Celeston

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Celeston: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Celestone

Koda ATX: H02AB01

Aktivna sestavina: betametazon (betametazon)

Proizvajalec: Schering-Plough Labo N. V. (Belgija), Schering-Plough (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Celeston je zdravilo s protivnetnim, antialergijskim in srbenjem.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja Celestona:

tablete (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti);
raztopina za injiciranje (v ampulah po 1 ml, v kartonski škatli z 1 ali 10 ampulami).

Zdravilna učinkovina je betametazon:

1 tableta - 0,5 mg;
1 ml raztopine - 4 mg (v obliki natrijevega fosfata).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Betametazon je sintetično glukokortikoidno zdravilo za sistemsko uporabo. Ima izrazit protivnetni, antialergijski in protirevmatični učinek.

Medsebojno deluje s specifičnimi receptorji v celični plazmi. Kompleks, ki nastane kot posledica interakcije, prodre v celično jedro, veže se z DNA (deoksiribonukleinska kislina) in spodbuja sintezo mRNA (matriks ribonukleinska kislina), ki povzroči tvorbo beljakovin, vključno z lipokortinom, ki posredujejo celične učinke.

Celeston vpliva na vse faze vnetja. Protivnetni učinek je posledica različnih dejavnikov. Eden vodilnih je zaviranje fosfolipaze A2, čemur sledi zaviranje tvorbe vnetnih mediatorjev - PG (prostaglandini) in levkotrieni. Poleg tega opazimo stabilizacijo celičnih membran, preprečevanje sproščanja lizosomskih encimov in zmanjšanje njihove koncentracije v žarišču vnetja, zaviranje migracije nevtrofilcev in makrofagov v žarišče vnetja in njihovo fagocitno aktivnost, izboljšanje mikrocirkulacije, zmanjšanje prepustnosti žil in zmanjšanje izločanja tekočine.

Antialergijski učinek je zagotovljen z zmanjšanjem sinteze in izločanja mediatorjev alergije, zaviranjem sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz senzibiliziranih mastocitov in bazofilcev, zmanjšanjem števila bazofilcev v obtoku, zaviranjem širjenja vezivnega in limfoidnega tkiva, zmanjšanjem števila T- in B-mastocitov, limfocitov, mastocitov, zaviranje tvorbe protiteles, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, sprememba imunskega odziva telesa.

Imunosupresivni učinek Celestona je povezan z zatiranjem aktivnosti T- in B-limfocitov, prav tako pa je posledica zaviranja sproščanja citokinov iz makrofagov in levkocitov.

Antitoksični in anti-šok učinek je povišan krvni tlak (zaradi povečanja števila kateholaminov v obtoku, obnova občutljivosti adrenergičnih receptorjev na kateholamine), aktivacija jetrnih encimov, ki sodelujejo v presnovi endo- in ksenobiotikov.

Med dolgim tečajem zdravilo zavira delovanje sistema hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza.

Celeston vpliva na vse vrste menjave. Zadržuje Na ⁺ in vodo, poveča izločanje Ca ⁺, spodbuja izločanje K ⁺.

Drugi učinki zdravila:

stimulacija glukoneogeneze v jetrih, zvišanje ravni glukoze v krvi (morda razvoj glukozurije);
pospeševanje katabolizma beljakovin, zlasti v mišičnem tkivu;
povečuje lipolizo v tkivih okončin, spodbuja kopičenje maščobe predvsem na območju ramenskega obroča, vratu, obraza (lunin obraz).

Farmakokinetika

Betametazon se hitro absorbira v kri, obdobje odkrivanja v krvi po peroralni uporabi pa je 20 minut.

Čas za doseganje največje koncentracije v krvni plazmi je 60 minut po injiciranju in 2 uri po zaužitju.

Veže se na beljakovine v plazmi. Preprosto prodre skozi histohematološke ovire, vključno s placento. Delno se izloča v materino mleko.

Po enkratnem odmerku je razpolovni čas izločanja od 180 do 220 minut do 300 minut ali več. Pri jetrnih boleznih je očistek betametazona počasnejši.

Biotransformacija se pojavi predvsem v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov. Izločajo ga ledvice.

Indikacije za uporabo

pemfigus;
razširjeni eritematozni lupus;
sklerodermija;
akutna revmatska bolezen srca;
dermatomiozitis;
tiroiditis;
bulozni dermatitis herpetiformis;
polimorfni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
alergijski ekcem;
eksfoliativni dermatitis;
koprivnica;
luskavica;
alergijski konjunktivitis in rinitis;
glivična mikoza;
bronhialna astma;
serumska bolezen;
alergijske reakcije na zdravila;
adrenokortikalna insuficienca;
prirojena hiperplazija nadledvične žleze;
tumorska hiperkalciemija;
psoriatični, revmatoidni in protinasti artritis;
trombocitopenija;
ankilozirajoči spondilitis, burzitis, tendosinovitis, sinovitis;
akutna revmatična mrzlica;
keratitis;
Lefflerjev sindrom;
alergijske razjede roženice;
Herpes zoster;
iritis, iridociklitis;
berilijeva bolezen;
horioretinitis;
optični nevritis in retrobulbarni nevritis;
simptomatska sarkoidoza;
emfizem in pljučna fibroza;
avtoimunska hemolitična anemija;
eritroblastopenija;
transfuzijske reakcije;
eritroidna hipoplastična anemija;
levkemija in limfomi pri odraslih, akutna levkemija pri otrocih (paliativna oskrba);
tuberkulozni meningitis;
nespecifični ulcerozni kolitis;
Bellova paraliza.
Poleg tega (raztopina za injiciranje):
šok;
tetanus;
otekanje možganov;
sindrom respiratorne stiske pri nedonošenčkih (prenatalna profilaksa);
reakcije zavrnitve ledvičnega presadka (preprečevanje).

Kontraindikacije

Za kratkotrajno uporabo iz zdravstvenih razlogov je uporaba zdravila Celeston kontraindicirana le, če obstaja posamezna nestrpnost njegovih sestavin.

Dodatne absolutne kontraindikacije:

miastenija gravis;
diabetes mellitus, vključno z oslabljeno toleranco za glukozo;
obdobje cepljenja;
odpoved jeter / ledvic;
sistemske mikoze;
herpesne bolezni, vključno z noricami, pa tudi ošpice (trenutno / nedavno prenesene, vključno z nedavnim stikom z bolnikom);
strongiloidoza (ugotovljena / domnevna),
tuberkuloza (v aktivni obliki, če ni specifičnega zdravljenja, latentna);
stanja imunske pomanjkljivosti, vključno z AIDS-om ali okužbo z virusom HIV;
akutna psihoza;
bolezni prebavil, vključno z divertikulitisom, gastritisom, ezofagitisom, peptičnim ulkusom, poslabšanjem čira na želodcu in dvanajstniku, nedavno ustvarjena črevesna anastomoza;
bolezni srca in ožilja, vključno z arterijsko hipertenzijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, nedavnim miokardnim infarktom;
preeklampsija, eklampsija, simptomi placentnih lezij med nosečnostjo;
obdobje dojenja.

Relativni (Celeston je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom):

diabetes;
herpes simplex roženice;
stanja, ki jih spremlja tveganje za trombozo (Celeston je predpisan v kombinaciji z antikoagulanti);
sistemski eritematozni lupus (povezan s povečanim tveganjem za aseptično nekrozo);
osteoporoza;
abscesi, gnojne okužbe, tuberkuloza (Celeston je mogoče predpisati le v kombinaciji z ustrezno antibiotično terapijo);
starost (povezana s povečanim tveganjem za osteoporozo, arterijsko hipertenzijo, zlasti pri ženskah po menopavzi);
nosečnost.

Upoštevati je treba okrepljeno delovanje Celestona pri jetrni cirozi, hipotiroidizmu, verjetnosti relativne insuficience nadledvične žleze (v nekaj mesecih po ukinitvi zdravila, zlasti pri daljšem tečaju).

Navodila za uporabo Celestona: način in odmerjanje

Režim odmerjanja zdravila Celeston je odvisen od bolezni, njene resnosti in pacientovega odziva na terapijo.

Tablete

Priporočeni dnevni odmerek:

odrasli: 0,25-8 mg;
otroci: 0,017-0,25 mg / kg.

Po izboljšanju se začetni odmerek postopoma zmanjšuje na najmanjši vzdrževalni odmerek, ki zagotavlja želeni klinični učinek. Pri kroničnih boleznih v obdobju spontane remisije je treba zdravljenje prekiniti. Zaradi stresnih situacij bo morda treba povečati odmerek.

Značilnosti uporabe Celestona (začetni / vzdrževalni odmerek):

dermatološke bolezni: 2,5-4,5 mg / po potrebi;
akutna revmatična mrzlica: 6-8 mg / po potrebi;
revmatoidni artritis in druge revmatske bolezni: 1–2,5 mg / 0,5–1,5 mg;
status asthmaticus: 3,5–4,5 mg / po potrebi;
bursitis: 1–2,5 mg / po potrebi;
bronhialna astma: od 3,5 mg / po potrebi:
vnetne očesne bolezni: 2,5–4,5 mg / po potrebi;
adrenogenitalni sindrom: 1–1,5 mg / po potrebi;
sistemski eritematozni lupus: 3-krat na dan, 1–1,5 mg / po potrebi (običajno 1,5–3 mg na dan);
seneni nahod (alergija na cvetni prah): 1,5–2,5 mg / po potrebi;
fibroza in emfizem pljuč: 2–3,5 mg / 1–2,5 mg.

Po protinem artritisu je treba po izginotju simptomov poslabšanja zdravilo Celeston nadaljevati še nekaj dni.

Vzdrževalni dnevni odmerek lahko uporabite enkrat zgodaj zjutraj. Jemanje Celestona vsak drugi dan ni priporočljivo.

Raztopina za injiciranje

Način uporabe zdravila Celeston: intramuskularno, intravensko v žarišče lezije, v sklepno votlino in tudi v mehka tkiva. Zdravilo se lahko daje z intravenskim kapanjem z izotonično raztopino natrijevega klorida ali raztopino dekstroze.

Začetni dnevni odmerek za odrasle je do 8 mg. Odvisno od stanja se zdravilo lahko predpiše v večjih ali manjših odmerkih. Pred prejemom kliničnega odziva je treba prilagoditi začetni odmerek.

Povprečni začetni odmerek za otroke je 0,02–0,125 mg / kg na dan.

Po doseganju pozitivnih rezultatov zdravljenja je treba bolnika postopoma prevesti na najmanjši vzdrževalni odmerek. Pod stresom bo morda treba odmerek povečati.

Izboljšanje možganskega edema se lahko pojavi v nekaj urah po uvedbi 0,5–1 ml zdravila Celeston (2–4 mg betametazona). Bolniki v komi običajno dobijo 2–4 mg 4-krat na dan.

Da bi preprečili reakcijo zavrnitve presaditve ledvice, se v prvih 24 urah intravensko injicira 60 mg betametazona. Ob upoštevanju individualnih značilnosti bolnika so možne manjše spremembe v režimu odmerjanja.

Za preprečevanje transfuzijskih reakcij neposredno pred transfuzijo krvi je treba intravensko injicirati 1–2 mg celestona. Zdravila se ne sme mešati s krvjo, ki se prelije. Pri ponavljajočih se transfuzijah krvi lahko raztopino vbrizgamo večkrat v enakih odmerkih, skupaj lahko v 24 urah odmerek celestona doseže 4 posamezne odmerke.

Priporočeni režim odmerjanja za bolezni mehkih tkiv in mišično-skeletne lezije:

majhni sklepi: 0,8–2 mg;
veliki sklepi (kolčni sklep): 2–4 mg;
žulji, ovojnice tetiv: 0,4-1 mg;
sinovialna bursa: 2-3 mg;
gangliji: 1-2 mg;
mehka tkiva: 2-6 mg.

Če se zaradi porodniških zapletov pred 32. tednom nosečnosti ni mogoče izogniti prezgodnjemu porodu, in kadar se porod spodbudi, je priporočljivo intramuskularno dajanje 4-6 mg betametazona vsakih 12 ur 24-48 ur pred predvidenim porodom. Zdravljenje je treba začeti vsaj 24 ur (po možnosti 48–72 ur) pred porodom. To bo omogočilo dovolj časa za doseganje kliničnega rezultata. Če opazimo zmanjšanje razmerja lecitin / sfingomielin v plodovnici, lahko Celestonovo raztopino uporabimo profilaktično.

Povprečni odmerek za subkonjunktivalno uporabo je 0,5 ml.

Po daljši uporabi je treba odmerek zdravila Celeston postopoma zmanjševati.

Stranski učinki

Resnost neželenih učinkov in pogostost njihovega pojava sta odvisna od velikosti uporabljenega odmerka in trajanja zdravljenja. Visoki odmerki ali dolgotrajna uporaba zdravila Celeston lahko povzročijo izrazite manifestacije mineralnih in glukokortikoidnih učinkov, ki se štejejo za neželene učinke.

Možni sistemski učinki:

kardiovaskularni sistem in kri (hemostaza, hematopoeza): EKG spremembe, značilne za hipokalemijo, arterijsko hipertenzijo, kronično srčno popuščanje (pri nagnjenih bolnikih), hiperkoagulabilnost, miokardno distrofijo, trombozo;
živčni sistem in senzorični organi: halucinacije, delirij (v obliki zmedenosti, vznemirjenosti, tesnobe), evforija, dezorientacija, manična / depresivna epizoda, paranoja ali depresija, povišan intrakranialni tlak z edemom glave vidnega živca (psevdotumor malih možganov), vrtoglavica, motnje spanja, glavobol, omotica, nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem na področju turbinatov, vratu, glave, lasišča), nastanek zadnje subkapsularne katarakte, glavkoma, zvišan očesni tlak z možnimi poškodbami vidnega živca, razvoj sekundarnih virusnih / glivičnih okužb oči, steroidni eksoftalmus;
prebavni sistem: pankreatitis, kolcanje, erozivni ezofagitis, zmanjšan / povečan apetit, slabost, bruhanje, erozivne in ulcerozne lezije prebavil;
endokrini sistem: Itsenko-Cushingov sindrom, manifestacija latentne diabetes mellitus ali steroidne diabetes mellitus, hirzutizem, zatiranje delovanja nadledvične skorje, zmanjšana toleranca za glukozo, zastoj v rasti pri otrocih;
mišično-skeletni sistem: zmanjšana mišična masa, ruptura kite, steroidna miopatija, mišična oslabelost, osteoporoza (vključno z aseptično nekrozo glave stegnenice, spontani zlomi kosti);
presnova: hipokalemija, zadrževanje natrija in vode, negativno ravnovesje dušika zaradi katabolizma beljakovin, povečanje telesne mase;
alergijske reakcije: anafilaktični šok, otekanje obraza, koprivnica, kožni izpuščaj, težko dihanje ali stridor;
koža: povečano znojenje, zapoznelo celjenje ran, strije, steroidne akne, redčenje kože, hipo- ali hiperpigmentacija, ekhimoza in petehije;
drugi: aktivacija nalezljivih bolezni in zmanjšana imunost, kršitev pravilnosti menstruacije, odtegnitveni sindrom (letargija, anoreksija, slabost, bolečine v trebuhu, bolečine v mišicah ali sklepih, hrbtu, splošna šibkost itd.).

Neželeni učinki, povezani z načinom uporabe zdravila Celeston:

intraartikularno dajanje: povečane bolečine v sklepih;
intravensko dajanje: zardevanje obraza, aritmija, konvulzije;
parenteralno dajanje (lokalne reakcije): otrplost, pekoč občutek, bolečina, brazgotine na mestu injiciranja, okužba in parestezija na mestu injiciranja, atrofija kože in podkožja (z intramuskularno injekcijo).

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja: vznemirjenost, evforija, slabost, motnje spanja, bruhanje. Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - osteoporoza, zadrževanje tekočine v telesu, sekundarna insuficienca nadledvične žleze, zvišan krvni tlak in drugi znaki hiperkortizolizma, vključno s Itsenko-Cushingovim sindromom.

Terapija: v ozadju postopnega umika Celestona so prikazani popravki ravnovesja elektrolitov, vzdrževanje vitalnih funkcij, fenotiazini, litijevi pripravki, antacidi; s Itsenko-Cushingovim sindromom je predpisan aminoglutetimid.

Posebna navodila

Duševne motnje med terapijo so bolj verjetne pri bolnikih s kroničnimi boleznimi, ki povzročajo pojav teh motenj, in pri uporabi velikih odmerkov. Razvoj teh simptomov je možen v obdobju od nekaj dni do 2 tednov od začetka terapije.

Med uporabo zdravila Celeston ne smete piti alkoholnih pijač.

Pri dolgem tečaju je treba skrbno spremljati dinamiko razvoja in rasti otrok. Redno je treba opraviti oftalmološki pregled (za odkrivanje sive mrene, glavkoma itd.). Za sistemsko uporabo je priporočljiv nadzor EEG (elektroencefalogram). Poleg tega je treba redno spremljati delovanje hipotalamično-hipofizno-nadledvične žleze, glukoze v krvi in urinu (zlasti pri bolnikih z diabetesom mellitusom), okultne krvi v blatu, elektrolitov v serumu.

Med terapijo se je treba izogibati imunizaciji in cepljenju.

Treba se je dosledno držati vseh norm in zahtev asepse.

Da bi preprečili lokalno atrofijo tkiva, je treba injicirati globoko v velike mišične mase.

Z uvedbo Celestona znotraj sklepov v mehka tkiva in lezije je možen razvoj lokalnih in sistemskih učinkov glukokortikosteroidov.

Izogibati se je treba injiciranju v okuženi sklep; da bi izključili septični proces, je prikazana študija intraartikularne tekočine.

Kortikosteroidov ne smemo injicirati v nestabilne sklepe, neposredno v tetivo, območje vnetja in medvretenčni prostor. Pri osteoartritisu lahko ponavljajoče se injekcije v sklepe povečajo njihovo uničenje.

Pri dolgotrajnem zdravljenju s kortikosteroidi je treba pred prehodom s parenteralne na peroralno uporabo upoštevati tveganja in možne koristi.

Glede na potek bolezni (remisija ali poslabšanje), odziv bolnika na terapijo, negativne spremembe bolnikovega fizičnega in čustvenega stanja (kirurški posegi, huda okužba, travma) je mogoče spremeniti režim odmerjanja.

Po enem letu intenzivnega / dolgega zdravljenja je potrebno stalno spremljanje bolnikovega stanja.

Celeston lahko prikrije znake nalezljive bolezni, zmanjša sposobnost lokalizacije okužbe in zmanjša odpornost telesa.

Z dolgim potekom se lahko razvije posteriorna subkapsularna katarakta (zlasti pri otrocih), glavkom (z možno poškodbo vidnega živca) in poveča se verjetnost za razvoj sekundarne virusne ali glivične okužbe oči.

Kadar Celeston uporabljajo za imunosupresijo, se morajo bolniki izogibati stikom z bolniki z noricami in ošpicami (še posebej pomembno za otroke).

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko spremeni gibljivost in število semenčic v ejakulatu.

Za preprečevanje sindroma stiske po porodu zdravilo ni predpisano.

Ženske, ki so med nosečnostjo prejemale zdravilo Celeston, je treba nadzorovati med porodom in po njem, kar je povezano z verjetnostjo razvoja adrenokortikalne insuficience.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili lahko Celeston predpišemo nosečnicam pod zdravniškim nadzorom, potem ko ocenimo razmerje med pričakovano koristjo in možnim tveganjem. Pri eklampsiji, preeklampsiji in prisotnosti simptomov placentnih lezij je zdravilo kontraindicirano. Pogosta, dolgotrajna uporaba kot tudi uporaba v velikih odmerkih ni priporočljiva.

Med dojenjem je uporaba zdravila Celeston kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi se Celeston uporablja glede na indikacije, v skladu z režimom odmerjanja.

Pri dolgih tečajih celestona pri otrocih je treba upoštevati verjetnost zaviranja rasti in endogene tvorbe kortikosteroidov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Celeston je kontraindiciran pri ledvični odpovedi.

Za kršitve delovanja jeter

Celeston je kontraindiciran pri odpovedi jeter.

Uporaba pri starejših

V starosti je treba zdravljenje izvajati pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

estrogeni in peroralni kontraceptivi: povečanje terapevtskih, toksičnih učinkov;
induktorji jetrnih encimov: zmanjšanje terapevtskih, toksičnih učinkov;
alkohol in nesteroidna protivnetna zdravila: povečano tveganje za ulcerativne erozivne lezije ali krvavitve v prebavilih;
glikozidi digitalisa, amfotericin B, diuretiki (povzročajo pomanjkanje kalija), zaviralci karboanhidraze: povečana verjetnost hipokalemije in aritmij;
ritodrin: povečanje verjetnosti pljučnega edema pri nosečnicah;
imunosupresivi: povečano tveganje za okužbe in razvoj limfomov in drugih limfoproliferativnih bolezni;
zdravila z diuretičnim učinkom: oslabitev natriuretične in diuretične aktivnosti;
antidiabetiki in inzulin: oslabitev hipoglikemične aktivnosti;
derivati kumarina in indandion, heparin, streptokinaza, urokinaza: zmanjšanje antikoagulantne aktivnosti;
cepiva: zaviranje njihove aktivnosti (povezano z zmanjšanjem proizvodnje protiteles);
salicilati, meksiletin: zmanjšanje njihove koncentracije v krvi;
paracetamol: povečanje njegove hepatotoksičnosti.

Analogi

Analogi Celestona so: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi 2-30 ° C. Ne zamrzujte. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti: tablete - 3 leta; raztopina za injiciranje - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Celestonu

Ocene zdravila Celeston so le redke zaradi njegove odsotnosti v lekarnah in ne omogočajo pridobivanja zanesljivih informacij o učinkovitosti zdravila.

Cena za Celeston v lekarnah

Cena Celestona ni znana. Približna cena za analoge: Akriderm - od 62 rubljev, Beloderm Express - od 201 rubljev, Beloderm - od 93 rubljev, Diprospan - od 202 rubljev, Celestoderm-V - od 133 rubljev.

Za uporabo analognih zdravil se je treba dogovoriti z lečečim zdravnikom!