Tolperisone - Navodila Za Uporabo Tablet, Cena, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tolperizon

Tolperisone: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tolperisone

Koda ATX: M03BX04

Aktivna sestavina: Tolperisone (Tolperisone)

Proizvajalec: ATOLL LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 149 rubljev.

Nakup

Tolperisone je centralno delujoči mišični relaksant.

Oblika in sestava izdaje

Odmerjanje Tolperisone - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, skoraj bele ali bele, z značilnim vonjem (v pretisnih omotih po 7, 10, 14, 20, 25 in 30 kosov, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pakiranj; 5, 10, 20, 30, 40, 50 in 100 kosov. V pločevinkah iz polietilen tereftalata ali polipropilena, v kartonski škatli 1 pločevinka).

Učinkovina: tolperizon hidroklorid, v sestavi 1 tableta - 50 ali 150 mg.

Dodatne komponente (za tablete 50/150 mg):

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza (72,6 / 70 mg), natrijeva kroskarmeloza (7,6 / 12 mg), magnezijev stearat (1,3 / 2 mg), hipromeloza (1,9 / 3 mg), laktoza monohidrat (sladkor mlečna) (45,1 / 43,5 mg), citronska kislina monohidrat (1,5 / 4,5 mg);
sestava lupine: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromeloza (3 / 4,8 mg), titanov dioksid (1,25 / 2 mg).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tolperizon je centralno delujoči mišični relaksant, katerega mehanizem delovanja ni popolnoma razumljen. Znano je, da ima zdravilo visoko afiniteto (vezavno moč) na živčno tkivo in doseže najvišje koncentracije v možganskem deblu, v perifernem živčnem sistemu in hrbtenjači. Glavni učinek tolperizona je povezan z zaviranjem hrbteničnih refleksnih lokov, kar hkrati z odpravo olajšanja prevajanja vzbujanja po padajočih poteh verjetno določa terapevtske lastnosti tolperizona.

Kemična struktura snovi je podobna lidokainu, saj ima membransko stabilizacijski učinek, zmanjšuje električno razdražljivost primarnih aferentnih vlaken in motoričnih nevronov.

Zdravilo ima od odmerka odvisno sposobnost zaviranja aktivnosti napetostno odvisnih natrijevih kanalov, zaradi česar se pogostost in amplituda akcijskega potenciala zmanjšata.

Ugotovljeno je bilo, da tolperizon depresivno deluje na napetostne kalcijeve kanale. Ima antimuskarinsko delovanje in nekatere šibko izražene lastnosti alfa-adrenergičnih antagonistov. Predpostavlja se, da lahko zavira tudi sproščanje nevrotransmiterjev.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tolperizon dobro absorbira v tankem črevesju. Po približno 30–60 minutah se zabeleži najvišja koncentracija v plazmi. Biološka uporabnost je nizka - približno 20% (zaradi izrazite presnove prvega prehoda). V primerjavi z jemanjem zdravila na prazen želodec prehrana, bogata z maščobami, poveča biološko uporabnost zdravila na skoraj 100% in največjo koncentracijo v plazmi za približno 45%, medtem ko čas doseganja najvišje koncentracije zamuja v povprečju za 30 minut.

Tolperizon se presnavlja v ledvicah in jetrih. Skoraj v celoti (vsaj 99%) se v obliki presnovkov izloči skozi ledvice. Farmakološka aktivnost presnovkov ni bila ugotovljena.

Obdobje T _½ (razpolovna doba) je približno 2,5 ure.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Tolperisone uporablja za zdravljenje spastičnosti zaradi kapi pri odraslih.

Uporaba zdravila je možna tudi v naslednjih primerih:

ekstrapiramidne motnje (aterosklerotični in post-encefalitisni parkinsonizem);
cerebralna in hrbtenična paraliza (kontraktura okončin, hrbtenični avtomatizem, hipertoničnost, mišični krči);
hipertoničnost v kombinaciji z oslabljenim mišičnim tonusom druge vrste;
posledice motenj vaskularne inervacije (intermitentna angionevrotična disbazija, akrocianoza);
bolezni, ki jih spremlja mišični krč, togost, distonija;
obliteracijske arterijske bolezni: obliteracijska ateroskleroza žil okončin, Buergerjeva bolezen (tromboangiitis obliterans), diabetična angiopatija, Raynaudov sindrom;
infantilna spastična paraliza (Littleova bolezen);
encefalopatija žilnega izvora;
epilepsija;
posttrombotične motnje limfne cirkulacije in venske cirkulacije, trofični ulkusi.

Kontraindikacije

starost do 18 let;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
miastenija gravis;
dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Navodila za uporabo Tolperisone: način in odmerjanje

Tablete Tolperisone je treba jemati peroralno po obroku: pogoltnite cele, ne da bi jih zlomili ali žvečili, in popijte veliko vode. Ko zdravilo jemljemo na tešče, se njegova biološka uporabnost zmanjša.

Začetni odmerek je 50 mg 3-krat na dan, nato pa se postopoma povečuje na 150 mg, odmerek pa ostane trikrat na dan.

Stranski učinki

Po podatkih klinične uporabe zdravila pri več kot 12.000 bolnikih so najpogostejše motnje splošne motnje, prebavne in nevrološke pojave ter motnje kože in podkožja.

V obdobju po registraciji so poročali o preobčutljivostnih reakcijah, njihovo število je bilo 50–60% vseh pridobljenih podatkov. V pretežnem primeru so se pojavili manjši neželeni učinki. Zelo redko so poročali o hudih življenjsko nevarnih alergijskih reakcijah.

V skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije so neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem s tolperizonom, razvrščeni na naslednji način: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10, redko - od ≥ 1/1000 do < 1/100, redko - od ≥ 1/10 000 do <1/1000, zelo redko - <1/10 000, vključno z osamljenimi primeri, neznana pogostnost - na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče izračunati incidence neželenih učinkov.

Tolperizon lahko povzroči naslednje motnje različnih organov in telesnih sistemov:

živčni sistem: redko - zaspanost, glavobol, omotica; redko - parestezija, slabo počutje, konvulzije, tresenje, motnje pomanjkanja pozornosti, epilepsija, letargija;
psiha: redko - motnje spanja, nespečnost; redko - depresija, občutek šibkosti; zelo redko - zmedenost zavesti;
presnova: redko - anoreksija; zelo redko - polidipsija;
kardiovaskularni sistem: redko - znižanje krvnega tlaka; redko - občutek palpitacij, tahikardija, zardevanje, angina pektoris; zelo redko - bradikardija;
jetra in žolčni trakt: redko - zmerna odpoved jeter;
ledvice in sečila: redko - proteinurija, enureza;
dihalni sistem: redko - krvavitev iz nosu, težko dihanje, tahipneja;
kri in limfni sistem: zelo redko - limfadenopatija, anemija;
prebavila: redko - suha usta, nelagodje v trebuhu, driska, slabost, dispepsija; redko - napenjanje, zaprtje, bolečine v želodcu, bruhanje;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: redko - bolečine v okončinah, šibkost in bolečine v mišicah; redko - občutek nelagodja v okončinah; zelo redko - osteopenija;
imunski sistem: redko - anafilaktične in preobčutljivostne reakcije (Quinckejev edem, vključno z ustnicami in obrazom); zelo redko - anafilaktični šok;
koža in podkožje: redko - hiperhidroza, kožni izpuščaj, alergijski dermatitis, urtikarija, pruritus;
organi sluha in vida: redko - tinitus, vrtoglavica, zmanjšana ostrina vida;
laboratorijski parametri: redko - levkocitoza, trombocitopenija, hiperbilirubinemija, jetrna disfunkcija; zelo redko - hiperkreatininemija;
drugi: redko - slabo počutje, utrujenost, astenija; redko - žeja, občutek toplote, razdražljivost, občutek zastrupitve; zelo redko - nelagodje v prsih.

Preveliko odmerjanje

Obstaja malo poročil o primerih prevelikega odmerjanja. V predkliničnih študijah akutne toksičnosti tolperizona so se pri jemanju velikih odmerkov pojavile tonično-klonične konvulzije, ataksija, dispneja in paraliza dihal.

Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno.

Posebna navodila

Pogosti neželeni učinki zdravila so preobčutljivostne reakcije, ki se lahko kažejo od blagega kožnega do hudega sistemskega, vključno z anafilaktičnim šokom. Simptomi alergijske reakcije so izpuščaj, pordelost, srbenje, urtikarija, Quinckejev edem, težko dihanje, arterijska hipotenzija, tahikardija.

Ženske z anamnezo alergijskih ali preobčutljivostnih reakcij na druga zdravila so izpostavljene večjemu tveganju.

V primeru znane preobčutljivosti za lidokain je potrebna previdnost, ker se lahko razvijejo navzkrižne reakcije.

Bolnike je treba opozoriti, naj bodo pozorni na morebitne simptome preobčutljivosti. Če se razvijejo, morate takoj prekiniti zdravljenje in se posvetovati z zdravnikom. Po epizodi preobčutljivosti je ponovna uporaba tolperizona prepovedana.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Negativnega učinka tolperizona na hitrost reakcije in pozornost niso opazili. V primeru mišične oslabelosti, zamegljenega vida ali pozornosti, zaspanosti, napadov se posvetujte z zdravnikom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med eksperimentalnimi študijami, opravljenimi na živalih, niso razkrili teratogenega učinka. Toda ljudje nimajo izkušenj z uporabo tolperizona med nosečnostjo, zato nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju, zdravila ne predpisujejo, razen v izjemnih primerih, ko pričakovana korist upravičuje možna tveganja.

Podatkov o sproščanju tolperizona z materinim mlekom ni, zato je zdravilo med dojenjem prepovedano.

Uporaba v otroštvu

Tablete Tolperisone niso predpisane za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih z ledvično odpovedjo ni dovolj, vendar je bilo zanesljivo ugotovljeno, da so neželeni učinki pogostejši pri tej kategoriji bolnikov, zato Tolperisone ni predpisan za hude okvare ledvic. V primeru zmerne okvare ledvic je treba skrbno izbrati odmerek, zdravljenje pa je treba izvajati pod nadzorom ledvične funkcije in splošnega stanja bolnika.

Za kršitve delovanja jeter

Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih z jetrno insuficienco ni dovolj, vendar je bilo zanesljivo ugotovljeno, da so neželeni učinki pogostejši pri tej kategoriji bolnikov, zato Tolperisone ni predpisan za hude okvare jeter. V primeru zmerne jetrne disfunkcije je treba natančno izbrati odmerek, zdravljenje pa je treba izvajati pod nadzorom delovanja jeter in splošnega stanja bolnika.

Interakcije z zdravili

Tolperison lahko ob hkratni uporabi poveča vsebnost krvi v zdravilih, ki se presnavljajo predvsem s sodelovanjem izoencima CYP2D6, kot so desipramin, venlafaksin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dekstrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoksetin.

V laboratorijskih poskusih niso ugotovili nobene pomembne indukcije ali zaviranja drugih izoencimov CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biološka uporabnost tolperizona se zmanjša, če ga jemljete na tešče.

Tolperison povečuje učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z niflumično kislino, zato bo v kombinaciji z njimi morda potrebna prilagoditev odmerka.

Ob sočasni uporabi drugih centralno delujočih mišičnih relaksantov je treba odmerek tolperizona zmanjšati.

Pri kombiniranem dajanju substratov izoencima CYP2D6 in / ali drugih zdravil ni pričakovati povečanja izpostavljenosti tolperizonu.

Analogi

Analogi Tolperisona so: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji skladiščenja: prostor zaščiten pred svetlobo in izven dosega otrok s temperaturami do 25 ° C.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Tolperisona

Ocene bolnikov, ki so ga jemali, Tolperisone so večinoma pozitivni. Za zdravilo je značilna visoka učinkovitost, nizki stroški in nizka pojavnost neželenih učinkov.

Cena Tolperisona v lekarnah

Cena Tolperisona v povprečju znaša 195 rubljev za pakiranje s 30 tabletami v odmerku 50 mg in 260 rubljev za pakiranje s 30 tabletami v odmerku 150 mg.