Rabelok

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rabelok: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Navodila za uporabo: način in odmerek
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. V primeru okvare delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rabeloc

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: rabeprazol (rabeprazol)

Proizvajalec: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Cene v lekarnah: od 208 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo Rabelok

Rabelok je zaviralec protonske črpalke, zdravilo proti razjedam.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Rabelok:

enterično obložene tablete: od rumene do svetlo rumene, okrogle, bikonveksne, gladke površine na obeh straneh (14 kosov.
liofilizat za pripravo raztopine za intravensko (iv) dajanje: liofilizirana masa ali prašek od svetlo rumene do skoraj bele (20 mg v viali, 1 viala v kartonski škatli).

1 tableta Rabelok vsebuje:

aktivna sestavina: natrijev rabeprazol - 10 ali 20 mg;
pomožne komponente: manitol, magnezijev oksid, hipromeloza, mikrokristalna celuloza, škrob, karmeloza, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
sestava lupine: propilen glikol, hipromeloza;
sestava enterične lupine: dibutil ftalat, kopolimer (tip C) metakrilne kisline in etil akrilat (1: 1), natrijev hidroksid, polisorbat 80, železovo rumeno oksidno barvilo, titanov dioksid, smukec.

1 steklenica rabelok liofilizata vsebuje:

zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol - 20 mg;
pomožne komponente: manitol, natrijev hidroksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rabelok je zdravilo proti razjedam, zaviralec protonske črpalke. Kot rezultat presnove aktivne snovi (rabeprazol) se v parietalnih celicah želodca tvorijo aktivni derivati sulfonamida, ki inaktivirajo sulfhidrilne skupine vodik-kalijeve adenozin-trifosfataze. Mehanizem delovanja zdravila temelji na blokiranju končne faze izločanja klorovodikove kisline, zaradi česar se ne glede na naravo dražljaja vsebnost bazalne in stimulirane sekrecije zmanjša. Visoka stopnja lipofilnosti rabeprazola mu omogoča enostavno prodiranje v parietalne celice želodca. Koncentrira se v njih, ima citoprotektivni učinek in poveča izločanje bikarbonata.

Po peroralnem jemanju 20 mg se antisekretorni učinek rabeprazola pojavi po 1 uri in doseže maksimum v 2 do 4 urah. 23 ur po zaužitju prvega odmerka je stopnja zaviranja bazalnega izločanja klorovodikove kisline 62%, s stimulirano hrano pa 82%. Po intravenskem dajanju zdravila v enakem odmerku je zaviranje bazalne in s hrano stimulirane sekrecije 86 oziroma 95%. Učinek zdravila traja 48 ur.

Izločanje aktivnosti po prekinitvi zdravljenja se normalizira v 2-3 dneh.

V prvih 2–8 tednih zdravljenja se raven serumskega gastrina zviša in se v 1–2 tednih po prekinitvi zdravljenja vrne na začetne vrednosti.

Rabelok nima vpliva na kardiovaskularni, dihalni in centralni živčni sistem. V ozadju zaužitja ni bilo mogoče najti stabilnih sprememb v morfološki strukturi enterohromafinu podobnih celic, resnosti gastritisa in pogostosti atrofičnega gastritisa, črevesne metaplazije in širjenja okužbe s Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost rabeprazola pri intravenski uporabi je 100%, pri peroralni uporabi pa 52%. Farmakokinetični parametri zdravila se ob večkratni uporabi ne spreminjajo v območju odmerkov od 10 do 40 mg. Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem izoencimov citokroma CYP3A in CYP2C9.

Vezava na beljakovine v plazmi - 97%.

Visoka stopnja absorpcije vam omogoča, da dosežete največjo koncentracijo po zaužitju zdravila po 3,5 urah.

Razpolovni čas je v povprečju 1-2 uri.

90% se izloči skozi ledvice [presnovki - tioester karboksilne kisline (M6) in konjugati merkapturne kisline (M5)], skozi črevesje - 10%.

Skupna koncentracija rabeprazola v krvni plazmi se pri bolnikih z okvaro jeter podvoji. Razpolovni čas se poveča za 2-3 krat. Pri starejših bolnikih se raven zdravila v krvni plazmi poveča za 2-krat, največja koncentracija - za 60%.

Indikacije za uporabo

erozivni in ulcerozni gastroezofagealni refluks ali refluksni ezofagitis;
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija;

Poleg tega obstajajo ločene indikacije za uporabo vsake od dozirnih oblik zdravila Rabelok.

Enterično obložene tablete

anastomotski čir, akutna oblika razjede želodca in dvanajstnika;
vzdrževalno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;
izkoreninjenje Helicobacter pylori pri kroničnem gastritisu ali čirju na želodcu in dvanajstniku - kot del kombiniranega zdravljenja.

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo

akutna čir na želodcu in (ali) dvanajstniku s krvavitvijo ali hudo erozivno poškodbo;
preprečevanje aspiracije s kislo želodčno vsebino;
stres povzročena poškodba sluznice prebavil;
postopno zdravljenje pri prehodu s peroralne uporabe rabeprazola v primeru, ko bolnik iz objektivnega razloga ne more začasno jemati peroralnih zdravil.

Kontraindikacije

preobčutljivost za substituirane benzimidazole;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Starostne kontraindikacije za zdravilo Rabelok:

tablete: do 12 let;
liofilizat: do 18 let.

Pri predpisovanju zdravila Rabelok bolnikom s hudo jetrno okvaro je potrebna previdnost.

Poleg tega je priporočljivo jemati tablete previdno v primeru hude ledvične odpovedi v otroštvu.

Navodila za uporabo zdravila Rabelok: način in odmerjanje

Enterično obložene tablete

Tablete Rabelok se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, ne da bi pri tem kršili integriteto črevesne ovojnice, ne glede na vnos hrane in čas dneva.

Odmerek in trajanje zdravljenja sta odvisna od klinične indikacije in resnosti bolezni.

Priporočen odmerek zdravila Rabelok za odrasle:

anastomotski čir, poslabšanje čir na želodcu: 10–20 mg 1-krat na dan. Običajno trajanje terapije je 6 tednov, po potrebi se lahko podaljša za nadaljnje obdobje do 6 tednov;
poslabšanje razjede dvanajstnika: 10–20 mg enkrat na dan 2–4 tedne. V odsotnosti zadostnega kliničnega učinka lahko potek zdravljenja podaljšamo še za največ 4 tedne;
erozivna gastroezofagealna refluksna bolezen: 10–20 mg enkrat na dan 4–8 tednov. Po potrebi se lahko potek zdravljenja podaljša še za 8 tednov;
vzdrževalno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni: 10–20 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je predpisano individualno, ob upoštevanju bolnikovega stanja;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen: 10–20 mg enkrat na dan. Po lajšanju simptomov bolezni je treba vzeti 10 mg enkrat na dan, kot je potrebno. Če simptomi po štirih tednih jemanja tablet vztrajajo, je priporočljiva dodatna študija bolnika;
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija: začetni odmerek je 60 mg enkrat na dan. Nadalje je odmerek predpisan posamezno: 100 mg 1-krat na dan ali 60 mg 2-krat na dan. Sprejem zdravila Rabelok je treba nadaljevati, dokler ne dosežemo želenega terapevtskega učinka, v nekaterih primerih lahko traja do enega leta;
izkoreninjenje Helicobacter pylori v kombinaciji z antibakterijskimi sredstvi v skladu s posebnim režimom zdravljenja: 20 mg 2-krat na dan 7 dni.

Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično odpovedjo ali v starosti ni treba prilagajati odmerka.

Uporaba tablet Rabelok za zdravljenje otrok, starih 12 let ali več, je indicirana samo za gastroezofagealno refluksno bolezen v odmerku 20 mg enkrat na dan. Trajanje terapije ni daljše od 8 tednov.

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, je namenjena izključno za intravensko uporabo.

Zdravilo Rabelok je predpisano v primeru nezmožnosti peroralnega dajanja rabeprazola bolnikom in kadar njegovo stanje omogoča jemanje tablet, se intravensko dajanje ustavi.

Liofilizat lahko raztopite samo v sterilni vodi za injekcije in 0,9% raztopini natrijevega klorida.

Za brizgalno intravensko dajanje raztopino pripravimo tako, da vsebino viale razredčimo v 5 ml sterilne vode za injekcije. Po raztapljanju liofilizata je treba raztopino injicirati v 5-15 minutah.

Raztopino za intravensko infuzijo pripravimo z mešanjem predhodno raztopljenega liofilizata v 5 ml sterilne vode za injekcije z zadostno količino 0,9% raztopine natrijevega klorida. Trajanje infuzije je 15-30 minut.

Priporočeni odmerek zdravila Rabelok za odrasle: 20 mg enkrat na dan.

Stranski učinki

Ker jemanje zaviralcev protonske črpalke lahko poveča tveganje za zlome kosti, je to treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Rabelok.

Enterično obložene tablete

s strani krvotvornih organov: redko - trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, levkocitoza;
iz prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, napenjanje, zaprtje; redko - riganje, dispepsija, suha usta; redko - motnje okusa, gastritis, stomatitis, anoreksija, hepatitis, zlatenica;
alergijske reakcije: redko - akutne sistemske reakcije, preobčutljivostne reakcije v obliki obraznega edema, eritema;
iz sečnega sistema: redko - okužbe sečil; redko - intersticijski nefritis;
iz živčnega sistema: pogosto - nespečnost; redko - povečana razdražljivost; redko - zaspanost, glavobol, šibkost, omotica, depresija; frekvenca ni ugotovljena - zmeda;
dermatološke reakcije: redko - eritem, izpuščaj; redko - povečano potenje, pruritus, bulozne kožne reakcije; zelo redko - polimorfni eritem, Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
drugi: pogosto - gripi podoben sindrom, bolečine v hrbtu, nespecifična bolečina, astenija; redko - mrzlica, bolečine v prsih, mialgija, artralgija, krči v teletih mišicah, zvišana telesna temperatura, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - zamegljen vid, povečana telesna teža; pogostnost ni znana - periferni edem, hiponatremija, ginekomastija, pri dolgotrajni uporabi - hipomagneziemija.

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo

V kliničnih študijah liofilizata so zabeležili neželene učinke v obliki bolečine (lokalizacija ni določena), zaprtja, faringitisa, napenjanja, okužb. Vzročna povezava med pojavom bolečin v trebuhu, suhih ust, driske, glavobola, omotice, mialgije, artralgije, perifernega edema, povečane aktivnosti jetrnih encimov, jetrne encefalopatije, hepatitisa in uporabe rabeprazola ni bila ugotovljena.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: simptomi prevelikega odmerjanja niso bili ugotovljeni. Obstajajo poročila o minimalnih neželenih učinkih po enkratnem peroralnem vnosu 160 mg rabeprazola, ki ni potreboval zdravniškega posega.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni, zato je priporočljivo simptomatsko zdravljenje. Dializa je nepraktična zaradi visoke stopnje vezave rabeprazola na beljakovine v plazmi.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Rabelok in po njem mora bolnik vsekakor opraviti endoskopski pregled za izključitev maligne novotvorbe, saj lahko uporaba rabeprazola prikrije simptome in podaljša obdobje pravilne diagnoze.

Učinek zdravila ne vpliva na raven obščitničnega hormona, estrogena, testosterona, kortizola, prolaktina, holecistokinina, glukagona, sekretina, folikle stimulirajočih in luteinizirajočih hormonov, renina, rastnega hormona in aldosterona v krvi. Uporaba zdravila Rabelok ne povzroča disfunkcije ščitnice in presnove ogljikovih hidratov.

Študije so potrdile povečano tveganje za zlome zapestja, hrbtenice in kolka, povezane z osteoporozo, pri zdravljenju z zaviralci protonske črpalke. Zlomi se pogosteje pojavijo pri bolnikih, ki se zdravijo z velikimi odmerki in za daljše obdobje (eno leto ali več).

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Rabelok se je priporočljivo izogibati potencialno nevarnim dejavnostim, katerih izvajanje zahteva povečano koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Rabelok je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem.

Če je treba zdravilo predpisati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Rabelok v obliki tablet je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 12 let, liofilizat - mlajših od 18 let.

Uporaba tablet za zdravljenje otrok, starih 12 let ali več, je indicirana samo za gastroezofagealno refluksno bolezen v odmerku 20 mg 1-krat na dan. Trajanje terapije ni daljše od 8 tednov. Za druge indikacije ni podatkov o varnosti in učinkovitosti rabeprazola pri pediatričnih bolnikih.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Tablete Rabelok se previdno uporabljajo pri hudi ledvični odpovedi.

Če je okvarjena funkcija jeter

V skladu z navodili je treba zdravilo Rabelok previdno predpisovati pri hudi jetrni insuficienci.

Pri blagi do zmerni odpovedi jeter so ravni rabeprazola v krvi na splošno višje kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom ni treba prilagajati režima odmerjanja zdravila Rabelok.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z zdravilom Rabelok:

posredni antikoagulanti, diazepam, fenitoin (zdravila, katerih metabolizem poteka z mikrosomsko oksidacijo v jetrih): upočasnijo njihovo izločanje;
natrijev ketokonazol, itrakonazol: lahko znatno zmanjša raven njegove koncentracije v krvni plazmi;
atazanavir: znatno zmanjša njegov učinek, zato ga ni priporočljivo kombinirati z rabeprazolom;
ciklosporin: upočasni vaš metabolizem;
metotreksat: lahko poveča koncentracijo in / ali njegov presnovek in podaljša razpolovni čas;
varfarin: lahko poveča tveganje za krvavitev;
antacidi: prispevajo k pomembnemu zmanjšanju plazemske koncentracije zdravila Rabelok;
digoksin: zmanjša njegovo biološko uporabnost;
klaritromicin: ni klinično pomembne interakcije;
teofilin, varfarin, diazepam, fenitoin (zdravila, katerih presnovo izvajajo izoencimi citokroma P450): po enkratni uporabi se njihove farmakološke lastnosti ne spremenijo.

Analogi

Analogi zdravila Rabelok so Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Rabeloku

Večina redkih ocen o zdravilu Rabelok je pozitivnih. Bolniki kažejo njegovo hitro delovanje po začetku uporabe pri poslabšanju želodčne razjede, pankreatitisa. Zdravilo lajša bolečine v želodcu in nelagodje v obliki slabosti, grenkobe, zgage, občutka teže v želodcu. Ima dolgotrajen učinek terapije. V primerjavi z analogom zdravila (Pariet) avtorji pregledov ugotavljajo prednosti zdravila Rabelok, začenši z nižjimi stroški in pomembnim rezultatom zdravljenja. Bolnikom svetujemo, da med uporabo zdravila upoštevajo strogo dieto.

Cena za Rabelok v lekarnah

Cena zdravila Rabelok za 1 steklenico liofilizata za pripravo raztopine za intravensko uporabo lahko znaša od 518 rubljev za pakiranje tablet (14 kosov) od 10 mg - 322 rubljev, 20 mg - 524 rubljev.