Zeldoks - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Cena, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zeldox

Zeldoks: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. V primeru okvare delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zeldox

Koda ATX: N05AE04

Aktivna sestavina: Ziprasidone (Ziprasidone)

Proizvajalec: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irska)

Opis in posodobitev fotografije: 18.10.2018

Cene v lekarnah: od 3198 rubljev.

Nakup

Zeldox je antipsihotično (nevroleptično) zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

• trde želatinske kapsule z "ključavnico": velikost št. 4 - modra kapica, belo telo z napisom ZDX 20, velikost št. 4 - modro pokrovček in telo z napisom ZDX 40, velikost št. 3 - belo kapico in belo telo z napisom ZDX 60, velikost 2 - modra kapica, belo ohišje z napisom ZDX 80, vse kape - napis Pfizer, napisi so s črnim črnilom; znotraj kapsul - kristaliničen prah v skoraj beli barvi z roza odtenkom [v pretisnem omotu: 20 mg ali 80 mg - 7 kosov, v kartonski škatli 2 ali 8 pretisnih omotov; 10 kosov, v kartonski škatli 2, 3, 5, 6 ali 10 pretisnih omotov; 14 kosov, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisne omote; 40 mg in 60 mg - 10 kosov, v kartonski škatli 3 pretisni omoti (kartonske škatle s prvo kontrolo odpiranja)];
• liofilizat za pripravo raztopine za intramuskularno (i / m) dajanje: skoraj bel ali bel, po mešanju s topilom (brezbarvna prozorna tekočina) - brezbarvna raztopina s prozorno strukturo (v stekleni brezbarvni steklenički, v kartonski škatli 1 steklenička z 1 ampulo topilo).

1 kapsula vsebuje:

• zdravilna učinkovina: ziprasidon hidroklorid monohidrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) ali 90,6 mg (ZDX 80), kar ustreza 20 mg, 40 mg, 60 mg ali 80 mg ziprasidona;
• pomožne komponente: predželatiniziran koruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
• sestava telesa kapsule in pokrovčka: želatina, titanov dioksid;
• sestava črnila: Tek SW-9008 - etanol, šelak, izopropanol, kalijev hidroksid, propilenglikol, butanol, vodni amonijak, voda, železovo barvilo črni oksid.

Poleg tega kot del kapsul:

• telo kapsule 40 mg: indigo karmin;
• kapsule kapsul po 20 mg, 40 mg in 80 mg: indigo karmin.

1 steklenica liofilizata vsebuje:

• zdravilna učinkovina: ziprasidon mezilat trihidrat - 40,93 mg, kar ustreza vsebnosti 30 mg ziprasidona;
• pomožna komponenta: natrijev sulfobutilat ciklodekstrin (SBECD).

Vehikel: voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ziprasidon je antagonist serotoninskih receptorjev tipa 2A (5-HT _2A) in dopaminergičnih receptorjev tipa 2 (D ₂), močan antagonist 5-HT _2c, 5-HT _ID in močan agonist receptorja 5-HT _1A, ki določa njegov antipsihotični učinek.

Ziprasidon zavira ponovni prevzem serotonina in noradrenalina v nevronih.

Antidepresivno delovanje ziprasidona prispeva k njegovemu vplivu na ponovni prevzem nevrotransmiterjev v nevronih in serotonergično aktivnost.

Anksiolitični učinki zdravila so posledica prisotnosti agonizma receptorja 5-HT _1A. Antipsihotično delovanje je povezano z izrazitim antagonizmom do 5-HT _2c receptorjev.

Ziprazidon inhibira reverzno nevronska krči serotonina in noradrenalina, njegovo afiniteto za alfa-adrenergične receptorje in histamin H ₁ receptorjev je omeniti. Antagonizem teh receptorjev določa možnost ortostatske hipotenzije oziroma zaspanosti.

Ziprasidon skoraj ne vpliva na m _1- holinoreceptorje, kar lahko povzroči poslabšanje spomina.

12 ur po enkratnem peroralnem dajanju zdravila v odmerku 40 mg je stopnja blokade receptorjev aD2 50%, receptorjev serotonina tipa 2 _A - 80% (podatki pozitronske emisijske tomografije).

Antipsihotični učinek pri intramuskularnem dajanju se pojavi po 1/4 uri in traja 1-2 uri po dajanju 10 mg in od 0,5 do 4 ure - 20 mg raztopine ziprasidona.

Farmakokinetika

Farmakokinetika kapsul ziprasidona je linearna, če se jemlje po obroku v dnevnem odmerku 80–160 mg.

Ko se ziprasidon jemlje peroralno med obroki, doseže njegova največja koncentracija (C _max) v krvi v 6-8 urah. Absolutna biološka uporabnost 20 mg zdravila po jedi je 60%, na tešče - absorpcija se zmanjša za 50%.

Jemanje zdravila 2-krat na dan vam omogoča, da v 3 dneh dosežete ravnotežno stanje. Trajanje ravnotežnega stanja je sorazmerno z odmerkom. V _d (volumen porazdelitve) v ravnovesju je 1,5 l / kg.

Ko je intramuskularno uporabljen, je biološka uporabnost ziprasidona 100%.

Serumska koncentracija zdravila z eno samo intramuskularno injekcijo doseže največ po 1 uri in prej, poveča se sorazmerno s povečanjem odmerka, po treh dneh uporabe je kumulacija zdravila nepomembna.

Razpolovni čas ziprasidona je 2–5 ur, sistemski očistek je v povprečju 7,5 ml / min / kg, volumen porazdelitve pa 1,5 l / kg.

Vezava na beljakovine v plazmi ni odvisna od koncentracije in je 99%.

Peroralna uporaba ziprasidona se v veliki meri presnovi, manj kot 1% in 4% zdravila se izloči z urinom v nespremenjeni obliki. V ravnotežnem stanju je razpolovni čas (T _1/2) ziprasidona 6,6 ure.

Kot rezultat biotransformacije ziprasidona nastanejo 4 glavni presnovki: S-metildihidroziprasidon, benzizotiazolpiperazin (BITP) sulfoksid, BITP sulfon, ziprasidon sulfoksid, od katerih se približno 20% izloči z urinom, 66% z blatom. Delež nespremenjenega ziprasidona je približno 44% celotne vsebnosti in serumskih presnovkov. Oksidativna pretvorba ziprasidona katalizira CYP3A4. Tvorba S-metildihidroziprasidona nastane kot posledica reakcij, ki jih katalizirata aldehid oksidaza in tiometiltransferaza.

Podaljšanje intervala QT je lahko povezano s podobnostjo lastnosti ziprasidona, ziprasidon sulfoksida in S-metildihidroziprasidona.

S-metildihidroziprasidon se v glavnem izloča z blatom, izločanje ziprasidon sulfoksida izvajajo ledvice, poleg tega se obe snovi nadaljujeta v nadaljnji presnovi s sodelovanjem CYP3A4.

Ob hkratni uporabi ketokonazola (zaviralca CYP3A4) v dnevnem odmerku 400 mg se serumska koncentracija ziprasidona poveča za približno 40%, S-metildihidroziprasidona - za 55%. Nadalje se podaljša interval QT _c.

Starost, spol, kajenje, huda in zmerna okvara ledvic pri peroralnem dajanju ziprasidona ne vplivajo na farmakokinetiko zdravila.

Koncentracija ziprasidona v krvnem serumu z blago do zmerno okvaro delovanja jeter (razred A ali B po Child-Pugh lestvici) ob prisotnosti ciroze naraste za 30%, končni razpolovni čas pa je daljši za približno 2 uri.

Indikacije za uporabo

• kapsule: preprečevanje in zdravljenje duševnih motenj, vključno z zdravljenjem negativnih in produktivnih simptomov, afektivnih motenj pri shizofreniji;
• liofilizat: lajšanje psihomotoričnega vznemirjenja pri shizofreniji.

Kontraindikacije

• prirojeni sindrom dolgega intervala QT;
• sočasna uporaba antiaritmičnih zdravil razreda IA in III;
• obdobje nosečnosti;
• dojenje;
• starost do 18 let;
• individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Zdravilo Zeldox se previdno uporablja pri hudi jetrni insuficienci. Poleg tega so dodatne kontraindikacije za uporabo kapsul:

• dekompenzirano srčno popuščanje;
• podaljšanje intervala QT;
• stanje po nedavnem akutnem miokardnem infarktu.

Dodatne kontraindikacije za imenovanje liofilizata:

• stopnja dekompenzacije srčnega popuščanja;
• zgodovina podaljšanja intervala QT;
• subakutna in akutna stopnja miokardnega infarkta;
• kombinacija z zdravili, ki podaljšujejo interval QT: anhidrid arzena, metadon, halofantrin, mezoridazin, tioridazin, sparfloksacin, dolasetron, gatifloksacin, pimozid, moksifloksacin, sertindol, meflokin ali cisaprid;
• psihoza zaradi demence;
• starost nad 65 let.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila Zeldox liofilizat s podaljšanjem intervala QT, miokardnim infarktom, nestabilno angino pektoris, bradikardijo, elektrolitskim neravnovesjem v kombinaciji z zdravili, ki podaljšajo interval QT.

Navodila za uporabo zdravila Zeldoks: način in odmerjanje

Kapsule

Kapsule se jemljejo peroralno ob obrokih.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 40 mg 2-krat na dan, nato se odmerek prilagodi ob upoštevanju kliničnega stanja bolnika. Odmerek se postopoma povečuje. V treh dneh lahko enkratni odmerek povečamo na 80 mg s pogostnostjo 2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 160 mg.

V primeru okvare ledvične funkcije, pri starejših bolnikih ali pri kadilcih zmanjšanje odmerka ni potrebno.

Pri blagi ali zmerni resnosti motenj delovanja jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila.

Liofilizat

Ni ga mogoče dati intravensko!

Pripravljena raztopina liofilizata se uporablja samo kot i / m dajanje.

Raztopina za injiciranje se pripravi tako, da se vsebina viale raztopi s priloženo vodo za injiciranje, po priključitvi pa se viala stresa, dokler se liofilizat popolnoma ne raztopi. Koncentracija nastale raztopine ustreza vsebnosti ziprasidona v 1 ml - 20 mg.

Zdravila ne uporabljajte, če so v raztopini vidni vključki.

Raztopina za vsako injekcijo se pripravi pred neposrednim dajanjem, preostanek zdravila v viali se zavrže.

Priporočeni odmerek: 10 mg na 2 uri ali 20 mg na 4 ure. Največji dnevni odmerek je 40 mg. Trajanje terapije ni daljše od 3 dni.

Učinkovitost i / m dajanja zdravila več kot 3 dni ni bila ugotovljena, zato je bolnik, če je potrebna daljša uporaba zdravila Zeldox, premeščen na jemanje kapsul.

V primeru okvare delovanja jeter se odmerek zmanjša sorazmerno z resnostjo bolezni.

Pri bolnikih s kajenjem odmerka ni treba prilagajati.

Stranski učinki

• možno: v ozadju dolgotrajne terapije - razvoj oddaljenih ekstrapiramidnih sindromov, vključno s počasno (ali pozno) diskinezijo;
• redko: potencialno usoden zaplet - maligni nevroleptični sindrom (NMS), njegovi klinični znaki vključujejo togost mišic, nenadno zvišanje telesne temperature, spremembo duševnega stanja, aritmijo, tahikardijo, spremembe krvnega tlaka (BP), obilno znojenje, motnje srčnega ritma, rabdomiolizo, akutna ledvična odpoved, zvišanje ravni kreatin-fosfokinaze v krvi.

Poleg tega so v kliničnih preskušanjih zabeleženi neželeni dogodki med jemanjem kapsul (> 1% bolnikov):

• iz živčnega sistema: glavobol, omotica, astenija, ekstrapiramidni sindrom, nespečnost, zaspanost, zamegljen vid, tremor, psihomotorična vznemirjenost, distonične reakcije, akatizija; zelo redko - krči;
• iz prebavnega sistema: suha usta, slabost, bruhanje, zaprtje, dispepsija, povečano slinjenje;
• drugi: arterijska hipertenzija, zvišane ravni prolaktina (običajno normalizirane brez ukinitve zdravila); morda - povečanje telesne teže (za približno 0,5 kg) s trajanjem tečaja 4-6 tednov ali zmanjšanje teže za 1-3 kg med zdravljenjem med letom.

V postmarketinških študijah ziprasidona v kapsulah so opazili naslednje neželene učinke: tahikardija (vključno z aritmijami tipa piruet), posturalna hipotenzija, alergijske reakcije, nespečnost, galaktoreja, kožni izpuščaj

Dodatni neželeni učinki, katerih pojav je možen ob uporabi liofilizata:

• duševne motnje: redko - asocialno vedenje, vznemirjenost, psihotična motnja, tiki, nespečnost;
• iz živčnega sistema: pogosto - glavobol, zaspanost, akatizija, distopija, omotica, sedacija; redko - dizartrija, posturalna omotica, mišična togost tipa "zobnik", diskinezija, dispraksija, tremor, parkinsonizem;
• iz žilnega sistema: pogosto - arterijska hipertenzija; redko - ortostatska hipotenzija, hiperemija;
• s strani srca: redko - tahikardija, bradikardija;
• iz organov sluha in ravnotežja: redko - omotica;
• torakalne, mediastinalne in dihalne motnje: redko - laringospazem;
• iz prebavnega sistema: pogosto - slabost, bruhanje; redko - suha usta, zaprtje, driska;
• s strani prehrane in presnove: redko - anoreksija;
• iz vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: pogosto - togost mišic;
• dermatološke reakcije: redko - hiperhidroza;
• laboratorijski testi: redko - znižanje krvnega tlaka, povečanje aktivnosti jetrnih encimov;
• drugi: pogosto - pekoč občutek in / ali bolečina na mestu injiciranja, astenija; redko - utrujenost, odtegnitev zdravila, nelagodje in / ali draženje na mestu injiciranja, gripi podoben sindrom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: po zaužitju največjega potrjenega odmerka (12 800 mg) so zabeležili razvoj sedativnega učinka zdravila, zastoj govora in prehodno arterijsko hipertenzijo. Ni bilo klinično pomembnih srčnih aritmij ali funkcionalnih sprememb.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, upoštevati je treba možen učinek sočasnega zdravljenja. Najprej mora bolnik zagotoviti prehodnost dihalnih poti, ustrezno oksigenacijo in prezračevanje pljuč, izpiranje želodca, uvedbo aktivnega oglja v kombinaciji z odvajali. Treba je spremljati delovanje kardiovaskularnega sistema, vključno z neprekinjeno elektrokardiografijo za odkrivanje možnih aritmij. Hemodializa s prevelikim odmerjanjem ziprasidona ni učinkovita.

Posebna navodila

Spremljati je treba stanje bolnikov z bradikardijo in elektrolitskimi motnjami. Če interval QT preseže 500 ms, je priporočljivo odpovedati zdravilo Zeldox, saj obstaja veliko tveganje za nastanek paroksizmalne ventrikularne tahikardije.

Kapsule je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z anamnezo konvulzivnih stanj.

Pri predpisovanju zdravila v kombinaciji s centralno delujočimi zdravili je treba upoštevati primarni učinek ziprasidona na centralni živčni sistem (CNS).

Med zdravljenjem ni priporočljivo uživati alkohola.

Liofilizat se uporablja samo za lajšanje psihomotorične vznemirjenosti, nato pa bolnika prestavimo na jemanje kapsul.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko učinek zdravila povzroči zaspanost pri pacientu, je potrebna previdnost pri opravljanju del, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in veliko hitrost psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je zdravilo Zeldoks kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo, razen če po mnenju zdravnika predvidene koristi zdravljenja za mater prevladajo nad potencialno grožnjo za plod.

Reproduktivne ženske morajo uporabljati zanesljive kontracepcijske metode.

Če je potrebno, je treba uporabo zdravila med dojenjem in dojenjem prekiniti.

Pediatrična uporaba

Predpisovanje zdravila bolnikom, mlajšim od 18 let, je kontraindicirano, saj varnost in učinkovitost ziprasidona pri tej kategoriji bolnikov nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije sprememba režima odmerjanja kapsul ni potrebna.

Pri / m dajanju zdravila je potrebna previdnost zaradi sposobnosti, da se ciklodekstrin izloči z glomerulno filtracijo.

Če je okvarjena funkcija jeter

Pri blagi ali zmerni resnosti motenj delovanja jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila. Zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo ziprasidona pri hudi jetrni insuficienci je zdravilo Zeldox priporočljivo uporabljati previdno pri tej kategoriji bolnikov.

Uporaba pri starejših

V starosti nad 65 let učinkovitost in varnost ziprasidona nista bili dokazani.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi zdravila Zeldox:

• Antiaritmiki razreda IA in III ter druga zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, povečajo tveganje za podaljšanje intervala QT in paroksizmalno ventrikularno tahikardijo;
• zdravila, ki depresivno delujejo na centralni živčni sistem, lahko medsebojno okrepijo delovanje;
• zdravila, ki se presnavljajo z izoencimi CYP1A2, CYP2C9 ali CYP2C19, ne povzročajo klinično pomembnih interakcij;
• litijevi pripravki, peroralni hormonski (ki vsebujejo estrogen, etinil estradiol ali progesteron) in kontracepcijska zdravila bistveno ne spremenijo svoje farmakokinetike;
• varfarin, propranolol (sredstva z visoko stopnjo vezave na beljakovine) ne spremenijo njihove vezave na beljakovine v plazmi in ne vplivajo na vezavo ziprasidona na beljakovine v plazmi;
• zaviralci CYP3A4 (vključno z ketokonazolom v dnevnem odmerku 400 mg) ne povzročajo klinično pomembnih interakcij;
• Induktorji CYP3A4 (vključno s karbamazepinom v dnevnem odmerku 400 mg) ne povzročajo klinično pomembnih interakcij;
• nespecifični zaviralec izoencimov - cimetidin - nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko ziprasidona;
• antacidi, ki vsebujejo magnezij in aluminij, ne vplivajo na farmakokinetiko zdravila;
• benztropin, propranolol, lorazepam nimajo vpliva na serumsko koncentracijo in farmakokinetične parametre ziprasidona.

Analogi

Analogi zdravila Zeldox so: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C, liofilizat je treba zaščititi pred svetlobo.

Rok uporabnosti: kapsule - 4 leta, liofilizat - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Zeldoxu

Nekaj pregledov zdravila Zeldox priča o učinkovitosti zdravila in kaže tudi na pogost razvoj neželenih učinkov.

Cena zdravila Zeldox v lekarnah

Cena zdravila Zeldox v kapsulah 40 mg (30 kosov. V paketu) je od 3689 rubljev, 60 mg (30 kosov. V paketu) - od 4159 rubljev.

Stroški zdravila v obliki liofilizata niso znani.

Zeldoks: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Zeldox 40 mg kapsula 30 kosov. 3198 RUB Nakup

Zeldox 60 mg kapsula 30 kosov. 4699 RUB Nakup

Zeldox kapsule 60 mg 30 kosov. 5781 RUB Nakup

Anna Kozlova Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: državna medicinska univerza Rostov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!