Diklofenak Retard

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Diklofenak retard: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: diklofenak retard

Koda ATX: M01AB05

Aktivna sestavina: diklofenak (diklofenak)

Proizvajalec: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 29 rubljev.

Nakup

Enterično obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, diklofenak retard

Diklofenak retard - nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID); derivat fenilocetne kisline.

Oblika in sestava izdaje

Diklofenak retard se proizvaja v obliki tablet s podaljšanim delovanjem, prevlečenih z enterično prevleko: bikonveksne, okrogle, skoraj bele ali bele, z možno prisotnostjo hrapave površine (10 ali 20 kosov v konturirani celični embalaži, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 ali 100 paketov v kartonski škatli; 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov v polimerni posodi, 1, 5, 10 ali 20 posod v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: natrijev diklofenak - 100 mg;
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mlečni sladkor), povidon (polivinilpirolidon), magnezijev stearat, smukec, hipromeloza;
enterična prevleka: polisorbat-80, celacefat, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Natrijev diklofenak je NSAID, ki deluje protibolečinsko, protivnetno, antipiretično in trombocitno. Z neselektivnim zatiranjem aktivnosti ciklooksigenaze-1 in ciklooksigenaze-2 aktivna snov zdravila vodi do motenj metabolizma arahidonske kisline in zmanjšanja količine prostaglandinov v žarišču vnetja. Sredstvo kaže največjo učinkovitost v ozadju vnetnih bolečin.

Farmakokinetika

Zaradi podaljšanega sproščanja je največja koncentracija (C _max) aktivne snovi v plazmi nižja od koncentracije, ustvarjene pri uporabi kratko delujočega zdravila, hkrati pa po jemanju diklofenaka retarda še dolgo ostane visoka. Pri peroralnem dajanju pripravka s podaljšanim sproščanjem v odmerku 100 mg je čas, potreben za doseganje C _max (TC _max), 5 ur, C _max - 0,5–1 μg / ml.

Koncentracija snovi v plazmi je linearno odvisna od vzetega odmerka. Sprememb farmakokinetičnih parametrov diklofenaka po večkratni uporabi niso opazili. Če se upošteva priporočeni režim odmerjanja, se snov ne kopiči. Biološka uporabnost je 50%, povezava z beljakovinami (večinoma albumini) presega 99%.

Sredstvo prodre v sinovialno tekočino in materino mleko. V sinovialni tekočini je C _max dosežen 2–4 ure pozneje kot v plazmi, razpolovni čas (T _½) iz sklepnega eksudata pa se lahko giblje med 3 in 6 urami. Raven diklofenaka v sinovialni tekočini je 4-6 ur po njegovi uporabi višja kot v plazmi in ostaja višja še 12 ur.

50% zdravila se presnovi med prvim prehodom skozi jetra. Po peroralni uporabi je površina pod krivuljo koncentracija-čas 2-krat manjša kot po parenteralnem dajanju zdravila v enakem odmerku. Biotransformacija diklofenaka se izvede z enkratno ali večkratno hidroksilacijo in konjugacijo z glukuronsko kislino. Izoencim CYP2C9 sodeluje tudi pri presnovi. Presnovki so v primerjavi z diklofenakom manj farmakološko aktivni.

Skupni očistek diklofenaka retarda je 260 ml / min, _T½ iz plazme je 1-2 uri. Skozi ledvice v obliki presnovkov se izloči 60% odvzetega odmerka, nespremenjenega - 1%, v obliki presnovkov, preostali odmerek se izloči z žolčem.

V primeru hude ledvične odpovedi [očistek kreatinina (CC) manjši od 10 ml / min] se izločanje presnovkov v žolč poveča, vendar se njihova koncentracija v krvi ne poveča.

Glede na kompenzirano jetrno cirozo ali kronični hepatitis se farmakokinetični parametri diklofenaka retarda ne spreminjajo.

Indikacije za uporabo

degenerativne in vnetne bolezni mišično-skeletnega sistema: ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), revmatoidni artritis, psoriatični artritis, osteohondroza, protinski artritis, deformirajoči osteoartritis hrbtenice in perifernih sklepov, vključno z radikularnim sindromom, bursinitisom, tendinitisom;
algodismenoreja, vnetni procesi, ki se pojavijo v majhni medenici, vključno z adneksitisom;
bolečinski sindrom: glavobol (vključno z migreno) in zobobol, išias, artralgija, nevralgija, išias, mialgija, osalgija, lumbago, sindrom posttravmatske in pooperativne bolečine, ki ga spremlja vnetni proces, bolečina, povezana z rakom;
bolezni grla, ušesa, nosu nalezljive in vnetne narave s hudim sindromom bolečine: tonzilitis, faringitis, vnetje srednjega ušesa (kot del kombinirane terapije).

V skladu z navodili je diklofenak retard namenjen simptomatskemu zdravljenju in zmanjšuje resnost bolečine in vnetja v času uporabe. Zdravilo ne vpliva na napredovanje bolezni.

Kontraindikacije

Absolutno:

delna ali popolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajočega se polipoznega rinosinusitisa in nestrpnosti do acetilsalicilne kisline ali katerega koli drugega nesteroidnega protivnetnega zdravila (vključno z indikacijami v anamnezi);
aktivne prebavne krvavitve, erozivne in ulcerozne okvare prebavil in razjeda dvanajstnika na dvanajstniku;
črevesne bolezni vnetne narave (ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen);
obdobje po operaciji obvoznice koronarne arterije;
hudo srčno popuščanje;
diagnosticirana hiperkalemija;
progresivna okvara ledvic, huda ledvična odpoved (CC pod 30 ml / min);
aktivna bolezen jeter ali huda odpoved jeter;
starost do 18 let;
oslabljena absorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, dedna intoleranca za laktozo;
III trimesečje nosečnosti;
preobčutljivost za katerokoli sestavino ali druge nesteroidne protivnetne zdravila.

Relativni (priporočljivo je uporabljati diklofenak retard zelo previdno):

kronično srčno popuščanje, ishemična srčna bolezen;
arterijska hipertenzija;
lezije perifernih arterij;
kronična ledvična odpoved (CC 30-60 ml / min);
anamneza poškodb jeter, porfirije jeter;
diabetes;
dislipidemija / hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolezni;
bronhialna astma;
anamneza črevesne bolezni prebavil, prisotnost okužbe s Helicobacter pylori;
izrazito zmanjšanje količine obtočne krvi (BCC) (vključno s stanjem po obsežni operaciji);
kajenje in / ali alkoholizem;
hude somatske patologije;
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
starost (vključno z bolniki z nizko telesno maso, oslabljenimi, ki prejemajo diuretike);
I - II trimesečje nosečnosti;
kombinirana uporaba naslednjih zdravil: antiagregacijska sredstva (acetilsalicilna kislina, klopidogrel in druga), antikoagulanti (vključno z varfarinom), selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) (na primer fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin), peroralni glukokortikosteroidi (glukokortikosteroidi) vključno s prednizonom).

Navodila za uporabo diklofenaka retarda: način in odmerjanje

Tablete diklofenak retard 100 mg se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele, brez žvečenja in lomljenja ter pijejo veliko vode.

Zdravilo se jemlje enkrat na dan, 100 mg (1 tableta). Ko je dosežen želeni terapevtski učinek, se ob prehodu na vzdrževalno zdravljenje odmerek postopoma zmanjšuje na 50 mg (½ tableta) na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 150 mg.

Če je treba dnevni odmerek povečati na največ, je dovoljeno poleg 1 tablete diklofenaka retarda (100 mg) vzeti še 1 običajno tableto kratko delujočega diklofenaka (50 mg).

Stranski učinki

živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol; redko - zaspanost; izjemno redko - nespečnost, razdražljivost, nočne more, tesnoba, motnje spomina, duševne motnje, depresija, oslabljena občutljivost, vključno s parestezijami, konvulzijami, tresenjem, cerebrovaskularnimi motnjami, dezorientacijo, aseptičnim meningitisom;
kardiovaskularni sistem: izjemno redki - bolečine v prsih, palpitacije, zvišan krvni tlak, srčno popuščanje, vaskulitis, miokardni infarkt;
hematopoetski organi: izjemno redko - levkopenija, trombocitopenija, aplastična in hemolitična anemija, agranulocitoza;
prebavni sistem: pogosto - slabost, bolečine v želodcu, anoreksija, bruhanje, napenjanje, dispepsija, driska, povečana aktivnost aminotransferaze; redko - proktitis, gastritis, driska, pomešana s krvjo, melena, bruhanje s krvjo, razjede v prebavilih (z ali brez krvavitve ali s perforacijo), zlatenica, motnje v delovanju jeter, hepatitis; izjemno redko - glositis, stomatitis, ezofagitis, zaprtje, poslabšanje Crohnove bolezni ali ulcerozni kolitis, nespecifični hemoragični kolitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis;
sečil: izredno redko - proteinurija, hematurija, akutna ledvična odpoved, nefrotski sindrom, intersticijski nefritis, papilarna nekroza;
dihalni sistem: redko - bronhialna astma (vključno s težko sapo); izjemno redki - pnevmonitis;
čutni organi: pogosto - vrtoglavica; izredno redko - kršitev okusa, okvara vida (diplopija, zamegljen vid), tinitus, okvara sluha;
alergijske reakcije: anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno z izrazitim znižanjem krvnega tlaka in šokom; zelo redko - angioedem (vključno z otekanjem obraza);
koža: pogosto - kožni izpuščaj; redko - urtikarija; izjemno redko - fotoobčutljivost, izpadanje las, srbenje, bulozni izpuščaji, purpura, vključno z alergijskim, eksfoliativnim dermatitisom, ekcemom, vključno z multiformnim in Stevens-Johnsonovim sindromom, Lyellovim sindromom;
drugi: redko - edem.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja diklofenaka retarda vključujejo: bolečine v želodcu, bruhanje, driska, prebavne krvavitve, tinitus, omotica, konvulzije, letargija; redko - zvišan krvni tlak, hepatotoksični učinek, akutna ledvična odpoved, depresija dihanja, koma.

Če obstaja sum na to stanje, so predpisani izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, simptomatsko zdravljenje, namenjeno odpravi povišanja krvnega tlaka, napadi, funkcionalne ledvične motnje, draženje prebavil in depresija dihanja. Zaradi intenzivne presnove, ki je značilna za diklofenak retard, in pomembne povezave z beljakovinami, imenovanje hemodialize ali prisilne diureze ni učinkovito.

Posebna navodila

Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke iz prebavil, je treba jemati diklofenak retard v najmanjšem učinkovitem odmerku v najkrajšem možnem času.

Pri bolnikih s srčno ali ledvično odpovedjo, pri starejših, ki prejemajo diuretike, pa tudi pri bolnikih z izrazitim zmanjšanjem BCC (tudi zaradi obsežnega kirurškega posega), je treba pri predpisovanju diklofenaka iz previdnosti nadzirati delovanje ledvic (ker prostaglandini igrajo pomembno vlogo pri vzdrževanju ledvičnega pretoka).

Glede na dolgotrajno uporabo diklofenaka retarda je treba spremljati kazalnike delovanja jeter, sliko periferne krvi in analizo blata na okultno kri.

Za lajšanje akutnega napada protina je priporočljivo uporabljati hitro delujoče dozirne oblike.

Diklofenak lahko vpliva na vrednosti serumskih transaminaz, v primeru, da se ta učinek podaljša ali se pojavijo zapleti, je treba prenehati jemati zdravilo. Tudi jemanje diklofenaka retarda lahko poveča raven kalija.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V času terapije se je treba vzdržati vožnje vozil in drugih zapletenih mehanizmov zaradi možnega zmanjšanja hitrosti motoričnih in duševnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V III trimesečju nosečnosti je zdravilo kontraindicirano, v I - II trimesečju ga je treba jemati previdno.

Če morate med dojenjem jemati diklofenak retard, morate prenehati z dojenjem.

Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri ženskah, ki načrtujejo nosečnost, saj negativno vpliva na plodnost. Bolniki z neplodnostjo (vključno s tistimi, ki so na preiskavi) morajo odpovedati tudi diklofenak retard.

Pediatrična uporaba

Diklofenak retard je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Uporaba diklofenaka retarda je kontraindicirana zaradi progresivne ledvične bolezni ali hude ledvične odpovedi (CC pod 30 ml / min). Pri kronični ledvični odpovedi (CC od 30 do 60 ml / min) je treba zdravilo uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru aktivne bolezni jeter ali hude jetrne odpovedi je diklofenak retard kontraindiciran. Če v preteklosti obstajajo poškodbe jeter ali jetrna porfirija, je zdravilo predpisano previdno.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom priporočamo, da diklofenak retard uporabljajo previdno.

Interakcije z zdravili

litijevi pripravki, metotreksat, digoksin, ciklosporin - koncentracija teh snovi v plazmi se poveča;
diuretiki - njihov učinek se zmanjša;
acetilsalicilna kislina - raven diklofenaka v krvi se zmanjša;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem - nevarnost hiperkalemije se poslabša;
ciklosporin - njegova nefrotoksičnost se poveča;
trombolitiki (urokinaza, streptokinaza, alteplaza), antikoagulanti, kortikosteroidi, druga nesteroidna protivnetna zdravila - tveganje za krvavitev se poveča (predvsem iz prebavil);
metotreksat - njegova toksičnost se poveča;
hipnotiki in antihipertenzivi - njihov učinek je oslabljen;
paracetamol - poveča se verjetnost nefrotoksičnega učinka diklofenaka;
hipoglikemična zdravila - njihov učinek se zmanjša;
valprojska kislina, cefotetan, cefoperazon, cefamandol, plikamicin - pojavnost hipoprotrombinemije se poveča;
pripravki iz zlata, ciklosporin - učinek diklofenaka na proizvodnjo prostaglandinov v ledvicah se poveča, kar prispeva k povečanju njegove nefrotoksičnosti;
kolhicin, etanol, kortikotropin, SSRI, pripravki iz šentjanževke - poveča se tveganje za krvavitev v prebavilih;
antibiotiki iz skupine kinolonov - nevarnost napadov se poslabša;
zdravila, ki blokirajo tubularno izločanje - raven diklofenaka v plazmi se poveča, kar vodi do povečanja njegove toksičnosti;
pomeni, da povzročajo fotosenzibilizacijo - povečuje se preobčutljivostni učinek diklofenaka na UV sevanje.

Analogi

Analogi diklofenaka retarda so: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofeniklofenakoklonafenaloklonafenako Diklofenak Sandoz, Diklofenak-MFF, Diklofenak-Altfarm, Diklofenak-Akrikhin, Diklofenak-Eskom, Diklofenak-ratiopharm, Diklofenak-FPO, Diklofenaklong, Diklofenako, Dorofenaklofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene diklofenaka retarda

Glede na ocene je diklofenak retard učinkovito zdravilo s širokim spektrom uporabe. Pregledi kažejo, da zdravilo dobro lajša bolečine v kosteh z osteohondrozo, osteoartritisom in artritisom, zobobolom, bolečino v ozadju vnetja srednjega ušesa, faringitisom, tonzilitisom, migrenskim glavobolom. Prednosti zdravila pacienti upoštevajo njegovo podaljšano delovanje, priročen način uporabe in nizke stroške. V nekaterih primerih so ga za povečanje učinkovitosti zdravila proti bolečinam v sklepih in mehkih tkivih uporabljali v kombinaciji z mazili in geli, ki vsebujejo diklofenak.

Pomanjkljivosti diklofenaka retarda se štejejo za možne resne neželene učinke in velik seznam kontraindikacij, zato bolniki priporočajo uporabo zdravila le z minimalnimi tečaji v najmanjših odmerkih.