Rabiet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rabiet: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rabiet

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: rabeprazol (rabeprazol)

Proizvajalec: farmacevtsko podjetje Obolensk JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 194 rubljev.

Nakup

Rabiet - sredstvo, ki zavira izločanje klorovodikove kisline, zdravila proti razjedam.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - trde želatinske kapsule: odmerek 10 mg - velikost št. 3, z modrim pokrovčkom in belim telesom; odmerek 20 mg - velikost št. 1, z modrim pokrovčkom in telesom. Vsebina kapsul je sferični pelet od skoraj bele do bele barve z rumenkasto ali kremasto senco. Kapsule so pakirane v 5, 7, 10, 14, 15, 20 in 30 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pakiranja in navodila za uporabo zdravila Rabiet.

Sestava 1 kapsule:

zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol - 10 mg ali 20 mg (v obliki pelet 8,5% - 118 mg ali 236 mg);
pomožne komponente: sladkorne kroglice (saharoza, povidon), smukec, natrijev karbonat, hipromeloza, titanov dioksid;
sestava lupine pelete: cetil alkohol, hipromeloza ftalat;
sestava lupine kapsule v odmerku 10 mg: telo - želatina in titanov dioksid; pokrovček - želatina, titanov dioksid, patentirana diamantna črna in modra barvila;
sestava ovojnice kapsule v odmerku 20 mg: telo in pokrov - želatina, titanov dioksid, patentirano modro barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Rabiet, natrijev rabeprazol, spada v razred antisekretornih spojin in je derivat benzimidazola. Zavira izločanje želodčnega soka zaradi specifičnega zaviranja H ⁺ / K ⁺ -ATPaze (beljakovinskega kompleksa, ki deluje kot protonska črpalka) na sekretorni površini parietalnih celic želodca. Tako natrijev rabeprazol zavira protonsko črpalko v želodcu in blokira končno stopnjo tvorbe klorovodikove kisline. Učinkovitost zdravila določa odmerek in ne glede na vrsto dražljaja njegovo delovanje vodi v zatiranje tako bazalnega kot stimuliranega izločanja kisline. Rabiet nima antiholinergičnega delovanja.

Po jemanju zdravila Rabiet v odmerku 20 mg se antisekretorni učinek razvije v 1 uri. 23 ur po zaužitju prvega odmerka je stopnja zaviranja bazalnega in stimuliranega izločanja kisline 69% oziroma 82%, učinek traja do 48 ur. Trajanje farmakodinamičnega delovanja rabeprazola je veliko večje od predvidenega do razpolovnega časa (približno 1 uro), kar je razloženo s podaljšano vezavo zdravila s H ⁺ / K ⁺ -ATPazo parietalnih celic želodca. Obseg zaviralnega učinka natrijevega rabeprazola na izločanje klorovodikove kisline doseže planoto 3 dni po začetku uporabe zdravila Rabiet. Po preklicu se izločevalna aktivnost obnovi v 1-2 dneh.

V študiji o vplivu zdravila na celice, podobne enterohromafinu, je sodelovalo 500 bolnikov. 8 tednov so jemali natrijev rabeprazol ali primerjalno zdravilo. Glede na rezultate niso ugotovili stabilnih sprememb pogostnosti atrofičnega gastritisa in resnosti gastritisa, širjenja okužbe s Helicobacter pylori, črevesne metaplazije in morfološke strukture celic, podobnih enterohromafinu.

V študiji o učinkih natrijevega rabeprazola na koncentracijo gastrina v plazmi so bolniki jemali zdravilo Rabiet 10 mg in 20 mg na dan do 43 mesecev. V prvih 2–8 tednih se je povečala plazemska koncentracija gastrina, kar je razloženo z zaviralnim učinkom zdravila na izločanje kisline. Običajno se je raven gastrina vrnila na izhodiščno vrednost 1-2 tedna po prenehanju zdravljenja.

V študiji, v kateri je sodelovalo več kot 400 bolnikov, ki so 1 leto prejemali natrijev rabeprazol v dnevnem odmerku 10 ali 20 mg, je bila incidenca hiperplazije majhna in primerljiva z incidenco omeprazola (20 mg / kg). Pri podganah niso opazili primerov karcinoidnih tumorjev ali adenomatoznih sprememb.

Med opravljenimi študijami je bilo tudi ugotovljeno, da pri jemanju zdravila Rabiet po 20 mg / dan dva tedna natrijev rabeprazol ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, raven obščitničnega hormona v krvi, delovanje ščitnice in koncentracijo testosterona, estrogenov, folikle stimulirajočega hormona, luteinizirajočega hormona, prolaktin, kortizol, glukagon, aldosteron, rastni hormon in renin. Sistemskih učinkov zdravila na centralni živčni, dihalni in kardiovaskularni sistem ni bilo.

Farmakokinetika

Ko se rabeprazol v črevesju hitro absorbira. Največja koncentracija v plazmi doseže približno 3,5 ure po jemanju odmerka 20 mg. Spremembe največjih koncentracij v plazmi (Cmax) in površine pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) so linearne v območju odmerkov 10-40 mg.

Po zaužitju odmerka 20 mg je absolutna biološka uporabnost približno 52%. Pri večkratni uporabi zdravila Rabiet se ta kazalnik ne spremeni.

Razpolovni čas zdravila iz plazme pri zdravih prostovoljcih je 0,7-1,5 ure (v povprečju 1 ura). Skupni očistek je 3,8 ml / min / kg.

Pri kronični okvari jeter je AUC dvakrat večja kot pri zdravih prostovoljcih, kar kaže na zmanjšanje metabolizma med prvim prehodom skozi jetra. Poleg tega se razpolovni čas pri takih bolnikih poveča za 2-3 krat.

Čas jemanja zdravila in hkratna uporaba antacidov ne vpliva na absorpcijo rabeprazola. Mastna hrana, vzeta z zdravilom Rabiet, upočasni absorpcijo rabeprazola za vsaj 4 ure, vendar se stopnja absorpcije in največja koncentracija ne spremenita.

Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 97%.

Po enkratnem odmerku 20 mg rabeprazola, označenega s 14C, nespremenjenega zdravila niso zaznali v urinu zdravih prostovoljcev. Približno 90% snovi se izloči skozi ledvice, predvsem v obliki dveh presnovkov - konjugata merkapturne kisline (M5) in karboksilne kisline (M6), v manjši meri - v obliki dveh neznanih presnovkov (v toksikološki analizi so jih našli). Preostanek zdravila se izloči skozi črevesje. Skupno izločanje je 99,8%, kar kaže na majhno izločanje rabeprazola z žolčem. Glavni presnovek je tioeter (M1). Edini aktivni presnovek je desmetil (M3), vendar so ga odkrili pri nizki koncentraciji in le pri enem bolniku, ki je sodeloval v študiji po jemanju odmerka zdravila Rabiet 80 mg.

Posebne skupine bolnikov:

starost: izločanje natrijevega rabeprazola je nekoliko upočasnjeno. Po 7 dneh jemanja zdravila v odmerku 20 mg / dan pri starejših bolnikih je bila AUC približno 2-krat večja, Cmax pa 60% višja v primerjavi z zdravimi mlajšimi prostovoljci. Znakov kopičenja snovi ni bilo;
Polimorfizem CYP2C19: po 7 dneh jemanja zdravila v odmerku 20 mg / dan pri bolnikih s počasno presnovo se je AUC CYP2C19 povečala za 1,9-krat, razpolovni čas se je povečal za 1,6-krat v primerjavi z bolniki, ki se hitro presnavljajo. Hkrati Cmax povečala za 40%;
kronična kompenzirana ciroza: AUC se poveča za 2-krat, Cmax - za 50% v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Vendar pa je pri jemanju zdravila v odmerku 20 mg 1-krat na dan rabeprazol dobro prenašal;
stabilna ledvična odpoved v terminalni fazi pri bolnikih, ki potrebujejo vzdrževalno hemodializo (očistek kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC in Cmax sta približno 35% nižji kot pri zdravih prostovoljcih. Izločanje rabeprazola je podobno kot pri zdravih prostovoljcih (med hemodializo - 0,95 ure, po seji - 3,6 ure). Očistek zdravila je približno 2-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo

Kapsule Rabiet 10 mg se uporabljajo za zdravljenje simptomov dispepsije, povezanih z želodčno kislostjo (vključno s simptomi gastroezofagealne refluksne bolezni), kot so kislo riganje in zgaga.

Kapsule Rabiet 20 mg so predpisane v naslednjih primerih:

peptični čir na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi;
anastomotski čir;
refluksni ezofagitis;
erozivna in ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB);
vzdrževalno zdravljenje GERB;
neerozivna GERB;
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, ki jih spremlja patološka hipersekrecija;
izkoreninjenje Helicobacter pylori pri peptični ulkusni bolezni (v kombinaciji z antibiotično terapijo).

Kontraindikacije

pomanjkanje saharoze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
starost do 12 let - za zdravljenje GERB, do 18 let - za druge indikacije;
obdobje nosečnosti in dojenja;
preobčutljivost za sestavine zdravila ali substituirane benzimidazole.

Kapsule Rabiet je treba uporabljati previdno pri hudi ledvični odpovedi.

Rabiet, navodila za uporabo: način in doziranje

Kapsule Rabiet je treba jemati peroralno, pri zaužitju cele (kapsule je prepovedano drobiti ali žvečiti). Čeprav vnos hrane in čas uporabe zdravila ne vplivata na aktivnost rabeprazola, je priporočljivo jemati zdravilo Rabiet zjutraj pred obroki, kar prispeva k boljšemu spoštovanju pacientovega režima zdravljenja.

Za zdravljenje simptomov dispepsije, povezane s povečano kislostjo v želodcu, se predpiše 10 mg kapsule enkrat na dan. Trajanje zdravljenja brez posveta z zdravnikom ne sme biti daljše od 14 dni. Če v treh dneh terapevtski učinek zdravila Rabiet ni, se posvetujte z zdravnikom.

Priporočeni režimi odmerjanja 20 mg kapsul:

anastomotski čir in poslabšanje želodčne razjede: 20 mg 1-krat na dan 6 tednov, po potrebi se trajanje zdravljenja poveča na 12 tednov;
poslabšanje razjede dvanajstnika: 20 mg 1-krat na dan 2-4 tedne, po potrebi se zdravljenje podaljša še za 4 tedne;
refluksni ezofagitis in erozivni GERB: 20 mg 1-krat na dan 4-8 tednov, po potrebi se zdravljenje podaljša še za 8 tednov;
vzdrževalno zdravljenje GERB: 20 mg enkrat na dan, trajanje zdravljenja se določi individualno, odvisno od bolnikovega stanja;
neerozivni GERB brez ezofagitisa: 20 mg 1-krat na dan, po lajšanju simptomov, da se prepreči ponovitev, je treba zdravilo Rabiet jemati 1-krat na dan po potrebi. Če simptomi trajajo po 4 tednih jemanja zdravila, mora bolnik opraviti dodaten pregled;
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja s patološko hipersekrecijo: odmerek se izbere individualno. Zdravljenje se običajno začne z dnevnim odmerkom 60 mg, nato se poveča na 100 mg 1-krat na dan ali 60 mg 2-krat na dan, če je bolj priporočljivo delno odmerjanje zdravila. Trajanje zdravljenja je lahko do 1 leta;
izkoreninjenje Helicobacter pylori: 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z antibiotiki po shemi, ki jo 7 dni priporoča zdravnik.

Stranski učinki

Po kliničnih študijah zdravilo Rabiet na splošno dobro prenaša. Neželeni učinki, ki se pojavijo, so običajno blagi do zmerni in prehodni.

V kliničnih študijah so poročali o naslednjih neželenih učinkih:

iz prebavnega sistema: suha usta, napenjanje, driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu;
iz živčnega sistema: omotica, glavobol;
drugi: kožni izpuščaji, periferni edem.

V obdobju po registraciji so bili ugotovljeni tudi naslednji neželeni učinki:

iz prebavnega sistema: povečana aktivnost jetrnih encimov; redko - zlatenica, hepatitis; pri bolnikih z jetrno cirozo - jetrna encefalopatija;
iz mišično-skeletnega sistema: redko - artralgija, mialgija;
iz hematopoetskega sistema: redko - nevtropenija, trombocitopenija, levkopenija;
alergijske reakcije: redko - urtikarija, bulozni izpuščaji, akutne sistemske alergijske reakcije; zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem;
drugi: redko - hipomagneziemija; zelo redko - ginekomastija, intersticijski nefritis, povečano tveganje za zlome.

Preveliko odmerjanje

Primeri resnega prevelikega odmerjanja niso znani.

Pri jemanju odmerka, ki je bistveno višji od priporočenega, je indicirano simptomatsko in podporno zdravljenje. Specifičnega protistrupa niso ugotovili. Dializa je neučinkovita, ker se rabeprazol dobro veže na beljakovine krvne plazme.

Posebna navodila

Pri bolnikih, ki so 3 mesece ali več prejemali zaviralce protonske črpalke (PPI), v redkih primerih odkrijejo simptomatsko in asimptomatsko hipomagneziemijo. Večina poročil je bila prejeta eno leto po zdravljenju. Poročali so, da so aritmija, tetanija in epileptični napadi resni neželeni učinki. Večina bolnikov je zahtevala prekinitev IPČ in imenovanje zdravljenja, vključno z nadomestkom magnezija. V zvezi s tem morajo bolniki pri dolgotrajni uporabi zdravila Rabiet ali sočasni uporabi zdravil, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (na primer diuretiki ali digoksin), nadzorovati koncentracijo magnezija v krvi.

V obdobju terapije ne smete jemati drugih IPČ in zdravil, ki zmanjšujejo želodčno kislost, na primer zaviralcev H ₂ -histaminskih receptorjev.

Izboljšanje bolnikovega stanja med jemanjem zdravila Rabiet ne izključuje prisotnosti malignih novotvorb v želodcu.

Glede na podatke iz postmarketinškega nadzora lahko uporaba IPČ poveča tveganje za zlome zapestja, hrbtenice ali kolka, povezane z osteoporozo. Tveganje se dolgotrajno (od 1 leta) poveča pri uporabi IPČ v velikih odmerkih (ki presegajo priporočene v navodilih).

Sprejem zdravila Rabiet je dejavnik tveganja za razvoj prebavil, kot je Clostridium difficile.

Bolnikom, ki imajo ponavljajoče se simptome zgage ali prebavnih motenj, priporočamo reden obisk zdravnika.

Če morate med uporabo zdravila Rabiet jemati druga zdravila brez recepta, se posvetujte s farmacevtom ali zdravstvenim delavcem.

Bolniki se morajo vzdržati jemanja zdravila Rabiet pred preskusom dihanja s sečnino.

Bolniki, ki potrebujejo endoskopski pregled, morajo svojega zdravnika obvestiti, če jemljejo rabeprazol.

Če se zdravilo Rabiet jemlje brez recepta za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje manifestacij neerozivne refluksne bolezni ali gastroezofagealne refluksne bolezni (kot je zgaga), je priporočljivo, da se posvetujete s svojim zdravnikom, če:

dolgotrajno zdravljenje - 4 ali več tednov;
pojav novih simptomov ali sprememba predhodno opaženih simptomov pri bolnikih, starejših od 55 let;
izguba teže, pojav anemije, bolečine pri požiranju, disfagija, krvavitve v prebavilih, trdovratno bruhanje ali bruhanje z epigastrično vsebino in krvjo;
anamneza disfunkcije jeter / ledvic, zlatenice, čira na želodcu ali želodčne kirurgije.

Osebe, starejše od 55 let, ki vsak dan jemljejo zdravila brez recepta za lajšanje simptomov prebavne motnje in zgage, morajo o tem obvestiti svojega zdravstvenega delavca.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na farmakodinamične parametre rabeprazola in profil njegovih neželenih učinkov ni verjetno, da bi zdravilo Rabiet vplivalo na hitrost reakcije in sposobnost koncentracije. Bolnikom, ki med zdravljenjem razvijejo zaspanost, svetujemo, naj se vzdržijo vožnje z avtomobilom in opravljanja potencialno nevarnih vrst dela.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V reproduktivnih študijah niso ugotovili znakov oslabljene plodnosti in napak ploda pri kuncih in podganah. Vendar pa je pri podganah zdravilo prodrlo skozi placentno pregrado. Podatkov v podporo varnosti rabeprazola pri nosečnicah ni. Zato je uporaba zdravila Rabiet med nosečnostjo kontraindicirana, razen v primerih, ko so pričakovane koristi zdravljenja za žensko zagotovo večje od možnih tveganj za plod.

Ni ugotovljeno, ali se rabeprazol izloča v materino mleko ženske, ker ustrezne študije niso izvedle. Rabeprazol so našli v mleku doječih podgan, zato je zdravilo Rabiet kontraindicirano za uporabo med dojenjem.

Pediatrična uporaba

Kapsule Rabiet 10 mg, ki se uporabljajo za zdravljenje simptomov dispepsije, povezane s povečano kislostjo v želodcu, niso predpisane za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.

Učinkovitost in varnost 20 mg kapsul pri otrocih, starejših od 12 let, kadar se uporabljajo za zdravljenje GERB, je bila potrjena z ustreznimi in dobro nadzorovanimi študijami za kratkotrajno zdravljenje (do 8 tednov). Varnost in učinkovitost rabeprazola pri pediatriji pri drugih indikacijah nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi je treba zdravilo Rabiet uporabljati previdno. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri blagih in zmernih okvarah delovanja jeter ni bilo bistvenih razlik v pojavnosti neželenih učinkov kot pri zdravih pacientih istega spola in starosti.

Pri prvem imenovanju zdravila Rabiet osebam s hudo okvarjenim delovanjem jeter je priporočljivo biti previden. Prilagoditev odmerka ni potrebna, vendar je treba upoštevati, da je AUC natrijevega rabeprazola približno 2-krat višja od AUC zdravih prostovoljcev.

Bolnikom s hudo okvaro jeter svetujemo, da se pred samostojno uporabo zdravila Rabiet za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje posvetujejo z zdravnikom.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih odmerka zdravila Rabiet ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Glede na literaturo je v primeru sočasnega jemanja rabeprazola z metotreksatom (predvsem v velikih odmerkih) mogoče povečati koncentracijo metotreksata in / ali njegovega glavnega presnovka, hidroksimetotreksata, in podaljšati čas njegovega izločanja. V zvezi s tem je treba razmisliti o možnosti začasne odpovedi zdravila Rabiet, če je treba uporabiti velike odmerke metotreksata.

V študiji kombiniranega zdravljenja z antibiotiki (amoksicilin, klaritromicin) so bile razkrite nekatere spremembe najvišjih koncentracij zdravila in površine pod krivuljo koncentracija-čas, vendar niso bile prepoznane kot klinično pomembne.

In vitro študije so pokazale, da rabeprazol zavira presnovo ciklosporina z IC ₅₀ 62 umol, t.j., pri koncentraciji, ki je 50-krat višja od koncentracije največje pri zdravih prostovoljcih po 20 dneh pokazal rabeprazol v dnevnem odmerku 20 mg. Stopnja zaviranja je podobna kot pri omeprazolu pri podobnih koncentracijah.

Natrijev rabeprazol povzroči stabilno in dolgotrajno zaviranje izločanja želodčne kisline, zato lahko komunicira z zdravili, katerih absorpcija je odvisna od ravni pH. Absorpcija atazanavirja je odvisna tudi od pH. Čeprav njegove sočasne uporabe z rabeprazolom niso preučevali, se pričakuje znatno zmanjšanje njegovega učinka. Zaradi tega sočasna uporaba zdravil ni priporočljiva.

Natrijev rabeprazol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem sistema citokroma P450 (CYP450). Vendar zdravilo in vitro ni imelo klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili, ki se prav tako presnavljajo v tem sistemu, kot so varfarin, fenitoin, diazepam, teofilin.

Klinično pomembnih interakcij rabeprazola z antacidi niso opazili.

Analogi

Analogi zdravila Rabiet so Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazol, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omezoprazol, Omefazol, Lancid, Epikur itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C na suhem, zaščiteno pred svetlobo in nedosegljivo otrokom.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o Rabietu

Ocene o zdravilu Rabiet so večinoma pozitivne. Bolniki ugotavljajo, da zdravilo učinkovito odpravlja simptome, ki jih povzroča povečana želodčna kislost, ima dolgoročen učinek in je poceni.