Neuleptil

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Neuleptil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Neuleptil

Koda ATX: N05AC01

Aktivna sestavina: periciazin (periciazin)

Proizvajalec: Sanofi-Aventis Francija, Francija

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 122 rubljev.

Nakup

Neuleptil je antipsihotično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike sproščanja zdravila Neuleptila:

Kapsule: velikost št. 4, želatinasto trdna, neprozorna, bela, kapsule vsebujejo rumen prah, praktično brez vonja (10 kosov. V pretisnih omotih, 5 pretisnih omotov v kartonski škatli);
Peroralna raztopina: prozorna, rumeno-rjava, fluorescentna, ima vonj mete (30 ali 125 ml v steklenicah iz temnega nevtralnega stekla (tip III), 1 steklenička v kartonski škatli, skupaj s kapalko (po 30 ml) ali plastično brizgo - razpršilnik (po 125 ml).

1 kapsula vsebuje:

Zdravilna učinkovina: periciazin - 10 mg;
Pomožne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 137 mg, magnezijev stearat - 3 mg;
Lupina kapsule: titanov dioksid (E171) - 3%, želatina - do 100% (skupna teža kapsule - 150 mg).

Sestava 1 ml raztopine vključuje:

Zdravilna učinkovina: periciazin - 40 mg;
Pomožne sestavine: saharoza - 250 mg, askorbinska kislina - 8 mg, vinska kislina - 16,5 mg, glicerin (glicerol) - 150 mg, olje iz listov poprove mete - 0,4 mg, etanol 96% - 97,4 mg, karamela (E150d) - 2 mg, prečiščena voda - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Za zdravilo Neuleptil so značilni spazmolitični, pomirjevalni, hipnotični, antipsihotični in antiemetični učinki na telo.

Farmakodinamika

Periciazin je nevroleptik, ki spada v skupino piperidinskih derivatov fenotiazina, ki deluje antidopaminergično. To pojasnjuje razvoj terapevtskega antipsihotičnega (brez stimulativne komponente) učinka, pa tudi hipotermičnega in antiemetičnega učinka zdravila. Vendar pa je antidopaminergična aktivnost posledica tudi pojava neželenih učinkov jemanja periciazina (hiperprolaktinemija, motnje gibanja in ekstrapiramidni sindrom).

Za antidopaminergično delovanje zdravilne učinkovine Neuleptil je značilna zmerna stopnja resnosti, zaradi česar ima zmerni antipsihotični učinek pri zmerno hudih ekstrapiramidnih motnjah. Periciazin blokira adrenergične receptorje mrežaste tvorbe, ki se nahaja v možganskem deblu, in osrednje histaminske receptorje, kar povzroči opazen sedativni učinek, ki ga uvrščajo med želene klinične učinke, zlasti pri jeznih in zlonamerno razdražljivih vrstah afektov. Hkrati zmanjšanja agresivnosti ne spremlja razvoj letargije in letargije. Za razliko od klorpromazina je za periciazin bolj značilen antiemetični, antiserotoninski in centralni sedativni učinek, vendar manj izrazit antihistaminski učinek.

Periciazin zmanjšuje dezinhibicijo, agresivnost, razdražljivost, kar dokazuje njegovo učinkovitost pri vedenjskih motnjah. Zaradi tega je med strokovnjaki znan kot "korektor vedenja".

Antialergijske lastnosti zdravila pojasnjujejo z blokado perifernih H ₁ -histaminskih receptorjev. Posledica blokade perifernih adrenergičnih struktur je njen hipotenzivni učinek. Neuleptil ima tudi antiholinergično aktivnost.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se periciazin dobro absorbira, vendar kot drugi derivati fenotiazina sodeluje v procesih intenzivne presnove prvega prehoda v jetrih in / ali črevesju. To vodi k dejstvu, da je vsebnost nespremenjenega periciazina v krvni plazmi manjša kot pri intramuskularnem dajanju in se zelo razlikuje.

Po peroralni uporabi 20 mg zdravila Neuleptil (2 kapsuli) je največja koncentracija njegove aktivne sestavine v plazmi dosežena v 2 urah in je enaka 150 ng / ml (410 nmol / l).

Periciazin se na plazemske beljakovine veže približno 90%. Hkrati intenzivno prodira v tkiva in prehaja skozi histohematološke (vključno s krvno-možganskimi) ovirami. Večina snovi se presnovi v jetrih s konjugacijo in hidroksilacijo. Presnovki v žolču se lahko absorbirajo v črevesju. Razpolovni čas periciazina je od 12 do 30 ur, izločanje presnovkov pa je še daljši postopek. Konjugirani presnovki se izločijo z urinom, preostali del periciazina in njegovi presnovki pa z blatom in žolčem.

Pri starejših bolnikih je izločanje periciazina in njegovih presnovkov nekoliko upočasnjeno.

Indikacije za uporabo

Kapsule

Motnje vedenja z agresivnostjo (simptomatsko zdravljenje);
Kronične psihoze, vključno s shizofrenijo (zlasti njeno obliko primanjkljaja) in kroničnim delirijem, ki potekajo v nasilnem stanju in interpretacijskimi mehanizmi (fazna ali pomožna terapija).

Peroralna raztopina

Indikacije za uporabo so manifestacije agresivnosti v ozadju duševnih motenj.

Kontraindikacije

Absolutno:

DrDeramus z zaprtim kotom;
Parkinsonova bolezen;
Zadrževanje urina v ozadju bolezni prostate;
Porfirija, anamneza agranulocitoze;
Sočasna uporaba z levodopo;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativni (potrebna je previdnost pri predpisovanju zdravila Neuleptil ob naslednjih boleznih):

Bolezni srca in ožilja;
Okvara ledvic / jeter;
Starejša starost (zaradi verjetnosti razvoja pretiranih hipotenzivnih in pomirjevalnih učinkov).

Priporočljivo je omejiti trajanje zdravljenja z zdravili pri nosečnicah. Na koncu nosečnosti je priporočljivo, če je mogoče, odmerek zdravila Neuleptil zmanjšati sočasno z njihovimi korektivnimi antiparkinsonskimi zdravili, ki lahko okrepijo atropin podoben učinek nevroleptikov. Po porodu mora otrok spremljati stanje prebavnega in živčnega sistema.

Zaradi pomanjkanja potrebnih podatkov uporaba zdravila Neuleptil za doječe matere ni priporočljiva.

Navodila za uporabo zdravila Neuleptila: način in odmerjanje

Kapsule in raztopina Neuleptil se jemljejo peroralno.

Režim odmerjanja določajo indikacije in starost bolnika.

Dnevni odmerek je treba jemati v 2-3 odmerkih, s poudarkom na večernih urah.

Povprečni dnevni odmerek za odrasle je običajno v območju od 30 do 100 mg, po potrebi se lahko poveča na 200 mg.

Za otroke od 3. leta starosti je zdravilo Neuleptil predpisano v dnevnem odmerku 0,1-0,5 mg / kg.

Stranski učinki

Bolniki praviloma zdravilo Neuleptil dobro prenašajo, vendar se v nekaterih primerih lahko razvijejo motnje, katerih resnost določajo farmakološke lastnosti nevroleptika.

Pri majhnih začetnih odmerkih se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

Avtonomni živčni sistem: ortostatska hipotenzija, antiholinergični učinki v obliki zaprtja, suha usta, zadrževanje urina, pareza nastanitve;
Živčni sistem: zaspanost ali sedacija (običajno bolj izrazita na začetku zdravljenja), apatija, spremembe razpoloženja, stanja depresije in tesnobe.

V skladu z navodili lahko zdravilo Neuleptil v večjih odmerkih povzroči razvoj motenj, kot so:

Živčni sistem: zgodnje diskinezije (v obliki spastičnega tortikoliza, okulomotornih kriz, trizmov itd.), Ekstrapiramidne motnje (v obliki akinezije, včasih v kombinaciji z mišično hipertoničnostjo (delno odpravljeno s predpisovanjem antiholinergičnih antiparkinsoničnih zdravil), motorično vznemirjenje, akatizija, hiperkinezija-hipertoničnost); pri dolgotrajnem zdravljenju - tardivna diskinezija;
Endokrini sistem in metabolizem: impotenca, frigidnost, hiperprolaktinemija (v obliki amenoreje, galaktoreje, ginekomastije), povečanje telesne mase, hiperglikemija, zmanjšana toleranca za glukozo, motnje termoregulacije.

Kršitve, ki se pojavijo v bolj redkih primerih in niso odvisne od odmerka:

Kožne reakcije: fotoobčutljivost, alergijske kožne reakcije;
Organ vida: zmanjšan tonus zrkel, rjavkasti nanosi v sprednji očesni komori, povezani s kopičenjem Neuleptila (praviloma ne vplivajo na vid);
Hematopoetski sistem: redko - agranulocitoza (priporočljivo je redno spremljanje splošnega krvnega testa), levkopenija.

Obstajajo tudi naslednji neželeni učinki:

Holestatska zlatenica;
Pozitiven serološki test na prisotnost antinuklearnih protiteles, ki ga ne spremljajo klinične manifestacije eritematoze lupusa;
Maligni nevroleptični sindrom, ki se kaže v nepojasnjeni vročini, bledici kože, hipertermiji in disfunkciji avtonomnega živčnega sistema (če se pojavijo ti simptomi, je treba zdravljenje prekiniti).

Bilo je posamičnih primerov nenadne smrti (verjetno so bili vzroki srčne narave), pa tudi nepojasnjenih primerov nenadne smrti.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Neuleptil vključujejo depresijo centralnega živčnega sistema, ki lahko napreduje iz rahle zaspanosti v komo, ki jo spremlja arefleksija. Pri bolnikih z začetnimi manifestacijami zastrupitve ali zastrupitve zmerne resnosti se pogosto opazijo delirična ali vznemirjena stanja, tesnoba, vznemirjenost in motnost zavesti. Drugi simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo cianozo, apnejo, depresijo dihalnega centra, močan padec krvnega tlaka, spremembe EKG, ventrikularne aritmije, tahikardijo, težave s požiranjem, kolaps, hipotonija mišic, trzanje mišic, distonični gibi, krči, okorelost ali mišični krči, mišični krči. zenice, podhladitev. Verjetno se razvije tudi poliurija, ki povzroča dehidracijo in hude ekstrapiramidne diskinezije.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja zdravila Neuleptil poteka izključno v specializiranem oddelku bolnišnice, kjer je mogoče organizirati stalno spremljanje delovanja kardiovaskularnega in dihalnega sistema, dokler znaki nevarnosti za zdravje popolnoma ne izginejo. Običajno je predpisana simptomatska terapija.

Če ste zdravilo Neuleptil vzeli pred manj kot 6 urami, je priporočljivo izpiranje želodca ali aspiracijo njegove vsebine. Uporaba antiemetikov se šteje za nesprejemljivo zaradi povečanega tveganja za aspiracijo bruhanja ob prisotnosti ekstrapiramidnih motenj in / ali letargije. Možno je jemati aktivno oglje. Specifičnega protistrupa ni.

Terapija mora biti usmerjena v vzdrževanje vitalnih funkcij telesa. Z ostrim padcem krvnega tlaka je treba bolnika prestaviti v vodoravni položaj in dati spodnjim okončinam povišan položaj. Dobre rezultate dobimo z intravensko infuzijo tekočine. Če vnos tekočine ne zadošča za odpravo manifestacij hipotenzije, je dovoljena uvedba fenilfrina, dopamina ali noradrenalina. Uporaba epinefrina je kontraindicirana.

V primeru podhladitve lahko pričakujemo neodvisno izginotje njenih znakov, razen v primerih, ko telesna temperatura pade na raven, pri kateri postane verjeten razvoj srčnih aritmij (približno 29,4 ° C).

Z obnovo normalne telesne temperature in odpravo presnovnih in hemodinamskih motenj običajno izginejo supraventrikularne ali prekatne tahiaritmije. Če motnje ritma, ki ogrožajo življenje, trajajo, je treba jemati antiaritmična zdravila. Priporočljivo je, da se izogibate lidokainu in drugim dolgotrajnim antiaritmikom.

Ko potisnemo dihalni center in centralni živčni sistem, bolnika včasih preusmerimo na umetno prezračevanje in predpišemo antibiotično terapijo za preprečevanje nalezljivih pljučnih bolezni.

Hude distonične reakcije pogosto obvladujemo z intravenskim ali intramuskularnim dajanjem orfenadrina (20–40 mg) ali prociklidina (5–10 mg). Olajšanje napadov je možno z intravenskim dajanjem diazepama.

Pri ekstrapiramidnih motnjah je priporočljivo intramuskularno dajanje antiholinergičnih antiparkinsonskih zdravil.

Posebna navodila

V pediatriji je priporočljivo uporabljati raztopino Neuleptil.

Z razvojem vročine ali dodajanjem okužbe je treba opraviti splošni krvni test (da izključimo agranulocitozo).

Vnos alkohola med terapijo ni priporočljiv.

Bolniki z epilepsijo zaradi sposobnosti zdravila Neuleptil, da zmanjša prag razdražljivosti možganske skorje, zahtevajo klinično in, če je mogoče, elektroencefalografsko opazovanje.

Upoštevati je treba, da lahko zdravljenje povzroči podaljšanje intervala QT in s tem povečanje verjetnosti resnih ventrikularnih aritmij tipa torsade de point (predstavljajo potencialno nevarnost, ker lahko vodijo do nenadne smrti).

Podaljšanje intervala QT še posebej poveča hipokalemija, bradikardija in z zdravili pridobljeno ali prirojeno podaljšanje intervala QT. Pred začetkom zdravljenja so potrebne natančne laboratorijske in medicinske raziskave, da se izključi verjetnost teh dejavnikov tveganja.

Bolniki, zlasti tisti, katerih poklic je povezan z vožnjo, morajo upoštevati verjetnost zaspanosti, zlasti na začetku terapevtskega tečaja.

Interakcije z zdravili

Med neuleptilom in levodopo je bil ugotovljen medsebojni antagonizem. Kombinacija teh zdravil je kontraindicirana.

Neprimerno je predpisati zdravilo Neuleptil sočasno z naslednjimi zdravili:

Alkohol in pripravki, ki ga vsebujejo: povečanje sedativnega učinka zdravila Neuleptil, predvsem v obliki zmanjšanja reakcije, kar predstavlja posebno nevarnost za bolnike, katerih delo je povezano z vožnjo;
Sultoprid: povečanje verjetnosti za nastanek motenj ventrikularnega ritma, zlasti ventrikularne fibrilacije;
Gvanetidin in podobna zdravila: znižanje njegove antihipertenzivne aktivnosti (priporočljivo je uporabljati druga antihipertenzivna zdravila).

Zaradi zmanjšanja absorpcije zdravila Neuleptil v prebavilih je potrebna previdnost pri uporabi z antacidi (soli, hidroksidi in magnezijevi, kalcijevi in aluminijevi oksidi). Za kombinirano uporabo je priporočljivo upoštevati interval najmanj 2 uri.

V kombinaciji z naslednjimi zdravili je treba upoštevati verjetnost razvoja naslednjih učinkov:

Antihipertenzivna zdravila (vsa): povečanje njihovega delovanja in verjetnost razvoja ortostatske hipotenzije (zaradi kumulativnega delovanja);
Druga zdravila, ki inhibirajo delovanje živčnega sistema so derivati morfina, večina blokatorji histamina H ₁ receptorjev s sedativni učinek, benzodiazepini, barbiturati, anksiolitiki, ki niso derivati benzodiazepini, klonidin in zdravil, ki vsebujejo tako: povečanje inhibitorni učinek na centralni živčni sistem (HAS zlasti pri vožnji vozila);
Antidepresivi, atropin in drugi antiholinergiki, derivati imipramina, antiparkinsonska zdravila z antiholinergičnim delovanjem, disopiramid: kumulacija neželenih učinkov, povezanih z antiholinergičnim delovanjem (v obliki zastajanja urina, zaprtja, suhih ust itd.);
Anksiolitiki, analgetiki, anestetiki, hipnotiki, etanol: okrepijo njihove učinke;
Jetrna in nefrotoksična zdravila: povečani neželeni učinki;
Triciklični antidepresivi, maprotilin, zaviralci monoaminooksidaze: povečanje in podaljšanje antiholinergičnih in sedativnih učinkov;
Tiazidni diuretiki: povečana hiponatremija;
Pripravki z vsebnostjo litija: zmanjšana absorpcija v prebavilih, povečana hitrost izločanja litija, povečana resnost ekstrapiramidnih motenj;
Beta-blokatorji: povečan antihipertenzivni učinek, možno tveganje za aritmije, ireverzibilna retinopatija in tardivna diskinezija;
Alfa in beta adrenostimulansi (epinefrin) in simpatomimetiki (efedrin): paradoksalno znižanje krvnega tlaka;
Amantadin, amitriptilin, antihistaminiki in druga zdravila z antiholinergičnim učinkom: povečana antiholinergična aktivnost;
Antitiroidna zdravila: povečano tveganje za agranulocitozo;
Zaviralci apetita (razen fenfluramina): zmanjšanje njihove učinkovitosti;
Apomorfin: povečanje njegovega zaviralnega učinka na centralni živčni sistem in zmanjšanje njegovega emetičnega delovanja;
Prolaktin: zvišanje njegove koncentracije v plazmi;
Bromokriptin: zmanjšanje njegovega delovanja.

Analogi

Analog zdravila Neuleptil je periciazin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti:

Kapsule - 5 let;
Peroralna raztopina - 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o neuleptilu

Glede na ocene Neuleptil kljub velikemu seznamu neželenih učinkov velja za dokaj učinkovito zdravilo. Otroci zdravilo, ki se uporablja v skladu z indikacijami, dobro prenašajo, zato se starši nanj pozitivno odzovejo.

Cena zdravila Neuleptil v lekarnah

Približna cena kapsul Neuleptil v lekarnskih verigah je 235–280 rubljev (paket vključuje 50 kosov). Peroralno raztopino lahko kupite za približno 275–306 rubljev (za stekleničko 30 ml) ali za 1231–1379 rubljev (za stekleničko 125 ml).