Amlodipin-Teva

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Amlodipin-Teva: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Amlodipin-Teva

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company (Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 81 rubljev.

Nakup

Amlodipin-Teva je zdravilo z antihipertenzivnim in antianginalnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: okrogle, bikonveksne, bele, ena stran je gladka, druga ima gravuro "AB 5" (odmerek 5 mg) ali "AB 10" (odmerek 10 mg) (10 kosov. V pretisnih omotih, na kartonu pakiranje z 1 ali 3 pretisnimi omoti s 5 mg tabletami ali 1, 2 ali 3 pretisnimi omoti z 10 mg tabletami in navodili za uporabo zdravila Amlodipine-Teva).

Sestava 1 tablete:

aktivna sestavina: amlodipinijev bezilat - 6,944 oziroma 13,888 mg, kar ustreza 5 ali 10 mg amlodipina;
pomožne snovi: natrijev karboksimetil škrob (tip A), brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, druga generacija zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov (BMCC) z antianginalnimi in hipotenzivnimi učinki.

Amlodipin-Teva blokira kalcijeve kanale in zmanjša transmembranski prehod kalcijevih ionov v celico (v celice gladkih mišic ožilja v večji meri kot v kardiomiocite).

Amlodipin ima dolgoročen od odmerka odvisen hipotenzivni učinek, ki je posledica njegove neposredne vazodilatacijske aktivnosti na gladke mišice žil. Jemanje enega terapevtskega odmerka zdravila Amlodipin-Teva za hipertenzijo v 24 urah povzroči klinično pomembno znižanje krvnega tlaka (BP v ležečem in stoječem položaju).

Po 6-10 urah opazimo znatno znižanje krvnega tlaka, učinek traja do 24 ur. Amlodipin-Teva redko povzroči razvoj ortostatske hipotenzije.

Antianginalni učinek zdravila se razvije zaradi širjenja koronarnih in perifernih arteriol in arterij. Pri angini pektoris se zaradi širjenja perifernih arteriol zmanjšajo skupni periferni vaskularni upor (OPSR), nakladanje srca in potreba po kisiku v miokardu. Poleg tega se zmanjša resnost miokardne ishemije. Zaradi razširitve koronarnih arterij in arteriol v ishemičnih in nespremenjenih predelih miokarda se poveča dotok kisika v miokard (zlasti v primeru vazospastične angine pektoris), prepreči krč koronarnih arterij, vključno s tistimi, ki jih povzroči kajenje. Pri stabilni angini pektoris jemanje enega dnevnega odmerka zdravila Amlodipin-Teva poveča toleranco za vadbo, podaljša čas do nastopa ishemične depresije segmenta ST in naslednjega napada angine pektoris,zmanjšanje potrebe po nitroglicerinu (ali drugih nitratih) in pogostosti napadov angine.

Pri bolnikih z angino pektoris, pa tudi pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema [vključno s koronarno aterosklerozo (od poškodbe ene žile do stenoze treh ali več arterij), aterosklerozo karotidnih arterij], ki so imeli miokardni infarkt ali perkutano transluminalno angioplastijo (PTCA) koronarnih arterij uporaba zdravila Amlodipine-Teva preprečuje nastanek zadebelitve intime medijev karotidnih arterij, zmanjšuje pogostost posegov za obnovo koronarnega krvnega pretoka in pogostost napredovanja kroničnega srčnega popuščanja (CHF) ali razvoj nestabilne angine pektoris, zmanjšuje smrtnost zaradi možganske kapi, miokardnega infarkta in koronarne arterije.

Amlodipin zmanjša stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata, hkrati pa ne zmanjša iztisne frakcije levega prekata. Poveča hitrost glomerulne filtracije. Zavira agregacijo trombocitov. Izkazuje šibko natriuretično aktivnost.

Ne prispeva k refleksnemu povečanju srčnega utripa (HR). Ne vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda. Ne poveča resnosti mikroalbuminurije pri diabetični nefropatiji. Ne vpliva negativno na koncentracijo lipidov v krvni plazmi in na metabolizem, zato ga lahko uporabljamo pri bolnikih s protinom, diabetesom mellitusom in bronhialno astmo.

Amlodipin-Teva ne poveča incidence zapletov in smrtnosti pri bolnikih s hudo srčno popuščanje (funkcionalna razreda NYHA III in IV), ki prejemajo diuretike, digoksin in zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE). Vendar pa se z boleznijo neishemične etiologije tveganje za nastanek pljučnega edema poveča.

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se amlodipin počasi absorbira iz prebavil. Hkratni vnos hrane ne vpliva na hitrost in stopnjo absorpcije. Zdravilo doseže največjo koncentracijo (C _max) v krvnem serumu po 6-9 urah. Absolutna biološka uporabnost je v povprečju 64%. Ravnotežne koncentracije (C _ss) opazimo po 7-8 dneh rednega vnosa zdravila Amlodipin-Teva. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Porazdelitveni volumen (V _d) je v povprečju 21 l / kg telesne teže. To kaže, da je več zdravila v tkivih kot v krvi. Večina zdravila, ki kroži v krvi (95%), se veže na beljakovine v plazmi. Amlodipin se počasi, a močno presnavlja v jetrih, ne da bi imel pomemben učinek prvega prehoda. Kot rezultat biotransformacije nastanejo presnovki, ki nimajo pomembne farmakološke aktivnosti.

Izloča se pretežno skozi ledvice - 60% (nespremenjena le približno 10%, ostalo v obliki presnovkov), skozi črevesje z žolčem - 20-25%. Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Razpolovni čas (T _½) po enkratnem odmerku zdravila Amlodipine-Teva je od 35 do 50 ur, pri večkratnem dajanju pa približno 45 ur. Izločanje zdravila se upočasni pri starejših bolnikih (T _½ - 65 ur), vendar ta razlika nima pomembnega kliničnega pomena. T _½ se z odpovedjo jeter poveča do 60 ur, kar kaže na povečanje kopičenja zdravila v telesu z njegovo dolgotrajno uporabo.

Pri ledvični odpovedi niso ugotovili pomembnih sprememb v farmakokinetiki amlodipina. Koncentracija zdravila v plazmi ni povezana s stopnjo ledvične odpovedi. Možno _je podaljšanje T _½.

Amlodipin se med hemodializo ne odstrani.

Indikacije za uporabo

Amlodipin-Teva je indiciran za zdravljenje arterijske hipertenzije, vazospastične angine pektoris in stabilne angine pektorisa pri naporu.

Kontraindikacije

Absolutno:

nestabilna angina (razen Prinzmetalove angine);
huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak <90 mm Hg);
akutni miokardni infarkt (obdobje 28 dni po napadu);
ovira iztočnega trakta levega prekata;
klinično pomembna aortna stenoza;
kardiogeni šok;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila ali druge derivate dihidropiridina.

Tablete Amlodipin-Teva je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih (zaradi tveganja za zaplete):

starost;
nosečnost;
okvarjena ledvična funkcija;
disfunkcija jeter;
arterijska hipotenzija;
aortna / mitralna stenoza;
sindrom bolnega sinusa (huda bradikardija, tahikardija);
hudi stadiji CHF (III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA) neishemične etiologije;
akutni miokardni infarkt (po prvih 28 dneh po napadu).

Amlodipin-Teva, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Amlodipin-Teva je treba jemati peroralno 1-krat na dan, pogoltniti cele in sprati z majhno količino vode (100 ml).

Zdravljenje se običajno začne z dnevnim odmerkom 5 mg. Če v 2 do 4 tednih ni potrebnega terapevtskega učinka, se odmerek zdravila Amlodipin-Teva poveča na 10 mg.

Stranski učinki

Jemanje zdravila Amlodipine-Tev lahko spremlja razvoj naslednjih neželenih učinkov (po klasifikaciji Svetovne zdravstvene organizacije je pogostnost njihovega razvoja porazdeljena na naslednji način: ≥ 10% - zelo pogosto; od 1% do 10% - pogosto; od 0,1% do 1% - redko; od 0,01% do 0,1% - redko; <0,01%, vključno s posameznimi sporočili - zelo redko):

s strani srca in krvnih žil: pogosto - občutek palpitacije, navala krvi na kožo obraza, periferni edem (stopala in gležnji); redko - vaskulitis, prekomerno znižanje krvnega tlaka, ortostatska hipotenzija; redko - razvoj ali poslabšanje poteka CHF; zelo redko - bolečine v prsih, motnje srčnega ritma (vključno z bradikardijo, atrijsko fibrilacijo, ventrikularno tahikardijo), težko dihanje, omedlevica, pljučni edem, miokardni infarkt;
s strani presnove: zelo redko - hiperglikemija;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost; redko - žeja, suhost ustne sluznice, bruhanje, anoreksija; redko - povečan apetit, hiperplazija dlesni; zelo redko - hiperbilirubinemija, gastritis, pankreatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, zlatenica (običajno holestatska), hepatitis;
iz hematopoetskega in limfnega sistema: zelo redko - levkopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura;
iz osrednjega živčevja: pogosto - povečana utrujenost, glavobol (zlasti na začetku zdravljenja), zaspanost, omotica; redko - čustvena labilnost, periferna nevropatija, hipestezija, nenavadne sanje, nespečnost, povečana razdražljivost, parestezija, astenija, splošno slabo počutje, povečano znojenje, živčnost, tesnoba, tremor, depresija; redko - vznemirjenost, krči, apatija; zelo redko - migrena, ataksija, amnezija;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija, artroza, mišični krči, bolečine v hrbtu; redko - miastenija gravis;
iz dihal: redko - rinitis, težko dihanje; zelo redko - kašelj;
iz mlečnih žlez, sečil in reproduktivnega sistema: redko - ginekomastija, boleča potreba po uriniranju, polakiurija, nokturija, impotenca; zelo redko - poliurija, disurija;
s strani čutnih organov: redko - bolečine v očeh, motena akomodacija, diplopija, kseroftalmija, motnje vida, konjunktivitis, zvonjenje v ušesih; zelo redko - parosmija;
kožne in alergijske reakcije: redko - alopecija; redko - kožni izpuščaji (vključno z eritematoznimi in makulopapuloznimi izpuščaji), srbenje kože, dermatitis; zelo redko - hladen lepljiv znoj, urtikarija, kserodermija, alopecija, motnje pigmentacije kože, Quinckejev edem, multiformni eritem;
drugi: redko - krvavitev iz nosu, povečanje telesne mase, mrzlica, perverzija okusa, izguba teže.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Amlodipine-Tev se kaže v prekomernem znižanju krvnega tlaka. Morda razvoj refleksne tahikardije in pretirane periferne vazodilatacije, ki jo spremlja tveganje za obstojno in hudo arterijsko hipotenzijo, vse do šoka in smrti.

Če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Amlodipine-Teva, najprej, še posebej, če nista minili več kot 2 uri, morate izpirati želodec, piti aktivno oglje, zavzeti vodoravni položaj z dvignjenimi nogami.

Hemodializa je neučinkovita. Za obnovitev žilnega tona je indicirana uporaba vazokonstriktorjev (če niso kontraindicirana). Blokada kalcijevih kanalov se odpravi z intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata. Dokazano je, da se izvajajo ukrepi za ohranjanje funkcije kardiovaskularnega sistema. Spremljati je treba delovanje srca in pljuč, količino izločenega urina in krv v obtoku.

Posebna navodila

Pri akutnem miokardnem infarktu lahko zdravilo Amlodipine-Teva predpišemo šele po stabilizaciji hemodinamskih parametrov.

V obdobju terapije je indicirano upoštevanje ustrezne prehrane, nadzorovati je treba telesno težo in vnos natrija. Prav tako je treba skrbno vzdrževati ustno higieno in biti pod nadzorom zobozdravnika (za preprečevanje krvavitev, bolečine in hiperplazije dlesni).

BMCC nima odtegnitvenega sindroma, vendar zdravljenja ne smemo nenadoma prekiniti, priporočamo postopno zmanjšanje odmerka zdravila Amlodipin-Tev.

Učinkovitost in varnost amlodipina v hipertenzivni krizi nista bili dokazani.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Amlodipine-Tev niso odkrili nobenega negativnega vpliva na hitrost reakcij in sposobnost nadzora zapletenih mehanizmov (vključno z nosilci). Glede na verjetnost prekomernega znižanja krvnega tlaka, pojava zaspanosti, razvoja omotice ali drugih neželenih reakcij je priporočljivo biti previden pri opravljanju potencialno nevarnih del, zlasti na začetni stopnji zdravljenja v obdobju povečanja odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po eksperimentalnih študijah amlodipin nima embriotoksičnih in fetotoksičnih učinkov, vendar kliničnih izkušenj z uporabo zdravila pri nosečnicah ni. V zvezi s tem je zdravilo Amlodipine-Teva predpisano samo v primerih, ko predvidene koristi za žensko presegajo možna tveganja za plod.

Ni podatkov, ki bi nakazovali sproščanje amlodipina v materino mleko, vendar je bilo zanesljivo ugotovljeno, da se drugi BMCC, ki so derivati dihidropiridina, izločajo v materino mleko. Zato ženskam pri predpisovanju zdravila Amlodipine-Teva svetujejo, naj prenehajo z dojenjem.

Pediatrična uporaba

V otroštvu in mladosti (do 18 let) se amlodipin-Teva ne uporablja zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi potrjevali njegovo učinkovitost in varnost.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Amlodipin-Teva se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic uporablja v običajnih odmerkih. Priporočljivo je skrbno spremljanje stanja.

Za kršitve delovanja jeter

Amlodipin-Tevo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro jeter. Zdravljenje mora spremljati zdravniški nadzor, saj je možno povečanje T _½ zdravila.

Uporaba pri starejših

Za starejše bolnike odmerka zdravila Amlodipine-Teva ni treba spreminjati, vendar je treba zagotoviti natančen zdravniški nadzor, saj je možno zmanjšanje očistka amlodipina in povečanje njegovega T _½.

Interakcije z zdravili

Amlodipin-Teva se lahko varno uporablja v kombinaciji z naslednjimi zdravili (opazimo povečano delovanje):

Zaviralci ACE, tiazidni diuretiki, zaviralci alfa - pri zdravljenju hipertenzije;
druga antianginalna sredstva (na primer kratko ali dolgo delujoči nitrati) - pri zdravljenju stabilne angine pektoris.

Amlodipin v nasprotju z drugimi BMCC ni pokazal medsebojnega delovanja zdravil z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno z indometacinom.

Hkratna uporaba eritromicina poveča _Cmax amlodipina za 22%, pri starejših pa za 50%.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v kombinaciji z amlodipinom lahko poslabšajo srčno popuščanje.

Znano je, da so nekateri BMCC sposobni povečati resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmikov, ki podaljšujejo interval QT (na primer amiodaron, kinidin). Pri amlodipinu ta učinek ni bil ugotovljen, vendar ga ni mogoče popolnoma izključiti.

Protiretrovirusna zdravila (ritonavir) zvišujejo koncentracijo BMCA v plazmi, vključno z amlodipinom.

Kalcijevi pripravki lahko zmanjšajo resnost učinka BMCC.

Izofluran in antipsihotiki povečujejo hipotenzivni učinek derivatov dihidropiridina.

Amlodipin-Teva lahko poveča manifestacije nevrotoksičnosti pri bolnikih, ki prejemajo litijeve pripravke (tremor, ataksija, driska, slabost, bruhanje, tinitus).

Enkratni odmerek sildenafila v odmerku 100 mg ni povzročil sprememb v farmakokinetiki amlodipina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Pri ponavljajoči se skupni uporabi amlodipin v odmerku 10 mg ne povzroči klinično pomembnih sprememb v kinetiki atorvastatina, uporabljenega v odmerku 80 mg.

Amlodipin-Teva ne vpliva na farmakokinetiko ciklosporina, koncentracijo digoksina v krvnem serumu in njegov ledvični očistek ali delovanje varfarina (protrombinski čas).

Enkratni odmerek antacidov, ki vsebujejo magnezij ali aluminij, ne vpliva bistveno na farmakokinetiko amlodipina.

Pri sočasni uporabi cimetidina se farmakokinetične značilnosti zdravila Amlodipine-Teva niso spremenile.

Po raziskavah in vitro amlodipin ne vpliva na vezavo indometacinov, fenitoina, digoksina in varfarina na plazemske beljakovine.

Amlodipin, uporabljen v dnevnem odmerku 10 mg, ne vpliva na farmakokinetiko etanola (vključno z alkoholnimi pijačami).

Hkratnega vnosa 10 mg amlodipina in grenivkinega soka v prostornini 240 mg ne spremljajo pomembne spremembe v kinetiki amlodipina.

Analogi

Analogi amlodipina-Teve so: Amlovas, Amlonorm, Amlodipine Cardio, Amlodipharm, Amlorus, Amlotop, Verapamil, Diltiazem, Isoptin SR 240, Cardilopin, Karmagip, Corinfar, Cordaflex, Norvask, Nebilong AM, Omelendurd XL Felodipin, Fenigidin, Felodip, EsCordi Cor itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Amlodipinu-Tevi

Glede na ocene je zdravilo Amlodipine-Teva učinkovito sredstvo za vzdrževanje normalne ravni krvnega tlaka. Zdravilo je treba jemati le enkrat na dan, kar je po mnenju večine bolnikov zelo priročno. V embalaži je 30 tablet, torej le za en mesec zdravljenja, so majhne velikosti, zato jih je enostavno pogoltniti. Amlodipin-Teva je primeren za dolgotrajno uporabo.

Od neželenih učinkov se najpogosteje omenja pojav edema.

Cena amlodipina-Teve v lekarnah

Odvisno od lekarniške verige je približna cena zdravila Amlodipine-Teva v odmerku 5 mg 93-146 rubljev. v pakiranju 30 tablet. Paket tablet (30 kosov) lahko kupite v odmerku 10 mg za 148-177 rubljev.