebujejo tudi informacije o razvoju resnih neželenih učinkov, kot so znižanje krvnega tlaka, težave z dihanjem, pordelost kože, videz občutka srčnega utripa in bolečine v ušesih.

Cena vankomicina v lekarnah

Približna cena za Vancomycin v obliki liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje je: 1 g steklenica - 225 rubljev, 0,5 g steklenica - 160 rubljev.