Normodipin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Normodipin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Normodipin

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusija); Gedeon Richter (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 308 rubljev.

Nakup

Normodipin je antianginalno in dolgoročno od odmerka odvisno antihipertenzivno zdravilo; blokator počasnih kalcijevih kanalov.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Normodipina - tablete: podolgovato zaobljene, bikonveksne, skoraj bele ali bele; v odmerku 5 mg - gravura "5" na eni strani; v odmerku 10 mg - gravura "10" na eni strani, na drugi strani - tveganje (10 kosov v pretisnih omotih, 3 pretisni omoti v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

Učinkovina: amlodipinijev bezilat - 6,944 ali 13,889 mg (vsebnost amlodipina je 5 ali 10 mg);
Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kot zaviralec počasnih kalcijevih kanalov ima derivat dihidropiridina, aktivne sestavine normodipina, amlodipina, antianginalni in hipotenzivni učinek. Z vezavo na segmente S6 III in IV domen α1-podenote kalcijevega kanala L-tipa amlodipin blokira kalcijeve kanale, kar zmanjša transmembranski prehod kalcijevih ionov v celico (predvsem v vaskularne gladke mišične celice, v manjši meri v kardiomiocite).

Antianginalno učinkovitost Normodipina zagotavlja razširitev perifernih arterij in arteriol ter koronarnih arterij: pri bolnikih z angino pektoris se resnost koronarne srčne bolezni (CHD) zmanjša; s širjenjem perifernih arteriol se zmanjša celotni periferni vaskularni upor (OPSR), zmanjša predobremenitev srca in zmanjša potreba po kisiku srčne mišice. Zaradi razširitve koronarnih arterij in arteriol v ishemičnih in nespremenjenih predelih miokarda se poveča pretok kisika v srčno mišico (zlasti pri bolnikih z vazospastično angino pektoris); preprečuje razvoj krča koronarnih arterij (vključno s kadilci). Pri bolnikih s stabilno angino pektoris jemanje enega dnevnega odmerka poveča toleranco za vadbo,upočasni razvoj ishemične depresije segmenta ST in angine pektoris; zmanjša pogostnost napadov angine in zmanjša potrebo po nitroglicerinu in drugih nitratih.

Amlodipin ima dolgotrajni antihipertenzivni učinek, odvisno od odmerka pa je njegov hipotenzivni učinek določen z neposrednim vazodilatacijskim učinkom na gladko mišično tkivo žil. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo en sam odmerek Normodipina 24 ur klinično pomembno pade v krvnem tlaku v ležečem in stoječem položaju.

Ortostatska hipotenzija zaradi uporabe amlodipina je izjemno redka. Ne povzroča zmanjšanja tolerance za vadbo in iztisne frakcije levega prekata, znižuje raven hipertrofije miokarda levega prekata, ne vpliva na prevodnost in kontraktilnost miokarda, ne povzroča refleksnega zvišanja srčnega utripa (HR), zavira agregacijo trombocitov, poveča hitrost glomerulne filtracije in napora šibek natriuretični učinek. Pri bolnikih z diabetično nefropatijo se resnost mikroalbuminurije ne poveča. Amlodipin nima negativnega vpliva na presnovo in lipide v plazmi; lahko se uporablja pri zdravljenju bolnikov z bronhialno astmo, protinom in diabetesom mellitusom.

Učinek jemanja amlodipina se pojavi po 2–4 urah in traja 24 ur.

Farmakokinetika

absorpcija: pri peroralni uporabi se snov absorbira iz prebavil počasi in skoraj v celoti, vnos hrane ne vpliva na njegovo absorpcijo. V krvni plazmi doseže C _max (največjo koncentracijo) po 6-12 urah, ne glede na bolnikovo starost. Css (stopnja nasičenja) v plazmi se pojavi po 7-14 dneh po zaužitju; biološka uporabnost snovi je 63–80%;
porazdelitev po organih in tkivih: Vd (volumen porazdelitve) je 21 l / kg, kar je pokazatelj prevladujoče porazdelitve v tkivih. Do 97% amlodipina se veže na beljakovine v plazmi. Snov prodira v BBB (krvno-možgansko pregrado), pa tudi v materino mleko;
presnova: do 90% amlodipina se biotransformira v jetrih in tvori neaktivne presnovke;
izločanje: do 10% amlodipina se izloči z urinom v nespremenjeni obliki in do 60% v obliki presnovkov; z blatom v obliki presnovkov - 20-25%. Izločanje je dvofazno, povprečni T _1/2 (razpolovni čas) je 35-50 ur. Skupni očistek snovi je 7 ml / min / kg. Amlodipin se med hemodializo ne izloči.

Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, in pri bolnikih z zmernim in hudim kroničnim srčnim popuščanjem se očistek amlodipina zmanjša s poznejšim povečanjem AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) za 40-60%, kar zahteva imenovanje zmanjšanih začetnih odmerkov normodipina. Podobno zmanjšanje AUC opazimo zaradi okvarjenega delovanja jeter.

Ledvična odpoved nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Normodipin indicirano za monoterapijo ali kot del kombiniranega zdravljenja naslednjih bolezni / stanj:

Stabilna angina napora;
Arterijska hipertenzija;
Prinzmetalova angina (vazospastična angina).

Kontraindikacije

Absolutno:

Huda arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom (BP) pod 90 mm Hg;
Kardiogeni šok;
Klinično pomembna aortna stenoza;
Kolaps;
Nestabilna angina (razen Prinzmetalove angine);
Obdobje nosečnosti in dojenja (dojenja);
Otroci in mladostniki do 18. leta starosti (kliničnih izkušenj z uporabo ni);
Preobčutljivost za amlodipin in druge derivate dihidropiridina.

Sorodnik (tablete Normodipin jemljemo previdno zaradi večje verjetnosti zapletov):

Disfunkcija jeter;
Sindrom bolnega sinusa (SSSS) s hudo bradikardijo, tahikardijo;
Kronično srčno popuščanje neishemične etiologije po klasifikaciji NYHA III-IV funkcionalni razred;
Arterijska hipotenzija;
Mitralna stenoza;
Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
Akutni miokardni infarkt, vključno z obdobjem v enem mesecu po njem;
Starejša starost.

Navodila za uporabo Normodipina: način in odmerjanje

Tablete Normodipin se jemljejo peroralno.

Za zdravljenje angine pektoris in arterijske hipertenzije je priporočljivo jemati Normodipin v začetnem odmerku 5 mg enkrat na dan. Največji odmerek je 10 mg na dan. Vzdrževalni odmerek za hipertenzijo je 5 mg na dan.

V primeru sočasne uporabe z zaviralci β, tiazidnimi diuretiki in zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) sprememba odmerka amlodipina ni potrebna.

Morda povečanje T _{1/2 (} razpolovni čas) amlodipina in zmanjšanje očistka kreatinina pri starejših bolnikih. Prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je potrebno natančnejše spremljanje bolnikov.

Pri odpovedi ledvic sprememba odmerka Normodipina ni potrebna.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: pogosto - periferni edem (zlasti otekanje stopal in gležnjev), zardevanje obraza, palpitacije; redko - prekomerno znižanje krvnega tlaka (BP); zelo redko - vaskulitis, razvoj ali poslabšanje srčnega popuščanja, srčne aritmije (ventrikularna tahikardija, bradikardija, atrijska fibrilacija), bolečine v prsih, miokardni infarkt, ortostatska hipotenzija;
Centralni in periferni živčni sistem: pogosto - zaspanost, povečana utrujenost, omotica, glavobol; redko - splošno slabo počutje, astenija, hipestezija, parestezija, tremor, vrtoglavica, periferna nevropatija, omedlevica, nespečnost, nenavadne sanje, labilnost razpoloženja, povečana razdražljivost, tesnoba, depresija; zelo redko - ataksija, amnezija, vznemirjenost, apatija;
Prebavni sistem: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost; včasih - driska ali zaprtje, napenjanje, bruhanje, dispepsija, anoreksija, žeja, suhost ustne sluznice; redko - povečan apetit, hiperplazija dlesni; zelo redko - gastritis, pankreatitis, zlatenica (ki jo povzroča holestaza), povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, hepatitis;
Hematopoetski organi: zelo redko - levkopenija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
Genitourinarni sistem: redko - impotenca, boleče uriniranje, pogosto uriniranje, nokturija; zelo redko - poliurija, disurija;
Koža: redko - dermatitis; zelo redko - kseroderma, purpura, motnje pigmentacije kože;
Alergijske reakcije: redko - izpuščaji (vključno z eritematoznimi in makulopapuloznimi), pruritus; zelo redko - angioedem, urtikarija, multiformni eritem;
Mišično-skeletni sistem: včasih - mialgija (s podaljšano uporabo Normodipina), mišični krči, artralgija, artroza, bolečine v hrbtu; redko - miastenija gravis;
Čutilni organi: redko - zvonjenje v ušesih, diplopija, kseroftalmija, okvara vida, konjunktivitis, bolečine v očeh;
Drugo: redko - ginekomastija, alopecija, dispneja, hiperurikemija, izguba / povečanje telesne mase, epistaksa, hiperhidroza; zelo redko - kašelj, rinitis, hladen lepljiv znoj, parosmija, kršitev nastanitve, kršitev okusa, hiperglikemija.

Uporablja se naslednja stopnja pogostnosti neželenih učinkov:> 1/10 - zelo pogosto,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - redko, <1/10 000 - zelo redko, vključno s posameznimi sporočili.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja Normodipina so: tahikardija, izrazito znižanje krvnega tlaka, hipertrofirana periferna vazodilatacija s tveganjem za nastanek hude in obstojne arterijske hipotenzije do vključno šoka in smrti.

Terapija: bolnik naj bo v ležečem položaju z nogami, dvignjenimi nad nivo glave; priporočljivo je jemati aktivno oglje, izpiranje želodca, podpirati delovanje kardiovaskularnega sistema, nadzorovati količino krvi v obtoku, izločanje urina, kazalnike delovanja srca in pljuč. Da bi obnovili žilni tonus, je treba uporabiti vazokonstriktorska zdravila, če ni kontraindikacij za njihovo uporabo. Za odpravo posledic blokade kalcijevih kanalov je potrebna intravenska uporaba kalcijevega glukonata.

Hemodializa s prevelikim odmerjanjem Normodipina je neučinkovita.

Posebna navodila

Med terapijo je treba nadzorovati telesno težo in vnos natrija. Priporočljivo je tudi, da se držite ustrezne prehrane, ustne higiene, redne sanacije zob, da preprečite krvavitve, bolečine in hiperplazijo dlesni.

Pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter, pri bolnikih nizke rasti in / ali nizke telesne mase bo morda potreben manjši odmerek normodipina.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je možno povečanje T _1/2 amlodipina, zato morajo zdravilo jemati previdno.

Priporočljivo je, da zdravljenje z normodipinom zaključimo s postopnim zmanjševanjem odmerka amlodipina, kljub dejstvu, da prenehanja uporabe ne spremlja razvoj odtegnitvenega sindroma.

Pri hipertenzivni krizi varnost in učinkovitost zdravila nista bili dokazani.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Nekateri bolniki, predvsem na začetku zdravljenja, pri katerih se zaradi jemanja Normodipina razvijejo omotica, zaspanost in drugi neželeni učinki živčnega sistema, bi morali sprejeti dodatne previdnostne ukrepe pri vožnji kompleksnih mehanizmov in vožnji vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z uporabo Normodipina med nosečnostjo in dojenjem zdravila ne smemo predpisovati nosečnicam in doječim ženskam ter pacientom v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljivih zaščitnih metod.

Pediatrična uporaba

Uporaba Normodipina v pediatriji je kontraindicirana za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic ni treba spreminjati odmerka Normodipina, saj njegova koncentracija v krvni plazmi ni odvisna od stopnje zmanjšanja ledvične funkcije.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter je treba Normodipin predpisovati previdno.

Uporaba pri starejših

V starosti je treba Normodipin jemati previdno.

Interakcije z zdravili

Učinek sočasno jemanih snovi / zdravil na blokatorje počasnih kalcijevih kanalov dihidropiridinske serije, vključno z amlodipinom:

Tiazidni in "zankasti" diuretiki, nitrati, verapamil, zaviralci ACE, zaviralci adrenergičnih receptorjev β - lahko povečajo hipotenzivni in antianginalni učinek;
Antipsihotiki, α ₁ -adrenergični zaviralci - povečajo hipotenzivni učinek;
Protivirusna zdravila (vključno z ritonavirjem) - povečajo koncentracijo v plazmi;
Isofluran, antipsihotiki - povečajo hipotenzivni učinek;
Kalcijevi pripravki - lahko zmanjšajo terapevtski učinek.

Zaradi hkratne uporabe litijevih pripravkov z amlodipinom se lahko povečajo učinki nevrotoksičnosti: ataksija, driska, slabost, bruhanje, tinitus, tresenje.

Amlodipin je varno uporabljati za zdravljenje hipertenzije v povezavi z zaviralci α, zaviralci β, tiazidnimi diuretiki ali zaviralci ACE. Pri stabilni angini pektoris lahko Normodipin jemljemo skupaj z drugimi antianginalnimi zdravili: nitrati s kratkim ali podaljšanim delovanjem, zaviralci β.

Amlodipin se lahko uporablja z antibakterijskimi, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), zlasti indometacinom, in hipoglikemičnimi zdravili za peroralno uporabo.

Sildenafil v odmerku 100 mg z enim odmerkom pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Ponavljajoča uporaba amlodipina (10 mg) z atorvastatinom (80 mg) ne povzroči klinično pomembnih sprememb v farmakokinetičnem delovanju atorvastatina.

Grenivkin sok (240 mg) in Normodipin (10 mg) ob sočasnem jemanju ne spremenita bistveno farmakokinetike amlodipina.

Enkratna in večkratna uporaba amlodipina (10 mg) ne vpliva na farmakokinetiko etanola (alkoholne pijače).

Amlodipin ne vpliva na farmakokinetiko ciklosporina, ledvični očistek in koncentracijo digoksina v serumu ter na učinkovitost varfarina (protrombinski čas).

Sočasna uporaba s cimetidinom ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.

Glede na raziskave in vitro amlodipin pri kombinirani uporabi digoksina, fenitoina, varfarina in indometacina z Normodipinom nima vpliva na njihovo vezavo na beljakovine v krvi.

Analogi

Analogi Normodipina so: Amlodipin, Amlodipin-Teva, Amlodipin-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Normodipinu

V večini pregledov je Normodipin označen kot učinkovito zdravilo s širokim spektrom terapevtskega delovanja, sorazmerno varno in priročno za uporabo (enkrat dnevno).

Slabosti so visoki stroški zdravila in nekateri neželeni učinki.