Tsepim

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tsepim: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cepim

Koda ATX: J01DE01

Aktivna sestavina: Cefepime (Cefepime)

Proizvajalec: JSC SINTEZ (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 02.04.

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje zdravila Tsepim

Tsepim - antibakterijsko zdravilo, cefalosporin; učinkovit pri nalezljivih in vnetnih patologijah, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefepim.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Tsepim je prašek za pripravo raztopine za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: higroskopsko, belo ali belo z rumenkastim odtenkom.

Zdravilo je v različnih odmerkih v kartonskih škatlah v naslednji konfiguraciji:

1 celični konturni paket, ki vsebuje 1 stekleničko z 0,5 ali 1 g praška skupaj s topilom (voda za injekcije ali raztopina natrijevega klorida 0,9%) - 1 ali 2 ampuli po 5 ml (z ampulskim nožem ali skarifikatorjem) po potrebi za ampule te vrste);
1 celični konturni paket, ki vsebuje 5 vial, ki vsebujejo 0,5 ali 1 g praška, vsaka skupaj z vehiklom (voda za injekcije ali raztopina natrijevega klorida 0,9%) - 5 ali 10 ampulov po 5 ml (z ampulskim nožem ali skarifikator, če je potrebno za ampule te vrste);
1 celični konturni paket, ki vsebuje 5 steklenic z 0,5 ali 1 g praška;
2 pakiranji, celična kontura, od katerih vsaka vsebuje 5 steklenic z 0,5 ali 1 g praška;
1, 5 ali 10 vial po 10 ali 20 ml, ki vsebujejo 0,5 ali 1 g praška.

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Tsepim.

Sestava za 1 stekleničko / ampulo praška:

zdravilna učinkovina: cefepim hidroklorid monohidrat (v smislu cefepima) - 0,5 ali 1 g;
pomožna komponenta: arginin.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Cefepim je eno od protibakterijskih zdravil iz skupine cefalosporinov IV generacije. Zanj je značilno baktericidno delovanje, ki se kaže v kršitvi sinteze celične stene mikroorganizmov. Snov ima širok spekter delovanja proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam in sevom, odpornim na antibiotike (aminoglikozidi in / ali cefalosporini tretje generacije). Izkazuje visoko odpornost na hidrolizo večine β-laktamaz in hitro prodre v gramnegativne bakterijske celice, znotraj katerih so molekularne tarče - penicilinsko vezavni proteini.

Po študijah in vitro in in vivo je zdravilo aktivno proti naslednjim mikroorganizmom:

grampozitivni aerobi: streptococcus viridans, piogeni streptokoki (skupina A), pnevmokoki, Staphylococcus aureus (samo na meticilin občutljive seve);
gramnegativne aerobe: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderjev bacil, Escherichia coli, Enterobacter.

In vitro je cefepim aktiven proti naslednjim mikroorganizmom:

grampozitivni aerobi: streptokokus agalaktija (skupina B), saprofitski stafilokok, epidermalni stafilokok (samo sevi, občutljivi na meticilin);
gramnegativne aerobe: nazobčana marcescens, Stewartova previdnost, Rettgerjeva previdnost, Proteus vulgaris, Morganova bakterija, moraxella catarralis (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamaze), Klebsiella oxytoca, hafnije, Haemophilus influenzae (vključno s sevi), ki proizvajajo β-laktamazo Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, Acinetobacters.

Večina sevov enterokokov, vključno z fekalnimi enterokoki, stafilokoki, odpornimi na meticilin, stenotrofomonas maltophilia in clostridium dificile, ni občutljiva na Tsepim.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost cefepima je 100%. Po parenteralnem dajanju 500 mg Tsepime T _Cmax (čas, da dosežemo največjo koncentracijo) v krvni plazmi z intravenskim dajanjem ustreza trajanju infuzije, pri intramuskularnem injiciranju pa 1-2 uri. C _max (največja koncentracija) snovi pri intravenskem dajanju v odmerku 500/1000/2000 mg doseže 0,014 / 0,03 / 0,057 mg na 1 ml, z intramuskularno injekcijo v odmerku 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg na ml. Čas za doseganje povprečne terapevtske koncentracije v krvni plazmi - 12 ur; pri intramuskularnem dajanju je ta številka 0,0002 mg na 1 ml, pri intravenskem dajanju - 0,0007 mg na 1 ml.

V visokih koncentracijah se zdravilo določa v žolčniku, žolču, slepiču, prostati, izpljunku, sluzničnih izločkih bronhijev, eksudatu mehurjev, peritonealni tekočini in urinu.

Količina porazdelitve pri odraslih je 0,25 l na 1 kg, pri otrocih, starih od 2 mesecev do 16 let, pa 0,33 l na 1 kg. Zdravilo se veže na plazemske proteine na ravni 20%.

Presnova se v ledvicah in jetrih izvaja za 15%. Razpolovni čas cefepima iz krvne plazme je 2 uri, skupni očistek je 120 ml na minuto, ledvični očistek pa 110 ml na minuto. Izločanje poteka skozi ledvice v nespremenjeni obliki s pomočjo glomerulne filtracije (85%) in v materino mleko. Razpolovni čas hemodialize je 13 ur, pri kontinuirani peritonealni dializi pa 19 ur.

Indikacije za uporabo

Prašek za pripravo raztopine za i / v in i / m dajanje Tsepim je predpisan za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefepim:

zmerna in huda pljučnica, ki jo povzročajo enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, pljučnica Klebsiella, pnevmokok, vključno s primeri, povezanimi s sočasno bakteriemijo;
febrilna nevtropenija (empirično zdravljenje);
zapletene in nezapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom, ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ali Proteus mirabilis;
nezapletene okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenic ali Staphylococcus aureus (samo sevi, občutljivi na meticilin);
zapletene trebušne okužbe, ki jih povzročajo bakteroidi Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli (kombinirano zdravljenje z metronidazolom);
preprečevanje okužb med operacijo trebuha.

Kontraindikacije

Absolutno:

starost otrok: intravenska pot dajanja - do 2 meseca; i / m pot dajanja - do 12 let;
obdobje laktacije;
ugotovila preobčutljivost za sestavine zdravila, pa tudi za antibakterijska sredstva iz skupine cefalosporinov, penicilinov in drugih β-laktamskih antibiotikov.

Relativni (jemanje zdravila Tsepim zahteva posebno skrb in skrben zdravniški nadzor):

kronična ledvična odpoved;
patologija prebavil, vključno z anamnezo kolitisa, povezanega z antibiotiki, regionalnega enteritisa, ulceroznega kolitisa, psevdomembranskega kolitisa;
nosečnost.

Tsepim, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz praška Tsepim, je namenjena za intravensko in intramuskularno uporabo.

Da dobimo en odmerek zdravila za intravensko uporabo, 0,5 ali 1 g praška raztopimo v 5 ali 10 ml sterilne vode za injekcije, 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze. Zdravilo se injicira v curku 3-5 minut. Za intravensko infuzijo dobljeno raztopino zmešamo z drugimi raztopinami za intravenske infuzije - 5% raztopino dekstroze, Ringerjevo raztopino z laktatom, 5 ali 10% raztopino dekstroze ali 0,9% raztopino natrijevega klorida. Najvišja koncentracija je 0,04 g na 1 ml. Zdravilo Tsepim se daje kapalno pol ure (vsaj).

Za pridobitev raztopine za intramuskularno dajanje prašek raztopimo v 0,5 ali 1% raztopini lidokainijevega klorida, bakteriostatični vodi za injekcije z benzilalkoholom ali parabenom, 0,9% raztopini natrijevega klorida ali sterilni vodi za injekcije (0,5 g praška - v 1,3 ml topila, 1 g v 2,4 ml).

Način uporabe in odmerek zdravila Tsepim se določi individualno, odvisno od občutljivosti patogena, resnosti okužbe in stanja bolnikovih ledvic.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Tsepim:

zmerna in huda pljučnica, ki jo povzročajo enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, pljučnica Klebsiella, pnevmokok, vključno s primeri, povezanimi s sočasno bakteriemijo: IV, 1-2 g vsakih 12 ur 10 dni;
febrilna nevtropenija (empirično zdravljenje): IV, 2 g zdravila Tsepim vsakih 8 ur 7 dni ali dokler stanje ne izzveni;
zapletene in nezapletene okužbe sečil blage do zmerne resnosti, ki jih povzročajo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ali Proteus mirabilis: IV ali samo za okužbe, ki jih povzroča Escherichia coli - IM, 0,5-1 g vsakih 12 ur v obdobju od 7 do 10 dni;
hude zapletene ali nezapletene okužbe sečil, vključno s pielonefritisom, ki jih povzročajo pljučnica Klebsiella ali Escherichia coli: IV, 2 g vsakih 12 ur 10 dni;
zmerne in hude okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenic ali Staphylococcus aureus (samo sevi, občutljivi na meticilin): IV, 2 g zdravila Tsepim vsakih 12 ur 10 dni;
zapletene intraabdominalne okužbe (kombinirano zdravljenje z metronidazolom), katerih povzročitelji so bakteroidi Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ali Escherichia coli: IV, 2 g vsakih 12 ur v obdobju 7 do 10 dni;
preprečevanje okužbe med kirurškimi operacijami na trebušnih organih: 1 uro pred operacijo se pol ure intravensko daje 2 g zdravila Tsepim. Poleg tega se na koncu infuzije zdravila intravensko daje 0,5 g metronidazola. Raztopine metronidazola ne morete hkrati vnašati s cefepimom. Pomembno je, da infuzijski komplet izperete pred dajanjem prvega. Med dolgotrajnimi (več kot 12 urami) kirurškimi posegi 12 ur po prvem odmerku se pol ure intravensko ponovno injicira 2 g zdravila, čemur sledi uvedba 0,5 g metronidazola.

Odmerek zdravila Tsepim za otroke, stare od 2 mesecev do 16 let, ki tehtajo največ 40 kg za vse indikacije, razen za febrilno nevtropenijo, je določen na podlagi 0,05 g na 1 kg telesne teže vsakih 12 ur IV. Pri vročinski nevtropeniji - 0,05 g na 1 kg telesne teže vsakih 8 ur, trajanje terapije pa je od 7 do 10 dni.

V primeru okvare ledvične funkcije [očistek kreatinina (CC) <30 ml v 1 minuti] se odmerek zdravila Tsepim prilagodi. Začetni odmerek zdravila mora biti podoben kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Popravek režima odmerjanja glede na začetno vrednost je (CC 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min):

2 g vsakih 8 ur: 2 g vsakih 8 ur; 1 g vsakih 12 ur; 1 g vsakih 24 ur;
2 g vsakih 12 ur: 2 g vsakih 12 ur; 1 g vsakih 24 ur; 0,5 g vsakih 24 ur;
1 g vsakih 12 ur: 1 g vsakih 12 ur; 0,5 g vsakih 24 ur; 0,25 g vsakih 24 ur;
0,5 g vsakih 12 ur: 0,5 g vsakih 12 ur; 0,5 g vsakih 24 ur; 0,25 g vsakih 24 ur

Bolnikom na hemodializi dajemo prvi dan 1 g zdravila Tsepim, nato 0,5 g vsakih 24 ur za vse okužbe in 1 g za zdravljenje febrilne nevtropenije. Na dan hemodialize se zdravilo nanese po koncu postopka. Priporočljivo je injicirati zdravilo Tsepim vsak dan ob istem času.

Podatkov o uporabi zdravila Tsepim pri otrocih s kronično ledvično odpovedjo ni. Glede na podobnost farmakokinetike pri otrocih in odraslih pa bo režim odmerjanja (zmanjšanje odmerka ali povečanje intervala med injekcijami) pri kronični ledvični odpovedi ne glede na starostno skupino bolnikov podoben.

Stranski učinki

Možni neželeni dogodki Tsepima [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01% - zelo redko; frekvence ni mogoče določiti iz razpoložljivih podatkov - z nedoločeno pogostostjo]:

alergijske reakcije: zvišana telesna temperatura, pruritus, izpuščaj (vključno z eritematoznim izpuščajem), eksudativni multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), eozinofilija, anafilaktoidne reakcije; redko - Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza);
živčni sistem: nespečnost, omotica, glavobol, zmedenost, tesnoba, konvulzije, parestezije, encefalopatija (če ni popravljen režim odmerjanja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic);
genitourinarni sistem: vaginitis;
sečni sistem: okvarjena ledvična funkcija;
prebavila: bolečine v trebuhu, slabost, driska, bruhanje, dispepsija, zaprtje / driska, psevdomembranski kolitis;
hematopoetski organi: krvavitve, hemolitična anemija, pancitopenija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, anemija;
dihalni sistem: bolečine v prsih, kašelj;
kardiovaskularni sistem: periferni edem, težko dihanje, tahikardija;
laboratorijski kazalniki: pozitivni rezultati Coombsovega testa (brez hemolize), hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, hiperkalciemija, hiperkreatininemija, povečana sečnina, povečan protrombinski čas, zmanjšan hematokrit;
lokalne reakcije: z intravenskim dajanjem - flebitis; z intramuskularno injekcijo - bolečina in hiperemija na mestu injiciranja;
drugi: povečano znojenje, bolečine v hrbtu, bolečinah v grlu, kandidoza orofaringeusa, razvoj superinfekcije, astenija, torakalgija.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi (pogosto opaženi v ozadju kronične ledvične odpovedi): živčno-mišična vznemirjenost, encefalopatija, konvulzije.

Terapija: podporna oskrba, hemodializa.

Posebna navodila

V ozadju uporabe zdravila Tsepim se lahko razvije psevdomembranski kolitis. Pomembno je, da to diagnozo upoštevate, če med zdravljenjem pride do driske. V primerih blagih oblik kolitisa se posebno zdravljenje ne izvaja, dovolj je, da zdravilo prekličete; v zmernih ali hudih oblikah bo morda potrebna posebna terapija.

Pri bolnikih z alergijskimi reakcijami na peniciline se verjetno razvije navzkrižna preobčutljivost.

Pri kombinaciji hude jetrne in ledvične odpovedi je pomembno redno določiti vsebnost cefepima v krvni plazmi in prilagoditi odmerek glede na CC.

Glede na dolgotrajno uporabo zdravila Tsepim je treba sistematično spremljati kazalnike funkcionalnega stanja ledvic in jeter, sliko periferne krvi.

V primeru mešane aerobno-anaerobne okužbe je pred identifikacijo patogenov priporočljivo, da jih uporabljamo v kombinaciji z zdravili, ki delujejo proti anaerobnim mikroorganizmom. Če se sumi na meningitis, se potrdi diagnoza meningitisa ali širjenje meninge iz oddaljenega žarišča okužbe, predpiše se alternativno protibakterijsko sredstvo, ki ima dokazano klinično učinkovitost v tej situaciji.

Upoštevati je treba, da je v obdobju uporabe zdravila Tsepim možen lažno pozitiven rezultat Coombsovega testa in testa za določanje glukoze v urinu.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Tsepim med nosečnostjo je dovoljena le v primerih, ko je predvideni terapevtski učinek za mater večji od možnega tveganja za plod.

Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, se dojenje ustavi.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Tsepim za intravensko injekcijo ni predpisano bolnikom, mlajšim od 2 mesecev, saj profil varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri otrocih te starosti ni bil ugotovljen. Otrokom, mlajšim od 12 let, je intramuskularna pot uporabe zdravila Tsepim kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Kronična ledvična odpoved je relativna kontraindikacija za uporabo zdravila Tsepim, zato je treba režim odmerjanja prilagoditi glede na QC.

Interakcije z zdravili

Zdravilo Tsepim je farmacevtsko nezdružljivo s heparinom in drugimi protimikrobnimi zdravili.

Priporočene kombinacije, ki jih je treba upoštevati:

polimiksin B, aminoglikozidi, diuretiki: znižajo tubularno izločanje zdravila, povečajo koncentracijo v krvnem serumu, podaljšajo razpolovni čas, povečajo nefrotoksičnost (poveča se verjetnost nefronecroze);
aminoglikozidi: cefepim okrepi njihovo ototoksičnost;
nesteroidna protivnetna zdravila: s počasnim izločanjem cefalosporinov povečajte tveganje za krvavitev;
baktericidni antibiotiki (aminoglikozidi): sinergirajo s cefepimom;
bakteriostatični antibiotiki (tetraciklini, kloramfenikol, makrolidi): kažejo antagonizem do zdravila.

Zdravilo Tsepim ni združljivo z raztopino metronidazola. Pred uvedbo slednjega (za preprečevanje okužb med kirurškimi posegi) se infuzijski sistem izpere iz raztopine cefepima. Da bi se izognili morebitnim interakcijam zdravil z drugimi zdravili, se raztopine cefepima, tako kot večine drugih β-laktamskih antibiotikov, ne sme dajati v kombinaciji z raztopinami netilmicina, tobramicina, gentamicina in vankomicina. V primerih, ko so predpisane takšne kombinacije, se vsak antibiotik daje ločeno.