Tolizor

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tolizor: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tolizor

Koda ATX: M03BX04

Zdravilna učinkovina: tolperizon (tolperizon)

Proizvajalec: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 20.11.2018

Cene v lekarnah: od 170 rubljev.

Nakup

Tolizor je centralno delujoči mišični relaksant.

Oblika in sestava izdaje

Tolizor je na voljo v obliki trdih želatinastih neprozornih kapsul:

50 mg: velikost št. 2, z rumeno-krem ohišjem in svetlo sivim pokrovom;
150 mg: velikost št. 0, s svetlo rumenim telesom in rumenim pokrovčkom.

Vsebina kapsul je mešanica zrnc in prahu (lahko so tesnila v obliki grudic v obliki kapsule, ki se ob pritisku zlahka uničijo) skoraj bele ali bele barve z značilnim vonjem.

Pakiranje kapsul: 10, 20, 30, 40, 50, 60 in 100 kosov. v bankah, v kartonski škatli 1 pločevinka; 5, 7, 10, 20 in 30 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6 ali 10 paketov. Možen je celoten komplet 2 in 3 kartonskih zavojčkov v skupinskem paketu (zabojnik).

Sestava 1 kapsule Tolizor:

zdravilna učinkovina: tolperizon hidroklorid - 50 ali 150 mg;
pomožne komponente (kapsule 50/150 mg): mikrokristalna celuloza (55,22 / 70 mg), laktoza monohidrat (mlečni sladkor) (34,33 / 43,5 mg), natrijeva kroskarmeloza (6,32 / 12 mg), hipromeloza (1,58 / 3 mg), citronska kislina monohidrat (1,5 / 4,5 mg), magnezijev stearat (1,05 / 2 mg);
sestava telesa (kapsule 50/150 mg): titanov dioksid (1/2%), voda (14,5%), železovo rumeno oksidno barvilo (0,0733 / 0,05%), želatina (do 100%);
sestava pokrovčka: 50 mg kapsule - voda (14,5%), titanov dioksid (2%), železovo barvilo črni oksid (0,05%), želatina (do 100%); kapsule 150 mg - voda (14,5%), titanov dioksid (2%), kinolinsko rumeno barvilo (0,75%), rumeno barvilo ob sončnem zahodu (0,0059%), želatina (do 100%).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tolperisone - Zdravilna učinkovina Tolizorja je centralno delujoči mišični relaksant. Mehanizem njegovega delovanja ni popolnoma razumljen. Zdravilo doseže najvišje koncentracije v hrbtenjači, možganskem deblu in perifernem živčnem sistemu. Ima visoko afiniteto do živčnega tkiva. Glavni učinek je povezan z zaviranjem hrbteničnih refleksnih lokov. Predpostavlja se, da ta učinek tolperizona v ozadju odprave olajšanja prevajanja vzburjenja po padajočih poteh zagotavlja terapevtski učinek zdravila Tolizor.

Kemična struktura tolperizona je podobna lidokainu. Tako kot on ima zdravilo tudi membransko stabilizacijski učinek, zmanjšuje električno razdražljivost primarnih aferentnih vlaken in motoričnih nevronov.

Odvisno od odmerka tolperizon zavira aktivnost napetostnih natrijevih kanalov in posledično zmanjša amplitudo in pogostost akcijskega potenciala.

Zanesljivo je bilo ugotovljeno, da ima zdravilo depresivni učinek na napetostne kalcijeve kanale. Verjetno lahko tolperizon poleg membransko stabilizirajočega učinka zavira tudi sproščanje mediatorja.

Poleg tega ima tolperizon antimuskarinski učinek in blage lastnosti alfa-adrenergičnih antagonistov.

Farmakokinetika

Tolperizon se po peroralni uporabi dobro absorbira v tankem črevesju. Najvišja koncentracija doseže po 30-60 minutah. Zanj je značilna nizka biološka uporabnost - približno 20%. V primerjavi z jemanjem zdravila na tešče se biološka uporabnost poveča na skoraj 100% in poveča tudi največjo koncentracijo v plazmi (za približno 45%) in čas doseganja največje koncentracije (za približno 30 minut).

Intenzivna presnova tolperizona se pojavi v jetrih in ledvicah. Več kot 99% odmerka se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov, katerih farmakološka aktivnost ni ugotovljena. Razpolovni čas je približno 2,5 ure.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Tolizor se uporablja za simptomatsko zdravljenje spastičnosti pri bolnikih z možgansko kapjo.

Kontraindikacije

miastenija gravis;
intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
starost do 18 let;
obdobje laktacije;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Tolizor.

Navodila za uporabo zdravila Tolizor: način in odmerjanje

Tolizor je treba jemati peroralno: kapsule pogoltnite cele, ne da bi jih odpirali ali žvečili, in pijte veliko vode. Priporočljivo je, da zdravilo jemljete po obrokih, saj se ob praznemu želodcu njegova biološka uporabnost zmanjša.

Zdravnik izbere optimalni odmerek za vsakega bolnika, odvisno od njegovih potreb in tolerance na zdravila.

Začetni priporočeni odmerek je 50 mg 3-krat na dan. Po potrebi se odmerek postopoma povečuje, do 150 mg 3-krat na dan.

Največji dnevni odmerek zdravila Tolizor je 450 mg v treh razdeljenih odmerkih.

Trajanje terapije je individualno.

Stranski učinki

Tolizor se na splošno dobro prenaša, izkušnje pa so potrdile pri več kot 12.000 bolnikih.

V nekaterih primerih se pojavijo naslednji neželeni učinki:

s strani psihe: redko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - motnje spanja, nespečnost; redko (od ≥ 1/10000 do <1/1000) - šibkost, depresija; zelo redko (<1/10000) - zmedenost;
iz živčnega sistema: redko - zaspanost, omotica, glavobol; redko - slabo počutje, tremor, parestezija, konvulzije, motnje pozornosti, letargija;
iz organov sluha in vida: redko - tinitus, vrtoglavica, zmanjšana ostrina vida;
iz dihal: redko - epistaksa, težko dihanje, tahipneja;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - arterijska hipotenzija; redko - zardevanje obraza, palpitacije, tahikardija, angina pektoris; zelo redko - bradikardija;
iz prebavil: redko - suha usta, dispepsija, nelagodje v trebuhu, slabost, driska; redko - napenjanje, bolečine v želodcu, bruhanje, zaprtje;
na strani ledvic in sečil: redko - proteinurija, enureza;
iz jeter in žolčnega trakta: redko - zmerna odpoved jeter;
s strani presnove in prehrane: redko - anoreksija; zelo redko - polidipsija;
s strani mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: redko - mišična oslabelost, bolečine v mišicah in okončinah; redko - nelagodje v okončinah; zelo redko - osteopenija;
od imunskega sistema; redko - preobčutljivostne reakcije (vključno z angioedemom, vključno z obrazom in ustnicami), anafilaktične reakcije; zelo redko - anafilaktični šok;
s strani krvnega in limfnega sistema: zelo redko - limfadenopatija, anemija;
na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaji, pruritus, urtikarija, hiperhidroza, alergijski dermatitis;
laboratorijski parametri: redko - levkocitoza, hiperbilirubinemija, trombocitopenija, disfunkcija jeter; zelo redko - hiperkreatininemija;
drugi: redko - slabo počutje, utrujenost, astenija; redko - občutek toplote, žeje, razdražljivosti, občutek zastrupitve; zelo redko - nelagodje v prsih.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju ne zadoščajo za oceno stopnje vpliva tolperizona. V predkliničnih študijah akutne toksičnosti pri jemanju zdravila v velikih odmerkih so opazili tonično-klonične napade, ataksijo, dispnejo in paralizo dihal. Specifični protistrup ni znan. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko, vključno s tistimi, katerih namen je vzdrževanje vitalnih telesnih sistemov.

Posebna navodila

Alergijske reakcije na tolperizon so lahko različne resnosti: od blage kožne do hude sistemske, vključno z anafilaktičnim šokom. Simptomi alergije so pordelost, kožni izpuščaji, srbenje, urtikarija, Quinckejev edem, težko dihanje, arterijska hipotenzija, tahikardija.

Ženske, ki imajo v anamnezi alergijske ali preobčutljivostne reakcije na druga zdravila, so bolj dovzetne za preobčutljivostne reakcije.

Še posebej previdni moramo biti pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za lidokain, saj se lahko med uporabo tolperizona razvijejo navzkrižne reakcije.

Bolnike je treba opozoriti, naj v primeru kakršnih koli simptomov preobčutljivosti takoj poiščejo zdravniško pomoč. Tudi po eni epizodi preobčutljivosti za tolperizon je nadaljnja uporaba kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Tolizor praviloma ne vpliva na človekovo pozornost, motorične in psihološke funkcije. V nekaterih primerih pa lahko povzroči zaspanost, zamegljen vid, omotico, okvaro pozornosti, mišično oslabelost, konvulzije. Takšni bolniki morajo obiskati zdravnika.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Teratogeni učinek tolperizona med eksperimentalnimi študijami na živalih ni bil razkrit. Vendar ni pomembnih kliničnih podatkov, zato je med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju, zdravilo Tolizor kontraindicirano, razen če je predvidena korist zdravljenja zagotovo večja od možnih tveganj.

Ni znano, ali se tolperizon izloča v materino mleko, zato je uporaba zdravila Tolizor med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

V skladu z navodili se Tolizor ne uporablja za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih s sočasno ledvično odpovedjo so omejene, vendar je bilo ugotovljeno, da se neželeni učinki pogosteje pojavljajo pri tej bolezni. V zvezi s tem uporaba Tolizorja ni priporočljiva ob hudi ledvični odpovedi. V primeru zmerne ledvične okvare je potrebna skrbna izbira odmerka, spremljanje bolnikovega stanja in delovanja ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Izkušnje z uporabo zdravila pri bolnikih s sočasno jetrno insuficienco so omejene, vendar je bilo ugotovljeno, da se pri tej bolezni pogosteje pojavijo neželeni učinki. V zvezi s tem uporaba Tolizorja ni priporočljiva ob hudi okvari jeter. V primeru zmerne disfunkcije jeter je treba skrbno izbirati odmerek, spremljati bolnikovo stanje in delovanje jeter.

Interakcije z zdravili

Ko jemljete kapsule Tolizor na tešče, se biološka uporabnost Tolperisona zmanjša.

V laboratorijskih poskusih na mikrosomih jeter in človeških hepatocitih niso ugotovili pomembne indukcije ali zaviranja drugih izoencimov CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

Če je potrebno, mora sočasna uporaba drugih osrednjih mišičnih relaksantov zmanjšati odmerek zdravila Tolizor.

Tolperison lahko poveča koncentracijo v krvi zdravil, ki se presnavljajo predvsem z izoencimom CYP2D6, kot so atomoksetin, nebivolol, dekstrometorfan, venlafaksin, tioridazin, desipramin, tolterodin, metoprolol, perfenazin.

Ob hkratni uporabi substratov izoencima CYP2D6 in (ali) drugih zdravil ni pričakovati povečanja izpostavljenosti tolperizonu, kar je razloženo z raznolikostjo njegovih presnovnih poti.

Tolperison poveča učinek nifluminske kisline, zato bo pri njihovi kombinirani uporabi morda potrebno zmanjšanje njegovega odmerka. Enako velja za druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Analogi

Analogi tolizorja so Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte največ 3 leta pri temperaturah do 25 ° C v temnem prostoru, nedosegljivem otrokom.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tolizorju

Ocene zdravila Tolizor so večinoma pozitivne: zdravilo je učinkovito, deluje hitro, ne povzroča zaspanosti in je poceni.

Ločeni negativni pregledi običajno vsebujejo pritožbe glede razvoja neželenih učinkov. Nekateri bolniki pišejo, da se zdravilo ne prodaja v vseh lekarnah.

Cena za Tolizor v lekarnah

Cena zdravila Tolizor v odmerku 150 mg je približno 280-445 rubljev. na pakiranje 30 kapsul. Stroški zdravila v odmerku 50 mg niso znani, saj trenutno niso na voljo v prodaji.