Escitalopram

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Escitalopram: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Escitalopram

Koda ATX: N06AB10

Aktivna sestavina: escitalopram (escitalopram)

Proizvajalec: farmacevtska tovarna Berezovsky (Rusija), ALSI Pharma, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 194 rubljev.

Nakup

Escitalopram je antidepresiv.

Oblika in sestava izdaje

Escitalopram je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, bele, jedro tablete je skoraj belo ali belo (po 10 mg: 10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3 ali 6 zavojčkov; 7 kosov in 14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 2 ali 4 pakiranja; 28 kosov. V polimernih pločevinkah, v kartonskem svežnju 1 kozarec; 5 mg in 20 mg: 10 kosov. v kartonski škatli 3 ali 6 pakiranj).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: escitalopram oksalat - 6,39 mg, 12,78 mg ali 25,56 mg, kar ustreza vsebnosti 5 mg, 10 mg ali 20 mg escitaloprama;
pomožne komponente: aerosil (koloidni silicijev dioksid), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, predželatinirani škrob;
sestava lupine: beli opadri - makrogol, titanov dioksid, laktoza monohidrat, hipromeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Escitalopram je antidepresiv, selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina. Edini možni mehanizem delovanja escitaloprama je zaviranje ponovnega privzema receptorjev 5-HT. Ima visoko afiniteto do primarnega aktivnega centra, afiniteta za vezavo na alosterični center serotoninskega transporterja je 1000-krat manjša. Vezava escitaloprama na primarnem vezavnem mestu poveča alosterično modulacijo transportnega proteina in povzroči popolnejšo inhibicijo ponovnega privzema serotonina.

Escitalopram ima zelo šibko sposobnost vezave na alfa ₁ -, alfa ₂ -, beta adrenergične receptorje, histaminske receptorje H ₁, dopaminske D ₁ in D ₂ receptorje, serotoninske 5-HT _1A -, 5-HT ₂ receptorje, muskarinski holinergični, opiati, benzodiazepin in številni drugi receptorji ali pa jih sploh nima.

Escitalopram je S-enantiomer racemičnega citaloprama, ki ima svojo terapevtsko aktivnost. Hkrati R-enantiomer ni pasiven, nasprotuje serotonergičnim lastnostim S-enantiomera in njegovim farmakološkim učinkom.

Farmakokinetika

Ne glede na obrok je absolutna biološka uporabnost escitaloprama 80%. Najvišja koncentracija (C _max) v krvni plazmi je dosežena po 4 urah pri večkratni uporabi.

Volumen porazdelitve (V _d) je 12–26 l / kg.

Vezava na beljakovine v plazmi je v povprečju približno 56% (ne več kot 80%).

Escitalopram prehaja v materino mleko.

Presnavlja se z demetilacijo, deaminacijo in oksidacijo s sodelovanjem citokroma P ₄₅₀. Biotransformacija escitaloprama poteka predvsem s pomočjo izoencima CYP2C19 z nastankom demetiliranega presnovka. Izoencimi CYP3A4 in CYP2D6 lahko sodelujejo, zaviranje enega od njih kompenzirajo drugi encimi.

V krvni plazmi prevladuje vsebnost escitaloprama v nespremenjeni obliki. V ravnovesju je plazemska koncentracija S-DCT (es-dimetilcitalopram) približno 33% koncentracije escitaloprama, raven S-DCT (es-didemetilcitalopram) pa v večini primerov ni mogoče zaznati. Presnovki skoraj niso vključeni v terapevtski učinek zdravila.

Po večkratni uporabi je T _1/2 (razpolovni čas) escitaloprama od 27 do 32 ur, skupni očistek je približno 0,6 l / min. T _1/2 glavnih presnovkov je daljši.

Večina odmerka v obliki presnovkov se izloči skozi ledvice, preostanek pa skozi jetra. V majhni količini se escitalopram izloči nespremenjen.

Za farmakokinetiko escitaloprama je značilen linearni od odmerka odvisen značaj. Po 7 dneh zdravljenja se običajno določi ravnotežna koncentracija v plazmi (C _ss), ki v povprečju znaša 50 nmol / l pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg na dan.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je T _1/2 višji, očistek escitaloprama nižji in njegova celotna koncentracija v plazmi je za 50% večja kot pri mlajših bolnikih.

Z zmanjšanim delovanjem jeter se izločanje escitaloprama upočasni, njegov očistek se zmanjša za približno 37%, T _{1/2 se} podvoji. Ravnotežne koncentracije escitaloprama v plazmi ob prisotnosti podobnih odmerkov so skoraj dvakrat večje kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.

Blaga do zmerna okvara ledvic povzroči upočasnitev izločanja escitaloprama in zmanjšanje očistka za približno 17%, vendar to ne vpliva bistveno na farmakokinetiko zdravila. Pri hudi ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min je potrebna previdnost.

Pri šibki aktivnosti CYP2C19 je koncentracija escitaloprama v krvni plazmi dvakrat višja kot pri bolnikih z visoko aktivnostjo tega izoencima.

Šibka aktivnost izoencima CYP2D6 bistveno ne vpliva na koncentracijo zdravila.

Indikacije za uporabo

epizode depresije katere koli resnosti;
generalizirana anksiozna motnja;
socialna fobija (socialna anksiozna motnja);
panična motnja z agorafobijo in brez nje;
obsesivno kompulzivna motnja.

Kontraindikacije

sočasna uporaba reverzibilnih neselektivnih zaviralcev monoaminooksidaze (MAO), zaviralcev MAO ali MAO-A (monoaminooksidaza-A);
Prirojeno podaljšanje intervala QT ali sočasno zdravljenje z zdravili, ki podaljšajo interval QT na elektrokardiogramu (EKG), vključno s pimozidom, tricikličnimi antidepresivi, antiaritmiki razreda IA in III, makrolidi;
sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

V skladu z navodili je Escitalopram previden pri depresiji s samomorilnimi poskusi, maničnimi motnjami (vključno z anamnezo), nenadzorovano epilepsijo, ki jo povzročajo zdravila, sočasna elektrokonvulzivna terapija, ledvična odpoved s CC manj kot 30 ml / min, diabetes mellitus, ciroza jeter, nagnjenost k krvavitvi v starejši (nad 65 let).

Poleg tega je priporočljivo biti previden, če je potrebno sočasno zdravljenje s triptofanom, zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2C19, zmanjšajo prag konvulzivne pripravljenosti, vplivajo na strjevanje krvi (vključno s peroralnimi antikoagulanti), povzročajo hiponatriemijo, vsebujejo litij, šentjanževko ali etanol.

Navodila za uporabo escitaloprama: način in odmerjanje

Tablete escitalopram se jemljejo peroralno, enkrat na dan, pri zaužitju celega in zaužitju veliko tekočine, ne glede na vnos hrane, vedno hkrati.

V obdobju zdravljenja je treba redno ocenjevati terapijo.

Priporočeni dnevni odmerek escitaloprama:

depresivne epizode: začetni odmerek je 10 mg. Za doseganje želenega terapevtskega učinka lahko ob upoštevanju individualne tolerance zdravila odmerek povečate na največji dnevni odmerek 20 mg. Učinek se razvije v 14-28 dneh po začetku uporabe tablet. Dolgotrajno zdravljenje, da se prepreči ponovitev bolezni, je treba jemati tablete še 180 dni ob popolni odsotnosti simptomov depresije;
generalizirana anksiozna motnja: začetni odmerek - 10 mg. Največji dnevni odmerek je 20 mg. Trajanje tečaja je 180 dni ali več, vključno z odmerkom 20 mg;
socialna fobija: začetni odmerek je 10 mg. Simptomi se običajno izboljšajo po 14–28 dneh zdravljenja. Glede na individualno prenašanje zdravila in bolnikovo stanje lahko dnevni odmerek zmanjšamo na 5 mg ali povečamo na največ 20 mg. Kronična narava socialnih anksioznih motenj zagotavlja minimalno trajanje terapije - 84 dni. Za preprečevanje ponovitve bolezni lahko uporaba zdravila traja 180 dni ali več, ob upoštevanju pacientovega individualnega odziva na zdravilo;
panična motnja: začetni odmerek je 5 mg, po 7 dneh zdravljenja se poveča na 10 mg. Največji dnevni odmerek je 20 mg. Zdravljenje se nadaljuje, dokler ni dosežen stabilen terapevtski učinek, ki se običajno pojavi po 90 dneh zdravljenja;
obsesivno-kompulzivna motnja: 10 mg, največji dnevni odmerek 20 mg. Potek zdravljenja je najmanj 180 dni; da bi preprečili ponovitev bolezni, je priporočljivo, da ga nadaljujete vsaj 180 dni po tem, ko simptomi bolezni popolnoma izginejo.

Za zdravljenje bolnikov, starejših od 65 let, mora biti dnevni odmerek ½ običajni odmerek, največji odmerek je 10 mg na dan.

Pri blagi do zmerni kronični ledvični odpovedi prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min) je potreben natančen zdravniški nadzor.

Pri jetrni okvari razreda A ali B na lestvici Child-Pugh mora biti začetni odmerek escitaloprama 5 mg na dan. Po 14 dneh zdravljenja lahko odmerek povečamo na 10 mg, če ga posamezniki dobro prenašajo. V hudi obliki (razred C po Child-Pugh-ovi lestvici) jetrne insuficience je treba odmerek titrirati in spremljati redni zdravniški nadzor.

Z zmanjšano aktivnostjo izoencima CYP2C19 se začetni odmerek predpiše v količini 5 mg za 14 dni, po potrebi pa se poveča, največji dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg.

Odpoved Escitaloprama je treba izvesti s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka zdravila (enkrat v 7-14 dneh). Če se stanje poslabša, je indicirano nadaljevanje prejšnjega odmerka ali podaljšanje intervala med zmanjšanjem odmerka. V nekaterih primerih zdravljenje traja 60–90 dni ali več.

Stranski učinki

iz osrednjega živčevja: zelo pogosto - omotica, zaspanost, tresenje, glavobol; pogosto - motnje spanja, migrena, parestezija; redko - ekstrapiramidne motnje, sinkopa; redko - serotoninski sindrom (kombinacija tresenja, vznemirjenja, hipertermije in mioklonusa); pogostnost ni ugotovljena - motnje gibanja, diskinezija, konvulzivne motnje;
iz limfnega sistema in krvi: pogostnost ni določena - trombocitopenija;
s strani psihe: zelo pogosto - živčnost, vznemirjenost; pogosto - zaspanost, tesnoba, zmedenost, nenavadne sanje, motena koncentracija, amnezija, zmanjšan libido, pri ženskah - motnje orgazma; redko - halucinacije, evforija, agresija, depersonalizacija, bruksizem, napadi panike, povečan libido; pogostnost ni bila ugotovljena - manija, samomorilne misli (tudi po umiku zdravila), akatizija, psihomotorična vznemirjenost;
s strani kardiovaskularnega sistema: zelo pogosto - občutek palpitacije; pogosto - arterijska hipertenzija, tahikardija, ortostatska hipotenzija; redko - znižanje krvnega tlaka (BP), aritmija, bradikardija; frekvenca ni določena - podaljšanje intervala QT na EKG;
iz hepatobiliarnega sistema: pogostnost ni ugotovljena - hepatitis;
iz prebavnega sistema: zelo pogosto - slabost, bruhanje; pogosto - suha usta, driska, zaprtje, zmanjšan ali povečan apetit;
presnovne motnje: pogosto - povečanje telesne mase; redko - zmanjšanje telesne teže; redko - pomanjkanje izločanja antidiuretičnega hormona, hipokalemija, hiponatremija; pogostnost ni ugotovljena - anoreksija;
dermatološke reakcije: zelo pogosto - povečano potenje; pogosto - srbenje kože, izpuščaj; redko - urtikarija, fotoobčutljivost, purpura, alopecija; pogostnost ni bila ugotovljena - angioedem, ekhimoza;
s strani krvotvornih organov: redko - krvavitve, vključno z gastrointestinalnimi in ginekološkimi krvavitvami;
od čutov: zelo pogosto - kršitev nastanitve; pogosto - okvara vida, okvarjen okus; redko - zvonjenje v ušesih, midriaza;
iz sečnega sistema: pogosto - zadrževanje urina, boleče uriniranje;
iz reproduktivnega sistema: pogosto - impotenca, menstrualne nepravilnosti, motnje ejakulacije; redko - menoragija, metroragija; pogostnost ni ugotovljena - priapizem, galaktoreja;
iz dihal: pogosto - zehanje, rinitis, sinusitis; redko - krvavitev iz nosu, kašelj; redko - traheitis, dispneja;
s strani mišično-skeletnega sistema: redko - povečano tveganje za poškodbe in zlome, mialgija, artralgija;
alergijske reakcije: redko - preobčutljivost; zelo redko - anafilaktične reakcije;
laboratorijski kazalniki: pogosto - spremembe kazalnikov delovanja jeter; redko - hiponatriemija, povečana aktivnost jetrnih encimov;
drugi: pogosto - šibkost; redko - edem; redko - hipertermija.

Rezultati študij po registraciji kažejo na primere podaljšanja intervala QT, ventrikularne aritmije, ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Ti neželeni učinki se pogosteje pojavljajo pri ženskah z boleznimi srca in ožilja.

V rezultatih epidemioloških študij so pri bolnikih, starih 50 let in več, ki so prejemali selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in triciklične antidepresive, ugotovili povečano tveganje za zlome kosti.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: zaspanost, bruhanje, omotica, zmedenost, tremor, vznemirjenost, tahikardija, aritmije, spremembe EKG (podaljšanje intervala QT, spremembe vala T, segmenta ST, razširitev kompleksa QRS), metabolična acidoza, rabdomioliza, hipokalemija, depresija zunanjega dihanja, v redkih primerih - razvoj serotoninskega sindroma, konvulzij, kome. Koma in smrtni primeri so izjemno redki in so običajno povezani s sočasnim prevelikim odmerjanjem drugih zdravil.

Zdravljenje: specifičnega protistrupa ni. Navedena je simptomatska in podporna terapija: takojšnje izpiranje želodca, zagotovitev prehodnosti dihalnih poti, ustrezna oksigenacija in prezračevanje pljuč, spremljanje delovanja dihal. Zaradi velikega tveganja za razvoj aritmij (vključno s smrtnimi izidi) s pomočjo EKG skrbno spremljamo funkcionalno stanje kardiovaskularnega sistema.

Posebna navodila

V prvih dveh tednih zdravljenja se lahko pojavijo neželeni dogodki, povezani z uporabo escitaloprama, ki običajno ne zahtevajo prekinitve zdravljenja, z nadaljevanjem zdravljenja pa znatno oslabijo.

Pri nespečnosti in tesnobi je treba začetni odmerek escitaloprama zmanjšati.

Nenaden odvzem zdravila lahko povzroči odtegnitvene simptome, med katerimi so najpogostejši: omotica, povečano znojenje, razdražljivost, nespečnost, žive sanje in druge motnje spanja, parestezije in senzorične motnje, vznemirjenost, čustvena nestabilnost, tesnoba, tresenje, slabost, bruhanje, zmedenost zavest, glavobol, razbijanje srca, motnje vida, driska. Resnost teh pojavov je individualna.

Zaradi nevarnosti samomorilnih poskusov na začetku uporabe zdravila je treba bolnika skrbno nadzirati in nadzorovati, zlasti pri zdravljenju hude depresije.

Predpisovanje escitaloprama za zdravljenje panične motnje lahko povzroči znatno povečanje bolnikove tesnobe ali tesnobe. Če to stanje traja dlje časa, je treba tableto preklicati.

Podaljšanje intervala QT na EKG je odvisno od odmerka in lahko povzroči motnje srčnega ritma.

Razlog za razvoj hiponatremije je kršitev izločanja antidiuretičnega hormona. Pri starejših ženskah obstaja večje tveganje za hiponatremijo.

Pri bolnikih z diabetesom mellitusom je potrebna prilagoditev odmerka peroralnih hipoglikemičnih zdravil ali insulina.

Pri nestabilni epilepsiji ni priporočljivo predpisovati escitaloprama.

Če se pri bolnikih z bipolarno motnjo ali manijo v anamnezi pojavi manija, je treba tablete prekiniti.

Uporaba alkoholnih pijač med zdravljenjem z mamili je kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V celotnem obdobju uporabe escitaloprama, vključno z vožnjo, je kontraindicirano izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Imenovanje Escitaloprama med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirano.

Študije zdravila na živalih so pokazale embriofetotoksičnost.

Uporaba zdravila v pozni nosečnosti prispeva k razvoju neželenih učinkov pri novorojenčkih, kot so dihalna odpoved, obstojna pljučna hipertenzija, cianoza, temperaturna nihanja, nenehen jok, konvulzivne motnje, mišična hipotenzija, apneja, bruhanje, hipoglikemija, težave s hranjenjem, hipertenzija, povečana živčnost - refleksna razdražljivost, hiperrefleksija, tresenje, razdražljivost, zaspanost, letargičen spanec, nespečnost. Ti simptomi se pojavijo v prvih 24 urah po rojstvu in so lahko posledica razvoja odtegnitvenega sindroma ali serotonergičnega učinka.

Če je treba med dojenjem uporabljati escitalopram, je treba rešiti vprašanje prekinitve dojenja.

Uporaba v otroštvu

Imenovanje zdravila Escitalopram bolnikom, mlajšim od 18 let, je kontraindicirano, ker ni podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila v tej starosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri blagi do zmerni kronični ledvični odpovedi prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri hudi ledvični odpovedi (CC manj kot 30 ml / min) se zdravilo predpisuje previdno in pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Escitalopram je previden pri cirozi jeter.

Za okvaro jeter razreda A ali B na lestvici Child-Pugh mora biti začetni odmerek 5 mg na dan. Po 14 dneh zdravljenja lahko odmerek povečamo na 10 mg, če ga posamezniki dobro prenašajo. V hudi obliki (razred C po Child-Pugh-ovi lestvici) jetrne insuficience je treba odmerek titrirati in spremljati redni zdravniški nadzor.

Uporaba pri starejših

Escitalopram se v starosti predpisuje previdno.

Za zdravljenje bolnikov, starejših od 65 let, mora biti dnevni odmerek ½ običajni odmerek, največji odmerek je 10 mg na dan.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi escitaloprama:

ireverzibilni neselektivni zaviralci MAO povzročajo razvoj serotoninskega sindroma, zato je ta kombinacija kontraindicirana. Imenovanje escitaloprama je možno le 14 dni po odpovedi ireverzibilnih neselektivnih zaviralcev MAO in ireverzibilnih neselektivnih zaviralcev MAO - 7 dni po odpovedi escitaloprama;
moklobemid, linezolid in drugi reverzibilni selektivni zaviralci MAO-A, selegilin in drugi ireverzibilni selektivni zaviralci MAO-B povečajo tveganje za razvoj serotoninskega sindroma, zato se je tej kombinaciji treba izogibati;
zdravila, ki podaljšujejo interval QT, vključno s prokainamidom, amiodaronom in drugimi antiaritmiki, klorpromazinom, trifluoperazinom, tioridazinom (derivati fenotiazina), pimozidom in drugimi antipsihotiki ali antipsihotiki, haloperidol, droperidol in drugimi derivati butiptiropirolonitina, imitra tetraciklični antidepresivi, fluoksetin, venlafaksin in drugi podobni antidepresivi, protimikrobna sredstva makrolidne skupine (vključno z eritromicinom, klaritromicinom), pentamidin, fluorokinolon in derivati kinolona (moksifloksacin, sparfloksacin), serija azolskih zdravil (protivogukondin) povzroči patološko podaljšanje intervala QT na EKG in motnje srčnega ritma, vključno z razvojem aritmij piruetnega tipa,in biti usoden;
triciklični antidepresivi, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, meflokin, tramadol, nevroleptiki - derivati tioksantena, fenotiazina in butirofenona - lahko povzročijo znižanje napadnega praga;
tramadol, sumatriptan in drugi derivati serotonina povečajo tveganje za razvoj serotoninskega sindroma;
triptofan, litij povečajo učinek escitaloprama;
Šentjanževka poveča tveganje za neželene učinke;
posredni antikoagulanti in druga zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi, lahko povzročijo motnje strjevanja krvi;
varfarin poveča protrombinski čas za 5%;
omeprazol (v odmerku 30 mg na dan), cimetidin (v odmerku 400 mg 2-krat na dan) povzroči zmerno (približno 50% oziroma 70%) koncentracijo escitaloprama v krvni plazmi, zato v kombinaciji z zaviralci CYP2C19 (vključno z esomeprazol, fluvoksamin, tiklopidin, lansoprazol) lahko zahteva zmanjšanje odmerka escitaloprama;
zdravila z ozkim terapevtskim obsegom, katerih presnova se pojavi pod vplivom encima CYP2D6, vključno s flekainidom, metoprololom, propafenonom, antidepresivi (desipramin, nortriptilin, klomipramin), antipsihotiki (haloperidol, risperidon, tioridazin) lahko povečajo koncentracijo v plazmi;
zdravila, ki jih presnavlja CYP2C19, je treba uporabljati previdno.

Analogi

Analogi Escitaloprama so: Aktaparoxetine, Elicea, Plizil, Tsipralex, Fluxen, Eisipe, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Paroxin, Serlift.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Escitalopramu

Ocene zdravila Escitalopram so večinoma pozitivne. Opozarjajo na učinkovitost zdravila pri zdravljenju depresije in panične motnje, bolniki poročajo o izboljšanju splošnega počutja in kakovosti življenja. Klinični odziv na terapijo se pojavi postopoma, treba je biti pripravljen na dolg potek zdravljenja.

Pomanjkljivosti zdravila vključujejo razvoj neželenih pojavov. Najpogosteje se v ozadju zdravila pojavijo omotica in zaspanost ali nespečnost. To se običajno zgodi v začetni fazi uporabe escitaloprama in postopoma izgine samo od sebe.