Celekoksib

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Celekoksib: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: celekoksib

Koda ATX: M01AH01

Aktivna sestavina: celekoksib (celekoksib)

Proizvajalec: JSC VERTEX (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 163 rubljev.

Nakup

Celekoksib je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki kapsul: želatinasta trdna snov, velikost št. 0, bela (odmerek 100 mg) in rumena (odmerek 200 mg) barve; vsebina kapsul je stisnjena masa, ki ob rahlem pritisku razpade, ali zrnat prah skoraj bele ali bele barve (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 zavojčkov; 10, 50 ali 100 kosov. V polietilenski pločevinki, v kartonski škatli 1 pločevinka in navodila za uporabo celekoksiba).

1 kapsula vsebuje:

aktivna sestavina: celekoksib - 100 ali 200 mg;
dodatne snovi: natrijev lavril sulfat, laktoza monohidrat, kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, povidon K-30;
ovojnica kapsule: želatina, titanov dioksid, dodatno za 200 mg - rumeni železov oksid (železov oksid).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Celekoksib deluje protibolečinsko, protivnetno in antipiretično, saj zavira nastajanje vnetnih prostaglandinov (Pg), predvsem kot rezultat supresije ciklooksigenaze-2 (COX-2). Aktivacija COX-2 nastane zaradi razvoja vnetja in vodi do tvorbe in kopičenja Pg, predvsem PgE ₂, medtem ko se simptomi vnetja (bolečina in edem) povečajo. Pri ljudeh zdravilo v terapevtskih odmerkih ne vodi do pomembnega zaviranja ciklooksigenaze-1 (COX-1) in ne vpliva na Pg, ki nastane kot posledica indukcije COX-1, in tudi ne vpliva na običajne fiziološke procese, povezane s COX-1 v tkivih. 1 (zlasti v tkivih črevesja in želodca) in v trombocitih.

Zdravilna učinkovina zmanjšuje izločanje PgE ₂ in presnovka prostaciklina - 6-keto-PgF ₁, vendar ne vpliva na raven tromboksana B ₂ v serumu in izločanje presnovka tromboksana B ₂ - 11 degidrotromboksana In _{2 v} urinu (oba sta produkta COX -1).

Hitrost glomerulne filtracije (GFR) pri starejših in bolnikih s kronično ledvično odpovedjo (CRF) se zaradi delovanja celekoksiba ne zmanjša, začasno pa se zmanjša tudi izločanje natrija. V ozadju artritisa je incidenca arterijske hipertenzije, srčnega popuščanja in perifernega edema primerljiva z zdravljenjem z neselektivnimi zaviralci COX, ki zavirajo aktivnost COX-1 in COX-2. Ta učinek je bil najbolj izrazit pri bolnikih, ki so jemali diuretike. Kljub temu povečanja incidence povišanega krvnega tlaka (BP) in razvoja srčnega popuščanja niso zabeležili, posledični periferni edem pa ni bil hud in je izginil sam od sebe.

Farmakokinetika

Celekoksib se po peroralni uporabi na tešče dobro absorbira. Najvišjo koncentracijo (C _max) v krvni plazmi opazimo po približno 2-3 urah, z uvedbo 200 mg pa 705 ng / ml. Absolutna biološka uporabnost snovi ni raziskana. Območje pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas (AUC) in C _{max sta} približno sorazmerni s peroralnim odmerkom celekoksiba v razponu odmerkov največ 200 mg 2-krat na dan. Če se zdravilo uporablja v večjih odmerkih, je povečanje AUC in C _max manj sorazmerno.

Snov se skoraj v celoti (97%) veže na beljakovine v plazmi, ne glede na stopnjo njene koncentracije in ne kaže povezave s krvnimi eritrociti. Prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Do presnovne transformacije pride v jetrih s hidroksilacijo, oksidacijo in do neke mere glukuronidacijo. Presnova se izvaja pretežno s sodelovanjem izoencima citokroma P450 CYP2C9. Presnovki celekoksiba, odkriti v krvi, nimajo farmakološke aktivnosti v primerjavi s COX-1 in COX-2. Pri posameznikih s homozigotnim polimorfizmom CYP2C9 * 3 se aktivnost citokroma P450 CYP2C9 zmanjša.

Celekoksib se izloča skozi ledvice in skozi črevesje v obliki presnovkov - 27 oziroma 57%, manj kot 1% odvzetega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki. Po večkratni uporabi je razpolovni čas (T _1/2) 8-12 ur, očistek pa približno 500 ml / min. Ravnotežne koncentracije zdravila v večkratni uporabi v plazmi dosežejo peti dan zdravljenja, variabilnost farmakokinetičnih značilnosti, kot so C _max, AUC in T _{1/2, pa je} približno 30%. Pri mladih zdravih bolnikih je povprečni volumen porazdelitve celekoksiba v stanju dinamičnega ravnovesja približno 500 L / 70 kg, kar kaže na široko porazdelitev povzročitelja v tkivih.

Hrana z visoko vsebnostjo maščob, ki se jemlje skupaj z zdravilom, povzroči njeno popolno absorpcijo za približno 20%, čas doseganja C _{max pa} se v povprečju poveča za 4 ure.

Ugotovljeno je bilo, da je AUC pri predstavnikih rase Negroid približno 40% višja kot pri evropskih. Klinični pomen in vzroki tega pojava niso znani.

Indikacije za uporabo

revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis (simptomatsko zdravljenje);
sindrom bolečine, vključno z bolečinami v hrbtu, pooperativnimi, mišično-skeletnimi in drugimi vrstami bolečin;
primarna dismenoreja.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda cerebrovaskularna bolezen, hude lezije perifernih arterij, klinično potrjena bolezen koronarnih arterij (IHD);
subarahnoidna krvavitev, hemoragična kap;
kronično srčno popuščanje (CHF) II - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA (New York Association of Cardiology);
obdobje po presaditvi koronarne arterije (v prvih 10-14 dneh po operaciji se tveganje za motnje cerebralne cirkulacije in miokardni infarkt poslabša);
črevesne bolezni vnetne narave (Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis) med poslabšanjem;
aktivne erozivne in ulcerozne lezije želodčne sluznice in / ali dvanajstnika, čir na želodcu in / ali dvanajstniku v akutni fazi, prebavne krvavitve;
huda ledvična odpoved - očistek kreatinina (CC) pod 30 ml / min; potrjena hiperkalemija, progresivna ledvična bolezen;
huda odpoved jeter;
aspirinska triada: delna ali popolna kombinacija ponavljajoče se polipoze nosu in obnosnih votlin, bronhialne astme in nestrpnosti do acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z drugimi zaviralci COX-2 (vključno z indikacijami v anamnezi);
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali sulfonamidov.

Relativni (zdravljenje s celekoksibom je treba izvajati zelo previdno):

lezije prebavil (GIT), vključno z razjedami želodca in 12-dvanajstnika, Crohnovo boleznijo, ulceroznim kolitisom, anamnezo krvavitve; prisotnost okužbe s Helicobacter pylori;
CRF (CC 30-60 ml / min);
zastajanje in otekanje tekočine;
izrazito zmanjšanje količine obtočne krvi (BCC), tudi po operaciji;
arterijska hipertenzija, bolezni srca in ožilja (CVS); periferna arterijska bolezen;
cerebrovaskularne lezije;
jetrne disfunkcije zmerne resnosti, bolezen jeter v anamnezi, porfirija jeter;
diabetes mellitus, dislipidemija / hiperlipidemija;
hude somatske bolezni;
pripada počasnim presnavljalcem ali sumi na takšno stanje (ker lahko ti bolniki kopičijo celekoksib v krvni plazmi v visokih koncentracijah);
starost, pa tudi majhna telesna teža, oslabljeno telo, zdravljenje z diuretiki;
tuberkuloza;
kajenje in / ali alkoholizem;
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
kombinirano dajanje z zaviralci izoencima CYP2C9;
sočasno zdravljenje z naslednjimi sredstvi: peroralni glukokortikosteroidi (prednizolon), antiagregacijska sredstva (klopidogrel, acetilsalicilna kislina), antikoagulanti (varfarin), selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (paroksetin, fluoksetin, sertralin, citalopram.).

Celekoksib, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Celekoksib se jemlje peroralno z vodo, s hrano ali brez nje. Kapsulo pogoltnemo celo, ne da bi jo žvečili, brez odpiranja.

Ker se tveganje za zaplete zaradi CVS poslabša z naraščajočim odmerkom in trajanjem zdravljenja, je treba zdravilo jemati v najnižjih učinkovitih odmerkih v najkrajšem možnem času. Pri dolgotrajni uporabi največji dnevni odmerek ne sme preseči 400 mg.

Priporočeni režim odmerjanja:

simptomatsko zdravljenje revmatoidnega artritisa: 2-krat na dan, 100 ali 200 mg;
simptomatsko zdravljenje osteoartritisa / ankilozirajočega spondilitisa: 200 mg enkrat na dan ali 100 mg dvakrat na dan; pri ankilozirajočem spondilitisu so v nekaterih primerih opazili učinkovitost uporabe zdravila v dnevnem odmerku 400 mg;
bolečinski sindrom / primarna terapija z dismenorejo: prvi dan - začetni odmerek 400 mg, če je potrebno, nato dodatni odmerek 200 mg; od drugega dneva terapije - 200 mg 2-krat na dan, če je potrebno.

Pri bolnikih z ugotovljeno ali domnevno upočasnjeno presnovo (pri nosilcih homozigotnega genotipa CYP2C9 * 3) in pri bolnikih, ki se zdravijo s flukonazolom (zaviralcem izoencima CYP2C9), je treba začetni priporočeni odmerek zdravila prepoloviti.

Stranski učinki

imunski sistem: redko - angioedem; izjemno redki - bulozni izpuščaji (bulozni dermatitis);
krvni in limfni sistem: redko - anemija; redko trombocitopenija;
živčni sistem: pogosto - omotica; redko - povečan mišični tonus;
duševne motnje: pogosto - nespečnost; redko - zaspanost, tesnoba; redko - zmedenost (psihoza);
čutilni organi: zamegljen vid, tinitus;
CVS: pogosto - zvišan krvni tlak, vključno z poslabšanjem poteka arterijske hipertenzije; periferni edem; redko - palpitacije, vročinski utripi, tahikardija, miokardni infarkt in ishemična možganska kap;
hepatobiliarni sistem: povečana aktivnost jetrnih encimov, vključno z alanin aminotransferazo (ALT) in aspartat aminotransferazo (AST);
Prebavni trakt: pogosto - napenjanje, driska, bolečine v trebuhu, dispepsija, bruhanje; redko - lezije zob (postekstrakcijski alveolitis); redko - razjede požiralnika, čir na želodcu in 12-krat dvanajstnika; izjemno redki - pankreatitis, perforacija črevesja;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: pogosto - kašelj, okužbe zgornjih dihal, sinusitis, bronhitis; redko - rinitis, faringitis;
sečil: pogosto - okužbe sečil;
koža in podkožje: pogosto - kožni izpuščaj, srbenje kože (vključno s splošnim); redko - ekhimoza, urtikarija; redko - alopecija;
splošne motnje: redko - nenamerne poškodbe, gripi podoben sindrom, edem obraza, preobčutljivost.

Neželeni učinki, zabeleženi v postmarketinških opazovanjih:

imunski sistem: izjemno redki - anafilaktične reakcije;
organ vida: redko - konjunktivitis;
živčni sistem: izredno redko - izguba vonja / okusa, aseptični meningitis, možganska krvavitev;
duševne motnje: redko - halucinacije;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: redko - pnevmonitis, pljučna embolija;
žilni sistem: izjemno redko - vaskulitis;
hepatobiliarni sistem: redko - hepatitis; izjemno redko - holestaza, zlatenica, holestatski hepatitis, fulminantni hepatitis (včasih usoden), odpoved jeter, nekroza jeter (v nekaterih primerih s smrtnim izidom ali potrebo po presaditvi jeter); večina teh reakcij se je pojavila 1 mesec po začetku zdravljenja;
Gastrointestinalni trakt: redko - krvavitve iz prebavil;
reproduktivni sistem: redko - menstrualne nepravilnosti; z neznano pogostnostjo - zmanjšana plodnost pri ženskah;
koža in podkožje: redko - fotosenzibilne reakcije; izredno redki - multiformni eritem, izpuščaj v kombinaciji z eozinofilijo in sistemskimi simptomi [sindrom DRESS (sindrom preobčutljivosti, ki ga povzroča zdravilo z eozinofilijo) ali sindrom preobčutljivosti], toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, akutni generalizirani eksantematski;
sečil: redko - hiponatriemija, akutna ledvična odpoved; izjemno redko - lipoidna nefroza (bolezen minimalnih sprememb), nefrotski sindrom, tubulointersticijski nefritis;
splošne motnje: redko - bolečine v prsih.

Preveliko odmerjanje

Klinične izkušnje s prevelikim odmerjanjem celekoksiba so omejene. Pri uporabi zdravila v odmerkih, ki ne presegajo 1,2 g enkrat ali večkrat 1,2 g, razdeljenih na 2 odmerka na dan, niso opazili klinično pomembnih neželenih učinkov.

Če obstaja sum na to stanje, je predpisana ustrezna podporna terapija. Glede na visoko stopnjo vezave snovi na beljakovine krvne plazme lahko domnevamo, da dializa ni učinkovita metoda za njeno odstranitev iz telesa.

Posebna navodila

Celekoksib z antipiretičnim učinkom lahko zmanjša diagnostični pomen takšnega simptoma nalezljive lezije, kot je zvišana telesna temperatura, in s tem vpliva na diagnozo okužbe.

Zdravilo, tako kot vsi koksibi, poveča tveganje za resne neželene učinke (vključno s smrtnimi žrtvami) zaradi CVS, vključno z nastankom trombov, možgansko kapjo in miokardnim infarktom. Nevarnost teh zapletov se lahko poveča s povečanjem odmerka in trajanja uporabe, pa tudi z obstoječimi boleznimi CVS in dejavniki tveganja za takšne lezije. Da bi zmanjšali potencialno nevarnost takšnih reakcij, je treba celekoksib uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih v najkrajšem možnem obdobju zdravljenja (kot priporoča lečeči zdravnik). Upoštevati je treba verjetnost razvoja teh zapletov, tudi če se v preteklosti niso pojavili simptomi oslabljene kardiovaskularne aktivnosti. Bolnike je treba obvestiti o znakih resnih neželenih učinkov CVS in o ukrepih, ki jih je treba sprejeti, če jih opazimo.

Celekoksib lahko zviša krvni tlak in tako privede do razvoja kardiovaskularnih zapletov. V primeru prisotnosti arterijske hipertenzije je treba zdravilo uporabljati previdno, spremljati odčitke krvnega tlaka na začetku tečaja in v celotnem obdobju zdravljenja.

Med terapijo z zdravilom so bili primeri razjed, perforacije in krvavitev iz prebavil izjemno redki. Dejavniki, ki povečajo tveganje za nastanek teh zapletov med zdravljenjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključujejo starost, prisotnost bolezni srca in ožilja, sočasno jemanje acetilsalicilne kisline, krvavitve, razjede in vnetni procesi prebavil med poslabšanjem (vključno z indikacijami v anamnezi). Poleg tega nevarnost krvavitve iz prebavil poslabša kombinirana uporaba peroralnih antikoagulantov in glukokortikosteroidov, dolgotrajno zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, uživanje alkohola in kajenje. Večino resnih neželenih učinkov prebavil so opazili pri starejših in oslabelih bolnikih.

V ozadju terapije so v zelo redkih primerih zabeležili pojav tako hudih kožnih neželenih učinkov, kot so Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza. Nekateri med njimi so bili usodni. Največje tveganje za te zaplete je opaženo v prvem mesecu zdravljenja. Če se pojavijo kožni izpuščaji, spremembe na sluznicah ali kateri koli drugi znaki preobčutljivosti, je treba zdravljenje s celekoksibom takoj ustaviti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med uporabo zdravila je potrebna posebna previdnost pri vožnji in delu s kompleksno in potencialno nevarno opremo, saj lahko zdravljenje povzroči omotico in zaspanost.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje zdravila med nosečnostjo je kontraindicirano. Potencialne nevarnosti zdravljenja med nosečnostjo niso ugotovili, vendar je ni mogoče izključiti. Ustreznih študij o uporabi celekoksiba pri nosečnicah ni bilo. Pri zdravljenju nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno s celekoksibom) se lahko v skladu z mehanizmom delovanja nekatere ženske pojavijo spremembe na jajčnikih, ki povzročijo poslabšanje plodnosti ali zaplete med nosečnostjo. Ženske, ki načrtujejo nosečnost ali so na pregledu zaradi neplodnosti, bi morale razmisliti o možnosti umika nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zdravila, pridobljena med nosečnostjo, zlasti v tretjem trimesečju, ki spadajo v skupino zaviralcev sinteze Pg, vključno s celekoksibom, lahko povzročijo šibke kontrakcije maternice in prezgodnje zaprtje duktusa arteriosusa pri plodu. Uporaba teh zdravil v zgodnji nosečnosti lahko negativno vpliva na njen potek.

Med dojenjem je jemanje zdravila kontraindicirano. Študije so pokazale, da se celekoksib izloča v materino mleko v zelo nizkih koncentracijah. Vendar je treba upoštevati možno tveganje za škodljive učinke na dojenega otroka.

Uporaba v otroštvu

Zdravljenje s celekoksibom je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja izkušenj z njegovo uporabo pri mladostnikih in otrocih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri starejših bolnikih z vrednostjo GFR> 65 ml / min / 1,73 m ² zaradi starostnih sprememb in pri bolnikih z GFR 35-60 ml / min / 1,73 m ² se farmakokinetični parametri celekoksiba ne spremenijo. Prav tako ni pomembne povezave med ravnijo CC in očistkom zdravila. V primeru blage do zmerne ledvične odpovedi prilagoditev odmerka ni potrebna.

Menijo, da huda ledvična odpoved ne vpliva na očistek celekoksiba, saj je glavni način njegovega izločanja biotransformacija v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. Vendar pa je pri bolnikih s progresivno ledvično boleznijo, hudo ledvično odpovedjo (CC manj kot 30 ml / min) ali potrjeno hiperkalemijo zaradi pomanjkanja izkušenj z uporabo zdravila kontraindicirana.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter (razred C po klasifikaciji Child-Pugh) zaradi nezadostnih izkušenj z uporabo pri bolnikih te skupine.

Ob prisotnosti blage jetrne okvare (razred A po klasifikaciji Child-Pugh) se lahko plazemska koncentracija celekoksiba v krvi nekoliko spremeni, z zmerno jetrno insuficienco (razred B po Child-Pugh klasifikaciji) pa se lahko poveča skoraj 2-krat, zaradi česar je potrebna začetni priporočeni odmerek zmanjšajte za 2-krat.

Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter, porfirijo jeter in anamnezo poškodb jeter je treba zdravljenje s celekoksibom izvajati previdno. Pri opazovanju simptomov in / ali znakov motenj delovanja jeter je treba bolnike natančno spremljati, da bi odkrili morebitne hujše jetrne reakcije.

Uporaba pri starejših

Pri osebah, starejših od 65 let, sta se povprečna AUC in C _max celekoksiba povečala za 1,5–2-krat, kar je predvsem posledica starosti, ampak spremembe telesne teže (pri bolnikih te starostne kategorije je praviloma nižja povprečna telesna teža v primerjavi s pri mladih bolnikih). Posledično imajo višjo vsebnost snovi. Iz tega razloga imajo ženske, starejše od 65 let, večjo koncentracijo aktivne snovi v krvi v plazmi kot starejši moški.

Starejši bolniki običajno ne potrebujejo prilagoditve odmerka, če pa je bolnikova telesna teža manjša od 50 kg, je priporočljivo na začetku zdravljenja vzeti najmanjši priporočeni odmerek.

Interakcije z zdravili

zaviralci izoencima CYP2C9: raven celekoksiba v krvni plazmi se poveča, kar zahteva zmanjšanje njegovega odmerka;
flukonazol (zaviralec izoencima CYP2C9): pri uporabi v dnevnem odmerku 200 mg podvoji vsebnost celekoksiba v krvni plazmi zaradi zaviranja njegove presnove z izoencimom CYP2C9, zato je treba odmerek celekoksiba zmanjšati za polovico;
barbiturati, karbamazepin, rifampicin (induktorji izoencima CYP2C9): plazemska koncentracija celekoksiba v krvi se zmanjša in morda bo treba povečati njegov odmerek;
peroralni antikoagulanti (vključno s kumarinskimi antikoagulanti, varfarinom, neposrednimi peroralnimi antikoagulanti, vključno z dabigatranom, apiksabanom in rivaroksabanom): lahko se poveča protrombinski čas in poveča tveganje za krvavitev; po začetku kombiniranega zdravljenja ali spremembi odmerka celekoksiba je treba spremljati antikoagulantno aktivnost in / ali kazalnik mednarodnega normaliziranega razmerja (INR);
ketokonazol (zaviralec izoencima CYP3A4): niso opazili klinično pomembnega učinka na biotransformacijo celekoksiba;
metoprolol, dekstrometorfan (substrati izoencima CYP2D6): med jemanjem zdravila v dnevnem odmerku 200 mg se koncentracije metoprolola in dekstrometorfana povečajo za 1,5 oziroma 2,6-krat zaradi zatiranja aktivnosti izoencima CYP2D6 s celekoksibom; na začetku zdravljenja z zdravilom je treba zmanjšati odmerke zdravil, povezanih s substrati izoencima CYP2D6, in po zaključku tečaja - povečati;
metotreksat: pri tej kombinaciji niso opazili klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij;
antihipertenzivi, vključno z zaviralci angiotenzinskih receptorjev (antagonisti angiotenzina II), zaviralci beta, diuretiki / zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE): učinek teh zdravil se zmanjša zaradi zaviranja tvorbe Pg; pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri starejših bolnikih dehidrirana (vključno s sočasno zdravljenje z diuretiki), kombinirana uporaba selektivnih zaviralcev COX-2 in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil z antagonisti angiotenzina II, zaviralci ACE in diuretiki lahko povzroči poslabšanje ledvične funkcije, vključno z razvoj akutne ledvične odpovedi so ti učinki običajno reverzibilni; pri tej kombinaciji je potrebna previdnost in rehidracija pred začetkom celekoksiba;na začetku kombinirane terapije in občasno med izvajanjem spremljajte delovanje ledvic;
lizinopril: po študijah jemanje celekoksiba dvakrat na dan v odmerku 200 mg med zdravljenjem z lizinoprilom pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo stopnje I in II ni povzročilo klinično pomembnega zvišanja krvnega tlaka v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo; 48% udeležencev študije se ni odzvalo na zdravljenje z lizinoprilom v primerjavi z bolniki, ki so jemali placebo, pri katerih pri 27% ni bilo opaziti odziva;
tiazidni diuretiki, furosemid: zaradi zmanjšanja tvorbe Pg v ledvicah je možno zmanjšanje natriuretičnega učinka teh zdravil;
ciklosporin: tveganje za razvoj nefrotoksičnosti se poslabša zaradi učinka nesteroidnih protivnetnih zdravil na sintezo Pg v ledvicah;
peroralni kontraceptivi (noretisteron v odmerku 1 mg / etinilestradiol v odmerku 0,035 mg): niso zabeležili pomembnega vpliva na farmakokinetične parametre kombinacije kontraceptivov;
druga nesteroidna protivnetna zdravila (ki ne vsebujejo acetilsalicilne kisline): tej kombinaciji se je treba izogibati;
litijevi pripravki: koncentracija litija v plazmi se je povečala za približno 17%; bolniki, ki se zdravijo z litijem, morajo skrbno spremljati jemanje ali odvzem celekoksiba;
sredstva, ki vsebujejo aluminij in magnezij (antacidi), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenitoin: niso opazili klinično pomembnih interakcij;
acetilsalicilna kislina (v majhnih odmerkih): vpliv te snovi na trombocite ni vplival; Ker celekoksib šibko vpliva na funkcijo trombocitov, ga ne smemo nadomestiti z acetilsalicilno kislino, ki se uporablja za preprečevanje srčno-žilnih lezij;
barbiturati (induktorji izoencima CYP2C9): možno je znižanje koncentracije celekoksiba v krvi v plazmi, saj ga v jetrih presnavlja izoencim CYP2C9;
digoksin: o tej interakciji ni podatkov, vendar ga je treba ob upoštevanju učinka celekoksiba na CVS previdno kombinirati s to snovjo in skrbno nadzorovati neželene reakcije.

Analogi

Analogi celekoksiba so: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex itd.

Pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok in zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene celekoksiba

Nekaj pregledov zdravnikov in bolnikov o celekoksibu je v večini primerov pozitivnih. Strokovnjaki menijo, da je zdravilo učinkovito protivnetno in analgetično zdravilo, ki vam omogoča hitro doseganje želenega rezultata z minimalnimi stranskimi reakcijami. Zdravilo nežno pomaga pri obvladovanju bolečin v vratu, križu, prsnem košu, pri obsevanju bolečin v spodnjih okončinah. Prednosti zdravila vključujejo tudi priročno obliko sproščanja in enostavnost uporabe.

Kot slabosti zdravila mnogi bolniki navajajo pojav neželenih učinkov v ozadju njegove uporabe (omotica, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje).