Rabeprazol-SZ

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rabeprazol-SZ: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rabeprazol-SZ

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: rabeprazol (rabeprazol)

Proizvajalec: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Cene v lekarnah: od 92 rubljev.

Nakup

Rabeprazol-SZ je zdravilo z antiulkusnim, protistresnim in zaviralnim delovanjem protonske črpalke.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - enterične kapsule: trda želatinasta; odmerek 10 mg - velikost št. 3, barva telesa bela, kapice - temno rdeča; odmerek 20 mg - velikost št. 1, telesna barva rumena, kapice - rjava; vsebina kapsul je sferičnih peletov od bele z rumenkasto ali kremasto do skoraj bele barve (v kartonski škatli 2, 3 ali 6 pretisnih omotov po 10 tablet ali 1, 2 ali 4 pretisna omota po 14 tablet ali 1 polimerna pločevinka ali steklenica 30, 60 ali 100 tablet in navodila za uporabo zdravila Rabeprazol-SZ).

Sestava peletov (1 kapsula 10/20 mg):

zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol - 10/20 mg (peleti rabeprazola - 118/236 mg);
pomožne snovi: hidroksimetilceluloza - 14,75 / 29,5 mg; natrijev karbonat - 1,65 / 3,3 mg; sladkorne drobtine (škrobni sirup, saharoza) - 71,47 / 142,94 mg; smukec - 1,77 / 3,54 mg; titanov dioksid - 0,83 / 1,66 mg;
lupina: cetilni alkohol - 1,6 / 3,2 mg; hipromelozni ftalat - 15,93 / 31,86 mg.

Sestava kapsule (10/20 mg):

telo: rumen železov oksid - 0 / 0,192%; titanov dioksid - 2/1%; želatina - do 100 / do 100%;
pokrov: barvilo azorubin - 0,661 9/0%; indigo karmin - 0,028 6/0%; titanov dioksid - 0,666 6 / 0,333 3%; črni železov oksid - 0 / 0,53%; rumeni železov oksid - 0 / 0,2%; rdeči železov oksid - 0 / 0,93%; želatina - do 100 / do 100%.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rabeprazol - zdravilna učinkovina Rabeprazol-SZ, spada med derivate benzimidazola, antisekretorne snovi. Glavni učinki zdravila:

zatiranje izločanja želodčnega soka: zagotovljeno s specifičnim zaviranjem H ⁺ / K ⁺ -ATP-aze na sekretorni površini parietalnih celic želodca;
blokiranje končne stopnje izločanja klorovodikove kisline: vsebnost stimulirane in bazalne sekrecije se zmanjša, ne glede na etiologijo dražljaja.

Zaradi svoje visoke lipofilnosti rabeprazol zlahka prodre v parietalne celice želodca, kjer je koncentriran, zato zdravilo poveča izločanje bikarbonata in ima citoprotektivni učinek.

Po peroralni uporabi rabeprazola v odmerku 20 mg se antisekretorni učinek razvije v eni uri, največji učinek pa v 2-4 urah. 23 ur po zaužitju prvega odmerka Rabeprazol-SZ je zaviranje izločanja bazalne kisline 62%, spodbujena hrana - 82%. Ta učinek traja približno 48 ur. V primeru prekinitve zdravljenja se sekretorna aktivnost obnovi v 1-2 dneh.

Koncentracija gastrina v plazmi v krvi se poveča v prvih 2–8 tednih zdravljenja (kar odraža zaviralni učinek na izločanje klorovodikove kisline). V 7-14 dneh po ukinitvi zdravila se vrednost tega kazalnika vrne na začetno raven.

Rabeprazol nima antiholinergičnih lastnosti; nima vpliva na centralni živčni, dihalni in kardiovaskularni sistem.

Med zdravljenjem z rabeprazolom niso zaznali razvoja stabilnih sprememb resnosti gastritisa, morfološke strukture celic, podobnih enterohromafinu, pogostosti atrofičnega gastritisa, črevesne metaplazije ali širjenja okužbe s Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Snov se hitro absorbira iz črevesja, po zaužitju 20 mg rabeprazola doseže C _max (največja koncentracija snovi) v plazmi v približno 3,5 urah. Sprememba C _max in AUC v plazmi (površina pod krivuljo koncentracija-čas) je linearna, če se Rabeprazol-SZ uporablja v območju odmerkov 10–40 mg. Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju 20 mg snovi (v primerjavi z intravenskim dajanjem) je približno 52%. Pri ponavljajočem se dajanju rabeprazola se vrednost tega kazalnika ne spremeni.

Čas dneva in hkratna uporaba antacidov nima vpliva na stopnjo absorpcije rabeprazola. Ko se zdravilo jemlje z mastno hrano, se absorpcija rabeprazola upočasni za 4 ure ali več, vendar vrednosti C _max in stopnja absorpcije ostanejo nespremenjeni.

Stopnja vezave rabeprazola na beljakovine v plazmi pri ljudeh je približno 97%.

T _1/2 (razpolovni čas) iz plazme pri zdravih prostovoljcih je v območju od 0,7 do 1,5 ure (v povprečju 1 ura), skupni očistek je 3,8 ml / min / kg.

Po enkratnem peroralnem dajanju 20 mg rabeprazola, označenega s ¹⁴ C, v urinu niso našli nespremenjene snovi. Približno 90% rabeprazola se izloči z urinom, predvsem v obliki dveh presnovkov: karboksilne kisline in konjugata merkapturne kisline (M6 oziroma M5). Izločita se tudi dva neznana presnovka, ki sta bila ugotovljena s toksikološko analizo. Preostanek snovi se izloči z blatom.

Skupaj se izloči 99,8% rabeprazola. To kaže na nepomembno izločanje presnovkov z žolčem. Glavni presnovek (M1) je tioeter. Edini aktivni presnovek je desmetil (M3), vendar so ga po jemanju 80 mg rabeprazola opazili le pri enem udeležencu študije v nizki koncentraciji.

Pri stabilni ledvični odpovedi v končni fazi pri bolnikih, ki potrebujejo vzdrževalno hemodializo (z očistkom kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²), je izločanje snovi podobno kot pri zdravih prostovoljcih. Vrednosti C _max in AUC pri teh bolnikih so bile približno 35% nižje kot pri zdravih prostovoljcih. Povprečni T _1/2: zdravi prostovoljci - 0,82 ure, bolniki med hemodializo - 0,95 ure, bolniki po hemodializi - 3,6 ure. Očistek rabeprazola pri bolnikih z ledvično boleznijo, ki potrebujejo hemodializo, je približno 2-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Vrednost AUC pri bolnikih s kronično okvaro jeter je dvakrat višja kot pri zdravih prostovoljcih, kar kaže na zmanjšanje učinka prvega prehoda skozi jetra, T _1/2 iz plazme pa je 2-3 krat večji. Kljub temu, da je pri bolnikih s kronično kompenzirano cirozo jeter AUC dvakrat višja in C _max 50% večja (v primerjavi z zdravimi prostovoljci), prenašajo vnos 20 mg rabeprazola enkrat na dan.

Izločanje snovi pri starejših bolnikih je nekoliko počasnejše. Po 7 dneh jemanja Rabeprazol-SZ v dnevnem odmerku 20 mg se je AUC pri tej skupini bolnikov povečala približno 2-krat, C _max - za 60%. Istočasno znakov kumulacije rabeprazola ne opazimo.

Glede na počasno presnovo CYP2C19 po tednu uporabe rabeprazola v dnevnem odmerku 20 mg se AUC poveča pri 1,9-krat in T _1/2 - 1,6-krat v primerjavi z enakimi parametri pri bolnikih, ki se hitro presnavljajo, medtem ko medtem ko se vrednost C _max poveča za 40%.

Indikacije za uporabo

poslabšanje razjede dvanajstnika;
poslabšanje čir na želodcu in anastomozni čir;
erozivni in ulcerozni GERB (gastroezofagealna refluksna bolezen) pri otrocih od 12. leta starosti in odraslih ali refluksni ezofagitis;
GERB (podporna oskrba);
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija;
NERD (neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen);
izkoreninjenje Helicobacter pylori pri bolnikih z peptično ulkusno boleznijo (v kombinaciji z ustreznimi antibakterijskimi zdravili).

Kontraindikacije

Absolutno:

pomanjkanje saharaze / izomaltaze, intoleranca za fruktozo, pomanjkanje glukoze-galaktoze;
nosečnost in obdobje dojenja;
starost do 12 let (za zdravljenje GERB) ali 18 let (za druge indikacije);
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi substituiranih benzimidazolov.

Relativni (kapsule Rabeprazol-SZ so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

huda ledvična odpoved;
huda odpoved jeter.

Rabeprazol-SZ, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Rabeprazol-SZ se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane in čas dneva. Kapsule je treba pogoltniti cele.

Režim odmerjanja določajo indikacije:

poslabšanje razjede dvanajstnika: 20 mg 1-krat na dan, za doseganje terapevtskega učinka nekaterim bolnikom zadostuje jemanje zdravila Rabeprazol-SZ v odmerku 10 mg. Terapija se izvaja v 2-4 tednih, glede na indikacije se lahko vnos zdravila podaljša še za 4 tedne;
poslabšanje čir na želodcu in anastomozni čir: 10 ali 20 mg 1-krat na dan. Običajno se zdravilo pojavi po 6 tednih zdravljenja, včasih pa se uporaba zdravila nadaljuje še 6 tednov;
erozivni in ulcerozni GERB ali refluksni ezofagitis: 10 ali 20 mg enkrat na dan. Običajno se zdravilo pojavi po 4-8 tednih zdravljenja, včasih pa zdravilo nadaljujejo še 8 tednov;
GERB (vzdrževalno zdravljenje): 10 ali 20 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja določajo indikacije;
NERD brez ezofagitisa: 10 ali 20 mg enkrat na dan. Običajno simptomi izginejo po 4 tednih zdravljenja, če se to ne zgodi, se bolniku dodeli dodatna študija. Po lajšanju simptomov, da se prepreči njihov nadaljnji razvoj, lahko na zahtevo enkrat na dan uporabimo 10 mg Rabeprazol-SZ;
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija: odmerek se izbere individualno. Na začetku terapije je indicirana uporaba Rabeprazol-SZ v dnevnem odmerku 60 mg, nato pa se poveča na 100 mg (v enem odmerku) ali 120 mg (v dveh enakih odmerkih); pri nekaterih bolnikih je bolj priporočljivo delno odmerjanje. Trajanje terapije je odvisno od klinične potrebe, v nekaterih primerih so jo izvajali 12 mesecev;
izkoreninjenje Helicobacter pylori pri bolnikih s peptičnim ulkusom: 20 mg 2-krat na dan (Rabeprazol-SZ se uporablja po posebni shemi z ustrezno kombinacijo antibiotikov) 7 dni.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter je koncentracija rabeprazola v krvi običajno višja kot pri zdravih prostovoljcih. Pri predpisovanju zdravila Rabeprazol-SZ je treba biti previden ob hudi jetrni odpovedi.

Za otroke od 12. leta starosti pri zdravljenju GERB so preučevali varnostni profil za dnevni odmerek 20 mg (naenkrat) v obdobju do 8 tednov.

Stranski učinki

Med kliničnimi študijami so zabeležili razvoj naslednjih motenj: astenija, omotica, glavobol, izpuščaj, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, kserostomija.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosto;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko; z neznano pogostnostjo - za določitev pogostosti kršitev zdi se mogoče):

prebavni sistem: pogosto - zaprtje, napenjanje, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, slabost; redko - riganje, dispepsija, kserostomija; redko - motnje okusa, gastritis, stomatitis;
hematopoetski sistem: redko - nevtropenija, trombocitopenija, levkopenija;
hepatobiliarni sistem: redko - zlatenica, hepatitis, jetrna encefalopatija;
imunski sistem: redko - akutne sistemske alergijske reakcije (vključno s hipotenzijo, edemom obraza, zasoplostjo);
živčni sistem: pogosto - glavobol, nespečnost, omotica; redko - živčnost, zaspanost; redko depresija; z neznano frekvenco - zmedenost;
dihalni sistem: pogosto - faringitis, kašelj, rinitis; redko - bronhitis, sinusitis;
reproduktivni sistem: z neznano pogostostjo - ginekomastija;
kardiovaskularni sistem: z neznano pogostostjo - periferni edem;
sečil: redko - okužba sečil; redko - intersticijski nefritis;
koža in podkožje: redko - urtikarija, bulozni izpuščaj; zelo redko - toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom;
mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v hrbtu; redko - artralgija, mialgija, zlom kosti stegna, hrbtenice ali zapestja, krči mišic nog;
organ vida: redko - okvara vida;
presnova: redko - anoreksija; z neznano pogostnostjo - hipomagneziemija, hiponatremija;
laboratorijske / instrumentalne študije: redko - povečanje telesne mase, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
drugi: pogosto okužbe.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju so minimalne.

Terapija: simptomatska in podporna. Rabeprazol se med dializo slabo izloča, saj se dobro veže na beljakovine v plazmi. Protistrup ni znan.

Posebna navodila

Bolnikov odziv na zdravljenje z zdravilom Rabeprazol-SZ ne izključuje prisotnosti malignih novotvorb v želodcu.

Pri uporabi zdravila vsaj 3 mesece so v redkih primerih opazili razvoj asimptomatske ali simptomatske hipomagneziemije. O teh kršitvah so najpogosteje poročali eno leto po jemanju zdravila Rabeprazol-SZ. Resni neželeni učinki so vključevali tetanijo, epileptične napade in aritmije. Večina bolnikov je potrebovala zdravljenje s hipomagneziemijo. Vključevala je nadomeščanje magnezija in umik zaviralcev protonske črpalke, vključno z Rabeprazolom-SZ.

Pri bolnikih, ki se dolgotrajno zdravijo ali jemljejo zdravilo v kombinaciji z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo razvoj hipomagneziemije (zlasti z diuretiki), je treba pred začetkom zdravljenja z Rabeprazolom-C3 in v obdobju zdravljenja spremljati vsebnost magnezija.

Med zdravljenjem lahko obstaja povečano tveganje za zlome kolka, hrbtenice ali zapestja, povezane z osteoporozo. Tveganje je večje pri bolnikih, ki jemljejo velike odmerke zdravila Rabeprazol-SZ dlje časa (12 mesecev ali več).

Glede na podatke iz literature je pri kombinirani uporabi zdravila Rabeprazol-SZ z metotreksatom (predvsem v velikih odmerkih) mogoče povečati koncentracijo metotreksata in / ali hidroksimetotreksata (njegovega presnovka) in povečati T _1/2, kar lahko privede do toksičnosti metotreksata. Če je treba uporabiti velike odmerke metotreksata, je treba razmisliti o verjetnosti začasne prekinitve zdravljenja z zdravilom Rabeprazol-SZ.

Jemanje zdravila Rabeprazol-SZ lahko poveča tveganje za okužbe prebavil, vključno z okužbami, ki jih povzročajo salmonela, Clostridium difficile in Campylobacter.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji vozil in delu s kompleksnimi mehanizmi morajo bolniki upoštevati verjetnost zaspanosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kapsule Rabeprazol-SZ niso predpisane med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Kontraindikacija:

do 12 let: pri zdravljenju GERB;
mlajši od 18 let: kadar se uporablja za druge indikacije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Rabeprazol-SZ je predpisan bolnikom s hudo ledvično okvaro pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Rabeprazol-SZ je predpisan bolnikom s hudo okvaro jeter pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom odmerka ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije:

fenitoin, diazepam, posredni antikoagulanti (zdravila, ki se presnavljajo z mikrosomsko oksidacijo v jetrih): upočasnijo njihovo izločanje;
ketokonazol, itrakonazol: koncentracijo teh zdravil v plazmi je mogoče znatno zmanjšati;
atazanavir: kombinirano zdravljenje ni priporočljivo, saj se v tem primeru učinek atazanavirja znatno zmanjša;
ciklosporin: rabeprazol zavira njegovo presnovo;
metotreksat: zvišanje koncentracije metotreksata in / ali hidroksimetotreksata (njegovega presnovka) ter povečanje T _1/2;
amoksicilin in klaritromicin: vrednosti AUC in C _max za ta zdravila so podobne pri primerjavi monoterapije in kombinirane uporabe; Povečata se AUC in C _max rabeprazola ter aktivnega presnovka klaritromicina (brez kliničnega pomena).

Analogi

Analogi Rabeprazol-SZ so: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Rabeprazol-SZ

Ocene zdravila Rabeprazole-SZ so večinoma pozitivne. Opozoriti je treba, da ima zdravilo dolgoročen terapevtski učinek in se dobro prenaša, kar povzroča neželene učinke le v redkih primerih. Druga prednost orodja je primeren režim doziranja. Stroški v primerjavi z vrstniki se ocenjujejo na različne načine - od dostopnih do visokih.