Anaprilin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Anaprilin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Anaprilin

Koda ATX: C07AA05

Aktivna sestavina: propranolol (propranolol)

Proizvajalec: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusija), Zdorov'e - farmacevtska družba (Ukrajina), Biosintez, JSC (Rusija), Obnovlenie, PFK (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija), Irbitsky KhFZ (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019

Cene v lekarnah: od 21 rubljev.

Nakup

Anaprilin je sintetično zdravilo, spada v skupino β-blokatorjev, uporablja se pri zdravljenju visokega krvnega tlaka in motenj srca.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika anaprilina - tablete: ravno valjaste, bele, z ali brez tveganja, s posnetjem (v pretisnih omotih po 10 kosov, v kartonski škatli 1, 3 ali 5 pakiranj; 15 kosov, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji, 20 kosov, v kartonski škatli 1 paket; 50 ali 100 kosov. V kozarcih iz oranžnega stekla 1 pločevinka v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je propranolol v 1 tableti - 10 ali 40 mg.

Pomožne komponente: mlečni sladkor, krompirjev škrob, kalcijev stearat, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Propranolol je neselektivni β-blokator z antianginalnimi, antiaritmičnimi in antihipertenzivnimi učinki. Zaradi neselektivnega blokiranja β-adrenergičnih receptorjev (75% - β ₁ - in 25% - β ₂ -adrenergičnih receptorjev) se tvorba cikličnega adenozin monofosfata (ki ga stimulirajo kateholamini) iz adenozin trifosfata zmanjša. Posledično se znotrajcelični vnos kalcija zmanjša, pride do negativnega dromo-, krono-, ino- in batmotropnega učinka (kaže se v obliki zmanjšanja števila krčenja srca, zaviranja prevodnosti in razdražljivosti ter zmanjšanja kontraktilnosti miokarda).

Na začetku terapije se celotni periferni žilni upor poveča v 24 urah (povezan z vzajemnim povečanjem aktivnosti α-adrenergičnih receptorjev in odpravo stimulacije β ₂ -adrenergičnih receptorjev žil skeletnih mišic). Po 1-3 dneh se ta kazalnik vrne na začetnega in se s podaljšanim zdravljenjem zmanjša.

Mehanizem delovanja anaprilina:

antianginalno delovanje: povezano z zmanjšanjem potrebe po kisiku v miokardu (zaradi negativnih krono- in inotropnih učinkov). Zaradi zmanjšanja števila krčenja srca se diastola podaljša in izboljša perfuzija miokarda. Povišanje končnega diastoličnega tlaka v levem prekatu in povečanje raztezanja mišičnih vlaken srčnih prekatov povzroči povečanje potrebe po kisiku, zlasti pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem;
antihipertenzivni učinek: povezan z zmanjšanjem minutnega volumna krvi, simpatično stimulacijo perifernih žil, zmanjšanjem aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron (pomembno za bolnike z začetno hipersekrecijo renina), občutljivost baroreceptorjev aortnega loka (kot odziv na znižanje krvnega tlaka povečanja njihove aktivnosti ne opazimo) in vpliv na centralni živčni sistem. Stabilizacija antihipertenzivnega delovanja nastopi do konca dvotedenskega tečaja;
antiaritmično delovanje: povezano z izločanjem aritmogenih dejavnikov (arterijska hipertenzija, povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema, tahikardija, povečana vsebnost cikličnega adenozin monofosfata), upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti in zmanjšanje stopnje spontanega vzbujanja sinusnih in ektopičnih spodbujevalnikov. Zatiranje impulzne prevodnosti opazimo predvsem v antegradni in v manjši meri v retrogradni smeri. Po klasifikaciji antiaritmikov sodi v skupino II.

Glavni učinki anaprilina:

preprečevanje razvoja migrene vaskularnega izvora (povezano z zmanjšanjem resnosti razširitve možganskih arterij zaradi β-blokade vaskularnih receptorjev, zmanjšanjem adhezije trombocitov, zaviranjem agregacije trombocitov in lipolizo, ki jo povzročajo kateholamini, zmanjšanjem izločanja renina in stimulacijo oskrbe tkiv s kisikom);
zmanjšanje resnosti miokardne ishemije, postinfarktna smrtnost (pojavi se zaradi antiaritmičnega delovanja zaradi zmanjšanja potrebe po kisiku v miokardu);
povečan bronhialni tonus;
zmanjšanje tremorja (povezano predvsem z blokado perifernih β ₂ -adrenergičnih receptorjev);
povečano krčenje maternice (spontano ali povezano z uporabo zdravil, ki stimulirajo miometrij);
povečane aterogene lastnosti krvi.

Farmakokinetika

Če se jemlje peroralno, se propranolol absorbira hitro in v dokaj popolni količini (90%), ki se relativno hitro izloči iz telesa. Biološka uporabnost po peroralni uporabi je 30-40% (povezana z učinkom primarnega prehoda skozi jetra, mikrosomsko oksidacijo), ta kazalnik se poveča s podaljšanim zdravljenjem (tvorijo se presnovki, ki zavirajo jetrne encime). Količina biološke uporabnosti je odvisna od narave hrane in intenzivnosti pretoka krvi iz jeter.

Čas za doseganje največje koncentracije v krvni plazmi je od 1 do 1,5 ure. Ima visoko lipofilnost, kopiči se v pljučnih tkivih, možganih, srcu, ledvicah.

Propranolol prehaja krvno-možganske in placentne ovire ter v materino mleko. Porazdelitveni volumen je od 3 do 5 l / kg. Povezava s plazemskimi beljakovinami je 90–95%.

Propranolol se presnavlja na tri načine - aromatska hidroksilacija, N-dealkilacija, glukuronidacija v jetrih (vključno s sodelovanjem izoencimov citokroma CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). V črevesje vstopi z žolčem, kjer se deglukuronizira in reabsorbira, zato se razpolovni čas med dajanjem lahko podaljša na 12 ur.

V primeru okvare ledvične / jetrne funkcije in pri starejših bolnikih se plazemska koncentracija zdravila v krvi poveča, razpolovni čas se podaljša.

Glavna pot izločanja so ledvice (približno 90%), do 1% se izloči nespremenjeno. Razpolovni čas je 3-5 ur. Med hemodializo se ne odstrani.

Indikacije za uporabo

nestabilna angina;
angina napora;
različne srčne aritmije, povezane z lezijami srca revmatične narave (aritmija, atrijska tahiaritmija, paroksizmalna in sinusna tahikardija, ekstrasistola);
hipertonična bolezen;
feokromocitom (anaprilin se uporablja z zaviralci alfa);
arterijska hipertenzija;
preprečevanje migrene;
odvzem alkohola (tresenje in vznemirjenje);
tirotoksična kriza in razpršena strupena golša - kot dodatek, tudi v primeru intolerance za tirostatska zdravila.

Jemanje Anaprilina vam omogoča tudi povečanje krčenja maternice, zmanjšanje krvavitev med porodom in v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

akutno srčno popuščanje;
miokardni infarkt v akutni fazi;
sinoatrijska blokada;
AV blok II - III stopnja;
sindrom bolnega sinusa;
presnovna acidoza;
arterijska hipotenzija;
bronhialna astma;
nagnjenost k bronhospazmu;
spastični kolitis;
sinusna bradikardija [srčni utrip (srčni utrip) manj kot 55 utripov / minuto];
diabetes;
dojenje;
prisotnost preobčutljivosti za sestavine anaprilina;
starost do 18 let (varnost in učinkovitost zdravila za to starostno skupino nista bili ugotovljeni).

V skladu z navodili je Anaprilin predpisan previdno pri naslednjih boleznih:

hipertiroidizem;
nosečnost;
miastenija gravis;
starost;
odpoved jeter in ledvic;
odpoved srca;
luskavica;
zgodovina alergijskih reakcij;
Raynaudov sindrom.

Navodila za uporabo Anaprilina: metoda in odmerjanje

Odmerke zdravila predpiše lečeči zdravnik.

Tablete Anaprilin se uporabljajo ne glede na obroke, speremo jih z veliko (vsaj 200 ml) količine vode.

srčne aritmije, angina pektoris: začetni dnevni odmerek je 60 mg (20 mg 3-krat na dan), nato se dnevni odmerek poveča na 80–120 mg (razdeljen na 2-3 odmerke). Največji dnevni odmerek je 240 mg;
arterijska hipertenzija: začetni dnevni odmerek je 80 mg (40 mg 2-krat na dan), če je hipotenzivni učinek nezadosten, se dnevni odmerek poveča na 120–160 mg (40 mg 3-krat na dan ali 80 mg 2-krat na dan). Največji dnevni odmerek je 320 mg;
bistveni tremor, preprečevanje migrene: začetni dnevni odmerek - 80-120 mg (40 mg 2-3 krat na dan), po potrebi lahko dnevni odmerek povečamo na 160 mg;
preprečevanje ponovitve miokardnega infarkta: zdravljenje se začne med 5. in 21. dnem po srčnem napadu v začetnem dnevnem odmerku 160 mg (40 mg 4-krat na dan) 2 ali 3 dni, nato preidejo na dvojni odmerek (v skladu z 80 mg 2-krat na dan).

Pri feokromocitomu se zdravilo uporablja samo skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.

V primeru bližajočega se kirurškega posega se tablete Anaprilin predpišejo v 3 dneh pred operacijo v dnevnem odmerku 60 mg.

V primeru okvare ledvične funkcije se začetni odmerek zdravila zmanjša ali interval med odmerki poveča.

V primeru okvare delovanja jeter je priporočljivo tudi zmanjšati odmerek anaprilina.

Stranski učinki

prebavni sistem: slabost, bruhanje, driska / zaprtje, suha usta, nenormalno delovanje jeter, spremembe okusa, bolečine v nadželodčnem predelu;
dihalni sistem: zamašen nos, rinitis, bronhospazem, težko dihanje, laringospazem;
čutilni organi: zmanjšano izločanje solzne tekočine (suhe oči), keratokonjunktivitis, oslabljena ostrina vida;
koža: luskavici podobne kožne reakcije, poslabšanje luskavice, alopecija, povečano znojenje, kožna hiperemija, eksantem;
kardiovaskularni sistem: atrioventrikularni blok, palpitacije, aritmije, ortostatska hipotenzija, krči perifernih arterij, sinusna bradikardija, srčno popuščanje, motnje prevajanja miokarda, znižanje krvnega tlaka (BP), bolečine v prsih, hladne okončine;
živčni sistem: v redkih primerih - nespečnost / zaspanost, astenični sindrom, vznemirjenost, parestezija, šibkost, kratkotrajna izguba ali zmedenost spomina, tremor, glavobol, depresija, povečana utrujenost, omotica, halucinacije, zmanjšana sposobnost hitrih motoričnih in duševnih reakcij;
presnova: hipoglikemija (pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2);
reproduktivni sistem: zmanjšana moč, zmanjšan libido;
endokrini sistem: zmanjšano delovanje ščitnice;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
učinek na plod: zaviranje intrauterine rasti, bradikardija, hipoglikemija;
laboratorijski parametri: zvišan bilirubin, agranulocitoza;
drugi: bolečine v hrbtu in sklepih, bolečine v prsih, mišična oslabelost, trombocitopenija, levkopenija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: prezgodnji utripi prekatov, izrazito znižanje krvnega tlaka, omotica, huda bradikardija, atrioventrikularni blok, omedlevica, aritmija, srčno popuščanje (poslabšanje poteka kronične bolezni ali akutna bolezen), cianoza dlani ali nohtov, bronhospazem, težave z dihanjem, konvulzije.

Terapija: izpiranje želodca, imenovanje aktivnega oglja.

Potrebni ukrepi, določeni z indikacijami:

kršitve atrioventrikularnega prevajanja: 1-2 mg atropina intravensko, v primeru nizke učinkovitosti je indicirana nastavitev začasnega spodbujevalnika;
bradikardija: 1–2 mg atropina intravensko, v primeru nizke učinkovitosti je indicirana nastavitev začasnega spodbujevalnika;
znižanje krvnega tlaka: bolnik naj bo v položaju Trendelenburg (ležeč na hrbtu pod kotom 45 ° z dvignjeno medenico glede na glavo);
ventrikularni prezgodnji utripi: lidokain (uporaba zdravil razreda IA ni priporočljiva);
srčno popuščanje: diuretiki, srčni glikozidi, glukagon;
atrioventrikularni blok: epinefrin, nastavitev srčnega spodbujevalnika; če ni znakov pljučnega edema, se raztopine, ki nadomeščajo plazmo, dajejo intravensko, v primeru nizke učinkovitosti pa so predpisani dopamin, epinefrin, dobutamin;
bronhospazem: β-adrenergični agonisti parenteralno ali inhalacijsko;
konvulzije: diazepam intravensko.

Posebna navodila

Uporaba anaprilina hkrati s hipoglikemičnimi sredstvi je predpisana le pod strogim nadzorom zdravnika (da bi se izognili razvoju hipoglikemije).

Pri peroralnem jemanju se Anaprilin hitro absorbira in izloči iz telesa. Razpolovni čas zdravila mine v 3-5 urah, pri daljši uporabi pa v 12 urah (90% zdravila se izloči skozi ledvice v obliki presnovkov, približno 1% ostane nespremenjeno).

Nenaden odvzem zdravila lahko poslabša toleranco za vadbo in poveča tveganje za ishemijo miokarda, zato je treba zdravljenje z zdravilom Anaprilin postopoma in pod nadzorom zdravnika.

Bolnikom s sladkorno boleznijo se zdravilo predpisuje pod nadzorom glukoze v krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Jemanje anaprilina lahko vpliva na sposobnost koncentracije in hitrost motoričnih reakcij, zato je treba med zdravljenjem biti previdnostni pri delu s potencialno nevarnimi mehanizmi, pa tudi med vožnjo vozila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

dojenje: terapija je kontraindicirana;
nosečnost: Anaprilin lahko uporabljate previdno, potem ko ocenite razmerje med pričakovanimi koristmi in možnim tveganjem; če je bilo zdravilo predpisano nosečnici, je treba skrbno spremljati plod, zdravljenje je treba prekiniti 48–72 ur pred porodom.

Pediatrična uporaba

Zdravljenje z anaprilinom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Anaprilin za ledvično odpoved je predpisan previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Anaprilin za odpoved jeter je predpisan previdno.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje z anaprilinom pri starejših bolnikih je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Anaprilina se ne sme jemati skupaj s pomirjevali in antipsihotiki (antipsihotiki).

Zaradi možnega močnega padca krvnega tlaka med zdravljenjem ni priporočljivo jemati zdravil, ki vsebujejo etanol.

Antihipertenzivni učinek zdravila se poveča s hkratnim dajanjem rezerpina, hidroklorotiazida, hidralazina in drugih antihipertenzivnih zdravil ter oslabi pri jemanju estrogenov, nesteroidnih protivnetnih zdravil, zaviralcev MAO (interval med jemanjem propranolola in zaviralcev monoaminooksidaze ne sme biti krajši od 14 dni).

Anaprilin, če ga jemljemo skupaj z antihistaminiki, zmanjša njihov učinek, z uterotonizirajočimi in tireostatičnimi zdravili pa okrepi

Ob hkratnem imenovanju s derivati fenotiazina se koncentracija obeh zdravil v krvni plazmi poveča, s cimetidinom - biološka uporabnost cimetidina se poveča.

Nehidrogenirani alkaloidi ergot povečujejo tveganje za nastanek perifernih motenj krvnega obtoka.

Rifampicin - skrajša razpolovni čas, sulfasalazin - poveča koncentracijo propranolola v krvni plazmi.

Analogi

Anaprilinovi analogi: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi 8-25 ° C v suhem in temnem prostoru, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Anaprilinu

Glede na ocene je Anaprilin poceni in učinkovito zdravilo. Pogosto ga opisujejo kot najpreprostejše in najcenejše zdravilo za arterijsko hipertenzijo. Uporablja se tudi kot nujna pomoč pri hitrem srčnem utripu, povezanem s psiho-čustvenim stresom, ali kadar natančna diagnoza ni znana. Ne povzroča zasvojenosti, če je potrebno, se lahko uporabi enkrat. Glavne slabosti Anaprilina vključujejo možnost razvoja neželenih učinkov in velik seznam kontraindikacij.