Zemplar

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zemplar: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zemplar

Koda ATX: H05BX02

Aktivna sestavina: Parikalcitol (Parikalcitol)

Producent: AbbVi LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 10.07.2018

Cene v lekarnah: od 5300 rubljev.

Nakup

Zemplar je zdravilo, ki uravnava presnovo kalcija in fosforja.

Oblika in sestava izdaje

kapsule: mehke želatinaste, ovalne oblike, napolnjene z brezbarvno ali rumenkasto tekočino brez vidnih vključkov; v odmerku 1 mcg - siva, z odtisom ZA in logotipom proizvajalca; v odmerku 2 μg - svetlo rjava, z odtisom ZF in logotipom proizvajalca; v odmerku 4 mcg - svetlo rumena, s pretiskom ZK in logotipom proizvajalca (7 ali 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti);
raztopina za intravensko (i / v) dajanje: bistra, brezbarvna tekočina brez vidnih vključkov (v odmerku 5 μg, 1 ali 2 ml, v odmerku 2 μg, po 1 ml v brezbarvnih steklenih ampulah s prelomno točko; 5 ampule v plastičnem pladnju, 1 paleta v kartonski škatli ali 5 ampulov v kartonski škatli z pregradami).

Sestava 1 kapsule:

aktivna snov: paricalcitol - 1, 2 ali 4 mcg;
pomožne sestavine: želatina, butilhidroksitoluen, glicerol, etanol, titanov dioksid, srednjeverižni trigliceridi, prečiščena voda; za odmerek 1 mcg - črni železov oksid; za odmerek 2 μg - železovo barvilo rumeni oksid, železovo barvilo rdeči oksid; za odmerek 4 μg - železov oksid rumeni oksid;
črno črnilo Opakod WB: izopropanol, polivinil acetat ftalat, propilen glikol, makrogol 400, železovo črno oksid, amonijev hidroksid (28%), etanol, voda.

Sestava 1 ml raztopine:

aktivna snov: paricalcitol - 2 ali 5 mcg;
pomožne sestavine: etanol (95%), propilenglikol, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Parikalcitol je sintetični analog kalcitriola (biološko aktivnega vitamina D). Njegova struktura vsebuje modifikacije obroča A (19-nor) in stranske verige (D2), ki določajo selektivnost paricalcitola v tkivih in organih. Zaradi tega paricalcitol selektivno aktivira receptorje vitamina D (PBD) v obščitničnih žlezah, ne da bi povečal njihovo aktivnost v črevesju in ima šibkejši učinek na resorpcijo kosti.

Z aktiviranjem receptorjev v obščitničnih žlezah, ki so občutljive na kalcij, paricalcitol zmanjša raven obščitničnega hormona (PTH), zavira proliferacijo obščitničnih žlez in zavira sintezo in izločanje PTH. Zdravilo ima minimalen učinek na raven fosforja in kalcija, lahko deluje neposredno na kostne celice. Popravek patoloških ravni PTH in normalizacija homeostaze fosforja in kalcija zaradi uporabe paricalcitola prispeva k terapiji in preprečevanju bolezni kostnega tkiva, povezanih z presnovnimi motnjami zaradi kronične ledvične bolezni (CKD).

Za sekundarni hiperparatiroidizem je značilno povečanje vsebnosti PTH zaradi neustreznega povečanja ravni aktivnega vitamina D, sintetiziranega v koži, in vnosa v telo s hrano. Vitamin D se s pomočjo zaporedne hidroksilacije v jetrih in ledvicah spremeni v aktivno obliko, ki sodeluje z receptorji vitamina D. V aktivni obliki vitamin D spodbuja delovanje receptorjev vitamina D v črevesju, obščitničnih žlezah, ledvicah in kostnem tkivu (s čimer ohranja delovanje obščitničnih žlez in homeostaze fosforja in kalcij), v številnih drugih tkivih, vključno z imunskimi celicami, prostato in endotelijem. Za ustrezno osteogenezo je potrebna aktivacija receptorja. V primeru odpovedi ledvic se aktiviranje vitamina D zatre, kar vodi do zvišanja ravni PTH,razvoj sekundarnega hiperparatiroidizma in okvarjene homeostaze fosforja in kalcija. Zmanjšanje aktivne oblike vitamina D, opaženo v zgodnjih fazah KLB, skupaj s povečanjem aktivnosti PTH, ki je pogosto pred spremembami v serumskem nivoju fosforja in kalcija, lahko povzroči spremembe v hitrosti kostne obnove z nadaljnjim razvojem ledvične osteodistrofije.

Zmanjšane ravni PTH pri KLB pozitivno vplivajo na kostni metabolizem, aktivnost kostne alkalne fosfataze (ALP) in kostno fibrozo. Sočasna uporaba aktivnega vitamina D lahko poveča raven fosforja in kalcija. Zaradi selektivnega delovanja na receptorje vitamina D paricalcitol učinkovito znižuje raven PTH, normalizira presnovo v kostnem tkivu, preprečuje in odpravlja posledice pomanjkanja aktivacije receptorjev vitamina D, ne da bi pomembno vplival na raven fosforja in kalcija.

Farmakokinetika

Kapsule Zemplar se dobro absorbirajo v prebavnem traktu. Pri peroralnem jemanju 0,24 μg / kg pri zdravih prostovoljcih je absolutna biološka uporabnost paricalcitola ~ 72%, največja koncentracija v plazmi (C _max) je 0,63 ng / ml, čas doseganja največje koncentracije (T _max) pa je 3 ure, površina pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija-čas" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Pri bolnikih na hemodializi in peritonealni dializi je povprečna absolutna biološka uporabnost paricalcitola 79 oziroma 86%. Glede na rezultate raziskav je bilo ugotovljeno, da kazalniki C _max in AUC (0 → ∞) pri jemanju paricalcitola z mastno hrano v primerjavi z jemanjem na tešče se ne spremenita, zato lahko kapsule Zemplar jemljete ne glede na prehrano.

C _max in AUC (0 → ∞) pri zdravih prostovoljcih se sorazmerno povečata, če zdravilo uporabljamo v odmerkih od 0,06 do 0,48 μg / kg. Ponavljajoči se vnos Zemplarja vsak dan ali trikrat na teden 7 dni doseže konstantno koncentracijo paricalcitola in se v prihodnosti ne spremeni. Pri večkratnem dnevnem dajanju paricalcitola pri bolnikih s 4. stopnjo kronične ledvične bolezni je bila tudi raven AUC (0 → ∞) nekoliko nižja kot po enkratnem odmerku.

V 2 urah po intravenskem dajanju raztopine Zemplar v obliki bolusa v odmerkih od 0,04 do 0,24 μg / kg koncentracija aktivne snovi hitro upada, nadalje se njeno zmanjšanje pojavlja linearno, s povprečnim razpolovnim časom (T½) ~ 15 ur. Pri ponavljajočih se infuzijah ni znakov kopičenja paricalcitola.

Glavne farmakokinetične značilnosti zdravila Zemplar:

porazdelitev:> 99% paricalcitola se veže na beljakovine v plazmi. Povprečni volumen porazdelitve paricalcitola, če ga jemljemo peroralno: v odmerku 0,24 μg / kg pri zdravih prostovoljcih - 34 litrov; po zaužitju 4 mcg pri bolnikih s 3. stopnjo BKN in 3 mcg pri bolnikih s 4. stopnjo BKP ~ 44–46 litrov. Volumen porazdelitve paricalcitola z intravenskim bolusnim dajanjem raztopine v ravnotežnem stanju pri zdravih ljudeh je ~ 23,8 litra. Pri bolnikih s 5. stopnjo kronične ledvične bolezni, ki so na hemodializi ali peritonealni dializi, je obseg porazdelitve paricalcitola v odmerku 0,24 mcg / kg v povprečju 31–35 litrov;
presnova: pri peroralnem jemanju (odmerek 0,48 μg / kg) se paricalcitol v veliki meri presnovi, le 2% odvzetega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki skozi črevesje, prisotnost prvotnega zdravila v urinu ni določena. Pri intravenski uporabi se paricalcitol presnavlja pod vplivom različnih jetrnih in zunajhepatičnih encimov; v urinu in blatu najdemo več presnovkov prvotnega zdravila; nespremenjenega paricalcitola v urinu ne zaznamo;
izločanje: paricalcitol se izloča predvsem zaradi hepatobilarnega izločanja, T½ pri zdravih prostovoljcih je v povprečju 5-7 ur; peroralno dajanje - do 70% presnovkov se izloči z blatom, 18% pa z urinom; bolusna intravenska injekcija - ~ 63% zdravila se izloči z blatom in 19% z urinom.

Indikacije za uporabo

kapsule: preprečevanje in zdravljenje sekundarnega hiperparatiroidizma, ki se razvije v stopnjah 3–4 KLB, pa tudi pri bolnikih s 5. stopnjo KBK, ki so na hemodializi ali peritonealni dializi;
raztopina za intravensko uporabo: preprečevanje in zdravljenje sekundarnega hiperparatiroidizma, ki se razvije v 5. stopnji sindroma kronične ledvične bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

hiperkalciemija;
hipervitaminoza D;
zapletena uporaba z derivati vitamina D in / ali fosfati;
obdobje dojenja (dojenja);
otroci in mladostniki do 18 let;
povečana individualna občutljivost na katero koli komponento.

Previdno je priporočljivo, da Zemplar uporabljate skupaj s srčnimi glikozidi.

Navodila za uporabo Zemplarja: način in odmerjanje

Kapsule

Zemplar se jemlje peroralno, vnos zdravila ni odvisen od prehrane.

Za zdravljenje stopnje 3-4 KBK se kapikale paricalcitol jemljejo enkrat na dan, vsak dan ali 3-krat na teden (največ 1 dan kasneje). Hkrati so povprečni tedenski odmerki za oba režima terapije enaki. Kljub podobnim režimom odmerjanja je zaželeno vsakodnevno dajanje zdravila, saj zmanjšuje tveganje za nenamerno prekinitev režima zdravljenja in prispeva k večji privrženosti bolnikov terapiji.

Začetni odmerek Zemplarja na ravni začetne koncentracije PTH:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): z dnevnim vnosom - 1 μg, z vnosom 3-krat na teden - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): z dnevnim vnosom - 2 μg, z vnosom 3-krat na teden - 4 μg.

Titriranje odmerka se opravi individualno in je odvisno od izhodiščne koncentracije PTH v plazmi / serumu in podatkov o spremljanju ravni fosforja in kalcija v serumu.

V obdobju po začetku jemanja kapsul paricalcitol, med titracijo odmerka in v primeru sočasne uporabe močnih zaviralcev P450 3A je treba skrbno spremljati koncentracijo fosforja in kalcija v serumu. Če odkrijemo hiperkalciemijo ali v primeru stabilnega povečanja produkta Ca (kalcija) × P (fosforja), moramo zmanjšati odmerek zdravil, ki vežejo fosfat, ki vsebujejo kalcij, ali jih prenehati jemati. Druga možnost je dovoljeno zmanjšanje odmerka paricalcitola v kapsulah ali začasna prekinitev zdravljenja. Na koncu odmora se zdravilo nadaljuje z manjšim odmerkom po doseganju ciljne serumske ravni fosforja in kalcija ter produkta Ca × P.

Pri 5. stopnji sindroma kronične ledvične bolezni se kapsule Zemplar jemljejo trikrat na teden, vendar ne pogosteje kot po enem dnevu. Začetni odmerek paricalcitola v kapsulah določimo s formulo: paricalcitol (μg) = IPTH (osnovni paratiroidni hormon) (pg / ml) / 60 ali IPTH (pmol / L) / 7.

Titriranje odmerka paricalcitola v kapsulah se izvaja individualno in je odvisno od ravni iPTH ter serumskih koncentracij fosforja in kalcija. Priporočljivo je izbrati odmerek po naslednji formuli: titrirani odmerek (μg) = IPTH glede na zadnjo meritev (pg / ml) / 60.

Po začetku zdravljenja, med titracijo odmerka in sočasni uporabi z močnimi zaviralci P450 3A je treba skrbno spremljati koncentracijo fosforja in kalcija v serumu. S povečanjem ravni kalcija v serumu ali produkta Ca × P ob hkratnem prejemanju vezalcev fosfatov, ki vsebujejo kalcij, je treba odmerek slednjega zmanjšati ali ukiniti. Dovoljena je uporaba fosfatnih zdravil, ki ne vsebujejo kalcija. Če je raven kalcija v serumu> 11 mg / dl ali izdelek Ca × P> 70 mg / dl, je treba odmerek zdravila zmanjšati za 2–4 mcg glede na zadnjo izračunano formulo IPTH / 60. Če je potrebna dodatna prilagoditev odmerka paricalcitola v kapsulah, ga je dovoljeno zmanjšati ali prenehati jemati zdravilo za čas normalizacije kazalcev. Ko se raven PTH približa zahtevani ravni, bo za dosego stabilne ravni PTH morda potrebna majhna prilagoditev posameznega odmerka. Če se ravni PTH, fosforja ali kalcija spremljajo manj kot enkrat na teden, sta sprejemljiva nižji začetni odmerek in manjša sprememba odmerka med titracijo.

Po kliničnih študijah je bil pri uporabi Zemplarja 3-krat na teden povprečni odmerek: v 1. tednu - 11,2 μg; povprečni tečaj - 6,3 mcg; maksimalno varno - 32 mcg.

Rešitev

Raztopina Zemplar se običajno vbrizga v veno s hemodializnim katetrom. Če bolnik nima hemodializnega katetra, lahko raztopino injiciramo intravensko, počasi (vsaj 30 sekund), da zmanjšamo bolečino zaradi infuzije.

Pred uvedbo ampule z zdravilom Zemplar je treba pregledati tuje vključke in razbarvanje. Uporabite lahko samo bistro, brezbarvno raztopino brez vidnih nečistoč. Neuporabljeni ostanek zdravila je treba odstraniti.

Začetni odmerek, možnosti izračuna (uporabljen kot bolus med dializo, vendar ne pogosteje kot enkrat na 2 dni):

po telesni masi: 0,04–0,1 μg / kg, kar ustreza vrednosti enkratnega odmerka v območju 2,8–7 μg;
po iPTH (metoda druge generacije se uporablja pri pacientih s 5. stopnjo BKB): po formuli - iPTG (str / ml) / 80

Po kliničnih študijah je največji varni odmerek dosegel 40 μg.

Splošno sprejete ciljne vrednosti za PTH pri dializnih bolnikih s končno odpovedjo ledvic presegajo zgornjo mejo normale (ULN) pri bolnikih brez uremije za največ 1,5-3 krat (150-300 pg / ml). Da bi dosegli takšne kazalnike, je treba skrbno spremljati ravni PTH in odmerke individualno titrirati.

Vsaka sprememba odmerka zahteva pogosto določanje koncentracije fosforja in kalcija v serumu (popravljeno zaradi hipoalbuminemije). V primeru stalnega povečevanja koncentracije fosforja (> 6,5 mg / dl) ali povečanja popravljene ravni kalcija (> 11,2 mg / dl) je treba odmerek zdravila zmanjševati, dokler se ti kazalniki ne normalizirajo. V primeru stalnega povečanja Ca × P (> 75) ali hiperkalciemije je treba odmerek zdravila zmanjšati ali ukiniti, dokler se ti parametri ne normalizirajo; priporočljivo je nadaljevati zdravljenje s paricalcitolom z manjšim odmerkom. Če bolnik prejme zdravila, ki vsebujejo kalcij, ki vežejo fosfate, je priporočljivo zmanjšati njihov odmerek, začasno preklicati ali preiti na analoge, ki ne vsebujejo kalcija. Ker se ravni PTH zmanjšujejo kot odziv na zdravljenje, bo morda treba zmanjšati odmerek paricalcitola.

Kadar ni mogoče doseči ustreznega odziva, lahko odmerek Zemplarja vsake 2-4 tedne povečamo za 2-4 mcg. V primeru zmanjšanja ravni PTH <150 pg / ml je potrebno zmanjšanje odmerka zdravila.

Stranski učinki

Lestvica pogostosti pojavljanja neželenih učinkov: zelo pogosto - ≥ 0,1; pogosto - 0,01-0,1; redko - 0,001–0,01; redko - 0,0001-0,001; izjemno redki - <0,00001, vključno s posameznimi sporočili.

Kapsule

Neželeni učinki organov in sistemov pri bolnikih s 3-4.

imunski sistem: redko - preobčutljivost;
živčni sistem: redko - omotica, izkrivljen okus (disgevzija);
prebavni trakt (GIT): pogosto - nelagodje v nadželodčnem predelu; redko - suhost ustne sluznice, zaprtje;
koža in podkožje: pogosto - izpuščaj; redko - urtikarija, srbenje kože;
mišično-skeletni sistem: redko - mišični krči;
podatki iz laboratorijskih in instrumentalnih študij: redko - odstopanje od norme kazalnikov aktivnosti jetrnih encimov.

V skladu s kliničnimi študijami neželeni učinki organov in sistemov pri bolnikih s 5. stopnjo kronične ledvične bolezni:

presnova: pogosto - hipokalcemija, hiperkalciemija;
živčni sistem: pogosto - omotica;
Prebavni trakt: pogosto - zmanjšan apetit, GERB (gastroezofagealna refluksna bolezen), driska;
koža in podkožje: pogosto - akne;
mlečne žleze in genitalije: pogosto - občutljivost dojk.

Rešitev

Neželeni učinki organov in sistemov, ki so morda povezani z uporabo raztopine Zemplar:

okužbe: redko - nazofaringitis, gripa, pljučnica, okužbe zgornjih dihal, vaginalne okužbe, sepsa;
hematopoetski sistem: redko - anemija, limfadenopatija, levkopenija;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije; pogostnost neznana - urtikarija, edem grla, angioedem;
kardiovaskularni sistem: redko - občutek palpitacij, atrijska fibrilacija, zvišanje / zmanjšanje krvnega tlaka, aritmija, srčni zastoj;
endokrini sistem: pogosto - hipoparatiroidizem; redko - hiperparatiroidizem;
metabolizem: pogosto - hiperfosfatemija, hiperkalciemija; redko - hiperkalemija, hipokalcemija;
novotvorbe: redko - rak dojke;
živčni sistem: pogosto - glavobol, izkrivljanje okusa (disgevzija); redko - omotica, akutne cerebrovaskularne nesreče, hipestezija, parestezija, mioklonus, omedlevica, zmedenost, vznemirjenost, živčnost, nemir, nespečnost, prehodni ishemični napad, delirij; pogostnost neznana - pomanjkanje odzivov na dražljaje;
čutni organi: redko - nelagodje v ušesih, glavkom, konjunktivitis; pogostnost neznana - pordelost oči;
Prebavni trakt: pogosto - zaprtje, driska, prebavne krvavitve; redko - suha usta, slabost / bruhanje, kolitis, nelagodje v nadželodčnem predelu, gastritis, črevesna ishemija, disfagija, rektalna krvavitev;
koža in podkožje: pogosto - srbenje; redko - izpuščaj, mehurji, hirzutizem, alopecija, nočno znojenje, srbeč izpuščaj, pekoč občutek na koži;
mišično-skeletni sistem: redko - togost sklepov, mialgija, artralgija, trzanje mišic;
mlečne žleze in genitalije: redko - erektilna disfunkcija, občutljivost dojk;
laboratorijski podatki: redko - povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ACT), odstopanje laboratorijskih parametrov od norme, povečanje časa krvavitve, zmanjšanje telesne teže;
druge reakcije: pogosto - bolečina na mestu injiciranja, mrzlica, vročina; redko - utrujenost, astenija, slabo počutje, žeja, edemi (vključno s perifernimi), motnje hoje, nelagodje / bolečina v prsih, podplutbe na mestu injiciranja, bolečina.

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o primerih parenteralnega prevelikega odmerjanja paricalcitola.

Simptomi prevelikega odmerjanja paricalcitola pri peroralnem jemanju (kapsule) so: hiperkalciemija, hiperkalciurija, hiperfosfatemija in pretirano zaviranje izločanja PTH. Simptomi so v celoti podobni simptomom prevelikega odmerjanja vitamina D: šibkost, glavobol, zaspanost, slabost / bruhanje, suha usta, zaprtje, bolečine v mišicah, bolečine v kosteh in trebuhu, kovinski okus v ustih, anoreksija, nelagodje v želodcu.

V primeru prevelikega odmerjanja je treba spremljati manifestacijo znakov in simptomov hiperkalciemije s spremljanjem ravni koncentracije kalcija v krvi. In le, če je potrebno, s klinično pomembno hiperkalciemijo, je treba začeti zdravljenje.

Za zdravljenje stanja je priporočljivo takoj:

zmanjšajte odmerek ali prenehajte jemati paricalcitol;
upoštevajte dieto z malo kalcija;
prenehajte jemati prehranska dopolnila, ki vsebujejo kalcij;
povečati telesno aktivnost;
spremljati ravnovesje vode in elektrolitov ter elektrokardiogram (EKG), kar je še posebej pomembno za bolnike, ki jemljejo srčne glikozide;
opraviti hemodializo ali peritonealno dializo z uporabo dializata brez vsebnosti kalcija (glede na indikacije). Med hemodializo se izloča malo paricalcitola.

Po normalizaciji koncentracije kalcija v serumu se lahko zdravljenje z Zemplarjem v kapsulah nadaljuje, vendar z manjšim odmerkom. Za trajno ali hudo zvišanje serumskega kalcija se priporoča več alternativnih možnosti zdravljenja, vključno s fosfati, glukokortikosteroidi (GCS) in stimulansi diureze.

V skladu z navodili vsebuje Zemplar v obliki raztopine za intravensko uporabo pomožno snov - propilenglikol (30 vol.%). Z uvedbo raztopine v velikih odmerkih so opazili posamezne primere depresije centralnega živčnega sistema, laktacidoze in hemolize. Razvoj teh neželenih učinkov glede na režim odmerjanja ni pričakovan, saj se med dializnim postopkom izloča propilenglikol, vendar je treba v primeru prevelikega odmerjanja raztopine Zemplar upoštevati tveganje za pojav takšnih neželenih učinkov.

Posebna navodila

Prekomerno zaviranje izločanja PTH lahko povzroči zvišanje ravni kalcija v serumu in zmanjšanje hitrosti presnovnih procesov v kostnem tkivu. Zato je treba za doseganje fizioloških kazalcev nenehno spremljati bolnikovo stanje in individualno izbirati in titrirati odmerke.

Če se pri bolniku razvije klinično pomembna hiperkalciemija zaradi vnosa zdravil, ki vežejo fosfat, ki vsebujejo kalcij, je treba odmerek slednjih zmanjšati ali prekiniti.

Za začetno izbiro odmerka Zemplarja v kapsulah in za kakršno koli spremembo v njem je treba določiti serumsko koncentracijo fosforja, kalcija, seruma ali plazme iPTH vsaj enkrat na 2 tedna 3 mesece od začetka zdravljenja. Nadalje se tak nadzor izvaja mesečno še 3 mesece. Če je potrebno nadaljnje zdravljenje, laboratorijske parametre spremljamo enkrat na 3 mesece.

Laboratorijske preiskave v primeru uporabe Zemplarja v obliki raztopine za intravensko uporabo med titracijo odmerka paricalcitola bodo morda treba izvajati pogosteje. Ko se odmerek prilagodi, je priporočljivo, da se ravni kalcija in fosforja v serumu izmerijo vsaj enkrat mesečno, vsake 3 mesece pa je treba spremljati koncentracijo PTH v serumu / plazmi.

Za pridobitev zanesljivejših podatkov o analizi biološko aktivnega PTH pri bolnikih s 5. stopnjo BKB je bolje uporabiti metodo druge ali naslednjih generacij.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Študija vpliva paricalcitola na sposobnost bolnikov za vožnjo avtomobila in delo s kompleksnimi mehanizmi ni bila izvedena. Glede na možnost neželenih učinkov, kot sta omotica in omedlevica, je med zdravljenjem z Zemplarjem priporočljivo, da se vzdržujete dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker študije o učinku paricalcitola pri nosečnicah niso bile izvedene, je priporočljivo, da se zdravilo Zemplar uporablja samo v skladu z indikacijami, pod pogojem, da potencialne koristi za mater presegajo možna tveganja za plod.

Ni podatkov o izločanju paricalcitola v materino mleko med dojenjem. Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

V otroštvu in mladosti (do 18 let) je uporaba zdravila Zemplar kontraindicirana, ker klinične študije o učinkovitosti in varnosti zdravljenja z zdravili v tej starostni skupini niso bile izvedene.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije se zdravilo Zemplar uporablja v skladu z indikacijami.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter (po klasifikaciji Child-Pugh) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Ker farmakokinetike paricalcitola pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter niso preučevali, je uporaba zdravila Zemplar zanje kontraindicirana.

Uporaba pri starejših

V primerjavi z mlajšimi bolniki ni bilo razlik v učinkovitosti in varnosti uporabe paricalcitola pri starejših ljudeh, starejših od 65 let.

Interakcije z zdravili

Ločeno medsebojno delovanje zdravila Zemplar v obliki raztopine za injiciranje z drugimi zdravili ni posebej raziskano.

Interakcije z zdravilom Paricalcitol:

ketokonazol: povzroči zvišanje AUC (0 → ∞) paricalcitola s peroralnim dajanjem slednjega približno 2-krat, T½ paricalcitola se poveča z 9,8 na 17 ur; ker paricalcitol delno presnavlja izoencim CYP3A in je ketokonazol močan zaviralec tega izoencima, je potrebna previdnost pri uporabi parikalcitola in ketokonazola ter drugih močnih zaviralcev CYP3A;
fosfati ali zdravila, ki vsebujejo vitamin D: njihova uporaba s paricalcitolom je kontraindicirana zaradi povečanega tveganja za hiperkalciemijo in povečanja vrednosti izdelka Ca × P;
zdravila v velikih odmerkih, ki vsebujejo kalcij, tiazidni diuretiki: tveganje za hiperkalciemijo se lahko poveča; kombinirana uporaba zdravila Zemplar s tiazidnimi diuretiki je kontraindicirana;
pripravki, ki vsebujejo magnezij (antacidi): uporaba z analogi paricalcitola in vitamina D je kontraindicirana zaradi tveganja za hipermagneziemijo;
pripravki, ki vsebujejo aluminij (nekateri antacidi in zdravila, ki vežejo fosfate): dolgotrajna kombinirana uporaba z analogi paricalcitola in vitamina D je kontraindicirana zaradi nevarnosti povečanja koncentracije aluminija v serumu in njegovega toksičnega učinka na kosti;
zdravila, ki jih presnavljajo izoencimi CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parikalcitol ne sme zavirati njihovega očistka (podatki iz študij in vitro);
zdravilne snovi, ki se biotransformirajo pod delovanjem izoencimov CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: paricalcitol ne sme povzročiti njihovega očistka (podatki iz študij in vitro);
srčni glikozidi: ker hiperkalciemija katere koli etiologije poslabša zastrupitev, je pri njihovi uporabi s paricalcitolom potrebna previdnost.

Analogi

Zemplar nima strukturnih analogov; Mimpara ima podoben učinek.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 15–25 ° C, ne zamrzujte. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Zemplarju

Po nekaj pregledih je Zemplar učinkovito zdravilo, čeprav je precej drago, zlasti pod pogojem, da ga je treba pri nekaterih oblikah bolezni jemati celo življenje.

Cena Zemplarja v lekarnah

Cena Zemplar:

raztopina za intravensko dajanje (5 μg / ml, 1 ml v ampulah, 5 ampulov v kartonski škatli) ~ 8000 rubljev;
kapsule (1 μg, 7 kosov v paketu, 4 pakiranja v kartonski škatli) ~ 6500 rubljev