Razo

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Razo: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Razo

Koda ATX: A02BC04

Aktivna sestavina: Rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvajalec: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018

Cene v lekarnah: od 211 rubljev.

Nakup

Razo je sredstvo, ki zmanjšuje izločanje želodčnih žlez.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Razo - enterično obložene tablete: okrogle, bikonveksne; 10 mg - od rožnate do rjavo-roza barve, s črno oznako "RB10" na eni strani, 20 mg - od svetlo rumene do rumene, s črno oznako "RB20" na eni strani; prerez tablete prikazuje skoraj belo jedro.

Pakiranje tablet: polimerne pločevinke s prvo kontrolo odpiranja - 15 in 30 kosov, pretisni omoti - 15 kosov, 1 pločevinka ali 1-2 pretisni omoti so pakirani v kartonski škatli.

Zdravilna učinkovina: natrijev rabeprazol, 1 tableta - 10 ali 20 mg.

Dodatne komponente in njihova vsebnost v tabletah (10/20 mg):

pomožne snovi: manitol - 48,505 / 97,01 mg, težki magnezijev oksid - 20/40 mg, nizko substituirana hiproloza - 7,2 / 14,4 mg, hipromeloza 5 cps - 1,5 / 3 mg, magnezijev stearat - 1,125 / 2, 25 mg, natrijev lavril sulfat - 0,9 / 1,8 mg, smukec - 0,77 / 1,54 mg;
lupina: zein - 2,45 / 4,9 mg, trietil citrat - 0,25 / 0,49 mg;
enterična lupina: metakrilna kislina in etil akrilatni kopolimer [1: 1] (kopolimer metakrilne kisline, tip C) - 12,05 / 19,28 mg, trietil citrat - 1,2 / 1,92 mg, smukec - 0,65 / 1, 04 mg.

Barvilo v ovojnici tablete:

10 mg: Opadrai roza O3B54475 - 2,7 mg (hipromeloza 6 CP - 62,5%, makrogol-400 - 6,25%, titanov dioksid E171 - 28,7%, železovo barvilo rdeči oksid E172 - 2,55%;
20 mg: rumen opadry OY-52945 - 5,05 mg (hipromeloza 5 cP - 63,65%, makrogol-400 - 6,3%, titanov dioksid E171 - 28,55%, železovo barvilo rumeni oksid E172 - 1,5 %).

Sestava črnila, uporabljenega za napis na tabletah:

10 mg: izopropil alkohol - 26,882%, propilenglikol - 2%, šelak glazura 45% - 44,467%, n-butanol - 2,242%, koncentrirana raztopina amoniaka 28% - 1%, železovo barvilo črni oksid E172 - 23,409%;
20 mg: izopropil alkohol - 3%, propilen glikol - 4%, glazura šelak 45% - 59%, n-butanol - 7%, koncentrirana raztopina amoniaka 28% - 1%, titanov dioksid E171 - 5%, denaturirani etanol - 6%, barvilo rdeče očarljivo E129 - 15%.

Farmakološke lastnosti

Rabeprazol je zaviralec protonske črpalke; snov, ki lahko zmanjša izločanje želodčnih žlez.

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja

Rabeprazol spada v skupino antisekretornih spojin, ki so kemično substituirani benzimidazoli. Snov zavira aktivnost encima H + / K + -ATPaza in s tem blokira končno stopnjo sinteze klorovodikove kisline. Ta učinek zdravila je odvisen od odmerka in ne glede na dražljaj vodi do zaviranja ne samo bazalnega, temveč tudi spodbudnega izločanja klorovodikove kisline. Ker je rabeprazol šibka baza, se ne glede na odmerke hitro absorbira in koncentrira v kislem okolju parietalnih celic.

Antisekretorna aktivnost

Antisekretorni učinek se razvije v 1 uri po jemanju zdravila v odmerku 20 mg. 23 ur po zaužitju prvega odmerka je zaviranje spodbujenega in bazalnega izločanja klorovodikove kisline 82% oziroma 62%. Ta farmakološki učinek traja do 48 ur, kar za približno 1 uro presega pričakovane parametre, ki temeljijo na podatkih o razpolovni dobi. Razlaga tega učinka temelji na dolgoročni vezavi rabeprazola na H + / K + -ATPazo želodčnih parietalnih celic. Inhibitorni učinek zdravila na izločanje klorovodikove kisline doseže svoj vrhunec po 3 dneh jemanja rabeprazola. Po preklicu se izločevalna aktivnost obnovi za 142 dni.

Vpliv na celice, podobne enterohromafinu

Izvedene so bile primerjalne študije, v katerih je sodelovalo več kot 500 bolnikov v obdobju do 8 tednov. Nekateri so prejemali rabeprazol, drugi pa referenčno zdravilo. Glede na rezultate, ki temeljijo na študiji biopsije fundusa in antruma želodca, ni prišlo do sprememb razširjenosti okužbe s Helicobacter pylori, resnosti gastritisa, morfološke strukture celic, podobnih enterohromafinu (ECL), metaplazije črevesja in pogostnosti atrofičnega gastritisa.

V drugi študiji, v kateri je sodelovalo 400 bolnikov, ki so prejemali rabeprazol v dnevnem odmerku 10 ali 20 mg v obdobju do enega leta, je bilo ugotovljeno, da se incidenca hiperplazije ne razlikuje od pojavnosti bolnikov, ki so prejemali 20 mg omeprazola na dan. Prav tako pri podganah niso opazili primerov adenomatoznih sprememb ali karcinoidnih tumorjev.

Vpliv na koncentracijo gastrina v serumu

V začetni fazi uporabe rabeprazola se zaradi njegovega zaviralnega učinka na izločanje klorovodikove kisline v krvnem serumu koncentracija gastrina poveča. Običajno se vrne na izhodišče v 1-2 tednih po prekinitvi zdravljenja.

Drugi učinki

Pri jemanju rabeprazola peroralno v odmerku 20 mg / dan 2 tedna ni prišlo do negativnega vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, delovanje ščitnice, pa tudi na koncentracijo v krvi rastnega hormona, luteinizirajočega hormona, folikle stimulirajočega hormona, aldosterona, renina, estrogena, prolaktina, testosterona, sekretin, kortizol, glukagon, obščitnični hormon.

Trenutno ni dokazov, da zdravilo povzroča sistemske učinke na centralni živčni, dihalni in kardiovaskularni sistem.

Farmakokinetika

Rabeprazol se močno absorbira. Najvišja koncentracija (C _max) doseže v 3,5 urah. Spremembe C _max in AUC (vrednosti površine pod krivuljo koncentracija-čas) so linearne v območju odmerkov 10–40 mg.

Zdravilo se presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP3A in CYP2C9. Biološka uporabnost po večkratni uporabi se ne poveča in znaša 52%.

Povezava s plazemskimi beljakovinami je 97%. Skupni očistek je 3,8 ml / min / kg. T1 / 2 (razpolovna doba) - 0,7-1,5 ure.

Pri bolnikih z jetrno insuficienco se AUC poveča dvakrat, T½ pa 2-3 krat.

Čas jemanja zdravila in antacidov ne vpliva na absorpcijo rabeprazola. Mastna hrana upočasni njegovo absorpcijo za vsaj 4 ure, vendar se stopnja absorpcije in največja koncentracija ne spremenita.

Izločanje rabeprazola: 10% - skozi črevesje, 90% - skozi ledvice v obliki dveh presnovkov: karboksilne kisline (M6) in konjugata merkapturne kisline (M5).

Polimorfizem CYP2C19

Pri bolnikih s počasno presnovo CYP2C19 se AUC po enem tednu jemanja v dnevnem odmerku 20 mg poveča za 1,9-krat, T½ za 1,6-krat, C _max za 40% v primerjavi z enakimi parametri pri bolnikih, ki so "hitri metabolizatorji ".

Starejši bolniki

Pri starejših se rabeprazol nekoliko počasneje izloča. Po tedenskem jemanju zdravila v dnevnem odmerku 20 mg v enem odmerku imajo približno 2-krat večjo AUC in 60% povečano C _max v primerjavi z zdravimi mladimi prostovoljci.

Znakov in simptomov kumulacije rabeprazola niso opazili.

Odpoved jeter

Bolniki s kronično cirozo jeter v fazi dekompenzacije dobro prenašajo rabeprazol v dnevnem odmerku 20 mg. Vendar imajo v primerjavi z zdravimi prostovoljci približno 50% povečano C _max in 2-kratno AUC.

Ledvična odpoved

Ob stabilni ledvični odpovedi v končni fazi (očistek kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²) pri bolnikih, ki potrebujejo vzdrževalno hemodializo, sta C _max in AUC rabeprazola približno 35% nižja kot pri zdravih prostovoljcih, vendar se izločanje zdravilne učinkovine Razo podobno.

Očistek zdravila pri bolnikih z ledvično boleznijo, ki potrebujejo hemodializo, je približno 2-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Razpolovni čas pri zdravih prostovoljcih je bil v povprečju 0,82 ure, pri bolnikih med hemodializo - 0,95 ure, po hemodializi - 3,6 ure.

Indikacije za uporabo

peptični ulkus dvanajstnika v akutni fazi;
anastomotski čir;
peptični ulkus v akutni fazi;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;
refluksni ezofagitis;
peptični ulkus in erozivna gastroezofagealna refluksna bolezen (vključno s podpornim zdravljenjem);
Zollinger-Ellisonov sindrom;
druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija.

Tablete Razo se uporabljajo tudi v kombiniranem zdravljenju kroničnega gastritisa, čirja na želodcu in 12-krat na dvanajstniku za izkoreninjenje bakterij Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

starost do 12 let;
nosečnost;
obdobje dojenja;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila (tako aktivno kot pomožno) ali druge substituirane benzimidazole.

Zdravilo Razo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju otrok, starejših od 12 let, bolnikov s hudo okvaro ledvic / jeter.

Navodila za uporabo zdravila Razo: način in odmerjanje

Razo se jemlje peroralno. Tablete je treba pogoltniti cele, ne drobiti ali žvečiti. Čas dneva in vnos hrane nimata klinično pomembnega vpliva na aktivnost rabeprazola.

Standardni odmerek zdravila Razo za različne indikacije za odrasle:

refluksni ezofagitis: 10 ali 20 mg enkrat na dan. Trajanje terapije je običajno 4-8 tednov, v nekaterih primerih se podaljša na 12-16 tednov;
anastomotski čir in poslabšanje želodčne razjede: 10 ali 20 mg 1-krat na dan. Trajanje terapije je običajno 6 tednov, v nekaterih primerih se podaljša na 12 tednov;
poslabšanje razjede dvanajstnika: 20 mg enkrat na dan (pri nekaterih bolnikih je lahko učinkovit dnevni odmerek 10 mg). Potek terapije je 2–4 tedne, po potrebi se lahko poveča na 6–8 tednov;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen: 10 ali 20 mg enkrat na dan. Po lajšanju simptomov zdravljenje z zdravilom nadaljujemo v dnevnem odmerku 10 mg, da preprečimo ponovitev bolezni. Če po 4 tednih jemanja zdravila Razo simptomi bolezni ne izginejo, so potrebne dodatne raziskave;
izkoreninjenje Helicobacter pylori: 20 mg 2-krat na dan 7 dni kot del terapije proti Helicobacter pylori (po shemi, ki jo določi zdravnik);
Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja s patološko hipersekrecijo: v posameznem odmerku. Na začetku zdravljenja se običajno predpiše 60 mg enkrat na dan, nato pa se praviloma odmerek poveča z jemanjem 100 mg 1-krat na dan ali 60 mg 2-krat na dan (če je bolj primeren delni odmerek zdravila Razo). Trajanje sprejema je odvisno od posamezne klinične potrebe, tečaj lahko traja do 1 leta;
erozivna gastroezofagealna refluksna bolezen (GERB): zdravljenje - 10 ali 20 mg enkrat na dan 4-8 tednov, v nekaterih primerih se potek poveča na 12-16 tednov; vzdrževalno zdravljenje - 10 ali 20 mg 1-krat na dan, trajanje terapije se določi individualno.

Otroci, stari od 12 let, predpišejo tablete Razo samo za GERB. Ustrezen odmerek za njihovo starost je 20 mg enkrat na dan. V otroštvu se zdravilo lahko uporablja do 8 tednov.

Stranski učinki

Razo običajno dobro prenaša. Neželeni učinki, če sploh, so pogosto blagi do zmerni in prehodni.

Spodaj so navedeni neželeni učinki, razvrščeni po pogostnosti razvoja, kot sledi: zelo pogosto -> 1/10, pogosto - od 1/10 do 1/100, redko - od 1/100 do 1/1000, redko - od 1/1000 do 1/10 000, zelo redko - <1/10 000:

instrumentalni in laboratorijski podatki: redko - hipomagneziemija, levkocitoza, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
koža in podkožje: redko - bulozni izpuščaji, urtikarija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom (hud multiformni eritem, za katerega so značilni pojav mehurjev in madežev na sluznicah in koži, ki jih spremljajo visoka telesna temperatura in bolečine v sklepih);
prebavni sistem: pogosto - suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska / zaprtje; redko - zlatenica, hepatitis; pri bolnikih z jetrno cirozo - jetrna encefalopatija;
živčni sistem: redko - glavobol, omotica;
ledvice in sečila: zelo redko - intersticijski nefritis;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko - mialgija, artralgija;
drugi: povečano tveganje za zlome kosti.

Preveliko odmerjanje

O naključnem ali namernem prevelikem odmerjanju zdravila Razo praktično ni podatkov. Znani so primeri jemanja zdravila v odmerku 160 mg enkrat ali 60 mg 2-krat na dan. Neželeni učinki so bili minimalni, reverzibilni in niso zahtevali zdravniškega posredovanja.

Za zdravilo ni posebnega protistrupa. Rabeprazol se dobro veže na beljakovine v plazmi, zato se med dializo slabo izloča. Zdravljenje motenj zaradi prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno.

Posebna navodila

Izboljšanje bolnikovega stanja med zdravljenjem z zdravilom Razo ne izključuje prisotnosti malignih novotvorb v želodcu. Poleg tega lahko zdravilo prikrije simptome, kar onemogoča pravočasno diagnozo. V zvezi s tem je pred in po koncu zdravljenja nujno indiciran endoskopski pregled.

Opazovalne študije so pokazale, da zdravljenje z zaviralci protonske črpalke pri bolnikih z osteoporozo poveča tveganje za zlome zapestja, kolka in hrbtenice. Ljudje, ki ta zdravila dolgo (več kot 1 leto) prejemajo v velikih odmerkih, imajo večjo verjetnost zlomov.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Na podlagi podatkov o značilnostih farmakodinamike in profilu neželenih učinkov rabeprazola se zdi, da je možnost negativnega vpliva zdravila Razo na hitrost reakcije in pozornost izredno majhna. Vendar pa je treba bolnike, pri katerih zdravilo povzroča omotico in / ali zaspanost, med zdravljenjem opustiti iz vožnje vozil in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatkov o varnosti / učinkovitosti rabeprazola med nosečnostjo ni. V reproduktivnih študijah, opravljenih na zajcih in podganah, niso našli znakov oslabljene plodnosti in razvojnih okvar ploda, vendar je bilo ugotovljeno, da pri podganah povzročitelj v majhnih količinah prodre skozi placentno pregrado. V zvezi s tem Razo ni predpisan za nosečnice.

Ni znano, ali se rabeprazol izloča v materino mleko. Ustreznih študij pri doječih ženskah niso izvedli. Vendar je bilo zdravilo odkrito v mleku podgan, zato Razo ni predpisano za ženske, ki dojijo.

Pediatrična uporaba

V skladu z navodili je zdravilo Razo kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 12 let.

Pri otrocih, starejših od 12 let, sta bili ugotovljeni varnost in učinkovitost uporabe zdravila le za kratkotrajno (do 8 tednov) zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni. Za druge indikacije Razo ni predpisan zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Razo je treba uporabljati previdno pri hudi ledvični odpovedi. Prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Razo je treba uporabljati previdno pri hudi jetrni insuficienci.

Bolniki s hudo okvarjenim delovanjem jeter morajo biti ob prvem dajanju zdravila pod zdravniškim nadzorom. Imajo približno 2-krat višjo AUC rabeprazola v primerjavi z zdravimi prostovoljci, vendar prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih odmerka zdravila Razo ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Med sočasno uporabo zdravila Razo s hrano, tekočimi antacidi ter amoksicilinom in drugimi zdravili ni bilo klinično pomembnih reakcij medsebojnega delovanja, če se presnavljajo v jetrih s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P ₄₅₀, kot so varfarin, teofilin, diazepam in fenitoin.

S kombinirano uporabo rabeprazola in klaritromicina v krvni plazmi se koncentracije povečajo: za 24% - rabeprazol, za 50% - aktivni presnovek klaritromicina. Ta učinek se uporablja pri terapiji za izkoreninjenje bakterij Helicobacter pylori.

Rabeprazol spodbuja izrazito in dolgoročno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline, zato vpliva na delovanje zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti želodčne vsebine. Na primer, pri zdravih prostovoljcih je rabeprazol zvišal najnižjo koncentracijo digoksina za 22% in zmanjšal koncentracijo ketokonazola v plazmi za 30%. V zvezi s tem je pri predpisovanju takšnih kombinacij potrebna prilagoditev odmerka.

Razo poveča koncentracijo metotreksata in njegovega aktivnega presnovka (hidroksimetotreksat) ter podaljša čas njihovega izločanja.

Pri zdravih prostovoljcih, ki so sočasno prejemali 400 mg atazanavirja z lansoprazolom v odmerku 60 mg enkrat na dan ali 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja z omeprazolom v odmerku 40 mg enkrat na dan, je znatno zmanjšanje učinka atazanavirja, katerega absorpcija je odvisna od pH … Zato atazanavirja ni priporočljivo uporabljati sočasno z zaviralci protonske črpalke, vključno z rabeprazolom.

Analogi

Analogi Raza so: Bereta, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Ontaym, Noflux, Rabelok.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° С, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti tablet v pretisnih omotih je 3 leta, v bankah - 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Razu

Na specializiranih medicinskih forumih je o Razu le malo mnenj. Bolniki potrjujejo učinkovitost zdravila: učinkovito odpravlja bolečino in težo v želodcu, zgago, cmok v grlu, splošno šibkost in druge simptome, povezane s patološko hipersekrecijo.

Pomanjkljivosti zdravila mnogi pripisujejo visokim stroškom v primerjavi z nekaterimi drugimi zdravili, ki vsebujejo rabeprazol kot aktivno snov.