Toviaz

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Toviaz: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Toviaz

Koda ATX: G04BD11

Aktivna sestavina: fesoterodin (Fesoterodine)

Proizvajalec: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Nemčija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 689 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem, filmsko obložene, Toviaz

Toviasis - M-antiholinergični antagonist.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete s podaljšanim delovanjem, filmsko obložene: ovalne, bikonveksne; v odmerku 4 mg - svetlo modra, z gravuro "FS" na eni strani; v odmerku 8 mg - modra, z gravuro "FT" na eni strani; na prerezu je belo jedro (7 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 2, 3 ali 8 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila Toviaz).

Sestava 1 tablete:

aktivna snov: fesoterodin fumarat - 4 ali 8 mg;
pomožne komponente: celaktoza-100, gliceril dibegenat ali gliceril tribegenat, hipromeloza (metocel K4M), hipromeloza (metocel K100), smukec, ksilitol;
filmska obloga: odmerek 4 mg - Opadray svetlo modra II 85G20426 (titanov dioksid, polivinil alkohol, smukec, makrogol-3350, sojin lecitin, indigo karmin aluminijast lak); odmerek 8 mg - Opadry modri II 85G20427 (titanov dioksid, sojin lecitin, makrogol-3350, polivinil alkohol, smukec, indigo karmin aluminijast lak).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Fesoterodin je konkurenčni specifični antagonist muskarinskih receptorjev. Ko se v telesu nespecifično esteraze iz krvne plazme hitro in intenzivno hidrolizirajo v 5-hidroksimetilni derivat, ki je glavni farmakološko aktiven presnovek, ki določa aktivnost fesoterodina.

Zdravilo zmanjša količino uriniranja in epizode urgentne inkontinence ter poveča tudi povprečni volumen med uriniranjem.

Aktivacija postganglionskih parasimpatičnih m-holinergičnih receptorjev gladkih mišic mehurja povzroči krčenje detruzorja. Fesoterodin zavira te receptorje v mehurju. Predpostavlja se, da prav ta mehanizem delovanja povzroča razvoj ustreznih farmakoloških učinkov.

V terapevtskih odmerkih fesoterodin poveča prostornino mehurja do prvega krčenja detrusorja, pomaga pa tudi povečati kapaciteto mehurja. Ti učinki so sorazmerni z odmerkom zdravila Toviaz.

Toviasis ne vpliva na interval QT na elektrokardiogramu.

Farmakokinetika

Ker fesoterodin hitro in intenzivno hidrolizira nespecifične esteraze, ga v krvni plazmi ne zaznajo.

Biološka uporabnost aktivnega presnovka je 52%. Po zaužitju zdravila Toviaz (enkrat ali večkrat) v območju odmerkov 4–28 mg se koncentracije 5-hidroksimetil derivata v plazmi povečajo sorazmerno z odmerkom. Najvišja koncentracija v plazmi (C _max) je dosežena po približno 5 urah. Terapevtske koncentracije so dosežene po prvem odmerku zdravila. Fesoterodin se v ponavljajočih se odmerkih ne kopiči v telesu.

Povezava aktivnih presnovkov z beljakovinami v plazmi (predvsem albuminom in glikoproteinom alfa ₁ -kisline) je približno 50%.

Po hidrolizi fesoterodina se aktivni presnovek še naprej presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP2D6 in CYP3A4 v karboksi-N-dezizopropilirane, N-dezizopropilirane in karboksilirane presnovke, ki nimajo pomembne antimuskarinske aktivnosti.

Povprečne vrednosti C _max in AUC (območja pod krivuljo koncentracije in časa) aktivnega presnovka so približno 1,7 in 2,1-krat višje pri bolnikih, ki počasi presnavljajo izoencim CYP2D6, v primerjavi s hitrimi presnovki.

Zdravilo se izloča v glavnem (približno 70%) skozi ledvice: aktivni presnovek - 16%, karboksi-N-dezizopropilirani presnovek - 18%, karboksilirani presnovek - 34%, N-dezizopropilirani presnovek - 1%. Približno 7% se izloči skozi črevesje.

Končni razpolovni čas (T _½) aktivnega presnovka je približno 7 ur.

Farmakokinetika zdravila Toviaz v posebnih primerih:

starost in spol: spremembe farmakokinetičnih parametrov glede na starost in spol bolnika niso bile ugotovljene, zato prilagoditev odmerka ni potrebna;
otroška starost: učinek zdravila pri otrocih ni raziskan;
delovanje jeter: v primeru kršitev zmerne teže (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) se C _max poveča za 1,4-krat, AUC pa za 2,1-krat. Farmakokinetika zdravila pri hudi jetrni odpovedi ni raziskana;
ledvična funkcija: v primeru blage in zmerne okvare [očistek kreatinina (CC) 30-80 ml / min] 1,5-krat poveča _Cmax, 1,8-krat - AUC, s hudimi okvarami (CC <30 ml / min) isti kazalniki se povečajo za 2 oziroma 2,3-krat.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Toviasis je namenjeno simptomatskemu zdravljenju sindroma prekomerno aktivnega mehurja, ki se kaže s pogostim uriniranjem in / ali nujnostjo po uriniranju in / ali nujno urinsko inkontinenco.

Kontraindikacije

Absolutno:

stanja, ki jih spremlja zadrževanje urina;
miastenija gravis;
huda okvara jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh);
toksični megakolon;
ulcerozni kolitis;
bolezni prebavil, ki jih spremlja zapoznela evakuacija želodčne vsebine;
intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
nenadzorovani glavkom z zaprtim kotom;
starost do 18 let;
dojenje (ali dojenje je treba prekiniti);
nosečnost (ni podatkov o varnosti in učinkovitosti; v izjemnih primerih se lahko zdravnik odloči za predpisovanje zdravila Toviaz med nosečnostjo, vendar le, če je to nujno potrebno, kadar koristi za mater bistveno presegajo možna tveganja za plod);
hkratno dajanje močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 ali fesoterodina pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic / jeter;
preobčutljivost za sojo, arašide, katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Toviaz je treba uporabljati previdno):

disfunkcija jeter / ledvic;
zmanjšana gibljivost prebavil (npr. s hudim zaprtjem);
gastroezofagealni refluks;
obstruktivne bolezni prebavil (npr. stenoza pilora);
obstruktivne bolezni sečil, ki povzročajo zadrževanje urina (npr. benigna hiperplazija prostate);
kontrolirani glavkom z zaprtim kotom;
nevropatija;
patologije iz srca, kot so aritmije, ishemija miokarda, kronično srčno popuščanje;
stanja, ki jih spremlja tveganje za podaljšanje intervala QT, na primer hipokalemija, bradikardija, kombinirana uporaba zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT;
Jemanje zdravil, ki lahko povzročijo ali okrepijo manifestacije ezofagitisa (na primer peroralni bisfosfonati);
sočasna uporaba močnih zaviralcev izoencima CYP2D6;
skupna uporaba zaviralcev izoencima CYP3A4 srednje in visoke aktivnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic / jeter.

Toviaz, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Toviaz je treba jemati peroralno, jih pogoltniti cele in sprati z zadostno količino tekočine. Čas obrokov ni pomemben.

Priporočeni začetni odmerek je 4 mg enkrat na dan. Po potrebi lahko odmerek povečamo na 8 mg (največji dnevni odmerek).

Celoten terapevtski učinek se razvije med 2. in 8. tednom zdravljenja, zato je priporočljivo oceniti učinkovitost terapije po 8 tednih rednega dajanja zdravila.

Popravek režima odmerjanja

Pri kombinirani uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 dnevni odmerek zdravila Toviaz za bolnike z normalnim delovanjem ledvic in jeter ne sme preseči 4 mg enkrat na dan. Ko so predpisani zmerni zaviralci tega izoencima, se odziv na terapijo in toleranco na zdravila oceni individualno.

Priporočeni dnevni odmerki zdravila Toviaz za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic:

CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, ob hkratni uporabi zmernih zaviralcev CYP3A4 - 4 mg, močnih zaviralcev CYP3A4 - izogibati se je treba imenovanju zdravila Toviaz;
CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, ob hkratni uporabi zmernih zaviralcev CYP3A4 - 4 mg, močnih zaviralcev CYP3A4 - imenovanje zdravila Toviaz je kontraindicirano;
CC <30 ml / min: 4 mg, ob hkratni uporabi zmernih zaviralcev CYP3A4 - izogibati se je treba imenovanju zdravila Toviaz, močnim zaviralcem CYP3A4 - uporaba zdravila Toviaz je kontraindicirana.

Priporočeni dnevni odmerki zdravila Toviaz za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter:

razred A po klasifikaciji Child-Pugh: 4-8 * mg, ob hkratni uporabi zmernih zaviralcev CYP3A4 - 4 mg, močnih zaviralcev CYP3A4 - imenovanju zdravila Toviaz se je treba izogibati;
razred B po klasifikaciji Child-Pugh: 4 mg, ob hkratni uporabi zmernih zaviralcev CYP3A4 - izogibati se je treba imenovanju zdravila Toviaz, močnih zaviralcev CYP3A4 - uporaba zdravila Toviaz je kontraindicirana;
Child-Pugh razred C: Toviasis je kontraindiciran.

* Pri povečevanju odmerka na 8 mg je potrebna previdnost.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti, kot sledi: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10, redko - od ≥ 1/1000 do <1/100, redko - od ≥ 1 / 10.000 do <1/1000:

iz prebavil: zelo pogosto - suhost ustne sluznice; pogosto - napenjanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, slabost, dispepsija; redko - nelagodje v trebuhu, gastroezofagealni refluks;
iz sečnega sistema: pogosto - disurija; redko - težaven začetek uriniranja, zadrževanje urina (vključno z motnjami sečil, občutek nepopolnega praznjenja mehurja);
s strani organa sluha in ravnotežja: redko - vrtoglavica;
na delu organa vida: pogosto - suhe oči; redko - zamegljen vid;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, nespečnost, omotica; redko - zaspanost, utrujenost, sprevrženost okusa; redko - zmedenost zavesti;
s strani kardiovaskularnega sistema: redko - palpitacije, tahikardija;
iz dihal: pogosto - suho grlo; redko - suhost sluznice nosne votline, kašelj, bolečina v grlu in žrelu;
na delu kože in podkožja: redko - srbenje, suha koža, kožni izpuščaji; redko - urtikarija, angioedem;
drugi: redko - okužbe sečil, povečana aktivnost gama-glutamil transpeptidaze (GGTP) in alanin aminotransferaze (ALT) (povečanje aktivnosti encimov v jetrih med jemanjem fesoterodina so v kliničnih preskušanjih zabeležili z enako pogostnostjo kot v skupini s placebom).

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju fesoterodina, tako kot drugi M-antiholinergiki, se lahko razvijejo hudi antiholinergični učinki. V kliničnih študijah je bila varnost zdravila potrjena pri uporabi v dnevnih odmerkih do 28 mg.

V primeru prevelikega odmerka zdravila Toviaz je priporočljivo umiti želodec, vzeti aktivno oglje, izvesti simptomatsko terapijo, popraviti interval QT, spremljati elektrokardiogram.

Za hude centralne antiholinergične učinke (npr. Hudo vznemirjenost ali halucinacije) je indiciran fizostigmin. Z izrazito vznemirjenostjo in konvulzijami so predpisani benzodiazepini, za tahikardijo, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in za midriazo kapljice za oko, ki vsebujejo pilokarpin. V primeru razvoja dihalne odpovedi se izvede umetno prezračevanje pljuč z zadrževanjem urina - kateterizacijo mehurja.

Posebna navodila

Pred imenovanjem zdravila Toviaz je treba opraviti pregled, da se izključijo organski vzroki simptomov. Prav tako je treba oceniti druge možne vzroke za pogosto uriniranje (na primer bolezen ledvic ali zdravljenje srčnega popuščanja). Če se odkrijejo okužbe sečil, se izvede ustrezna antibiotična terapija.

Poročali so o razvoju angioedema med uporabo fesoterodina, tudi takoj po zaužitju prvega odmerka. V tem primeru zdravilo Toviaz odpade in se izvede ustrezno zdravljenje.

Učinkovitost in varnost zdravila Toviasis pri prekomerni aktivnosti nevrogenih detruzorjev še nista bili dokazani.

Med zdravljenjem je treba spremljati stanje bolnikov za razvoj antiholinergičnih učinkov na centralni živčni sistem, zlasti v začetni fazi zdravljenja in v obdobju povečanja odmerka. Ko se pojavijo takšni učinki, je potrebno zmanjšanje odmerka zdravila Toviaz ali njegovo popolno odpoved.

Pri bolnikih s klinično pomembnim zoženjem izhoda iz mehurja obstaja večje tveganje za zadrževanje urina.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi verjetnosti neželenih učinkov, ki lahko zmanjšajo hitrost reakcij in vplivajo na koncentracijo (na primer omotica, zaspanost, zmanjšana jasnost vidnega zaznavanja), je v obdobju jemanja zdravila Toviaz priporočljivo upoštevati previdnostne ukrepe.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustreznih in dobro nadzorovanih kliničnih študij o uporabi fesoterodina pri nosečnicah in doječih materah niso izvedli. Zdravilo Toviasis je med nosečnostjo kontraindicirano, razen v nujnih primerih, ko bolnica nujno potrebuje zdravljenje s fesoterodinom in pričakovane koristi zdravljenja zagotovo odtehtajo možna tveganja.

Podatkov o sproščanju fesoterodina v materinem mleku ni, zato morate prenehati jemati zdravilo Toviaz ali dojiti.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Toviaz je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic je treba biti previden.

Za kršitve delovanja jeter

Huda jetrna okvara (razred C po klasifikaciji Child - Pugh) je kontraindikacija za imenovanje zdravila Toviasis, saj farmakokinetika fesoterodina pri tej kategoriji bolnikov ni raziskana.

Previdnost je potrebna pri blagi do zmerni okvari jeter (stopnji A in B po Child-Pughu).

Uporaba pri starejših

Sprememb farmakokinetičnih parametrov pri starejših bolnikih niso ugotovili, zato prilagoditev režima odmerjanja zdravila Toviaz ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Kombinirana uporaba drugih M-antiholinergikov (na primer tricikličnih antidepresivov, amantadina, nekaterih nevroleptikov) je povezana s povečanjem terapevtskega učinka in povečanim tveganjem za razvoj neželenih učinkov, zlasti suhosti ustne sluznice, zaprtja, zadrževanja urina, zaspanosti. Pri sočasni uporabi je potrebna posebna skrb.

Fesoterodin lahko zmanjša učinek zdravil, ki spodbujajo gibljivost prebavil, vključno z metoklopramidom.

V terapevtskih koncentracijah aktivni presnovek fesoterodina ne zavira aktivnosti izoencimov CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 in 2B6. Ne inducira aktivnosti izoencimov CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 in 2C19. Zato se pričakuje, da je učinek zdravila Toviaz na očistek zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem naštetih encimov, nepomemben.

C _max in AUC so povečali močne zaviralce fesoterodina izoencim CYP3A4, kot so ritonavir (in vsi ojačani protiretrovirusni režimi na osnovi zaviralcev proteaze ritonavirja), klaritromicin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromicin, sakvinavir, nefazvir. Ob sočasni uporabi največji dnevni odmerek zdravila Toviaz ne sme preseči 4 mg.

Študij o vplivu zmerno aktivnih zaviralcev izoencima CYP3A4, kot so verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, eritromicin in grenivkin sok, na farmakokinetiko fesoterodina ni. Pričakuje pa se, da se bo ob njihovi sočasni uporabi povečal tudi aktivni presnovek fesoterodina, čeprav v manjši meri kot pri uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4.

C _max in AUC fesoterodina zmanjšata močne induktorje izoencima CYP3A4, kot so rifampicin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, pripravki iz šentjanževke. Njihov hkratni sestanek ni priporočljiv.

Močni zaviralci izoencima CYP2D6 lahko povečajo izpostavljenost in tveganje za neželene učinke fesoterodina. Ob sočasni uporabi bo morda treba dnevni odmerek zdravila Toviaz zmanjšati na 4 mg.

Fesoterodin ne spremeni plazemskih koncentracij komponent kombiniranih peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo levonorgestrel in etinil estradiol, niti ne vpliva na zaviranje ovulacije, ki jo povzročajo.

Analogi

Analogi zdravila Toviaz so: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Toviazu

Na specializiranih medicinskih spletnih mestih in forumih ni mnenj o zdravilu Toviaz, zato danes ni mogoče oceniti stopnje učinkovitosti in varnosti zdravila z vidika potrošnika.

Cena zdravila Toviaz v lekarnah

Cena zdravila Toviaz je odvisna od odmerka zdravila, regije prodaje in lekarniške verige. Približni stroški pakiranja (28 kosov) tablet s podaljšanim sproščanjem v odmerku 4 mg so 648–770 rubljev, v odmerku 8 mg - 948–1190 rubljev.